PRIMER TESTIMONIO

FARMACOLOGICO
CODIGO HAMMURABI (2000-2500 A.C.)
PRIMERA CLASIFICACIÓN
FARMACOLOGICA
TEOFRASTO DE EFESO (372-287 A.C.) en plantas medicinales
 ESTUDIA LAS PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS, EFECTOS Y
MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS FARMACOS
FARMACOLOGIA
SUSTANCIA QUIMICA, NATURAL
O SINTETICA QUE ES
RESPONSABLE DE UN EFECTO
FARMACOLOGICO O
TERAPEUTICO
PRINCIPIO ACTIVO
 PREVIENE. CURA, CONTROLA, CALMA,
SUSTITUYE, MANTIENE Y DIAGNOSTICA

MEDICAMENTO
 PRINCIPIO ACTIVO + EXCIPIENTES
(responsable de la acción farmacológica) (brinda estabilidad, absorción o presentación)

MEDICAMENTO
BIODISPONIBILIDAD

PROPIEDADES-DISTRIBUCIÓN-ADITIVOS
FARMACODINAMIA
ACCIÓN-EFECTO

Intensidad-Duración-Frecuencia
DEBIDO A SU MECANISMO DE ACCIÓN,
PRESENTAN UNA NATURALEZA
ESPECIFICA Y SELECTIVA

FARMACOS
 FARMACOCINETICA
Inicio: Liberación
(desintegrar-desagregar-disolver)

Absorción
(↑liposolubilidad, ↓peso molecular, ↓grado de ionización)

Distribución
(libre: circ sist Reserv Tisul/Fijado: álbum glicoprot Recetores sit acc)

Metabolismo “biotransformación”
Fase I: hidrox oxid desalq/Fase II: sulfat unión(ac glucor sulf clorh)

Excreción “eliminación”
TEORIA DE RECEPTORES
L1: R1: Ac nucl
Corticoides-fosfolipasas

L2: R2: Canales iónicos

Bloq canal Na+: anastasia local

↑Cl- influjo exag DESPOL sueño

L4: R4: Canale iónicos

Bloq canal Ca++ HTA/broncoconstr
Gs: PLC // GC: GTP - GMPc 2do mensaj

L5: R5: IP3 – DAG 2do mensaj PKC fosfor def mucus
↓ ↑ [Ca++]

L3s: R3: Gs broncodilatac // L3i: R3i: Gi

AC: ATP-AMPc 2do mensaj
Receptores adrenérgicos

𝜶1: musc liso-cel gland-vasos sang

𝜶2: SNC nivel presináptico Anti-HTA

β1: musc cardiaco

β2: musc liso-pulmón
β3: Tej adiposo-placenta
Receptores dopaminérgicos
D1 D2 D3 D4 D5

D2: PSICOSIS-ESQUIZOFRENIA

↑Dopamina: Esquizofrenia
Antipsicóticos: Aloperidol

↓Dopamina: Enf Parkinson

Generad dopamina: L-dopa/Benzeracida
Receptores colinérgicos
MUSCARINERGICOS
M1 M2 M3
Subtipos: m1 m2 m3 m4 m5 m6 m7

NICOTINICOS
Nn
Receptores autacoides
HISTAMINÉRGICOS
H1: 1era gen. – 2da gen.
H2
H3

SEROTONINERGICO
5HT depresión HT1 HT2 HT3

BRADICININAS BRADIQUININAS

ANGIOTENSINAS: SIST. ARA

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS INCOMPATIBLES

MALA COMBINACIÓN SOLUCIONES FARMACOS

Ciprofloxacina c/furosemida o heparina

Antiacidos c/tetraciclina: quelatos o complejos grumosos

Antiacidos c/ac. Nalidixico: ↓ absorción

Teofilina c/eritromicina(macrólido): arritmias graves

Terfenadrina/aztemizol/cisaprida + ketonazol/itraconazol (antimicóticos): arritmias graves fatales

Factores que influyen en el desenlace de una interacción: gran variabilidad

Factores del paciente:

