Receptor adrenérgico beta 1

O receptor adrenérgico β1 é pertencente a classe dos receptores acoplados a proteína G. É ativado ao se ligar às catecolaminas Noradrenalina e Adrenalina (agonistas de ação direta não seletivos).

Adrenalina (Epinefrina)

Noradrenalina (Norepinefrina)

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação ocorre pela interação à proteína G. Depois que ocorre a estimulação do receptor, a proteína estimuladora Gs promove a ativação da adenilil ciclase e o aumento da conversão de adenosina trifosfato (ATP) em cAMP. O cAMP é o principal segundo mensageiro de ativação do receptor beta. Essa sequencia de sinalização é encarregada pela ação fisiologia da ativação do receptor beta 1.

Estimulo beta-1

Coração

Aumento da contratilidade do miocárdio e aumento da freqüência cardíaca (taquicardia).

Rins

Aumento da liberação de renina nas células justaglomerulares.

Tecido adiposo

Aumento da lipólise.

Fármacos

Agonistas

Potencial agonista: A isoprenalina possui uma maior afidade com os β1 comparados a adrenalina, que é semelhante a norepinefrina (isoprenalina > epinefrina= norepinefrina).

• Isoprenalina

Agonista de ação direta não seletiva

• Dobutamina

Agonista de ação direta seletiva

• Efedrina

Agonista de ação mista

Antagonista

(Beta bloqueadores, agem no sistema nervoso parassimpático).

• Metoprolol
• Atenolol
• Propranolol
• Nebivolol
• Bisoprolol
• Acebutolol

Efeitos dos antagonistas Beta 1

• Diminuição da frequência cardíaca
• Atenuação da força de contração
• Redução da pressão arterial
• Diminuição volume de sangue bombeado pelo ventrículo cardíaco esquerdo por batimento (volume sistólico).

Ver também

• Receptores alfa
• Receptores beta
• Receptores adrenérgicos

Referências

• L. A. Bortolotto1 at all, Betabloqueadores adrenérgicos Adrenergic betablockers, 2009
• Pathway Medicine, Beta1 Receptor: An Introduction to Clinical Medicine, PathwayMedicine.org (2016).
• A. S. Silva at all, Exercício físico, receptores ß-adrenérgicos e resposta vascular, 2010
• R. M. Sniecinski, Cardiovascular Pharmacology, 2007
• Yan Gong, Hypertension Pharmacogenomics, 2014
• W. E. Stansfield MD at all,The Pathophysiology of Cardiac Hypertrophy and Heart Failure, 2014
• Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed.
• Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 10ª ed
• Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 8ª ed.