2022

FARMACOLOGIA GERAL
QUESTÃO COMENTADA
 DICAS DO PORTAL

Seguem algumas dicas importantes antes de ler o

conteúdo da apostila:
• Nessa apostila apresentamos as questões comentadas dos últimos anos das
provas do TEA e TSA.

• Importante que todos os testes de múltipla escolha sejam respondidos e que

através essa prática você melhore sua capacidade de compreensão e de resposta.

• Indicamos que sempre que você olhe o gabarito para saber se teve êxito, que
você leia o comentário referente a questão. Muitas vezes é através dessa
ferramenta que conseguimos fixar alguns conceitos fundamentais.

• Por último, lembre-se que sempre é póssível que algumas questões caiam
novamente nas provas.

• Bons estudos e conte com a equipe para o que precisar.

Aproveite e boa prática

FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA GERAL
GERAL
PERGUNTAS
1. No que diz respeito às reações de metabolismo dos fármacos:
A) As reações de fase I geralmente envolvem reações de conjugação.
B) As reações de fase II geralmente resultam na perda da atividade farmacológica.
C) Tipicamente levam a uma menor taxa de reabsorção tubular renal do fármaco.
D) Geralmente resultam em um aumento na duração da ação do fármaco.
E) Podem ser diferenciadas em três fases distintas

2. Se A e B forem dois medicamentos diferentes produzindo o mesmo efeito, então a

figura demonstra que:
A) A tem maior eficácia que B.
B) A tem menor eficácia que B.
C) A e B devem atuar por meio de diferentes receptores
para produzir seus efeitos.
D) A é mais potente que B.
E) A tem uma DE50 mais alta que B.

3. Se A representar a relação dose-resposta do fármaco X atuando sozinho, e B represen-

tar a relação dose-resposta do fármaco X na presença do fármaco Y, pode-se dizer que o
fármaco Y:
A) É um antagonista competitivo do fármaco Y.
B) É um antagonista não competitivo do fármaco X.
C) Deve atuar por meio de um receptor diferente da-
quele do fármaco X.
D) Aumenta a eficácia do fármaco X.
E) Diminui a potência do fármaco X.

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4. O efeito de primeira passagem se refere à:
A) Biotransformação de um fármaco em seu veículo de administração.
B) Alteração de um fármaco por enzimas presentes no músculo.
C) Biotransformação de um fármaco à medida que atravessa a mucosa intestinal e o fíga-
do.
D) Perda do fármaco por excreção urinária.
E) Perda do fármaco por excreção fecal.

5. Um fármaco é administrado por injeção intravenosa em bolus. Aproximadamente

qual porcentagem do fármaco persiste após o tempo de quatro meias-vidas?
A) 1%
B) 4%
C) 6%
D) 10%
E) 12%

6. A eliminação do fármaco:
A) É apenas uma função do volume de distribuição.
B) É uma função da idade.
C) É independente da ligação proteica de um fármaco.
D) É dependente da concentração do fármaco.
E) Pode ser decorrente da eliminação de um fármaco inalterado.

7. A figura exibe a concentração sanguínea de um fármaco em função do tempo depois

de um bolus intravenoso de 400mg. O volume de distribuição desse medicamento no
compartimento central é:
A) 5 L
B) 8 L
C) 10 L
D) 12 L
E) 15 L

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8. A meia vida de redistribuição desse fármaco é:
A) 5 min
B) 10 min
C) 15 min
D) 20 min
E) 30 min

9. A meia vida terminal desse fármaco é:

A)1 h
B) 2 h
C) 3 h
D) 4 h
E) 5 h

10. A dose de ataque de um fármaco:

A) É calculada com base no volume central de distribuição (Vc).
B) É projetada para alcançar uma concentração plasmática no estado estacionário imedia-
ta.
C) Não é afetada pela biodisponibilidade (F) do fármaco.
D) Pode resultar em efeitos indesejáveis.

11. A ionização de um fármaco:

A) É afetada pelo volume de distribuição.
B) É independente do pKa do fármaco.
C) É descrita pela equação de Michaelis-Menten.
D) Não afeta a capacidade do fármaco de atravessar as membranas.
E) É uma função do pH do líquido em que é dissolvido.

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12. A injeção intramuscular:
A) No músculo glúteo máximo permite um início de ação mais rápido do que a injeção no
músculo deltoide.
B) Permite um início de ação mais rápido do que a injeção subcutânea.
C) Resulta na mesma taxa de absorção do fármaco entre homens e mulheres.
D) Não pode ser usada para soluções não aquosas.
E) Evita a eliminação de primeira passagem no pulmão antes da distribuição para o resto
do corpo.

13. Dois fármacos são ditos ter efeito aditivo quando:

A) Um fármaco acelerará a velocidade do início de ação do outro.
B) Um fármaco prolongará a ação do outro.
C) Ambos os fármacos são da mesma família química.
D) O efeito combinado dos dois fármacos é a soma algébrica das ações individuais.
E) O efeito combinado dos dois fármacos excede a soma de cada fármaco administrado
isoladamente.

14. Um mecanismo de transporte transmembrana ativo é:

A) Transporte via filtração
B) Difusão mediada por canal
C) Difusão passiva não iônica
D) Transporte de soluto pela proteína carreadora no sentido do gradiente eletroquímico
E) Saturável

15. Caracteriza o transporte ativo de substâncias através das membranas celulares:

A) Prescinde de seletividade
B) Ocorre nas membranas das hemácias e dos neurônios
C) Prescinde da produção de energia
D) Ocorre contra a presença de gradiente eletroquímico
E) A difusão facilitada se faz contra gradiente eletroquímico

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16. Em relação à biotransformação de medicamentos, podemos afirmar que:
A) Na fase 1, ocorre conversão do medicamento em metabólitos menos polares
B) Na fase 2, ocorre ligação de compostos exógenos aos grupos polares do fármaco
C) A succinilcolina é metabolizada por hidrólise éster, uma reação de fase 1
D) O pancurônio é metabolizado por conjugação ao ácido glicurônico, uma reação de fase
2
E) A bupivacaína é metabolizada por desalquilação e oxidação, reações de fase 1

17. Após injeção intravenosa de um fármaco, ocorre distribuição para os tecidos. Em

função dos eventos que caracterizam esta fase, podemos afirmar que:
A) A distribuição para os diferentes tecidos ocorre de forma homogênea
B) O seu efeito ocorre de forma paralela com a concentração plasmática
C) O tempo médio de eliminação corresponde ao tempo para redução de 50% do fármaco
presente no organismo
D) A meia vida de eliminação corresponde ao tempo para redução de 50% do fármaco pre-
sente na biofase
E) A capacidade dos tecidos em receber o fármaco depende da solubilidade da droga, da
massa do tecido e do grau de perfusão tissular

18. Considerando a farmacocinética dos fármacos:

A) Quando o pKa e o pH de um fármaco são idênticos, uma metade encontra-se ionizada
e a outra metade não ionizada
B) Os opioides são altamente ionizados em pH básico
C) Os pulmões exercem grande importância na captação de drogas hidrossolúveis injeta-
das
D) A capacidade de um tecido para aceitar uma droga, independe do volume de sua massa
E) Um tecido altamente vascularizado recebe baixa proporção da dose total administrada