Geneticos, enferm, dieta, ½ amb, tabaco, alcohol

Factores farmacológicos:
dosis,duración, pautas, secuencia, via adm, forma de dosific
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS ANTAGONISTAS

farmacologico-fisiologico

bloqueo de acción

Adm. Atropina: ↓ Intox. x órgano fosforado

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS de SINERGISMO

DE SUMACIÓN: A+B (3° EFECTO)

DE POTENCIACIÓN: A+B (EFECTO>3)

DE FACILITACIÓN: A+B (EFECTO>1)

NEUROTRANSMISORES AMINOBIOGENAS

CATECOLAMINAS:
ADRENALINA, NORADRENALINA, DOPAMINA

INDOLAMINAS:
SEROTONINAS (5HT), HISTAMINA

ESTER:
ACETILCOLINA

PEPTIDOS:
SOMATOSTATINA, NEUROPEPTIDOS, ENCEFALINAS
NEUROTRANSMISORES AMINOÁCIDOS

EXITADORES:
GUTAMATO, ASPARTATO

INHIBIDORES:
ACIDO GAMMA AMINO BUTIRICO (GABA)
OTROS NEUROTRANSMISORES
OXIDO NITRICO
MONOXIDO DE CARBONO
ZINC
ACIDO ARAQUIDONICO
FACTOR DE AGREGACIÓN PLAQUETARIA (FAP)
SNA SIMPATICO
HTA-DIABETES

RECURSO DE CRISIS
MIEDO-HUIDA-IRA-PELEA

ADRENALINA/NORADRENALINA
SNA PARASIMPATICO
DIGESTIÓN

FUNC. REPOSO
DESCANSO-DIGERIR-ENVENENAMIENTO (AUM ACETILCOLINA)

ACETILCOLINA
 ADRENALINA
TIROSINA:

DOPA
Receptor ALFA 2
NORADRENALINA/ADRENALINA (RECAPTACIÓN)

RECEPTOR ALFA 1 (musc liso, del gland, vasos sang)

MAO (mono amino oxitasa) //metabolitos//COMT (catecol orto metil transferasa)

DHMA (ac di hidroxi mandelico)// //NORMETAFRINA CEL. EFECTORA

COMT// //MAO

VMA (acido vanil mandelico)

FARMACOLOGÍA SNA
ADRENERGICO
SIMPATICO
corta
SNC
(ACh) // ACh
((Nn)) // Nn (medula adrenal: EPI-NE)

NE//

RECEPTORES
ALFA-BETA
FARMACOLOGÍA SNA
COLINERGICO
SIMPATICO
corta
SNC
(ACh)
((Nn))

ACH

RECEPTORES
M3
FARMACOLOGÍA SNA
COLINERGICO
PARASIMPATICO
largo
SNC
(Ach)
((Nn))

ACh

RECEPTORES
M2 M3
Farmacología SNS somático
SNC

LARGO

Ach

Receptores:
Nm (musculos esqueleticos)
 Receptores ALFA

Musc liso, cel gand, vasos sang, cerebelo

SNC (ALFA 1 – ALFA 2)

2DO MENSAJEROS (Ca ++, IP3, DAG – AMPc decr.)

Receptores BETA
BETA 1:
CARDIACO

BETA 2:
Musc liso

Beta 3:
Tej. Adiposo

2DO MENSAJEROS:
AMPc aum.
 ALFA AGONISTAS
L-DOPA
Alfa metil dopa
Metildopamina
DA Clonidina, guanfacina, guanabenz
metilnoradrenalina

NA

ACTUAN: SNC: ALFA 2

DISM. ACTIV. SIMPATICA EFERENTE

DISM. PRES. ART.

