Agentes Antiparkinsonianos

AGENTES
ANTIPARKINSONIANOS
 La enfermedad de Parkinson consiste en un desorden crónico y degenerativo de una de las partes del
cerebro que controla el sistema motor y se manifiesta con una pérdida progresiva de la capacidad de
coordinar los movimientos, entre otros síntomas. Se produce cuando las células nerviosas de la
sustancia negra del mesencéfalo, área cerebral que controla el movimiento, mueren o sufren algún
deterioro.
Hace aproximadamente 35 años se inició la nueva era
de la neurofarmacología de la EP.
En 1957, K. A. Montagu detectó en homogeneizados
(especie de licuados) de cerebros completos de varias
especies animales/humanos.
• Adrenalina
• Noradrenalina
• dihidroxifenilalanina (DOPA).
• ácido dihidroxifenilacético (DOPAC).
• sustancia "X, dihidroxifeniletilamina dopamina
(DA).
 es indicar que las neuronas no producen la suficiente cantidad de dopamina, por ello
ocurren los temblores en las manos, brazos o piernas, algún tipo de rigidez en las
extremidades y a veces problemas de equilibrio y coordinación.
Síntomas
• ligero temblor en una o varias extremidades.
• rigidez muscular.
• lentitud de movimientos.
• pérdida del apetito.
• pérdida de peso.
• Depresión.
• disminución de la capacidad intelectual.
• disfunciones autónomas (p. ejem.,
estreñimiento, disfunción de la vejiga,
hipotensión, sudoración excesiva, disfagia
puede aumentar en el transcurso de 10 a
(dolor al deglutir), intolerancia al calor,
15 años hasta reducir al paciente a un
alteraciones vasomotoras (regula los
estado de completa inmovilidad y de
movimientos de contracción, e impotencia
demencia.
sexual).
 La terapia predominante para esta enfermedad es básicamente farmacológica, se utilizaban
los alcaloides de la belladona, de los cuales la atropina era la más común. Estos fármacos
alivian los síntomas de rigidez y muchos de los problemas autonómicos que acompañan la
enfermedad.
 LA L-DOPA
 forma parte de uno de los pasos de la síntesis de las catecolaminas. Los efectos de la L-DOPA son
mínimos.
 Menos del 5% de la L-DOPA administrada por vía oral llega al SNC, por la descarboxilación que
sucede en la sangre. La administración de inhibidores de esta enzima permite disminuir la dosis oral
requerida para obtener efectos centrales.
 Un transportador de membrana de aminoácidos

aromáticos facilita la entrada del fármaco en el
Sistema Nervioso Central (SNC), en este sitio
puede existir competencia entre las proteínas
dietéticas y la levodopa.
 En el encéfalo, la levodopa es convertida en
dopamina, principalmente dentro de terminales
presinápticas de neuronas dopaminérgicas en el
cuerpo estriado.
 Después de liberarse, la dopamina se transporta al
interior de terminales dopaminérgicas o células
postsinápticas, en donde puede almacenarse de
nuevo en gránulos (neuronas) o metabolizarse por
MAO o COMT (neuronas y no neuronas).
 La DA producida en la sangre estimula el corazón. Algunos pacientes pueden manifestar arritmias
cardiacas. El tratamiento crónico induce tolerancia a estos efectos, así como a la hipotensión
ortostática (ese mareo que se produce cuando se cambia bruscamente de posición, como cuando uno
se pone de pie rápidamente) observada en algunos casos.
 Depende de…
Los efectos colaterales y la toxicidad son

relativamente frecuentes y dependen de la
dosis administrada.
estado de la función gástrica: desde

el grado de acidez del estómago
hasta el contenido de alimentos.
 LA AMANTADINA
 Esta sustancia fue introducida a la clínica como agente antiviral y su efecto terapéutico en la EP fue descubierto
en forma accidental.
* único en casos leves de EP.

• menos eficaz pero ligeramente superior a los
anticolinérgicos.
• su efecto máximo toma algunos días para desarrollarse
pero va perdiendo su eficacia gradualmente, después
de más de seis meses de tratamiento continuo.
• enfermos bajo terapia con L-DOPA es posible obtener
una mejoría suplementaria del control de los síntomas
con la adición de amantadina.
 FÁRMACOS ANTICOLINÉRGICOS
 son fármacos que actúan bloqueando alguno de los receptores de la acetilcolina, que son de dos tipos:
muscarínicos y nicotínicos. Se utilizan fundamentalmente por su acción sobre el sistema nervioso periférico.
 Los anticolinérgicos que actúan sobre el sistema nervioso central en ocasiones se utiliza a bajas dosis para
reducir el temblor muscular característico de la Enfermedad de Parkinson. No obstante el hecho de que el uso
a largo plazo puede generar adicción y que al retirarlo se recupera el temblor muscular ha llevado a que cada
vez se utilicen menos estos medicamentos en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.
 Los principales efectos adversos de los anticolinérgicos son los siguientes:
 Sequedad de boca
 Visión borrosa
 Sequedad ocular
 Midriasis
 Trastornos de la acomodación
 Aumento de la presión intraocular
 Estreñimiento
 Retención urinaria
 Reacciones alérgica

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 Un transportador de membrana de aminoácidos

Los efectos colaterales y la toxicidad son

estado de la función gástrica: desde

* único en casos leves de EP.

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