Recettore (biochimica): differenze tra le versioni

#*[[recettore ionotropico|recettori ionotropi]] o recettori-canale, tra cui:

#**[[Recettore nicotinico|recettore colinergico nicotinico]], che lega il [[neurotrasmettitore]] [[acetilcolina]]

#**[[recettore GABA|recettore del GABA]] di [[Recettore GABA A|tipo A]] e C

#**[[recettori della serotonina]] del tipo [[Recettore della serotonina#Classificazione|5-HT3HT₃]]

#**[[recettori accoppiati a proteine G]], tra cui:

#***[[recettore muscarinico|recettore colinergico muscarinico]], che lega il [[neurotrasmettitore]] [[acetilcolina]]

#***[[Recettore adrenergico|recettori adrenergici]], che lega le [[Catecolamina|catecolammine]] ([[adrenalina]] e [[noradrenalina]])

#***[[recettore GABA|recettore del GABA]] di [[Recettore GABA B|tipo B]]

#***[[EGFR|recettore dell'EGF]] ([[fattore di crescita epidermico]])

#***recettori per le [[Citochina|citochine]], definiti anche [[recettori accoppiati a chinasi]]:, sono recettori la cuidi struttura ed ile meccanismo d'azione è similesimili a quelloquelli dei recettori tirosin chinasici. Al contrario di questi, ima recettorila percui le citochine non hanno attività tirosin chinasica intrinseca, ma l'attività è mediata da una [[Chinasi|chinasi cellulare]].

#***recettori guanilil-ciclasi: sono recettori, ad attività guailato[[Guanilato ciclasi|guanilato-ciclasica]], poco rappresentati negli organismi superiori. Si possono ricordare:

#****[[recettore per la guanilina|recettore della guanilina]][[File:transmembrane receptor.svg|thumb|[[Recettore transmembrana]]: E = spazio extracellulare; I = spazio intracellulare; P = membrana plasmatica]]

#*[[Citosol|citosolici]], tra cui:

#*[[Nucleo cellulare|nucleari]], tra cui:

Un recettore è una proteina in grado di formare [[Complesso (chimica)|complessi]] molecolari reversibili con determinate sostanze, che prendono il nome di [[ligando|ligandi]], in siti specifici detti siti di legame. Nel caso di alcuni farmaci, tale legame può essere permanente. Il legame con il ligando determina un cambiamento conformazionale nella proteina, il quale innesca un segnale o una serie di segnali a cascata.<ref name=":2">{{Cita libro|nome=Dale|cognome=Purves|nome2=George J.|cognome2=Augustine|nome3=David|cognome3=Fitzpatrick|titolo=Receptor Types|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK10989/|accesso=2024-05-16|data=2001|editore=Sinauer Associates|lingua=en}}</ref> L'interazione tra il recettore e il ligando è la chiave della maggior parte dei processi biologici (es. [[Regolazione allosterica|allosterismo]], [[Trasporto di membrana|trasporto]], [[trasduzione del segnale]], regolazione della [[Trascrizione (biologia)|trascrizione]] e della [[Sintesi proteica|traduzione]], ecc.).<ref name=":0" />

Il legame tra recettore e il legandoligando può essere un legame[[Legame covalente|covalente]], un legame[[Legame ionico|ionico]], un[[Legame legamea adidrogeno|a idrogeno]] o un[[Legame legamedi Van der Waals|di Van der Waals]],<ref>{{Cita web|url=https://www.dnbm.univr.it/documenti/OccorrenzaIns/matdid/matdid139382.pdf|titolo=INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE}}</ref> e segue la [[Reazione chimica|reazione]]:

'''K<sub>a</submath>K_a = [PL] / [P] * [L]'''</math>

'''K<sub>d</submath>K_d = [P] * [L] / [PL]'''</math>

IlEssendo il sistema ligando-recettore è un [[equilibrio dinamico]], le cui condizioni sono continuamente regolate dalle stesse interazioni ligando-recettoriali., Lala carenza, l'eccesso o la sovraesposizione del recettore al ligando possono perturbare la risposta ed il segnale generatogenerati dal recettore.<ref name=":0" />

La modulazione della trasduzione del segnale avviene a 4quattro distinti livelli di controllo:

*''[[Ricaptazione]]'' e ''feedback ([[retroazione)]]'': il ligando, una volta distaccatosi dal suo recettore, può essere ricaptato dalla cellula che lo ha rilasciato. La quantità di ligando ricaptato regola il rilascio successivo di ligando stesso: se la quantità ricaptata è insufficiente, verrà sintetizzato altro ligando;, sementre invecese la quantità ricaptata è eccessiva, verrà diminuito il rilascio di ligando.