Liberación de NA
AUMENTO DE:
PRES. ART. (PA=GC*FC*RVP)

ALFA 1:
RVP

BETA 1:
GC - FC
MECAN ACCIÓN: BETA 2 AGONISTAS
EPI/NE

RECEPT: BETA 2

Gs-alfa-AC: GTP-AMPc // alfa-AC: ATP-AMPc

Ca++ (Canal) * PKA // ACh (M2 Recep) Gi

Ca++ // PKA

Troponina I
BRONCODILATACIÓN (SALBUTAMOL)
AGONISTA ADRENERGICO NO SELECTIVO
ANAFIFAXIA:
Ag
DISM. IgE
(MASTOCITOS)

LIB.:
HISTAMINA (INTOX ESCOSOR PICOR INFL PAPULAS)
BRADIQUININA (TOS)
LEUCOTRIENOS (ASMA)
SD. DEFICIT ATENC C/HIPERACTIVIDAD

INHIBEN:
RECAPTACION
NO LLEGA RECEP ALFA 2

FARMACOTERAPIA:
METILFENIDATO-ANFETAMINAS-PEMOLINA
 TIROSINA/FENILALAMINA

NA

BLOQUEAD. ANTAG: ADRENERGICOS

RECEPT
ALFA - BETA
HIPERTROFIA BENIGNA DE PROSTATA (HBP)
FARMACOS:
Antihipertensivos
Aumentan HDL // Reducen LDL

P Te D Al Ta

Prazosin
Terazosin
Doxazosin
Alfuzosin
Tamsulosin
ANTAGONISTA ALFA 2
NIVEL PRESINAPTICO
ANTAGONISTAS ADRENERG CARDIOSELECTIVOS

BETA 1

AMA

Acebutol
Metoprolol
Atenolol
ANTAGONISTAS BETA RECEPTORES
HTA
No selectivo: propanolol
Beta 1: Atenolol

VASODILATACIÓN
No selectivo: carvedilol
Beta 1: Betaxolol
Beta-bloqueadores
Diureticos/antagonistas Ca++

1°:HTA

-olol
Propanolol
Atenolol

2°: HTA
ALFA2-BLOQUEADORES
Yombina
BLOQUEADOREAS-ALFA 1

1°: HPB

-azosin
Prazosin
Terazosin
Reguladores HTA
SNC: Recept alfa 2

Musc-Vasos: Beta-bloqu.
Antag Ca++
Diuréticos

ARA
IECAS
SARTANES
RECEPTORES BETA
BETA 1:
MIOCARDIP
INCR. CONDUCC A-V

BETA 2:
MUSC BRONQU/LISO VASCULAR
BRONCODILATACION/VASODILATACIÓN

BETA 3:
TEJ ADIPOSO/MIOCARDIO
TERMOGENESIS/REDUCC CONTRACTIL CARD.
SIMPATICO
TORACOLUMBAR

ADRENERGICOS

EYACULACIÓN
PARASIMPATICO
CRANEOSACRAL

COLINERGICOS
OX NITRICO
(ENDOTELIAL-NEURONAL)

ERECCIÓN
ACETILCOLINA
COLINA
Ac CoA

TRIPTOFANO
5HT
Exocitosis:
ACETILCOLINA Potencial de acción
Canal Ca++
Acetilcolinesterasa

-AcE Inhibidores:
Toxinas presinápticas
COLINA

- BuE
Ac Acetico
Inhibidores de la AChE

Reversibles:
Donezepilo-Edrofonio-Neostigmina

Irreversibles:
Tabun-sarin-soman
Receptores colinérgicos metabotrópicos

Proteina G: (IP3-GMP)
OPQTD

AC: (ATP-AMPc)

2° MENSAJ:
SILDENAFILO
RECEPTORES MUSCARINICOS
PULMONARES
M1:
GANGL PARASIMPATICOS/GLAND MUCOS/PARED ALV
FACIL. TRANSM SINAP/AUM SECRECIÓN

M2:
NERV POSGANGLIONARES
INHIB. LIB. ACh

M3:
MUSC LISO BRONQU/GLAND MUCOS/CEL EPITEL/CEL ENDOT
BRONCOCONSTRICCION-AUM. SECR.
RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS

Despolarización:
Abren canales Na++/K+

Nn:
Neuronal

Nm:
Muscular
Acciones muscarínicas ACh
OJO:
M3: MIOSIS

BRONQUIOS:
M3: BONCONSTRICCION

CORAZON:
M2: DISM. CONTRACT- DISM F.C.

