קלוראזפאט
קלוראזפאט (באנגלית: clorazepate) היא תרופה ממשפחת הבנזודיאזפינים, ומיועדת לטיפול קצר טווח במצבי חרדה ומתח, הרפיית שרירי שלד, לטיפול בגמילה מאלכוהול, ולהקלת התקפים אפילפטיים. שם מסחרי של התרופה הוא טרנקסל.
| נתונים כימיים | |
|---|---|
| מסה מולרית |
314.046 יחידת מסה אטומית מאוחדת  |
| בטיחות | |
| קטגוריית סיכון בהריון |
קטגוריית סיכון D |
| מזהים | |
| קוד ATC |
N05BA05 |
| מספר CAS | 23887-31-2 |
| PubChem | 2809 |
| ChemSpider | 2707 |
  | |
התרופה עוברת מטבולזים במערכת העיכול לדסמתילדיאזפאם, שהוא גם המטבוליט הפעיל של דיאזפאם, ורק אז הופכת פעילה. על כן היא משפיעה לאט יותר יחסית לדיאזפאם. עם זאת, קלוראזפאט מאופינת בהשפעה מהירה יחסית לבנזודיאזפינים אחרים, ובמשך זמן פעולה ארוך.[1]
אופן נטילה
עריכההתרופה ניטלת בכמוסות. המינון והתדירות משתנים בהתאם למטרת הנטילה. תחילת השפעה לאחר 1–2 שעות, טווח השפעה עד 24 שעות.
הפסקת נטילה- במידה והתרופה ניטלה מעל 10 ימים יש להפסיק באופן הדרגתי את הנטילה. הפסקה פתאומית עלולה לגרום לתסמיני גמילה כגון מתח, עצבנות, בלבול, רעד, נדודי שינה, כאבי בטן, הקאות ובחילות, זיעה, עוויתות, התכווצויות וכאבי שרירים.[1]
אזהרות ותופעות לוואי
עריכהישנוניות, סחרחורת, עצבנות, כאבי ראש, בלבול, הפרעות המערכת העיכול, יובש בפה, ראייה מטושטשת.
- שימוש בו-זמנית באופיואידים ובנזודיאזפינים עלול להוביל דיכוי נשימה, תרדמת, ואף מוות.
- הפסקה פתאומית או הפחתת מינון מהירה מדי יכולה לגרום לתגובות גמילה, כולל התקפים, שעלולים להיות מסכני חיים.
- יש לדווח לרופא המטפל בעת - דיכאון, שינויים במצב הרוח, מחלת כבד או כליות, גלואוקומה
- פוטנציאל התמכרות - בינוני
- יש להימנע משימוש באלכוהול או חומרים אסורים בעת שימוש בתרופה
- הנקה - התרופה עוברת בחלב האם, אין להניק בעת השימוש.
אוכלוסיות בסיכון לשימוש
עריכה- נשים בהריון- נטילת התרופה בהריון, בפרט במהלך הטרימסטר השלישי, מעלה סיכון לתסמונת גמילה חמורה ביילוד, עם תסמינים הכוללים היפוטונימה, חוסר רצון לינוק, התקפי דום נשימה, ובעיות מטבוליות. כמו כן עלולה לגרום למומים מולדים בילוד.
- קשישים- עקב מטבוליזם נמוך ישנה סכנה להצטברות התרופה. בנוסף קשישים רגישים יותר להשפעות השליליות של בנזודיאזפינים בהשוואה לצעירים. שימוש בקשישים מומלץ רק למשך שבועיים ומומלץ לרשום מחצית מהמינון היומי הרגיל.
פרמקולוגיה
עריכהמשפר את ההשפעה המעכבת של גאבא על עוררות עצבית על ידי הגדלת חדירות הממברנה הנוירונית ליוני כלוריד.
מחצית חיים: 50-70 שעות
זמן השיא: כשעה
קשור לחלבון: 97-98%
מטבוליזם: הידרוקסילציה, צימוד חומצה גלוקורונית
מטבוליטים: Desmethyldiazepam (nordiazepam), oxazepam
הפרשה: שתן
תחילת הפעולה: 1-2 שעות
משך: משתנה 8–24 שעות
קישורים חיצוניים
עריכה
- בנזודיאזפינים, האנציקלופדיה של שביל הדרך לחיים
הערות שוליים
עריכה- ^ 1 2 קלוראזפאט, באתר Infomed
- ^ עלון לצרכן לפי תקנות הרוקחים (תכשירים) התשמ"ו – 1986 || Clorazepate Potassium
- ^ קלוראזפאט - אזהרות, באתר Infomed
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) warnings, reference.medscape.com
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) Mechanism of Action, reference.medscape.com
- ^ Tranxene SD, Tranxene T-Tab (clorazepate) Pharmacokinetics, reference.medscape.com