Aula. 4 - Solucoes

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INSTITUTO POLITECNICO DE SAUDE DE MOCAMBIQUE

CURSO DE FARMACIA, TURMA: 03

Tecnologia farmacêutica i

soluções

Lichinga, Fevereiro de 2023

Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico) 13/02/2023


Soluções
Generalidades

 são misturas homogéneas de duas ou mais substâncias.

 Elas representam uma das formas galénicas há mais tempo


utilizadas para administrar substâncias medicamentosas.

 Este facto deve atribuir-se à sua perfeita homogeneidade, o


que assegura uma correcta dosagem do medicamento, à sua
rápida acção e facilidade de administração.

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Soluções
Generalidades
 A concentração das soluções pode ser indicada/expressa de quatro
modos diferentes: ( expressão de solubilidade)

I. Em peso de substância dissolvida por peso de solvente.

II. Em peso de substância dissolvida por volume de solvente.

III. Em volume de substância dissolvida por volume de solvente, quando o


soluto é um líquido.

IV. Em termos de saturação ( saturadas, insaturada e supersaturadas).

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Soluções
Generalidades
Em relação ao seu uso, uma solução farmacêutica pode ser classificada
como:

 Oral -destinadas a ser administradas pela via oral.

 Tópica - administradas sobre a superfície da pele ou do couro cabeludo.

 oftálmica – ( colirios) para administração nos olhos

 Otológica - aplicação no canal auditivo. Uteis na remoção do cerúmen,


infecções e inflamações.Ex.: Cloranfenicol solução otológica
 Nasal e parenteral - Devem ser pingadas ou instiladas na cavidade nasal
 Soluções injetáveis – São soluções destinadas a ser administradas pela
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via parenteral.
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Soluções

Conceito
 Sistemas em que caracterizam-se pela presença de
dispersos/soluto e dispersantes/solvente.

 O disperso é a substância que se apresenta em menor


quantidade e dispersante em maior quantidade.

 Ex: 100mL de etanol a 70% (70 mL são de etanol é o


dispersante e 30 mL são de H2O é o disperso).
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Soluções

 Conceito ( sob ponto de vista farmacêutica)

―são misturas homogéneas de duas ou mais substâncias,


compreendendo assim, formas farmacêuticas que contem um ou
mais fármacos dissolvidos em um solvente ou em uma mistura
de solventes mutuamente miscíveis. Portanto a solução deve ser
líquida e transparente‖.

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Soluções
Componentes da Solução

 A solução é constituída por dois componentes distintos: o solvente e o


soluto ou solvido

 Do ponto de vista farmacêutico apenas são de considerar as soluções


cujo solvente é um líquido.

 podendo o soluto ser uma substância sólida, e este é o caso mais geral,
um líquido ou um gás.

 podendo acontecer, igualmente, que o solvente seja constituído por um


só líquido ou por uma mistura de dois ou mais líquidos

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Soluções
Tipos de Soluções
 As soluções farmacêuticas são divididas em dois grandes grupos: as
soluções simples e as soluções extractivas.

soluções simples
 resultam da dissolução total e completa de uma ou mais substâncias de
composição definida. Exemplo: NaCl em H2O

Olhando para soluções cujo solvente é um líquido. Tem-se os seguintes:


• solução de gás em líquido(ex: O2 em H2O); solução de liquido em líquido ( ex:
álcool em água) e solução de sólido em líquido(NaCl em H2O ).
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Soluções
Soluções para uso oral

Os componentes básicos das soluções orais são: o fármaco ou fármacos e o veículo, que
habitualmente é água purificada.

No entanto, podem conter substâncias auxiliares como tampões, humectantes,


solubilizantes, conservantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes e colorantes,
que cumprem os seguintes objectivos:

 Conseguir a compatibilidade com o meio fisiológico.

 Facilitar a solubilização do fármaco.

 Manter a estabilidade física e química dos componentes.

 Prevenir/evitar o crescimento de microorganismos.

 Corrigir o odor, sabor e cor, para facilitar a ingestão da solução


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Soluções
Soluções para uso oral

 As soluções orais são vantajosas em relação às cápsulas e aos comprimidos devido a


sua rapidez de absorção e facilidade de deglutição principalmente em idosos e
crianças.
Ex: xaropes, elixires, gotas orais.
• Desvantagens:
– Dificuldade de acondicionamento e transporte;
– Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas
sólidas;
– A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios activos com sabor
desagradável;
– Difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme.