TRACTO G.I.:
M1:AUM. SECR. HCl

GENITALES:
M3: ESTIM. ERECCION
EFECTO COLINERGICO EN EL CORAZON

PARASIMPATICO
Ach
M2
CRONOTROPICO
DROMOTROPICO (-)
IONOTROPICO
LUSITROPICO
SIMPATICO
NE
BETA 2 /BETA 1
(+)
 ACh
RPTA: ENDOTELIAL
M3 Ox. Nitrico:
Constitutivo
IP3/DG Inducido (neuronal-endotelial):aprendiz-atenc-menor-ERECCIÓN
AUM Ca++
T-ARG
OX NITRICO
RPTA: MIOCITO NEURONAL
L-CITRULINA M3
GMPc: Relajación IP3/DG
AUM. Ca++
CONTRACCIÓN
Precursor ACh
EFECTO COLINERGICO TRACTO G.I.
NEUR ENT.:
ACh
ATROPINA:
INHIB BOMBA PROTON:
CEL. PARIETALES/M1
H2

CEL. G:
GASTRINA
HCL
CEL. PARIETALES/CCK2/H2

ANACIDA
H2 BLOQ.
CEL PARIETALES
CCK2/H2

CEL PARIETALES:
HISTAMINA/H2
 MEDIADORES
INFLAMATORIOS
PROSTAGLANDINAS
LEUCOTRIENOS
MEDIADORES INFLAM. CRON.
Decr.: FNT alfa
ACh:
Neuronas Colinerg.

Aum.: FNT alfa

Sust. P: autacoides
Fibras de dolor

Decr. /Aum.: FNT alfa

Adrenalina/noradrenalina
Neuron Simpaticas
Aplicaciones clínicas de colinergicos
betanecol: Retencion urinaria

Carbacol:Miosis

Pilocarpina: Red. Presion intraocular

Fisistigmina: antag atropina (efect card.)

Edrofonio: miastenia gravis

Rivastig/galatam/donepezil: enf alzheimer

Ecotiofato: glaucoma (efec prolong.)

ANTICOLINESTERÁSICOS
ACCION DIRECTA: ACh

NEPE

NEOSTIGMINA
ECOTRIOFATO
PHYSOSTIGMINA
EDROFONIO
MECANISMO ACC ANTICOLINESTERASICOS

AChE
Efecto nicotiniico:
Placa neuromuscular
Neostigmina-Edrofonio-Piridostigmina

Efecto muscarínico:
SNC parasimpatico
Fisostigmina-organofosoforados-insecticidad
Anestesia general – catarro

broncodilatación

Atropina

efecto anticolinergico
Efecto simpaticomimético
en el ojo
Midriasis

Sin perdida de acomodación

Efecto anticolinérgico en
el sistema digestivo
Disminucion Secreción

Salival-gastrica
EFECTO: Sobredosis de
ATROPINA
ALUCINACIONES
DELIRIO
COMA
 RAMs
ANTIMUSCARINICOS

VISION BORROSA
CONFUSION
MIDRIASIS
CONSTIRPACION
RETENCION URINARIA
 CUADRO CLINICO
INTOXICACION AGUDA
(Organofosforados-
carbamatos)
Sd. Muscarinico
Sd. Nicotinico
Sd. Neurologico central
Lib. Histamina:
Tiple respuesta de Lewis :

Rubor Local
Eritema
Papula
Sintesis histamina:
L-histidina
L-histina descarbocilasa
HISTAMINA

N-Metil transferasa: N-metil histamina

Diamino oxidasa: imidazol amino acetico

ALMACENAMIENTO:
HISTAMINA
H1 (1° - 2° Gen.): PIEL EPIDERMIS – vias respirat

H2: mucosa gástrica: cel oxintr./cel pariet: lib HCl

H3: neuronas SNC

H4: cel tej proliferac

Liberación histamina
Mastocito/basofilo

Alergeno
Ig E

Desgranulación
Incr. Histamina
Deriv AC ARAQUIDONICO
MEMBR. CELULAR: FOSFOLIPIDOS
VENTANA CELULAR
AC. ARAQUIDONICO