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19. A eficácia de um fármaco é definida por:
A) Efeito máximo do fármaco
B) Potência do fármaco determinada pela dose necessária para produzir o efeito em 50%
da população
C) Potência do fármaco determinada pela dose necessária para produzir o efeito em 90%
da população
D) Variabilidade que pode ocorrer na potência e na inclinação da curva entre 20 e 80% do
efeito máximo
E) Efeito intermediário do fármaco ao atingir a biofase

20. Num experimento em animal de laboratório, a resposta clinica à injeção de um

opioide apresentou os seguintes resultados: dose efetiva 50 = 100 μg, dose efetiva 99 =
250 μg, dose letal 1 = 200 μg e dose letal 50 = 400 μg. Baseado nesses resultados, calcule o
Índice Terapêutico (IT):
A) 0,25
B) 0,50
C) 1,00
D) 2,00
E) 4,00

21. A figura abaixo representa curvas farmacodinâmicas dose-efeito. Assinale a afirma-

tiva correta:
A) A curva C é característica de
antagonista não competitivo
B) Administração de antagonista
competitivo desloca a curva A
para a posição B
C) Administração de antagonista
não competitivo desloca a curva
B para a posição C
D) A curva A é característica de
agonista total menos potente que
o representado pela curva B
E) NDA

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22. Se dois fármacos (A e B) apresentam a mesma afinidade pelo receptor “X”, mas apre-
sentam eficácias diferentes sobre o efeito associado à ativação do receptor, o efeito final
da administração simultânea dos fármacos A e B resultará de:
A) Sinergismo
B) Agonismo parcial
C) Antagonismo competitivo
D) Antagonismo não competitivo
E) NDA

23. O volume de distribuição de um mesmo fármaco difere entre indivíduos magros e

obesos e entre jovens e idosos. Os diferentes volumes de distribuição dependem do (a):
A) Solubilidade do fármaco
B) Dose administrada do fármaco
C) Taxa de depuração do fármaco
D) Clearance intercompartimental
E) NDA

24. Mulher de 52 anos e 68 Kg dá entrada na emergência inconsciente após ingestão de

30 comprimidos de diazepam 10 mg. Imediatamente, foi administrado flumazenil 0,5 mg
venoso com melhora do quadro. Qual é o mecanismo que explica esta melhora?
A) Agonismo total
B) Agonismo parcial
C) Antagonismo competitivo
D) Antagonismo não competitivo
E) NDA

25. A administração de neostigmina acelera a recuperação do bloqueio neuromuscular.

Esta interação de fármacos é do tipo:
A) Agonismo total
B) Agonismo parcial
C) Antagonismo competitivo
D) Antagonismo não competitivo
E) NDA

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26. A característica farmacocinética de um fármaco que apresenta volume de distribui-
ção reduzido é a sua grande:
A) Eliminação renal
B) Solubilidade em gorduras
C) Ligação aos tecidos periféricos
D) Ligação a proteínas plasmáticas
E) NDA

27. Mulher de 28 anos, 70 kg e 1,65 m, primigesta apresentava-se em trabalho de parto

há 5 horas. Como a evolução do trabalho de parto estava prolongada, iniciou-se infusão
de ocitocina 5 UI.h-1. Após 10 horas de trabalho de parto, como a evolução não foi sa-
tisfatória, foi indicada cesariana. A cirurgia transcorreu sem incidentes, mas a paciente
apresentou atonia uterina e hemorragia pós-parto. A explicação para a complicação apre-
sentada pela paciente é:
A) Ruptura uterina
B) Fadiga da musculatura uterina
C) Doença trofoblástica gestacional
D) Down regulation dos receptores de ocitocina
E) NDA

28. Para um fármaco de metabolização exclusivamente hepática, com razão de extração

próxima a 1, qual é o principal fator limitante da sua taxa de depuração em um indivíduo
hígido?
A) Fluxo sanguíneo hepático
B) Capacidade excretora do fígado
C) Taxa de ligação proteica do fármaco
D) Capacidade de metabolismo do fígado
E) NDA

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29. Considere um fármaco com início de ação rápido no sistema nervoso central. Ele
deve ser:
A) Lipossolúvel e com alta ligação proteica
B) Lipossolúvel e com baixa ligação proteica
C) Hidrossolúvel e com alta ligação proteica
D) Hidrossolúvel e com baixa ligação proteica
E) NDA

30. Sabendo que a meia vida de eliminação do fármaco A é de quinze minutos e que ele
apresenta concentração plasmática atual de 200 nanogramas por mililitros, qual será a
concentração plasmática após quatro meias vidas de eliminação?
A) 25
B) 12,5
C) 6,25
D) 3,125
E) NDA

31. Eficácia de uma droga é:

A) Dose necessária para exercer 50% do efeito
B) Efeito máximo da droga
C) Relação linear dose - efeito
D) Potência da droga
E) Variabilidade da resposta

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32. Tendo-se como objetivo farmacológico a ausência de resposta ao estímulo doloro-
so, a figura abaixo, obtida a partir da administração simultânea de propofol (Droga B) e
sufentanil (Droga A), deve ser interpretada da seguinte forma:
A) Não há resposta ao estímulo doloroso à es-
querda do isóbolo 50%
B) A maioria dos pacientes reage ao estímulo
doloroso entre os isóbolos 50% e 95%
C) Há retardo no despertar sem aumento
clinicamente significativo da analgesia à direita
do isóbolo 95%
D) A interrupção dos fármacos cursa com
efeito analgésico residual prolongado entre os
isóbolos 50% e 95%
E) NDA

33. Fármaco com menor taxa de ligação proteica:

A) Bupivacaína
B) Diazepam
C) Alfentanil
D) Etomidato
E) Morfina

34. Assinale a opção correta em relação à distribuição dos fármacos:

A) A dos bloqueadores neuromusculares é menor que o volume sanguíneo
B) É maior nos fármacos com maior ligação proteica
C) Independe da ligação dos fármacos aos tecidos
D) É baixa para o propofol pela baixa solubilidade lipídica e alta ionização.
E) Para o sistema nervoso central independente do fluxo sanguíneo

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35. Em relação à metabolização de fármacos anestésicos pelo fígado, pode-se afirmar
que:
A) Os metabólitos lipossolúveis são eliminados por via renal
B) Na de cinética de primeira ordem uma fração constante é eliminada na unidade de
tempo
C) Os fármacos com baixa fração de extração hepática dependem do fluxo sanguíneo he-
pático
D) Os fármacos com alta extração hepática têm depuração aumentada na cirrose
E) Na fase I ocorre conjugação com outras substâncias

36. Fator que pode ser determinante na depuração hepática do propofol:

A) Fluxo hepático
B) Metabolização intrínseca
C) Ligação proteica
D) pH
E) pKa

37. O local mais importante de transformação do fármaco é:

A) Fígado
B) Baço
C) Rim
D) Pulmões
E) Circulação sanguínea

38. A biodisponibilidade de um fármaco refere-se à quantidade do fármaco que:

A) É administrada por via intramuscular
B) É administrada por via oral
C) Alcança o fígado
D) É excretada pelo rim
E) Alcança o seu sítio de ação