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Soluções
Tipos de Soluções
soluções extractivas

soluções obtidas por dissolução parcial de uma droga de composição


heterogénea, pelo que o solvente utilizado apenas dissolve alguns
constituintes da droga, ficando a maior parte desta por dissolver.

 Tem por finalidade a extração, propriamente dita, dos constituintes de


uma droga (parte de uma planta vegetal) com actividade farmacológica.

 Os compostos que apresentam atividade farmacológica presente na


maioria das plantas são alcalóides, heterosídeos, taninos, resinas,
flavonas, essência, óleos vegetais
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Soluções
Tipos de Soluções
soluções extractivas

A extracção destes constituintes depende, fundamentalmente, da selectividade


do solvente utilizado para cada um dos grupos de substâncias acima referidos.
É graças a selectividade que, tanto quanto possível, se dissolverão apenas os
princípios activos.
Os solventes usados podem ser aquosos( água, o mais usado) e não aquosos
(acetona, álcoois, óleos…) e ainda solventes formados de água com um ou mais
solventes com ela miscíveis.
Todos os solventes terão que ser desprovidos de toxicidade e não devem originar
irritação das mucosas, Que sejam inertes do ponto de vista fisiológico e se
mostrem compatíveis com os fármacos a dissolver. 13/02/2023

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Soluções
Obtenção da solução extractiva
 Para preparar uma solução extractiva, há que considerar a natureza da droga a
esgotar. Esta, que pode ser vegetal ou animal, apresenta-se, em regra, seca e deverá
ser suficientemente dividida para que a extracção seja eficiente.

 Os veículos/solventes utilizados no esgotamento das drogas são variados, desde a


água, álcool de diversas concentrações (60°, 65°, 70°, 90°), éter e acetona, que
raras vezes se emprega.

 As operações extractivas, a que se recorre são a maceração, lixiviação, infusão,


decocção e digestão, as quais devem eleger-se de acordo com o que se pretende
extrair e com o líquido escolhido para o esgotamento.

 Assim, a água e o álcool utilizam-se para maceração, lixiviação e digestão; as


decocções e infusões só se fazem com água; o éter só se utiliza para percolações e a
acetona tem-se usado em macerações.
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Soluções
Obtenção da solução extractiva
 Por vezes, durante a extracção, é necessário proceder a certas operações (operações
de depuração) que têm por fim purificar a solução, obtendo-se extractos mais ricos em
princípios activos e menos carregados de substâncias destituídas de interesse ou,
eventualmente, prejudiciais à conservação da forma.

 são variadas as substâncias que devem eliminar-se, figurando entre elas as gorduras,
algumas resinas, clorofila, mucilagens, pectinas, etc.

 Obtidas as soluções extractivas, depuradas ou não, é aconselhável proceder-se à sua


filtração, para a qual se escolherá a superfície filtrante adequada em função da
composição química daquelas e, até, do quantitativo da produção.

 Na pequena oficina usa-se o papel de filtro, a gaze, filtros de vidro poroso, etc,,
enquanto que a escala industrial obriga a trabalhar com filtros-prensa, muitas vezes
após centrifugação prévia,
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Soluções
Soluções aquosas extractivas
Macerados
São soluções extractivas obtidas fazendo actuar a água, à temperatura ambiente, sobre
uma substância previamente submetida a um processo de divisão grosseira.
A Farmacopeia Portuguesa IV especifica que os macerados serão preparados, quando não
houver indicação especial, pela seguinte fórmula: :
Substância a empregar .................................... 20 g
Água ........................................................1000g

 Contunda, corte ou pulverize grosseiramente a substância conforme a sua natureza;


macere por 2 horas; coe e filtre.

Das substâncias muito activas não se fará macerado sem fórmula que expressamente
indique a relação dos componentes.
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Soluções
Soluções aquosas extractivas

Digestos
Os digestos são obtidos fazendo actuar um solvente sobre uma droga,
durante tempo variável, à temperatura de 35-40°C, quando não haja
indicação em contrário.
A Farmacopeia Portuguesa IV descreve, sob a designação de águas, duas
preparações que pertencem a esta categoria de solução extractiva.
São elas a Água de Alcatrão, Forte e a Água de Bálsamo de Tolú

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Soluções
Soluções aquosas extractivas
Infusos
São soluções extractivas obtidas lançando sobre uma droga água em geral
previamente aquecida à ebulição, mantendo-se o sólido e o líquido, encerrados num
vaso fechado, em contacto durante certo tempo.
Segundo a F.P IV os infusos devem preparar-se do seguinte modo:
Substância a empregar .................................... 50 g
Água fervente .................................................1000g