CoX: PGD (endoperoxid-PGD I -prostaciclina)

LipOx: Leucotrienos
REG. LIB. HISTAMINA
RPTA INMEDIATA:
Triple respt Lewis (prurito-eritema-papula)
HISTAMINA-FNT alfa: segundos
Leucotrienos-PGD-endoperoxidas: minutos

RPTA TARDIA:
Infiltrado celular (leucotrienos)
Citoquinas-interleucinas-interferones: hras/días/sem
MECANISMO DE ACCION DE LA HISTAMINA
GEN. LIB. HISTAMINA:
CEL CEBADAS BASOFILOS-ANTICUERPOS-SUST P –FARMACOS

R-H1: MS Liso-endotel-SNC: Gq protein: Vasodil-broncoconstr-prurito-dolor

R-H2: Cel Parietales: Gs protein: sedrec HCL

R-H3: SNC-GANGL Bas-CORTEZA CER: Red. (ACh-NE-Serotonina)

R-H4: TIMO-BAZO-I.D.-I.G. (COLON): CONTROL RPTA INMUNE-MAD CEL HEMATOPOY

 ETANOLAMIDA
DIMENHIDRINATO
GRAVOL
 ANTIHISTAMINICOS H1
RET. URIN
1° GEN.: SEQUED OJOS-BOCA
MIDRIASIS
DCD TAQUICARDIA
DIMENHIDRATO-DIFENHIDRAMINA-CLORFENIRAMINA MAREO
TINITUS
ACC SEDANTE FUERTE

2° GEN.:
Lora F C
LORATADINA-FEXOFENADINA-CERITIZINA
ACC SEDANTE o NULA
MECANISM ACC AINEs

A NIVEL:
COX
INHIB DE LA COX (AINEs)

PGD
Prostanoide
tromboxano
 Tipos de CoX:
inhibición de los AINEs
CoX constitutivo:
CoX1
Tejidos
Aum. PGD fisiológicas (RAMs)

CoX inducitivo:
CoX2
Estim inflamatorios
Aum. PGD proinflamatorias (Eficacia terapeutica)
Mecanism acc bloq de cox
BLOQ SELECT COX1:
ANTIAGREG .PLAQU-ANTIPIRETICA)

BLOQ SELECT COX2:

ANTIINFAMACIÓN

BLOQ. NO SELECT COX:

ANALGESIA
EFECTOS ADVERSOS AINEs
EFECTO PROTROMBOTICO:
COXIB

NEFROTOXICIDAD
INDOMETACINA

GASTROLESIVO
1° KETOROLACO

HEPATOTOXICIDAD
PARACETA,OL-AAS
TRATAMIENTO AR
ASPIRINA-AINEs
TRAM. GOTA
ALOPURINOL (Red Ac Urico)

COLCHICINA (ATAQUE AGUDO)

REG. TONO BRONCOMOTOR - ASMA

RECEPT BETA ADRENERG

NE-EPI
BRONCODILATAC

RECEPT MUSCARINICO
ACh
BRONCOCONSTRICCION
 CONTROL ASMA

ATOPIA: MECANISM INMUNIT

INFLAMAC:
CORTICOESTEROIDES

HIPERACTIV BRONQ
BETA 2 AGONIST - ANTILEUCOTRIENOS
ANTICOLIN ERG
BRONCOCONSTRICC
BETA AGONISTAS: ASMA

ALBUTEROL
SALMETEROL
ADRENALINA
ISOPROTERENOL
CORTICOESTEROIDES
INHALADOS ASMA
FLUTLCASONA
REFLEJO DE LA TOS
ESTIMULO

VIAS AER (EPITELIO)

EXTRAPULM (PLEURA-DIAFRAGM)

VIAS AFERENTES
VAGO (X nc)

CENTRO DE LA TOS:
BULBO RAQUIDEO

TOS
INSP-CIERR GLOTIS-ESPIR VIOLENTA
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA:
 -
RPTA: