Metylofenidat

Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.

Metylofenidat

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octan metylu Inne nazwy i oznaczenia MPH
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H19NO2
Masa molowa	233,31 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	113-45-1
PubChem	4158
DrugBank	DB00422
SMILES O=C(OC)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2
InChI InChI=1S/C14H19NO2/c1-17-14(16)13(11-7-3-2-4-8-11)12-9-5-6-10-15-12/h2-4,7-8,12-13,15H,5-6,9-10H2,1H3 InChIKey DUGOZIWVEXMGBE-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1255 mg/l Temperatura topnienia 224–226 °C logP 0,20 Kwasowość (pKa) 8,77
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2015-04-26] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H302, H334 Zwroty P P261, P342+P311
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06BA04
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 11–52% Okres półtrwania 2–4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 30% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, przezskórnie, dożylnie, donosowo

Preparaty zawierające metylofenidat

Działanie

Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.

Metylofenidat z powodu swoich psychoaktywnych właściwości bywa nadużywany. Przyjmowany doustnie w dawkach terapeutycznych nie wykazuje pobudzających, euforycznych właściwości.

Farmakologia

Lek w postaci tabletek o natychmiastowym działaniu daje możliwość dostosowania dawki w zależności od samopoczucia (przez krótki okres półtrwania metylofenidatu większość pacjentów musi zażywać kilka tabletek w ciągu dnia), objawy choroby ustępują znacznie szybciej, kontrolując ilość oraz porę zażywania preparatu można uniknąć większości uciążliwych efektów ubocznych występujących przy lekach o zmodyfikowanej prędkości, powodowanych najczęściej przez zażycie leku później niż zwykle, np. problem bezsenności występującej u chorego stosującego zmodyfikowaną formę leku, nie dotyczy pacjenta zażywającego standardowe tabletki – może on pominąć wieczorną dawkę (kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu niezależnie od pory przyjęcia uwalnia stałą dawkę leku przez około 12 godzin). Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Concerta, Medikinet CR, Ritalin LA) przeważnie z tego powodu są przepisywane dzieciom.

Preparaty

Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako:

• Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS),
• Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu),
• Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),
• Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:

• Ritaline (Novartis)
• Methylphenidate (Mylan)
• Equasym (Takeda)
• Methylfenidaat (Sandoz)
• Concerta (Janssen-Cilag)

Wyłącznie w USA dostępne są również:

• metylofenidat pod nazwą Ritalin
• deksmetylofenidat (d-MPH) pod nazwą Focalin

Zobacz też

• Adderall

Przypisy

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.