RELAJANTES

MUSCULARES
DRA. PAOLA TORRES JIMÉNEZ R4
MEDICINA DE REHABILITACIÓN
 INTRODUCCIÓN
◦ Estan indicados para tratar procesos asociados a hipertonía muscular.
◦ Específicamente espasticidad
◦ Ninguno de ellos presenta una utilidad elevada en la reducción de la hipertonía
◦ Todos presentan reacciones adversas.
◦ Mecanismos poco dilucidados.

Betés M et al; farmacología. (2008) Panamericana.

 Clasificación:

De acción en SNC: De acción en SNP

Fármacos que NO
Acción a nivel de
PRODUCEN daño
receptores GABA
estructural

Fármacos que
Otros (SNC) PRODUCEN daño
estructural.
Betés M et al; farmacología. (2008) Panamericana.
 ACCIÓN EN SNC

A nivel de receptores GABA

BENZODIACEPINAS
DIAZEPAM.
Farmacocinetica y
Tienen una acción central
farmacodinamia: Se absorbe
potencializando los efectos del Efecto a los 15 a 45 minutos
bien en el tracto GI. Estado de
GABA sobre su receptor VO; <20 min IM; 1 a 3 min
equilibrio de la concentración
GABA A por aumento de su IV. Excreción renal.
plasmática entre los 5 días y 2
afinidad.
semanas.

Su uso es limitado por los

efectos adversos: somnolencia, Se puede establecer Por ello se impone una
sedación, ataxia, fatiga, dependencia durante los reducción progresiva hasta la
hipotensión, depresión tratamientos prolongados. supresión.
respiratoria.

Rémy-Néris O, Denys P, Azouvi P, Jouffroy A, Fivre S, Laurans A, et al. Espasticidad. Enciclopedia Médico-Quirúrgica; 26-011-A-10.
P.R. Vademecum MX; http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073
Contraindicaciones: Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia
hepática y renal, hipoalbuminemia, psicosis.

Posología:
Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente.
◦ Ansiedad: 5 a 30mg/día.
◦ Espasmos musculares: 5 a 15mg/día.
◦ Convulsiones: 10 a 20mg; Niños: 0,2mg/kg/día.
◦ Tx de trastornos psicomotores o ansiedad no sobrepasen 4 semanas.
◦  
Antídoto: Flumazenilo
 Nombre
Genérico Sustancia activa Presentación Concentración
comercial

ALBORAL Ampulas 10mg/2ml

Diazepam Diazepam
DIATEX Cápsulas 8 mg

ORTOPSIQUE Tabletas 5 y 10 mg
 BACLOFENO O BETA-4-
CLOROFENIL-GABA.
Su base de acción principal es medular y actúa sobre los receptores GABA B en pre y
postsináptico.

En el presináptico, mediante disminución de la conductancia de los canales cálcicos, disminuye el

relanzamiento de los neurotransmisores.

En postsináptico, disminuye la excitabilidad de la membrana actuando sobre los canales de K+.

Vida media de 8 horas.

Se inician con 5 mg 3 veces al día; seguido de incrementos de 5mg cada 4-7 días; la dosis
máxima recomendada es de 80 mg/día aunque se han usado dosis de hasta 150 mg/día.

Rémy-Néris O, Denys P, Azouvi P, Jouffroy A, Fivre S, Laurans A, et al. Espasticidad. Enciclopedia Médico-Quirúrgica; 26-011-A-10.
Vivancos-Matellano F, Pascual-Pascual SI, Nardi-Vilardaga J, Miquel-Rodríguez F, De Miguel-León I, Martínez-Garré MC, et al. Guía del tratamiento integral de la espasticidad. Rev Neurol 2 365-375.
 BACLOFENO O BETA-4-
CLOROFENIL-GABA.
Farmacocinetica y farmacodinamia:Pico efecto 2-3hrs.Cruza BHE, placenta y secretado en
leche maternaVM: 2 a 4 horas.Excreción renal 85%. (metabolitos activos e inactivos). Resto en
heces.

Si no se advierte beneficio a las 6 semanas, se recomienda suspenderlo gradualmente en 2

semanas.

No se debe suspender bruscamente porque podría causar graves efectos secundarios: convulsiones,
alucinaciones y rebote de la espasticidad.

Es más eficaz que otros antiespásticos sobre la espasticidad secundaria a lesión medular.