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39. Depuração renal de um fármaco:
A) É geralmente de pouca importância
B) Não está relacionada com a depuração de creatinina
C) É constante para um determinado fármaco
D) Varia com o pH, a taxa de fluxo urinário e o fluxo sanguíneo renal.
E) Pode ultrapassar o fluxo sanguíneo renal

40. Os fármacos A e B foram administrados em bolus intravenoso a cada 24 horas. A

partir do gráfico, pode-se concluir que:
A) O fármaco A mantém os níveis terapêuti-
cos constantes quando administrado a cada 24
horas
B) O fármaco B é cumulativo quando adminis-
trado a cada 24 horas
C) O fármaco A exibe propriedades cumulati-
vas
D) O fármaco B é completamente destruído
em menos de 24 horas
E) O fármaco B alcançou a concentração plas-
mática no estado de equilíbrio depois de 4 dias

41. O gráfico mostra que:

A) O fármaco A tem uma meia-vida longa no
corpo
B) Uma alta dose inicial de ambos os fármacos
foi administrada
C) Diferentes doses são administradas para
doses iniciais e doses de manutenção
D) No caso do fármaco B, o corpo não remove
uma dose antes da administração de outra
E) A duração de ação dos dois fármacos é
idêntica

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42. A relação da quantidade de uma substância dividida pela sua concentração plasmá-
tica reflete o (a):
A) Clearance
B) Volume de distribuição
C) Taxa de metabolização
D) Meia-vida de eliminação
E) NDA

43. O gráfico abaixo representa a relação entre a capacidade metabólica, a depuração e

a taxa de extração hepáticas. A partir dos seus conhecimentos de farmacocinética e dos
dados obtidos pelo gráfico, conclui-se que:
A) A doença hepática desloca a taxa de
extração calculada para direita
B) Os fármacos com alta taxa de extração
não dependem do fluxo sanguíneo
C) A indução enzimática desloca a taxa de
extração calculada para a esquerda
D) As mudanças na Vm têm menos efeito
nos fármacos com alta taxa de extração
E) NDA

44. O modelo farmacodinâmico abaixo retratado representa o efeito do remifentanil

conforme a concentração sérica do mesmo em adultos jovens saudáveis. A modificação
esperada das características dessa curva em uma população de idosos é o (a):
A) Redução do valor do ângulo β
B) Deslocamento do ponto D para baixo
C) Deslocamento do ponto C para di-
reita
D) Deslocamento do ponto A para es-
querda
E) NDA

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45. Dois fármacos, A e B, estão disponíveis para serem usados como agentes de indução.
As características farmacocinéticas de cada um estão na tabela abaixo:

A explicação para o fármaco B ter a indução mais rápida se deve a (ao) menor:
A) V1
B) Vd
C) T1/2 ke0
D) Taxa de extração hepática

46. Uma paciente do sexo feminino de 18 anos é levada para o serviço de emergência
devido à overdose de drogas. Qual das seguintes vias de administração é a mais desejável
para a administração do antídoto para a overdose de drogas?
A) Intramuscular.
B) Subcutânea.
C) Oral.
D) Intravenosa.

47. A clortiazida é um fármaco ácido fraco com um pKa de 6,5. Se administrado por via
oral, em qual dos seguintes locais de absorção, o medicamento poderá passar facilmente
pela membrana?
A) Boca (pH aproximadamente 7,0).
B) Estômago (pH de 2,5).
C) Duodeno (pH aproximadamente 6.1).
D) Jejum (pH aproximadamente 8,0).

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48. Um paciente do sexo masculino de 40 anos (70 kg) foi recentemente diagnosticado
com uma infecção envolvendo S. aureus. Ele recebeu 2000 mg de vancomicina como dose
de carga endovenosa. A concentração plasmática máxima de vancomicina foi de 28,5 mg
/ L. O volume de distribuição é:
A) 1 L
B) 10 L
C) 7 L
D) 70 L

49. Para uma paciente do sexo feminino de 65 anos (60 kg) com história de acidente
vascular cerebral isquêmico foi prescrito clopidogrel. Ela foi hospitalizada novamente
após 6 meses devido a AVC isquêmico recorrente. Qual das seguintes razões é o provável
motivo para ela não responder à terapia com clopidogrel? Ela é uma:
A) Pobre metabolizadora do CYP2D6.
B) Rápida metabolizadora do CYP1A2.
C) Pobre metabolizadora do CYP2E1.
D) Pobre metabolizadora do CYP2C19.

50. A alcalinização da urina através do fornecimento de bicarbonato é utilizada para

tratar pacientes que apresentam uma sobredosagem de fenobarbital (ácido fraco). Qual
dos seguintes descreve o melhor raciocínio para a alcalinização da urina nesse cenário?
A) Reduzir a reabsorção tubular do fenobarbital.
B) Diminuir a ionização do fenobarbital.
C) Aumentar a filtração glomerular do fenobarbital.
D) Diminuir a secreção tubular proximal.

51. Uma droga com meia-vida de 10 horas é administrada por infusão venosa contínua.
Qual das seguintes alternativas mais se aproxima de o tempo para o medicamento atingir
o estado de equilíbrio?
A) 10 horas
B) 20 horas
C) 33 horas
D) 40 horas.

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52. Um paciente do sexo masculino de 55 anos e 70Kg será tratado com um medica-
mento antiarrítmico experimental - a droga X. Se o volume de distribuição aparente for
de 1L/Kg e a concentração plasmática desejada no estado de equilíbrio for de 2,5mg/L,
qual das seguintes alternativas representa a dose bolus apropriada?
E) 175 mg.
A) 70 mg.
B) 28 mg.
C) 10 mg.

53. O isoproterenol produz a contração máxima do músculo cardíaco de maneira simi-

lar à epinefrina. Qual dos seguintes descreve melhor o isoproterenol?
A) Agonista completo.
B) Agonista parcial.
C) Antagonista competitivo.
D) Antagonista irreversível.

54. Se 10 mg de naproxeno produzem a mesma resposta analgésica que 100 mg de ibu-

profeno, qual das seguintes afirmações é correta?
A) Naproxeno é mais eficaz do que o ibuprofeno.
B) Naproxeno é mais potente do que o ibuprofeno.
C) Naproxeno é um agonista completo, e o ibuprofeno é agonista parcial.
D) Naproxeno é um antagonista competitivo.

55. Na presença de naloxona, é necessária uma maior concentração de morfina para

obter alívio total da dor. A naloxona por si só não tem efeito. Qual das seguintes alterna-
tivas é correta em relação a esses medicamentos?
A) Naloxona é um antagonista competitivo.
B) Morfina é um agonista completo, e a naloxona é um agonista parcial.
C) A morfina é menos eficaz do que a naloxona.
D) Morfina é menos potente do que a naloxona.
E) Naloxona é um antagonista não competitivo.

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56. Na presença de pentazocina, é necessária uma maior concentração de morfina para
obter alívio total da dor. A pentazocina por si só tem um efeito analgésico menor do que a
morfina, mesmo com uma dose mais elevada. Qual das seguintes alternativas é correta em
relação a esses medicamentos?
A) A pentazocina é um antagonista competitivo.
B) Morfina é um agonista completo, e a pentazocina é uma agonista parcial.
C) A morfina é menos eficaz do que a pentazocina.
D) Morfina é menos potente do que a pentazocina.
E) A pentazocina é um antagonista não competitivo.

57. Qual das seguintes medidas faria um up regulation (regulação ascendente) nos re-
ceptores adrenérgicos β1 pós-sinápticos?
A) Uso diário de anfetamina que faz com que a norepinefrina seja liberada.
B) Uma doença que causa um aumento na atividade dos neurônios de norepinefrina.
C) Uso diário de isoproterenol, um agonista do receptor β1.
D) Uso diário de formoterol, um agonista do receptor β2.
E) Uso diário de propranolol, um antagonista do receptor β1.

58. Qual dos seguintes não é descrito pelo termo “farmacocinética”?

A) Eliminação
B) Absorção
C) Distribuição
D) Perfil de ligação do receptor
E) Metabolismo

59. O grau com que uma droga é capaz de produzir uma resposta definida e desejada é
denominado:
A) Potência
B) Dose efetiva (ED50)
C) Biodisponibilidade
D) Dose letal (LD50)
E) Eficácia

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FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA GERAL
GERAL
RESPOSTAS
Questão 1:
Resposta C
O metabolismo de fármacos é separado em duas fases distintas geralmente resulta em uma
duração de ação reduzida, pois o fármaco se torna inativo, mais hidrossolúvel, mais facil-
mente excretado por secreção tubular e menos provável de sofres reabsorção tubular. As
reações de fase I geralmente consistem em reações de oxidação, redução ou hidrólise e,
normalmente resultam na perda da atividade farmacológica. As reações de fase II incluem
reações de conjugação que visam facilitar a excreção de metabólitos inativos.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 2:
Resposta A
A tem maior eficácia que B, pois a resposta máxima produzida por A é maior que a res-
posta máxima produzida por B. Visto que A e B estão localizados no mesmo local ao longo
do eixo X, A e B possuem a mesma potência. A dose em que a metade da resposta máxima
ocorre, a DE50, é a mesma para A e B. É provável que A e B atuem por intermédio do mes-
mo receptor.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 3:
Resposta B
O efeito do fármaco Y é a redução da eficácia de X sem mudar a relação dose-resposta de
X. Essa é a definição de um antagonista não competitivo. É provável que X e Y atuem por
meio do mesmo receptor.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

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Questão 4:
Resposta C
O efeito de primeira passagem é a biotransformação de um fármaco à medida que atravessa
a mucosa intestinal e o fígado. Em alguns casos, grande parte da atividade farmacológica é
perdida nesse momento, restando uma quantidade do fármaco muito pequena para alcance
do seu efeito desejado.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 5:
Resposta C
Após 1 meia-vida, 50% do fármaco persiste; após 2 meias-vidas, 25%; após 3 meias-vidas,
12,5%; após 4 meias-vidas, 6,25%; e após 5 meias-vidas, 3,125%.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 6:
Resposta E
A eliminação de um fármaco pode ocorrer por meio do metabolismo em produtos inativos
ou menos ativos, ou pela eliminação do fármaco inalterado. A eliminação é independen-
te da concentração do fármaco e não é uma função da idade; em vez disso, é afetada pelo
volume de distribuição que geralmente diminui com o avanço da idade. De modo similar, o
grau de ligação proteica é um importante determinante da taxa de eliminação do fármaco.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 7:
Resposta A
No tempo zero, a concentração sanguínea é 80 mg/L. O volume de distribuição é a dose do
fármaco dividida pela concentração. Portanto, o volume de distribuição no compartimento
central imediatamente após a injeção do fármaco é de 400mg: 80mg ou 5 L.

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Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 8:
Resposta C
Para obter a meia-vida de redistribuição, a porção inicial reta da curva é extrapolada. No
tempo zero, a concentração sanguínea é de 80 mg/L. À 1h, a linha extrapolada fornece uma
concentração sanguínea de 5mg/L. O tempo necessário para que a concentração sanguínea
caia de 80 mg/L para 5 mg/L é de 4 meias-vidas; depois de 1 meia-vida, a concentração san-
guínea será de 40 mg/L; após 2 meias-vidas, 20 mg/L; após 3 meias-vidas, 10 mg/L; e após
4 meias-vidas, 5 mg/L. Visto que ocorreram 4 meias-vidas em 1 hora, então a meia vida de
redistribuição deve ser de 0,25h ou 15 min.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 9:
Resposta C
Para obter a meia-vida terminal, a porção final reta da curva é extrapolada. Às 10h, a con-
centração sanguínea é de 1 mg/L. A concentração sanguínea é de 2 mg/L às 7h e de 4 mg/L
às 4h. É aparente que a concentração sanguínea esteja declinando pela metade a cada 3h e,
portanto, a meia vida terminal deve ser de 3h.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 10:
Resposta D
A dose de ataque de um fármaco é a dose fornecida para alcançar uma concentração san-
guínea mais rápida, sendo calculada com base no volume de distribuição no estado estacio-
nário (Vss), concentração plasmática (Cp) desejada e biodisponibilidade dos fármacos (F).
Embora a dose de ataque reduza o tempo necessário para alcançar uma concentração no
estado estacionário, a concentração do fármaco é inicialmente mais alta, pois sua distribui-
ção após o bolus inicial é limitada a um compartimento central menor. Com alguns fárma-
cos, a maior dose pode ter efeitos prejudiciais, por exemplo, uma maior dose de relaxante

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Anestesia
pode levar a um tempo mais prolongado de paralisia ou efeitos cardiovasculares.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 11:
Resposta E
A ionização de um fármaco é importante na função do fármaco, visto que partículas car-
regadas não atravessam bem as membranas. O grau de ionização é uma função do pH da
solução e do pKa do fármaco, como determinado pela equação de Henderson-Hesselbalch.
A equação de Michaelis-Menten descreve os processos mediados por transportadores atra-
vés das membranas biológicas.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 12:
Resposta B
A via intramuscular pode ser usada para soluções aquosas e não aquosas e permite um
início de ação mais rápido de que a injeção subcutânea. Substâncias irritantes que podem
causar dor quando injetadas por via subcutânea podem ser toleradas por via intramuscu-
lar. A absorção a partir dos músculos deltoide ou vasto lateral é mais rápida do que a partir
do glúteo máximo. A taxa de absorção depois da administração intramuscular pode diferir
de modo significativo entre homens e mulheres, particularmente com injeções no glúteo
máximo que tem sido atribuídas a diferentes distribuições da gordura subcutânea. Drogas
injetadas no músculo estão sujeitas ao metabolismo de primeira passagem no pulmão; a
única exceção é a via intra-arterial.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 13:
Resposta D
Efeito aditivo refere-se a um efeito combinado que é a soma algébrica de ações individuais.
O efeito descrito na alternativa E seria sinérgico.

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Anestesia
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 14:
Resposta E
A filtração ocorre quando os fármacos se difundem pelos poros aquosos nas membranas. A
difusão passiva não iônica é o processo pelo qual os compostos lipossolúveis se difundem
pelas porções lipoidais das membranas. Os mecanismos de transporte ativo utilizam molé-
culas carreadoras para determinados ligantes e, desse modo, estão sujeitos à saturabilidade.
A alternativa D, embora seja um processo mediado por transporte, pertence à categoria de
transporte transmembrana passivo.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 15:
Resposta D
O transporte ativo de fármacos ocorre nas membranas dos neurônios, do plexo coróide,
dos hepatócitos e das células tubulares. Consome energia, é seletivo e ocorre contra gra-
dientes eletroquímicos. A difusão facilitada é um tipo de transporte ativo que não consome
energia e não ocorre contra gradiente eletroquímico.
Referências:
Fernandes F, Ismael PC - Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB et al - Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo, Atheneu,
2006;207-218.
Stoelting RK - Cell Structure and Functions, em: Stoelting RK - Pharmacology & Physiolo-
gy in Anesthetic Practice, 3rd Ed, Philadelphia, Lippincott-Raven, 1999;575-585.

Questão 16:
Resposta C
A fase 1 de metabolização leva à formação de compostos mais polares, portanto hidrosso-
lúveis. Nessa fase, incluem-se as reações de desalquilação, hidroxilação, oxidação, formação
de sulfóxidos, desaminação, dessulfuração, hidrólise e redução. Na fase 2, são adicionados
elementos endógenos aos radicais polares já existentes no fármaco original ou que foram
adicionados durante a fase 1. Essas reações incluem: ligação ao acido glicurônico, acetila-
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ção, conjugação com a glicina ou com o íon sulfato e a metilação. A succinilcolina é meta-
bolizada por hidrólise éster, o pancurônio sofre desalquilação e também hidrólise éster e a
bupivacaína sofre hidroxilação e desalquilação.
Referências:
Wilkinson GR - Farmacocinética: Dinâmica da Absorção, da Distribuição e da Eliminação
de Drogas, em: Hardman J, Lindman L, Goodman AG - As Bases Farmacológicas da Tera-
pêutica, 10a Ed, Rio de Janeiro, McGraw Hill, 2003;3-24.
Fernandes F, Ismael PC - Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB et al - Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo, Atheneu,
2006;207-218.

Questão 17:
Resposta E
Ocorre distribuição prioritária para órgãos ricamente irrigados (coração, cérebro, rins e
fígado), e na sequência, distribuição para tecidos menos irrigados. O efeito ocorre de for-
ma paralela à concentração na biofase e não, à concentração plasmática. O tempo médio
de eliminação corresponde ao tempo para redução de 50% dos níveis plasmáticos. A vida
média de eliminação corresponde ao tempo para redução de 50% da droga presente no
organismo. A capacidade dos tecidos em receber a droga depende da solubilidade da desta,
da massa do tecido e do grau de perfusão tissular.
Referências:
Stoelting RK - Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Injected and Inhaled Drugs,
em: Stoelting RK - Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice, 3rd Ed, Philadel-
phia, Lippincott-Raven, 1999, 3-35.
Fernandes F, Ismael PC - Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB et al - Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo, Atheneu,
2006;207-218.

Questão 18:
Resposta A
Quando o pH e o pKa são idênticos, 50% da droga existe na forma ionizada e 50%, na
forma não ionizada. Drogas básicas, como os opioides e anestésicos locais, estão altamente
ionizados em pH ácido. Os pulmões têm importante função na farmacocinética, como a
captação de drogas injetáveis, especialmente aminas básicas lipofílicas. A capacidade de um
tecido em aceitar a droga depende enormemente da solubilidade da droga no tecido e de
sua massa (ex.: músculo). Após a absorção sistêmica de uma droga, o tecido altamente per-
fundido (coração, rins, cérebro e fígado) recebe quantidade desproporcionalmente maior,
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Anestesia
em relação à dose injetada.
Referências:
Stoelting RK, Hillier SC – Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Injected and Inha-
led Drugs, em: Stoelting RK, Hillier SC – Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practi-
ce, 4th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams & Wilkins, 2006;3-41
Fernandes F, Ismael PC – Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB et al. – Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo, Atheneu,
2006;207-218

Questão 19:
Resposta A
Na relação dose-efeito, eficácia de um fármaco é definida como seu efeito máximo.
Referências:
Fernandes F, Ismael PC – Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB et al – Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo, Atheneu,
2006; 207-222
Shafer SL, Schwinn DA – Basic Principles of Pharmacology Related to Anesthesia, em:
Miller RD – Miller’s Anesthesia, 6th Ed, Philadelphia Elsevier Churchill Livingstone, 2005;
67-104.

Questão 20:
Resposta E
O IT é a relação entre a dose letal (DL50) e a dose efetiva (DE50), ou seja: IT = DL50: DE50
IT = (400: 100)
IT = 4,00
Referências:
Shafer SL, Schwinn DA – Basic Principles of Pharmacology Related to Anesthesia, em:
Miller RD – Miller’s Anesthesia, 6th Ed, Philadelphia, Elsevier Churchill Livingstone, 2005;
67-104
Sikka PK – Basic Pharmacologic Principles, em: Stoelting RK, Miller RD – Basics of Anes-
thesia, 5th Ed, Philadelphia, ElsevierChurchillLivingstone,2007;37-48

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Questão 21:
Resposta B
Agonistas diferentes em potência e que se ligam ao mesmo receptor apresentam curvas
dose-resposta paralelas (curvas A e B). O fármaco A produz efeito máximo EMAX e 50%
do efeito máximo ocorre com a dose ou concentração E50,A. O fármaco B é agonista total
e pode produzir o efeito máximo, mas é menos potente (E50,B > E50,A). Agonistas parciais
não são capazes de produzir o efeito máximo, mesmo em altas concentrações (curva C).
Antagonistas competitivos deslocam a curva dose-resposta do agonista para a direita (cur-
va A para curva B). Na sua presença, é necessário aumentar a dose do agonista para deslo-
car o antagonista competitivo e produzir o mesmo efeito (o efeito máximo não se altera).
Ao contrário, se antagonista não competitivo se liga ao receptor, o agonista não será mais
capaz de se ligar e produzir efeito máximo, mesmo com o aumento da dose agonista (curva
C). Menos receptores estarão disponíveis para a ligação do agonista e a curva dose-resposta
se desloca para baixo e para direita (curva A para curva C).
Referência:
Gupta DK, Henthorn TK. Pharmacologic Principles, em: Barash PG, Cullen BF, Stoel-
ting RK et al. Clinical Anesthesia. 6th Ed. Philadelphia. Lippincott Williams & Wilkins,
2009;137-64.

Questão 22:
Resposta C
Agonistas completos ativam completamente os receptores, enquanto agonistas parciais
ativam apenas parcialmente. A diferença resulta de diferentes eficácias intrínsecas de cada
fármaco. Eficácia se refere ao nível de ativação do receptor resultante da interação com
o fármaco. Dois fármacos podem ter afinidades idênticas pelo receptor, e se ligarem na
mesma extensão com dada concentração do fármaco, mas produzirem diferentes níveis de
ativação do receptor. Ambos são agonistas, mas o fármaco que produz ativação máxima
do receptor é chamado agonista completo e tem maior eficácia, enquanto o fármaco que
produz ativação menor que a máxima é chamado agonista parcial. A administração de dois
fármacos que se ligam ao mesmo receptor, mas têm eficácias diferentes, resultará em desvio
para a direita da curva concentração-resposta.
Referência:
Shafer SL, Flood P, Schwinn DA. Basic Principles of Pharmacology, em: Miller RD, Eriks-
son LI, Fleisher LA, et al. Miller’s Anesthesia. 7th Ed. Philadelphia. Churchill Livingstone,
2010;479-513.

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Questão 23:
Resposta A
O tamanho do volume de distribuição periférico de um fármaco reflete a solubilidade desse
fármaco no tecido em relação ao plasma. Quanto mais solúvel for o fármaco nos tecidos
em relação ao plasma, maior será o volume de distribuição periférico. Como a solubilidade
tecidual depende de constantes físico-químicas, a variabilidade nos volumes de distribuição
periféricos reflete as diferenças no hábito corporal.
Referência:
Shafer SL, Flood P, Schwinn DA. Basic Principles of Pharmacology, em: Miller RD, Eriks-
son LI, Fleisher LA, et al. Miller’s Anesthesia. 7th Ed. Philadelphia. Churchill Livingstone,
2010;479-513.

Questão 24:
Resposta C
O flumazenil é um antagonista específico e exclusivo dos benzodiazepínicos com alta afi-
nidade por esses receptores. Como antagonista competitivo, o flumazenil reverte, de forma
dose-dependente, os efeitos agonistas dos benzodiazepínicos.
Referência:
Stoelting RK, Hillier SC. Benzodiazepines, em: Pharmacology & Physiology in Anesthetic
Practice. 4th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams & Wilkins, 2006;140-54.

Questão 25:
Resposta C
O antagonismo competitivo ocorre através de uma ligação reversível de um fármaco a um
receptor (canal iônico, de membrana, enzimático) produzindo um aumento do agonista no
sítio de efeito. A concentração elevada do agonista ultrapassa a do antagonista promovendo
deste modo a competição pelo mesmo receptor.
Referência:
Gupta DK, Henthorn TK. Basic Principles of Clinical Pharmacology, em: Barash PG, Cul-
len BF, Stoelting RK, et al. Clinical Anesthesia. 7th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams &
Wilkins, 2013;156-88.

Questão 26:
Resposta D
Volume de distribuição muito pequeno pode indicar extensa ligação do fármaco às proteí-

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nas plasmáticas de forma que permanece mais restrito à circulação e limita sua distribuição
para a periferia. Quanto maior a solubilidade e ligação aos tecidos periféricos, maior será
o volume de distribuição do fármaco. Como o fármaco começa a ser eliminado tão logo é
administrado, o volume de distribuição tenderia a aumentar com o passar do tempo.
Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB. Basic Principles of Pharmacology, em: Miller RD, Cohen
NH, Eriksson LI, et al. Miller’s Anesthesia. 8th Ed, Philadelphia, Elsevier Saunders,
2015;590-613.

Questão 27:
Resposta D
Atonia uterina é responsável por 75% a 90% dos casos de hemorragia pós-parto. Além de
situações que aumentam o tamanho do útero, como no polidrâmnio e gestação múltipla, o
tônus uterino pode ser comprometido após exposição prolongada à ocitocina usada para
indução e progressão do parto devido ao mecanismo de down regulation dos receptores de
ocitocina. Doença trofoblástica gestacional é causa de hemorragia pré-parto, anterior à 20ª
semana de gestação.
Referência:
Tsen LC. Anesthesia for Obstetric Care and Gynecologic Surgery, em: Longnecker DE,
Brown DL, Newman MF, et al. Anesthesiology. 2nd Ed, New York, McGraw-Hill Medical,
2012;1148-1168.
Questão 28:
Resposta A
A razão de extração de um fármaco representa a fração da quantidade total do mesmo que
é eliminada ao passar pelo órgão responsável pela sua depuração. Para uma medicação de
metabolização hepática, razões de extração próximas a 1 implicam que o fígado apresenta
uma capacidade elevada de depuração e que quase 100% da droga será metabolizada ao
passar pelo órgão. Nessas situações, taxa de depuração depende essencialmente do aporte
da medicação ao fígado sendo limitada, portanto, pelo fluxo sanguíneo do órgão. Para as
medicações com baixa razão de extração hepática, a taxa de depuração depende principal-
mente da capacidade metabólica do fígado e alterações do fluxo sanguíneo hepático têm
menor influência neste quesito, já que o órgão só consegue metabolizar uma pequena fra-
ção da medicação à qual é exposto.
Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB. Basics Principles of Pharmacology, em: Miller RD, Cohen
NH, Eriksson LI, et al. Miller’s Anesthesia. 8th Ed, Philadelphia, Elsevier Saunders,

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Anestesia
2015;590-613.

Questão 29:
Resposta B
O início da ação no SNC é afetada pela ligação porque só droga não ligada (droga livre)
pode atravessar a barreira sangue - cérebro. Quanto a solubilidade, quanto mais lipossolú-
vel, maior o volume de distribuição.
Referência:
Shafer SL, Flood P, Schwinn DA - Basic Principles of Pharmacology, em: Miller RD - Mil-
ler’s Anesthesia, 7th Ed, Philadelphia, Churchil Livingstone, 2010; 479 - 513.

Questão 30:
Resposta B
Meia vida de eliminação é o tempo necessário para reduzir a concentração plasmática de
um fármaco em 50%. Como a meia vida é de 15 minutos temos, 15 minutos concentração
de 100, em 30 de 50, em 45 de 25 e em 60 minutos 12,5.
Referência:
Mendes GD, De Nucci G - Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, em: Cangiani LM,
Slullitel A, Potério GMB et al - Tratado de Anestesiologia SAESP, 7a Ed, São Paulo, Athe-
neu, 2011; 253 - 264.

Questão 31:
Resposta B
Potência – dose necessária para produzir efeito farmacológico em 50% de uma população.
DE50 - é a dose necessária para produzir 50% da dose efetiva
Eficácia – é o efeito máximo da droga
Relação linear dose efeito – é a relação entre a dose e o efeito linear do efeito.
Variabilidade da resposta - é a variabilidade que pode ocorrer na potência, inclinação e
eficácia.
Referências:
Hudson RJ, Kenthorn TK - Basic Principles of Clinical Pharmacology, in: Barash PG,
Cullen BF, Stoelting RK Clinical Anesthesia, 5th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams &
Wilkins, 2006; 263-264.
Fernandes F, Ismael PC - Conceitos Farmacológicos Fundamentais, in: Cangiani LM, Posso

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30| PORTAL
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Anestesia
IP, Tratado de Anestesiologia, 6a Ed, São Paulo, Editora Atheneu, 2006; 209

Questão 32:
Resposta C
Ao se considerar o esquema da combinação de opióide e hipnótico, a administração de
drogas que obtém pares de concentrações situadas à esquerda do isóbolo 50% não atinge a
meta analgésica e os pacientes provavelmente responderão ao estímulo doloroso. A admi-
nistração que leva a pares situados entre os isóbolos 50% e 95% provavelmente atingirá a
meta analgésica, mas alguns pacientes ainda podem responder ao estímulo doloroso. Nes-
sa região, após a interrupção dos anestésicos, o efeito analgésico desaparece rapidamente.
Com a administração de drogas que leva a concentrações situadas à direita do isóbolo 95%
é pouco provável que o paciente responda ao estímulo doloroso. Nesta região da figura,
a administração de doses adicionais não aumentará a analgesia, mas prolongará o tempo
necessário para que o efeito da droga se dissipe.
Referência:
Johnson KB, Egan TD. Principles of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Applied
Clinical Pharmacology for the Practitioner, em: Longnecker DE, Brown DL, Newman MF,
et al. Anesthesiology. 2nd Ed, New York, McGraw-Hill Medical, 2012;663-87.

