10°clase Soluciones, Jarabes - A

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SOLUCIONES - JARABES
Soluciones
• La Real Farmacopea Española define las
preparaciones líquidas para uso oral como
soluciones, emulsiones o suspensiones que
contienen uno o más principios activos en un
vehículo apropiado y que están destinadas a ser
ingeridas sin diluir o previa dilución.
DEFINICIÓN
Son preparaciones líquidas para administración oral que contienen
una o varias sustancias, con o sin aromatizantes, endulzantes, o
colorantes, disueltas en agua o en mezcla de agua y cosolventes.
Las soluciones orales que contienen concentraciones altas de sacarosa

u otros azúcares se denominan JARABE. Este también se refiere a otras
ffl preparadas en un vehículo dulce y viscoso.
Las soluciones orales que contienen alcohol, como cosolvente, se

denomina ELIXIRES, sin embargo, muchas otras, llamadas soluciones
orales, también contienen cantidades importantes de alcohol
PROCESO GENERAL DE FABRICACIÓN DE
SOLUCIONES
BPM
PROTOCOLO DE ELABORACION
CONTROLES PROCESO
PRINCIPIO ACTIVO FORMAS

EXCIPIENTES PROCESO DE FARMACÉUTICAS
MATERIAL DE ENVASE FABRICACIÓN LIQUIDAS
INDICADORES:
RR.HH. CONTROL DE CALIDAD
EQUIPOS DE PRODUCTO
AREA TERMINADO
Soluciones
• Soluciones, emulsiones y suspensiones orales.
• Polvos y granulados para soluciones y suspensiones orales.
• Gotas orales.
• Polvos para gotas orales.
• Jarabes.
• Polvos y granulados para jarabes.
Soluciones
• Soluciones orales.
• Suspensiones orales.
• Emulsiones orales.
Soluciones
• 1. Soluciones orales para ingestión, en las que se busca una absorción
sistémica o bien que ejerzan su efecto a lo largo del tracto gastrointestinal.
• Bajo este epígrafe tendríamos:
– Soluciones de ingestión oral: formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos
disueltos en un líquido y no clasificables en otras categorías por su composición o modo de
preparación.
– Jarabes: preparaciones acuosas caracterizadas por un sabor dulce y una consistencia
viscosa. Pueden contener sacarosa a una concentración de al menos 45% m/m. Su sabor
dulce se puede obtener también utilizando otros polioles o agentes edulcorantes.
– Elixires: soluciones hidroalcohólicas límpidas y edulcoradas.
• 2. Soluciones orales de uso tópico en la cavidad bucal: colutorios y
soluciones para gargarismos y enjuagues.
Soluciones - Ventajas
Aunque algunos fármacos o excipientes empleados en su formulación poseen sabores y olores
desagradables, el farmacéutico dispone, de recursos suficientes en la mayoría de los casos para
enmascararlos y lograr que la forma farmacéutica final posea unas adecuadas propiedades
organolépticas.
• Estas propiedades, junto con su facilidad de deglución, hacen que sean unas
preparaciones bien aceptadas por la mayoría de los pacientes.
Fácil ajuste de la dosificación, ya que al tratarse de formas líquidas homogéneas es muy sencillo
adecuar la dosis al peso, edad o estado del paciente. Por ello son ampliamente utilizadas en
pediatría.
Al administrar el fármaco disuelto o suspendido, no requiere de un tiempo para liberarse de la

forma farmacéutica, como ocurre con las formas sólidas orales, y, por lo tanto, es capaz de
absorberse rápidamente. Esto implica, además, que el fármaco este menos tiempo en el interior
del tracto gastrointestinal y tenga menos posibilidades de causar irritación o ser degradado a este
nivel.
Soluciones - Desventajas
• Menor estabilidad de componentes, ya que al estado líquido se favorecen
las reacciones químicas de degradación.
• A escala industrial se emplean grandes equipos de producción que
necesitan salas amplias, requerimientos eléctricos especiales,
acondicionamientos voluminosos y que pueden llegar a ser muy pesados,
etc. Todo ello hace que la fabricación, almacenamiento y distribución
resulten ser mas costosos que las formas farmacéuticas sólidas.
• Mayor riesgo de proliferación microbiana, por la presencia de
disolventes acuosos, que las formas farmacéuticas sólidas, lo que hace
indispensable la incorporación de agentes conservantes a la formulación.
Soluciones - Desventajas
• Desarrollo galénico complejo. Como ya se ha comentado, la
estabilidad de farmacos, conservantes y otros excipientes es un
inconveniente importante en el desarrollo de este tipo de
formulaciones. Además, la forma farmacéutica final ha de
presentar unas adecuadas características de sabor, olor y color.
• Imposibilidad de administración a pacientes inconscientes por
la posibilidad de afectación del tracto respiratorio.
EXCIPIENTES Y CRITERIOS
DE FORMULACIÓN
• En la formulación de un preparado líquido oral se han de tener en cuenta los siguientes
aspectos generales:
• 1. La forma farmacéutica final ha de respetar el entorno fisiológico en el que se administra
(pH, tono osmótico, etc.).
• 2. La formulación ha de ser estable, para ello se han de escoger excipientes de adecuada
solubilidad y estables en la formulación:
– a. Excipientes compatibles entre sí y con las sustancias activas.
– b. Es indispensable asegurar la estabilidad microbiológica (conservantes).
– c. Viscosidad y pH optimo para lograr la máxima estabilidad de todos los componentes.
• 3. La formulación no debe interaccionar con el acondicionamiento primario, ni este
desprender sustancias a la formulación. Se debera asegurar que no existan fenómenos de
adsorción ni absorción de componentes.
• Además, el envase proporcionara la máxima estabilidad al preparado, por lo que es
fundamental una adecuada selección de este.
• Las diferencias en calidad, peso, aspecto y precio del envase final hacen que esta sea una de
las etapas críticas en el desarrollo de una nueva formulación.
EXCIPIENTES Y CRITERIOS
DE FORMULACIÓN
• 4. Se incorporaran los excipientes necesarios para asegurar una
correcta disolución, suspensión o emulsión de los componentes.
• 5. La formulación ha de presentar adecuadas propiedades
organolépticas (colorantes, aromatizantes, edulcorantes).
Además, la selección de estos ha de guardar armonía, es decir,
no podemos seleccionar un sabor a chocolate con un color
amarillo.
VEHÍCULOS
VEHÍCULO PRINCIPAL
AGUA PARA USO FARMACÉUTICO
 Se usa como materia prima, ingrediente y disolvente en
el procesamiento, formulación y fabricación de
productos farmacéuticos, ingredientes farmacéuticos
activos (API) y productos intermedios, artículos
farmacopéicos y reactivos analíticos.
VEHÍCULO SECUNDARIO O AUXILIARES
COSOLVENTES:
• ALCOHOL (ETANOL)
• Uso limitado a nivel infantil
• GLICERINA-PROPILENGLICOL
• Mejora la solubilidad de ciertos p.a.
• Conservante antimicrobiano
• Aumenta la viscosidad
CONSERVANTES
2. CONSERVANTES ANTIMICROBIANOS
Actúan como bacteriostáticos y bactericidas.
Para su utilización se debe tener en cuenta la naturaleza química, toxicidad,
concentración adecuada, pH óptimo, su solubilidad, y también sus
caracteres organoléptico
CARACTERISTICAS:
• Efectivos contra todos los microorganismos
• Estables y mantener su acción antimicrobiana y antifúngica durante
la vida útil del producto
• Inodoros e insípidos
• Compatibles con los componentes de la formulación.
• Solubles en el vehículo
• No deben ser tóxicos
ANTIMICROBIANOS
ÁCIDOS O
DÉBILMENTE ALCOHOLES
ÁCIDOS
 Fenol (0.2 – 0.5 %)  Etanol (15 – 17%)
 Clorocresol (0.05 – 0.1%)  Clorobutanol (0.5%)
 Parabenos (Hasta 0.2 %)  Alcohol bencílico (Hasta 1.0 %)
 Acido benzoico y su sal (0.1 – 0.3%)  Glicerina (hasta 15 %)
 Acido Bórico y su sal (0.5 – 1.0%)
 Ac. Sórbico y su sal potásica (0.05 – 0.2%)
DERIVADOS DERIVADOS CUATERNARIOS DE
MERCURIALES AMONIO
 Timerosal (0.001 – 0.1%)  Cloruro de benzalconio (Hasta
 Acetato y nitrato de 0.02 %)
fenilmercurio (0.002 –  Cloruro de benzetonio (0.01 –
0.005 %) 0.02 %)
 Nitromersol ( Hasta 0.1 %)
CONSERVANTES ANTIOXIDANTES
Inhiben el proceso oxidativo por acción de: agentes

internos: O2 disuelto,
agentes externos: luz, temperatura, O2 atmósférico.
 El oxígeno se puede reducir trabajando en atmósfera inerte
o un burbugeo de nitrógeno
 Se añade una vez eliminado una gran parte de O2, si bién no
impide por completo su oxidación disminuye su inicio.
1. REDUCTORES 2. ANTIOXIDANTES
Ac. Ascórbico (hasta PROPIAMENTE DICHOS
0.15%) Butilhidroxianisol
Bisulfito de sodio (hasta
Butilhidroxitolueno
0.15 %)
Tocoferoles
Metasulfito de sodio
(hasta 0.15 %) Esteres de ác. Ascórbico
Tioúrea (0.1 %) Hidroquinona
Esteres del ác. Gálico
Concentración: hasta 0.1 %
3. ANTIOXIDANTES
SINERGISTAS. Son • 4. ANTIOXIDANTES QUELANTES.
sustancias que Actúan formando complejos
potencializan la acción solubles con iones metálicos.
de los antioxidantes • EDTA y sus sales (hasta 0.075%)
• Dihidroxietilenglicina (hasta
Ac. Cítrico (hasta 0.1%) Ac. 0.05%)
Tartárico (hasta 0.02%) Ac.
Fosfórico 0.01%
Ac. Láctico (0.02%)
Sorbitol (hasta 20%)
MODIFICADORES DE CARÁCTER ORGANOLÉPTICO
1. EDULCORANTES
EDULCORANTES NATURALES: JARABES
SACAROSA SORBITOL 70 %
FRUCTOSA GLUCOSA
EDULCORANTES
SINTÉTICOS:
Sacarina sódica. Es 500 veces más dulce que el azúcar
Ciclamato. Es 200 veces
Aspartame. Es 180-200 veces
Sucralosa. Es 300-1000 veces
SABORIZANTES
 Para enmascarar un p.a.
 Da sabor al medio acuoso
 Se determina la concentración óptima
mediante un ANALISIS SENSORIAL
realizado en personas.
COLORANTES
 Son utilizados para impartir una apariencia distintiva a la

solución. El uso de diferentes concentraciones de la misma
droga puede eliminar errores.
 Se puede utilizar en relación con el sabor o aroma de la

formulación.
 Algunos colorantes proveen una opacidad que protege al

medicamento de la acción de la luz, para aquellos lábiles a la
luz.
Entre estos son: TiO2, óxidos de hierro, lacas alumínicas
COLORANTES
CFR: FD& C COLORANTES

 Se debe utilizar colorantes certificados (FD&C) por el
Código de Regulaciones Federales: 21 CFR.
 Se exige las siguientes características:
 Estabilidad a cambios de pH
 Estabilidad a la acción de la luz y agentes reductores
 Alto poder colorante (reducción de
concentración)
 Debe ser compatible con los demás componentes de la
formulación
 Se debe evaluar su toxicidad
JARABES
 FF líquida de consistencia viscosa constituidos por soluciones
acuosas concentradas casi a saturación por un azúcar,
generalmente la SACAROSA
Características:
• aspecto transparente, de sabor dulce.
Característica principal:
• el azúcar a saturación no utiliza agente antimicrobiano
(Solución hiperosmótica)
 CLASIFICACION:
 Jarabe simple
 Jarabe medicamentoso
 Jarabe aromatizante y saborizante
JARABE SIMPLE:
Es el jarabe oficial de las farmacopeas. Composición:
Azúcar 850 g aforar a 1 L con Agua purificada En volumen: A
850 g de azúcar añadir 463 ml de
agua. Desplaza un volumen de 537 ml.
JARABE AROMATIZANTE Y/O SABORIZANTE
Contiene además un sabor y/o aroma
No contienen sacarosa sinó otro tipo de azúcar, tal como el sorbitol. Se
utliza para pacientes diabéticos
JARABE MEDICAMENTOSO
Puede contenen el jarabe simple o aromatizante con el
p.a. y demás excipientes de una solución.
PREPARACION DEL JARABE:
• Adición del azúcar en frío. Es un proceso muy lento y para ayudar a
disolver el azúcar se recomienda calentar a 50°C y luego filtrar.
• Adición del azúcar en caliente. Se lleva a ebullición máximo por 2
minutos evitando que el azúcar se invierta. Esto es se produce
ruptura de la molécula de sacarosa en glucosa y fructosa.
• Para clarificación del azúcar se filtra utilizando filtros con carbón
activado.
Problemas de inversión del azúcar:

 Alteración de la dulzura del azúcar
 Oscurecimiento de la solución
 Suceptibilidad a la fermentación y crecimiento microbiano.
 Reactividad con p.a y otros componentes
AGITADORES
Con rampa de fijación
universal “tridimensional”
Se fabrican modelos
estándarde 0.5 a 2 hp,
con 280 a 1400 rpm, con
eje y hélices de acero
inoxidable
AGITADORES
 Agitadores a turbina,
aplicable a volúmenes
desde 50 a 5 000 litros,
siendo útiles además
para homogeneizar.
AGITADORES
Agitador turbo-onda.
Es útiles para la mezcla
de dos líquidos de
densidades diferentes.

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Las soluciones orales que contienen concentraciones altas de sacarosa

Las soluciones orales que contienen alcohol, como cosolvente, se

PRINCIPIO ACTIVO FORMAS

Al administrar el fármaco disuelto o suspendido, no requiere de un tiempo para liberarse de la

Inhiben el proceso oxidativo por acción de: agentes

 Son utilizados para impartir una apariencia distintiva a la

 Se puede utilizar en relación con el sabor o aroma de la

 Algunos colorantes proveen una opacidad que protege al

CFR: FD& C COLORANTES

Problemas de inversión del azúcar:

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