Aztreonam
| Aztreonam | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C13H17N5O8S2 |
| Massa molecolare (u) | 435,433 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 278-839-9 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 54116 |
| DrugBank | DBDB00355 |
| SMILES | CC1C(C(=O)N1S(=O)(=O)O)NC(=O)C(=NOC(C)(C)C(=O)O)C2=CSC(=N2)N |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Intravenosa - Intramuscolare |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 56% |
| Metabolismo | renale |
| Emivita | 1-2 ore |
| Escrezione | urine |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
L'aztreonam[2] è il nome del principio attivo indicato specificamente contro molte malattie infettive. È un antibiotico che appartiene al gruppo dei monobattami, che sono una delle quattro classi degli antibiotici beta-lattamici; le altre tre sono: le penicilline, le cefalosporine e i carbapenemi. Il Chromobacterium violaceum è il batterio da cui è stato estratto ma ora è sintetizzato in laboratorio.
Farmacodinamica
[modifica | modifica wikitesto]Attraverso il blocco della transpeptidasi, inibisce la sintesi di una componente della parete cellulare batterica determinando un'azione battericida.
Una sua caratteristica peculiare è l'assenza di reazioni allergiche crociate con altri antibiotici beta-lattamici per la presenza del solo anello lattamico non condensato ad altro ciclo con l'unica probabile eccezione con la cefalosporina Ceftazidime a causa della somiglianza chimica.[3] La peculiarità di questo antibiotico è la stabilità alle betalattamasi da Gram- . I batteri più sensibili sono le Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Neisserie, Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia e anche altri Pseudomonas patogeni. Il farmaco non è attivo su Gram+ e Gram- anaerobi obbligati; l'aztreonam è inattivato da ESBL plasmidiche.
Farmacocinetica
[modifica | modifica wikitesto]L'aztreonam viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare, poiché è acido-sensibile, in cui la biodisponibilità è invariata, il farmaco si lega con le proteine sieriche con una quota del 56% e l'eliminazione avviene quasi unicamente per via renale con un riscontro nelle urine del 70% della dose somministrata. Il picco sierico avviene nella seconda ora dopo l'iniezione per poi essere metabolizzate in piccola parte dal fegato (2-6%). L'aztreonam è rimosso dal circolo ematico sia con emodialisi sia con dialisi peritoneale.
Indicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Viene utilizzato come terapia contro le infezioni causate da agenti patogeni noti come Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae ed Escherichia coli, salmonelle, shigelle e klebsielle.
Non ha attività nei confronti dei Gram positivi. Il farmaco è raramente prescritto poiché superato da farmaci più efficaci e soggetto a numerose resistenze
Dosaggi
[modifica | modifica wikitesto]Per iniezione endovenosa:
- Infezioni polmonari, 1 g ogni 8 ore
- Infezioni vie urinarie, 0,5-1 g ogni 8-12 ore
Per iniezione intramuscolare:
- Gonorrea, 1 g
Controindicazioni
[modifica | modifica wikitesto]Sconsigliato in soggetti con insufficienza renale, da evitare in caso di gravidanza, ipersensibilità nota al farmaco o in casi di allergia alle penicilline. Deve essere usato con prudenza in caso di insufficienza renale o epatica.
Effetti indesiderati
[modifica | modifica wikitesto]Fra gli effetti indesiderati si riscontrano: vomito, nausea, diarrea, crampi addominali, ittero, rash cutaneo, astenia, cefalea, angioedema, epatite, dispnea. Può causare la colite pseudomembranosa. Altri effetti collaterali dovuti all'aztreonam sono: ittero ed epatite, aumento degli enzimi epatici, e prolungamento del tempo di protrombina e di tromboplastina parziale.
Inoltre, è incompatibile con gli antibiotici: cefradina, metronidazolo, cefalosporine, penicilline, aminoglucosidi, nafcillina, e vancomicina. L'assunzione di bevande alcoliche a differenza delle cefalosporine non provoca disturbi.
Note
[modifica | modifica wikitesto]- ^ Sigma Aldrich; rev. del 28.08.2012
- ^ Monobattami | AIFA Agenzia Italiana del Farmaco, su agenziafarmaco.it. URL consultato il 6 luglio 2010 (archiviato dall'url originale il 5 marzo 2016).
- ^ F. Rossi - V. Cuomo - C. Ricciardi , Farmacologia: principi di base e applicazioni terapeutiche, Edizioni Minerva Medica.
Bibliografia
[modifica | modifica wikitesto]- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
- Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.
- Sweetman SC, London: Pharmaceutical Press., in Martindale: The Complete Drug Reference., Electronic version,.
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