Questão 33:
Resposta E
Entre os fármacos citados, o que apresenta menor taxa de ligação proteica é a morfina
(35%). A taxa de ligação proteica dos demais fármacos é maior que 75%.
Referências:
Fernandes F, Ismael PC – Conceitos Farmacocinéticos Fundamentais, in: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB, Nogueira CS – Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo,
Atheneu, 2006; 207- 218.
Reves JG, Glass PSA, Lubasky DA el al – Intravenous nonopioid anesthetics, in Miller RD
– Miller’s Anesthesia, 6th Ed, Philadelphia, Churchill Livingstone Elsevier Churchill Livin-
gstone, 2005;317-378.
Strichrtz GR, Berde CD – Local anesthetics, in Miller RD – Miller’s Anesthesia, 6th Ed,
Philadelphia, Churchill Livingstone Elsevier, 2005;573-604.

Questão 34:
Resposta A
Após a injeção venosa de fármacos na circulação sistêmica, estes são distribuídos pela
31
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Anestesia
circulação para os componentes do corpo. As membranas capilares são livremente per
meáveis em muitos tecidos, consequentemente a distribuição vai depender das proprieda-
des físico-químicas dos fármacos. Os bloqueadores neuromusculares por serem fármacos
polares são essencialmente limitados ao líquido extracelular. A ligação dos fármacos com
proteínas plasmáticas e eritrócitos dificulta a distribuição para outros tecidos. O propofol
tem grande solubilidade cruzando facilmente as membranas e tem grande volume de dis-
tribuição. Os fármacos acumulam-se nos tecidos devido à ligação com os componentes dos
tecidos, gradiente de pH e a persistência dos fármacos lipossolúveis no tecido gorduroso. A
distribuição dos fármacos lipossolúveis para o sistema nervoso central é limitada somente
pelo fluxo sanguíneo.
Referências:
Hudson RJ, Henthorn TK – Basic Principles of Clinical Pharmacology in: Barash PG, Cul-
len BF, Stoelting RK- Clinical Anesthesia, 5th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams &
Wilkins, 2006; 250
Fernandes F, Ismael PC – Conceitos farmacocinéticos fundamentais, in: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB, Nogueira CS – Tratado de Anestesiologia SAESP, 6a Ed, São Paulo,
Atheneu, 2006; 209;
Shafer SL, Schwinn DA- Basic principles of pharmacology related to anesthesia, in: Miller,
RD - Miller’s Anesthesia, 6th Ed, Philadelphia, Elsevier, 2005; 67-84

Questão 35:
Resposta B
O rim excreta fármacos hidrossolúveis previamente metabolizados pelo fígado. O meca-
nismo de primeira passagem é a eliminação de uma fração constante do fármaco em uma
unidade de tempo. A fração de fármaco extraída na passagem do sangue pelo fígado é
denominada fração de extração hepática. Fármacos com baixa extração não dependem do
fluxo sanguíneo hepático para sua eliminação. A cirrose reduz a depuração dos fármacos
com alta extração hepática. A reação de fase I transforma os fármacos por oxidação, hidró-
lise ou redução. A reação de fase II é conhecida como reação de conjugação ou de síntese e
ocorre principalmente no fígado.
Referências:
Hudson RJ, Henthorn TK – Basic principles of clinical pharmacology in: Barash PG, Cullen
BF, Stoelting RK– Clinical Anesthesia. 5th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams & Wilkins,
2006; 251-255.
Fernandes F, Ismael PC – Conceitos farmacocinéticos fundamentais, in: Cangiani LM,
Posso IP, Potério GMB, Nogueira CS – Tratado de Anestesiologia SAESP. 6a Ed, São Paulo,
Atheneu, 2006; 212

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Anestesia
Questão 36:
Resposta A
Drogas de alta extração hepática como propofol são dependentes do fluxo sanguíneo hepá-
tico para sua metabolização, influindo em poucos processos de indução enzimática ou na
taxa de ligação às proteínas.
Referências:
Hudson RJ and Kenthorn TK Basic Principles of Clinical Pharmacology, in: Barash PG,
Cullen BF, Stoelting RK Clinical Anesthesia, 5th Ed, Philadelphia, Lippincott Williams &
Wilkins, 2006; 251-252.
Oliveira CRD e Elias L Hipnóticos Não-barbitúricos, em: Cangiani LM, Posso IP, Potério
GMB e Nogueira CS Tratado de Anestesiologia, 6a Ed, São Paulo, Editora Atheneu, 2006;
291-293.

Questão 37:
Resposta A
O fígado é o sítio mais importante de transformação do fármaco. O rim é o responsável
pela excreção de muitos fármacos e pelo metabolismo de alguns. Existem algumas reações
de metabolismo dos fármacos que ocorrem no pulmão, e algumas que ocorrem no baço.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 38:
Resposta E
Biodisponibilidade é a quantidade do fármaco que alcança seu sítio de ação na forma ativa.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 39:
Resposta D
A depuração renal de um fármaco em um indivíduo com uma função renal normal pode
variar de paciente para paciente e de tempos em tempos, de acordo com variáveis, como o
pH e a taxa de fluxo da urina e o fluxo sanguíneo renal. A excreção está correlacionada com

33
33| PORTAL
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Anestesia
a depuração de creatinina, e as alterações na depuração de creatinina podem ser usadas
para estimar o quanto as doses devem ser alteradas.
Referência:
Brutton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman and Gilman’s The Pharmacologi-
cal Basis of Therapeutics, 12th ed. New York: McGraw Hill, 2011.

Questão 40:
Resposta B
No gráfico, o nível sanguíneo do fármaco A diminui para quase zero entre as doses. O fár-
maco B exibe níveis crescentes durante um período de tempo, ou seja, o fármaco B acumu-
la. Nesse gráfico, o fármaco B nunca alcança a concentração plasmática no estado de equilí-
brio.
Referência:
Longnecker DE, et al., eds. Anesthesiology, 2nd ed. New York: McGraw-Hill, 2012.

Questão 41:
Resposta D
O gráfico mostra que o fármaco B não é completamente eliminado antes do fornecimento
da próxima dose. O volume relativo da dose não pode ser determinado a partir do dia-
grama, porém todas as doses possuem o mesmo volume. A meia-vida do fármaco A não é
longa, e sua duração de ação é mais curta que a do fármaco B.
Referência:
Longnecker DE, et al., eds. Anesthesiology, 2nd ed. New York: McGraw-Hill, 2012.

Questão 42:
Resposta B
O volume de distribuição é estimado usando a relação da dose dividida pela concentração
plasmática.
Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB - Basic principles of pharmacology. In: Miller RD - Miller’s
anesthesia, 8th ed. Philadelphia: Elsevier, 2015; 590 - 613.