 Contunda, corte ou pulverize grosseiramente a substância, conforme a sua


natureza;
infunda por 1 hora, em vaso de louça tapado; deixe arrefecer; coe.
Das substâncias muito activas não se fará infuso sem fórmula que expressamente
indique a relação dos componentes.
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Soluções
Soluções aquosas extractivas
Cozimentos ou decoctos
São soluções extractivas obtidas fazendo actuar a água à ebulição, durante
certo tempo, sobre uma droga dividida grosseiramente de acordo com a sua
textura.
A Farmacopeia Portuguesa IV manda prepará-los em vaso não atacável pelas substâncias
empregadas e de acordo com a seguinte fórmula, quando não houver indicação contrária:
Substância a empregar .................................... 100 g
Água .......'.................................................1500g

 Contunda, corte ou pulverize grosseiramente a substância, conforme a sua natureza:


ferva até reduzir a 1000 g; coe espremendo; deixe arrefecer, decante.
Nos cozimentos concentrados a quantidade de substância a empregar será de 150g.
Das substâncias muito activas não se fará cozimento sem fórmula que expressamente
indique a relação dos componentes
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Soluções
Soluções aquosas açucaradas
Xaropes
Os xaropes são preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, que contêm um açúcar,
como a sacarose, em concentração próxima da saturação.

Esse açúcar, além de conferir certo valor energético ao xarope, desempenha as funções de
edulcorante e de conservante.

A sacarose é extremamente doce e a glucose e levulose são, também, poderosos


edulcorantes. Paralelamente obtém-se um líquido de constante die-léctrica bastante mais
baixa que a da água o que tem inegáveis vantagens em termos de dissolução de certos
fármacos.

Há, fundamentalmente, duas espécies de xaropes : os medicamentosos e aqueles; que


apenas funcionam como simples veículos para fármacos ou medicamentos, como o xarope
comum ou simples, o xarope de goma e alguns xaropes de sucos, ou outros aromatizantes.
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Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico)


Soluções
Soluções hidro-alcoólicas
 Preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo é álcool de diversas graduações.

Elixires
Formas farmacêuticas límpidas, transparentes, cujo veículo é uma mistura hidro-alcoólica
destinada à administração oral. São soluções alcóolicas medicamentosas edulcoradas com sacarina
ou glicóis. Apresentam-se claras, edulcoradas e flavorizadas.

Utilizados para fármacos não solúveis em água.

– Vantagens:
• Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoólicas.
– Desvantagens
• Menos doce e menos viscoso que os xaropes.
• Menos efectivo no mascaramento do sabor.
• Alta graduação alcoólica varia de 15 a 50%.
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Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico)
Soluções
Elixires
Componentes dos elixires
Os componentes básicos dos elixires são o fármaco, água, álcool (geralmente o
etanol), agentes edulcorantes, agentes aromatizantes e ocasionalmente
conservantes.
A característica que diferencia os elixires dos xaropes é seu veículo hidro-
alcoólico.

Preparação dos elixires

Os elixires são preparados com a simples dissolução dos componentes sólidos


e/ou misturando os componentes líquidos.
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Soluções
Elixires - Preparação
 Convém decidir a natureza química do fármaco a usar. Pois os sais de dissolvem
bem em água e os ácidos e bases livres em álcoois.

 Em geral procede-se dissolvendo os componentes hidrossolúveis em água


purificada e depois e incorporada a sacarose.

 Como a sacarose aumenta a viscosidade e reduz as propriedades solubilizantes


da água, se dissolve depois de preparada a solução com as substâncias
hidrossolúveis.

 Os componentes álcool solúveis, são dissolvidos em álcool, feito isto as duas


soluções são misturadas com agitação adicionando a solução aquosa sobre a
alcoólica (Convém seguir esta ordem e não o contrario para garantir o grau
elevado de álcool). 13/02/2023

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Soluções
Soluções de uso externo - Linimentos

São preparações farmacêuticas liquidas, contendo, geralmente óleos ou álcoois


e que se destinam a aplicação cutânea por fricção.

Distinguem-se das loções pelo seu método de administração e distinguem-se


das pomadas pela diferentes consistência.

Alguns autores definem linimentos como soluções, suspensões ou emulsões


destinadas a aplicação local por fricção na pele não lesada, e que podem
conter conservantes, antioxidantes e outras substâncias emulsionantes.

desempenham função emoliente ou lenitiva, ou ainda a veicular fármacos que


possam penetrar mais profundamente na epiderme (sedativos, anestésicos,
etc)
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Soluções
Soluções de uso externo - Linimentos

 Tipos de linimentos

De uma maneira geral, podemos dividi-los em dois grandes grupos: linimentos


oleosos e linimentos saponosos, conforme contêm óleos ou sabões na sua
composição.

A presença destes produtos torna-os untuosos, o que facilita a massagem da


pele. Na maioria das vezes correspondem a emulsões de A/O ou de O/A,
estabilizadas pela presença de sabões alcalino-terrosos ou sabões alcalinos.

Não raramente são adicionados de produtos sedativos, como o láudano, o


clorofórmio ou o bálsamo tranquilo, que os tornam calmantes, exaltando-se a sua
acção emoliente.
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Soluções
Soluções de uso externo - Linimentos
Preparação

Linimentos oleosos
A sua preparação consiste em dissolver, a 60-8CFC, 10 g de espermacete em 90 g de óleo de
amendoim. É usado em fricções, para combater as entorses, cãibras, reumatismo, etc.

Linimentos saponosos
A F.P. IV inscreve 3 linimentos saponosos: o óleo-calcário, o amoniacal canforado e o
opodeldoque.

óleo-calcário - A sua preparação pode fazer-se por agitação directa do óleo de amendoim com
igual peso de solução de hidróxido de cálcio. Como, por vezes, é pequena a quantidade de
ácidos livres no óleo de amendoim, pode melhorar-se a estabilidade da fórmula adicionando-
lhe cerca de 1 % de ácido oleico. 13/02/2023

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Soluções
Soluções de uso externo - Linimentos
Acondicionamento, conservação e ensaio
 Os linimentos, que muitas vezes sào de preparação extemporânea, devem
acondicionar-se em frascos, de preferência com cores pouco usuais (azul, verde, etc.),
a fim de que seja chamada a atenção do doente para o facto de serem medicamentos
de uso externo.
 Pela mesma razão serão sempre rotulados com a indicação de uso externo.
 Os linimentos constituídos por suspensões ou emulsões devem ter a indicação de agitar
antes de usar.
 O ensaio dos linimentos é, o ensaio das soluções, emulsões ou suspensões sob cuja
forma sejam dispensados.
 Segundo a F.P. IV, não devem conter álcool metílico industrial nem álcool desnaturado
(mistura de acetona, álcool metílico, benzeno pesado da hulha e corante), cuja
pesquisa se executa, após destilação, identificando o metanol ou a acetona.
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Soluções
Soluções de uso externo - Loções

Do latim, lotio — acto de lavar) entendem-se as preparações líquidas aquosas que


se aplicam externamente, sem fricção.

Embora nesta definição estejam compreendidos os colírios aquosos e outras


formas que se aplicam nas mucosas, é habitual, entre nós, considerar como loções
apenas os preparados para aplicação na pele.
As loções são soluções verdadeiras, soluções coloidais, emulsões ou suspensões,
consoante a solubilidade dos fármacos que contêm ou a acção medicamentosa que
delas se espera. Entretanto, pode dizer-se que se empregam em maior número as
loções-emulsão ou suspensão.

Normalmente, as loções destinam-se à administração de fármacos anti-sépticos ou


germicidas, usados no tratamento de doenças da pele, ou a desempenharem uma
acção refrescante e sedativa nas irritações cutâneas. 13/02/2023
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Soluções
Soluções de uso externo - Loções

Preparação
Como veículos para a preparação de loções há que mencionar, em primeiro lugar, a água
purificada.

A ela pode ser associado o álcool em pequena quantidade e a glicerina, os PEG, o


sorbitol ou o propilenoglicol, que podem ter interesse, pois permitem uma mais fácil
aderência da loção à pele e podem incrementar a plasticidade da película que se forma.

Se a loção é correspondente a uma solução a técnica para a obter é muito simples,


bastando dissolver os constituintes activos na fase aquosa, eventualmente adicionada do
humectante.

Pode ainda recorrer-se ao álcool como cossolvente, procedendo-se à dissolução dos


princípios activos e juntando, depois, esta solução à água.
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Soluções
Soluções de uso externo - Loções

Ensaios das loções


Apenas faremos referência ao controlo das loções empregadas
como protectores solares, já que é larguíssima a difusão dessas
preparações.
A análise do esquema apresentado permite compreender o método
operatório. De facto, a luz emitida pela lâmpada passa através da
loção em estudo e é filtrada pelo filtro vermelho, que só deixa
passar as radiações ultravioletas, que vão sensibilizar a película
fotográfica.
Empregando este processo, os seus autores conseguiram
estabelecer os índices de eficácia de várias substâncias para
eliminarem as radiações queimantes.
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13/02/2023
Soluções

Soluções de uso externo - Loções

Acondicionamento e conservação
As loções devem ser dispensadas em frascos de vidro ou de matéria plástica, podendo,
eventualmente, ser fornecidas em recipientes pressurizados que contenham um
propelente.