*''[[Fosforilazione]]'': questo segnale agisce a livello dell'interazione ligando-recettore. Le cellule, mediante processi di fosforilazione e defosforilazione recettoriale, sono in grado di modulare l'affinità del recettore per il ligando. Di solito, la fosforilazione del recettore induce una modificazione conformazionale nel recettore stesso, il quale perde affinità per il proprio ligando. L'interazione è più breve, più difficile o meno duratura, perciò la risposta generata è minore.

*''Desensitizzazione'', ''[[downregulation]] (sottoregolazione)'' e ''upregulation (sovraregolazione)''. La desensitizzazione è il passo che precede la downregulation. I recettori, ancora tutti presenti a livello della membrana, perdono la capacità di trasdurre il segnale. A questo fa seguito la sottoregolazione: i recettori vengono legati da proteine (come la [[clatrina]]) e inglobati in specifiche [[Vescicola (biologia)|vescicole]] all'interno della membrana. Tale processo viene definito ''[[internalizzazione]]'' e ha la funzione di diminuire il numero di recettori che possono legarsi al ligando, senza però distruggere il recettore stesso. Poi, all'occorrenza, senzai cherecettori cosìpotranno viessere siavelocemente esposti sulla membrana, evitando così il bisogno di sintetizzarne di nuovi, i recettori potranno essere velocemente esposti sulla membrana. All'opposto della downregulation, si definisce la ''upregulation'': in mancanza o in difetto di ligando, la cellula espone tutti i suoi recettori nel tentativo di captare tutto il ligando possibile.

*Ultimo livello di controllo è la ''modulazione di secondi messaggeri''. Ciò è, particolarmente importante nei [[Recettore metabotropico|recettori metabotropici]]. Variando l'attività di secondi messaggeri, è possibile regolare la risposta. L'[[adenilciclasi]] sintetizza [[Adenosina monofosfato ciclico|cAMP]], che è un secondo messaggero. L'attivazione di [[fosfodiesterasi]] porta alla degradazione del cAMP; diminuendoe, ildi cAMPriflesso, diminuisceriduce la possibilità di trasdurre il messaggio.

Molto spesso, il farmaco è analogo al substrato di un [[enzima]] e si comporta come competitore[[Antagonista (biochimica)|antagonista]], inibendo l'azione del substrato naturale in maniera irreversibile (l'[[aspirina]] sulla [[cicloossigenasi]]) o reversibile (es.: la [[neostigmina]] sull'[[acetilcolinesterasi]]).<ref name=":0" />

Le due concezioni, quindi, sono leggermente diverse:

*nel primo caso, il recettore sovente si trova inserito in una membrana cellulare, che sia quella [[membrana cellulare|plasmatica]], [[mitocondrio|mitocondriale]] o [[Membrana nucleare|nucleare]];

*nel secondo caso, può ''anche'' trattarsi di un [[enzima]] o di altre molecole solute (pensiamo, perad esempio, alle molecolequelle presenti nel [[sangue]]).

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|'''!Recettori'''||'''Agonisti'''||'''[[Antagonista (biochimica)|Antagonisti]]'''

|Colinergico nicotinico||[[Acetilcolina]], [[Nicotinanicotina]]||[[Tubocurarina]], <math>\alpha</math>-bungarotossina

|[[Recettore adrenergico|<math>\beta</math>-adrenergico]]||[[Noradrenalina]]||[[Propranololo]]

{{interprogetto|preposizione=sul|wikt=recettore}}