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34| PORTAL
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Anestesia
Questão 43:
Resposta D
Fármacos com baixa taxa de extração hepática são dependentes do metabolismo do cito-
cromo P450, enquanto aqueles com alta taxa de extração hepática são dependentes do fluxo
sanguíneo hepático. No gráfico, observamos relações entre a velocidade de metabolismo e
a extração hepática. A doença hepática promove diminuição do metabolismo dos fármacos
de baixa extração, deslocando a curva para a esquerda. A indução enzimática promove o
desvio da curva para a direita, aumentando o metabolismo desses fármacos. Mudanças no
metabolismo hepático têm pouca influência nos fármacos de alta taxa de extração hepática
que são dependentes do fluxo sanguíneo hepático.
Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB - Basic principles of pharmacology. In: Miller RD - Miller’s
anesthesia, 8th ed. Philadelphia: Elsevier, 2015; 590 - 613.

Questão 44:
Resposta D
Pacientes idosos necessitam de menores doses de drogas hipnóticas e analgésicas para obter
os mesmos efeitos quando comparados ao adulto jovem. Na curva dose-resposta, o idoso
apresentará menor índice C50, deslocando a curva para a esquerda. Veja na figura abaixo,
uma simulação de como seria a curva no idoso. Observe que com uma menor concentra-
ção plasmática, de 2,0 ng/mL, de remifentanil no idoso (figura da esquerda) teríamos o
mesmo efeito que no adulto (4,0 ng/mL figura da direita).

Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB - Basic principles of pharmacology. In: Miller RD - Miller’s
anesthesia, 8th ed. Philadelphia: Elsevier, 2015; 590 - 613.

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Questão 45:
Resposta C
O Ke0 representa a velocidade em que a droga atinge o sítio efetor. Meia vida Ke0 represen-
ta o tempo que a droga leva para atingir o equilíbrio entre o plasma e o sítio efetor. Drogas
com altos Ke0 apresentam indução mais rápida e menor meia vida Ke0.
Referência:
Kim TK, Obara S, Johnson KB - Basic principles of pharmacology. In: Miller RD - Miller’s
anesthesia, 8th ed. Philadelphia: Elsevier, 2015; 590 - 613.

Questão 46:
Resposta D
A via intravenosa de administração é a mais desejável porque resulta na obtenção de níveis
plasmáticos, plasmáticos do antídoto rapidamente.
Referência:
Pharmacology Karen Whalen ; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 47 :
Resposta B
Como a clortiazida é um ácido fraco (pKa = 6,5), estará predominantemente na forma não
ionizada no estômago (pH de 2,5). Para os ácidos fracos, a forma não ionizada penetrará
facilmente através da membrana celular.
Referência:
Pharmacology Karen Whalen ; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 48 :
Resposta D
Vd = dose / C = 2000 mg / 28,5 mg / L = 70,1 L.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

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Questão 49 :
Resposta D
Clopidogrel é um pró-fármaco e é ativado pela CYP2C19, que é uma enzima do citocro-
mo P450 (CYP450). Assim, os pacientes que são pobres metabolizadores do CYP2C19 têm
maior incidência de eventos cardiovasculares (por exemplo, AVC ou infarto do miocárdio)
ao tomar clopidogrel.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 50:
Resposta A
Como regra geral, os fármacos ácidos fracos como o fenobarbital podem ser eliminados
mais rapidamente pela alcalinização da urina. O bicarbonato alcaliniza a urina e mantém o
fenobarbital ionizado, diminuindo sua reabsorção.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 51:
Resposta D
Uma droga atingirá o estado de equilíbrio (steady state) em cerca de quatro a cinco meia-
-vidas. Assim, para esta droga com meia-vida de 10 horas, o tempo aproximado para atin-
gir o estado de equilíbrio será de 40 horas.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 52:
Resposta A
Para administração venosa, a dose de bolus será Dose = (Vd) × (concentração plasmática
desejada no estado de equilíbrio). O Vd neste caso corrigido para o peso do paciente é de
70 L. Assim, dose de bolus = 70 L × 2,5 mg / L = 175 mg.

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Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 53:
Resposta A
O agonista completo possui um efeito máximo (Emax) semelhante ao ligante endógeno.
Um agonista parcial só produziria um efeito parcial. Um antagonista bloquearia os efeitos
de um agonista endógeno.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen ; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panave-
lil. – Sixth edition.

Questão 54:
Resposta B
Ambas as drogas têm comportamento agonista e atingem a máxima eficácia. O naproxeno
é mais potente pois menores doses atingem a eficácia. São necessárias doses 10 vezes maio-
res para alcançar o mesmo efeito com o ibuprofeno.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen ; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panave-
lil. – Sixth edition.

Questão 55:
Resposta A
Uma vez que a naloxona não tem efeito por si só, as alternativas B e C estão incorretas.
Como a naloxona diminui o efeito de um agonista, mas esta inibição pode ser superada
ao dar uma maior dose de morfina, ela deve ser considerada um antagonista competitivo.
Nenhuma informação é dada sobre a potência de qualquer droga.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

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Questão 56:
Resposta B
A pentazocina tem um menor valor Emax do que a morfina, mas ainda possui alguma efi-
cácia. Assim, a pentazocina é um agonista parcial. Embora a pentazocina bloqueie algumas
das ações da morfina, uma vez que possui alguma eficácia, não pode ser um antagonista.
Nenhuma informação é dada sobre a potência de qualquer droga.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen ; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panave-
lil. – Sixth edition.

Questão 57:
Resposta E
A up regulation dos receptores ocorre quando a ativação do receptor é menor do que o
normal, como quando o receptor é exposto continuamente a um antagonista. A regulação
negativa no número de receptores ocorre quando a ativação do receptor é maior que o nor-
mal devido à exposição contínua a um agonista.
Referência:
Pharmacology - Karen Whalen; collaborating editors, Richard Finkel, Thomas A. Panavelil.
– Sixth edition.

Questão 58:
Resposta D
A farmacocinética é o estudo de como um fármaco atinge seu alvo e depois desaparece do
sistema. Abrange a absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de drogas, e depende
de quais sistemas (órgãos) sejam capazes de metabolizar e excretar uma droga. Mais sim-
plesmente, a farmacocinética é sobre o que o corpo faz com a droga, enquanto a farmacodi-
nâmica descreve o que a droga faz dentro do corpo.
Referência:
Anesthesiology: a comprehensive board review for primary and maintenance of certifica-
tion / edited by Kai Matthes, Richard Urman, Jesse Ehrenfeld.

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Questão 59:
Resposta E
Eficácia é definida como o grau em que um fármaco é capaz de produzir a resposta dese-
jada. As drogas diferem no grau em que podem produzir a maior resposta que seu tecido
alvo é capaz de dar. Em geral, os agonistas completos de um receptor particular em doses
suficientes produzirão eventualmente a resposta máxima, enquanto que os agonistas par-
ciais podem produzir apenas uma resposta submáxima, mesmo quando ocupam todos os
receptores alvo disponíveis.
A potência de um agente é expressa como a quantidade de agente necessária para produzir
50% da resposta máxima que este agente é capaz de produzir. Este número pode ser usado
para comparar diferentes agentes da mesma classe. Ao comparar agentes, sua relação dose-
-resposta desempenha um papel importante.
Referência:
Anesthesiology: a comprehensive board review for primary and maintenance of certifica-
tion / edited by Kai Matthes, Richard Urman, Jesse Ehrenfeld.

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