Todas as loções deverão levar um rótulo indicativo de uso externo, estipulando as


autoridades de Saúde Britânicas que os frascos empregados tenham um formato tal que
permita distingui-los, pelo tacto, dos frascos destinados a acondicionar medicações
líquidas para administração interna.

Os recipientes contendo loções-suspensões devem apresentar o rótulo agite antes de usar.


Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico) 13/02/2023
Soluções
Soluções para uso na mucosa oral- Colutório

 São soluções aquosas com uma determinada viscosidade e que cotem substâncias
destinadas a tratar alguma afecção a nível da cavidade bocal.

 Apenas em situações excepcionais são formuladas como suspensões ou como


preparações extemporâneas.

 Podem conter co-solventes como a glicerina, o sorbitol, o álcool e tensoativos que


facilitam a solubilização dos componentes da formulação.

 A viscosidade é alcançada com geleificantes naturais ou sintéticos, que fazem com


que a formulação fique aderida o maior tempo possível no local de aplicação.

13/02/2023
Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico)
Soluções
Soluções para uso na mucosa oral- Colutório

 Os edulcorantes não devem ser carcinogéneos, dada a


proximidade da dentadura, igualmente o pH final deve estar
próximo da neutralidade por que a acidez deteriora o esmalte
dental e a alcalinidade é prejudicial ao tecido gengival.

 São envazados em pequenos frascos (10-15ml) cujo a tampa


incorpora um pincel, espátula ou outro instrumento que facilite
a sua aplicação na mucosa bocal ou garganta, e que devem ler
lavados após seu uso e antes de novamente ser introduzido no
frasco.

 Podem conter na sua formulação antibióticos, anti-sépticos,


quimioterapicos, anestésicos, analgésicos ou anti-inflamatórios.
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Pascoal Jeremias Carumeia (Farmaceutico)


Soluções
Soluções para uso na mucosa oral- Gargarejos

 São soluções aquosas não viscosas que contem substâncias destinadas a banhar a
cavidade bocal e a zona orofaríngea no tratamento de laringites, faringites,
amigdalites, etc.

 São aplicados, puros ou após diluição, com a cabeça inclinada para trás para facilitar o
contacto com as amígdalas, região da epiglote e mucosa faríngea, passando ar pela
solução, que fica retido entre a língua e o palato.

 São formulados da mesma forma que os enxaguatórios bucais, porém sem agente
viscosificante, os veículos devem ser neutros ou alcalinos para não danificar as peças
dentais. Eles podem conter agentes corantes, aromatizantes e adoçantes.

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Soluções
Soluções para uso na mucosa oral- Gargarejos

 O gargarejo de fenol contém 50 mL de glicerina fenolada (dissolva 160 g de


fenol em 840 g de glicerina com o auxílio de fogo brando se necessário), 10 mL
de solução de amaranto (1% p/v em água cloroformizada) e água em
quantidade suficiente quantidade para 1 litro.

 Este gargarejo deve ser diluído com um volume igual de água morna antes de
usar.

 Às vezes, eles são formulados como formas sólidas, pós ou comprimidos, que
devem ser dissolvidos em água antes do uso.

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Soluções
Preparação das soluções
 Procedimento Geral para o preparo de uma solução

1. Calcular a quantidade de princípio(s) ativo(s) (soluto).

2. Pesar ou medir o(s) princípio (s) ativo(s).

3. Escolher o solvente ou sistema de solventes para solubilizar o(s)


fármaco(s) princípio(s) ativo(s). (Para conhecer a solubilidade do
fármaco consultar literatura especializada tais como farmacopéia e
certificado de análise enviado pelo fornecedor).

4. Identificar a possibilidade de interação fármaco e fármaco-solvente.

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Soluções
Preparação das soluções

5. Verificar a necessidade de adjuvantes: antioxidantes, tampão,


corretivo do sabor, cossolventes (ex. glicerina, PEG 400, álcool), etc.

6. Verificar a ordem de adição de cada ativo da fórmula

7. Determinar uma técnica para a manipulação: necessidade de


aquecimento, qual temperatura, qual e em que proporção constará
cada componente do veículo, bem como a ordem de adição de cada
componente.

8. Filtrar.

9. Embalar e rotular
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Pela atenção dispensada, muito Obrigado!

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