Tetraciclina

Tetraciclina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
?
Identificadores
CAS	60-54-8
ATC	A01AB13
PubChem	643969
Informação química
Fórmula molecular	C22H24N2O8
Massa molar	444.435 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	?
Metabolismo	?
Meia-vida	6-11 horas
Excreção	Enterepática e Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral, Intravenosa e Intramuscular
DL50	?

Tetraciclina é um grupo de antibióticos naturais ou semi-sintéticos usados no tratamento de um amplo espectro de bactérias tanto Gram-negativas quanto gram-positivas e alguns protozoários e até alguns fungos. Não funciona contra vírus. São produzidos por diversas espécies de Streptomyces. As tetraciclinas recebem essa denominação devido à sua estrutura química, formada por quatro anéis.

História

A tetraciclina foi descoberta por Lloyd Conover da farmacêutica Pfizer. A patente é de 1955.

A primeira tetraciclina foi descoberta no ano de 1948 e recebeu inicialmente o nome de aureomicina, em consequência da coloração dourada do fungo produtor; mais tarde recebeu o nome de clortetraciclina.

A segunda tetraciclina descoberta foi a terramicina, no ano de 1950, e posteriormente denominada oxitetraciclina. A elucidação da estrutura química básica destes antibióticos possibilitou confirmar as semelhanças entre eles.

A partir desse momento, iniciou-se a busca por derivados semi-sintéticos, os quais não possuem diferenças significativas quanto ao espectro de ação; todavia, de modo geral, apresentam melhores características farmacodinâmicas e menor toxicidade. Deste modo, surgiram os seguintes derivados: • Demeclocilina (1957); • Rolitetraciclina (1958); • Metaciclina e Limeciclina (1961); • Doxiciclina (1962); • Minociclina e lauraciclina (1966).

Em meados de 1983, a tetraciclina era comercializada em comprimidos (500mg). Posteriormente passou a ser comercializada com a designação Tetrex, em cápsulas.

Indicações

Pode ser usado contra um amplo espectro de microorganismos:

• Bactérias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium e Actinomyces.
• Bactérias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio e Pasteurella.
• Infecções por Espiroquetas, Clamidáceas ou Rickettsias.
• Alguns protozoários como Entamoeba e Trichomonas

Assim pode ser usado para tratar infecções de:

• Pele: Acne, rosácea.
• Oculares: Conjuntivite de inclusão, tracoma.
• Urogenitais: Gonorreia, sífilis, clamídia, cancroide.
• Gastrointestinais: Disenteria, cólera, amebíase, úlcera gástrica, infecção periodontal.
• Respiratórias: Faringite amigdalite, bronquite e algumas formas de pneumonia atípica.
• Sistêmicas: Febre maculosa, febre Q, tifos, actinomicose, brucelose, malária

Mecanismo de ação

As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariótico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução gênica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível mitocondrial. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.

Há algumas estirpes resistentes por um de dois mecanismos, que adquirem através de genes em plasmídeos de outras bactérias. Um desses genes codifica uma proteína que ativamente expulsa a tetraciclina da célula. O outro codifica uma proteína que se liga ao ribossoma não permitindo a ação do antibiótico.

Funciona melhor quando tomado com o estômago vazio, pelo menos uma a duas horas antes ou depois de uma refeição.

Membros do grupo

• Doxiciclina
• Eravaciclina (somente IV)
• Minociclina: usada contra Neisseria meningitidis (meningite bacteriana).
• Omadaciclina (aminometilciclina recente)
• Tetraciclina

Contra-indicações

Não deve ser usado durante a gravidez nem enquanto se amamenta, pois pode causar danos permanentes aos ossos e dentes do bebê. Não deve ser usada por menores de oito anos. Torna menos eficiente alguns pílulas anticoncepcionais. Seu efeito é reduzido quando consumida menos de 2 horas antes ou depois de consumir suplementos vitamínicos ou minerais (especialmente suplementos de cálcio ou ferro), antiácidos ou laxantes. Aumenta a sensibilidade da pele a queimaduras pelo sol.

Efeitos colaterais

Mais comuns:

• Queimação e cólica
• Sensibilidade a luz solar
• Diarreia
• Coceira
• Boca e língua seca
• Confusão mental (Apenas minociclina)

Raros:

• Dor de cabeça
• Náusea e vômito
• Pele amarelada (temporária)
• Escurecimento da língua (temporário)
• Dor de barriga
• Perda do apetite
• Visão distorcida (temporário)

Sobredose

Em grandes quantidades causa náusea, vômito, diarreia.