Rémy-Néris O, Denys P, Azouvi P, Jouffroy A, Fivre S, Laurans A, et al. Espasticidad. Enciclopedia Médico-Quirúrgica; 26-011-A-10.
Vivancos-Matellano F, Pascual-Pascual SI, Nardi-Vilardaga J, Miquel-Rodríguez F, De Miguel-León I, Martínez-Garré MC, et al. Guía del tratamiento integral de la espasticidad. Rev Neurol 2 365-375.
 Nombre
Genérico Sustancia activa Presentación Concentración
comercial

Baclofeno Baclofeno
LIORESAL Comprimidos 10 mg
2.- Otros con acción en SNC
 CLONIDINA.
Es un agonista 2-adrenérgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: Buena absorción VO, metabolismo hepático, VM 12 h. Acción

antihipertensiva 30 a 60 minutos Excreción renal 65%, 20% Biliar.
El tratamiento se debe iniciar a dosis bajas de 5 µ/kg/día en 2-3 dosis con incrementos progresivos hasta los
10 µ/kg/día.
Está contraindicada en daño cerebral ya que puede interferir en al recuperación motora.

Efectos secundarios más comunes: somnolencia, confusión, sedación, debilidad, alucinaciones y tinnitus.

Un efecto sistémico importante es la hipotensión.

Tener en cuenta también, por ser potencialmente graves: bloqueo AV, bradicardia, dolor torácico y
fenómeno de Raynaud.

Juan García, FJ. Evaluación clínica y tratamiento de la espasticidad. España: Editorial Médica Panamericana. Sociedad Española de Rehabilitación y Medicina Física; 2009.
Chapter 16 of the Study Guide to Accompany Drug Therapy in Nursing, 3rd Edition}
 Nombre
Genérico Sustancia activa Presentación Concentración
comercial

CATAPRESAN
Comprimidos 100 mcg
100
Clorhidrato de
Clonidina
clonidina

EPICLODINA Ampulas 0.15 mg/ml

 TIZANIDINA.
Es un relajante muscular agonista 2-adrenérgico, derivado de la clonidina, que actúa centralmente. Disminuye la liberación de glutamato y
aspartato (excitadores) y probablemente facilite el efecto de la glicina (inhibidor).

Los efectos secundarios más frecuentes son sedación y disminución de la fuerza muscular.

Se inicia con dosis única de 2-4 mg por la noche; aumento gradual de 2-4 mg cada 4-7 días hasta obtener beneficio
clínico o aparición de efectos secundarios.

Dosis máxima de 36 mg/día.

Se ha demostrado su eficacia en pacientes con EM, espasmos musculares, lesión medular, EVC y daño cerebral
traumático.

Se recomiendan controles seriados de función hepática (basal, 1, 3 y 6 meses).

Juan García, FJ. Evaluación clínica y tratamiento de la espasticidad. España: Editorial Médica Panamericana. Sociedad Española de Rehabilitación y Medicina Física; 2009.
 TIZANIDINA Debido a su corta duración, tizanidina debe reservarse
para las actividades y los momentos en los que el
control de la espasticidad es más importante.
Farmacocinética y farmacodinamia:
◦ Administración VO
◦ Biodisponibilidad 40%
◦ Concentraciones plasmáticas máximas 1,5 horas.
◦ Efectos sobre tono = concentraciones plasmáticas
◦ Efectos adversos = dosis
◦ Alimentos aumentan concentración máxima 33%
◦ Retrasan absorción 40 minutos, pero no cantidad
◦ Unión a proteínas 30%
◦ Semivida:2.5hrs
◦ Excreción renal 60%, heces 20%.
◦ El aclaramiento se ancianos y con IRC reduce más de 50% (CrCl < 25 ml/min)
◦ PEDIÁTRICOS NO ESTUDIADO.

Vademecum. Morfina / Buprenorfina / Meperidina. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

Betés M et al; farmacología. (2008) Panamericana.
Chapter 16 of the Study Guide to Accompany Drug Therapy in Nursing, 3rd Edition}
 NOTA: Límites Máximos de dosificación:
◦ Adultos: 36 mg / día PO
◦ Ancianos: 36 mg / día PO. (con precaución en pacientes).
◦ Adolescentes y niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido
◦ Insuficiencia hepática: evitar o usar con suma precaución.
◦ Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina < 25 ml / min:
◦ Utilizar inicialmente las dosis más bajas (por ejemplo, 2.4 mg PO) durante el ajuste de la dosis. Aumentar la dosis con precaución si es necesario
para controlar la espasticidad. Vigilar los efectos secundarios. El aclaramiento tizanidina se reduce > 50% en pacientes con insuficiencia renal.
◦ Hemodiálisis intermitente: se desconoce si se elimina por hemodiálisis; parece que no se necesita ninguna dosis de suplemento
después de esta.

Vademecum. Morfina / Buprenorfina / Meperidina. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

Betés M et al; farmacología. (2008) Panamericana.
Chapter 16 of the Study Guide to Accompany Drug Therapy in Nursing, 3rd Edition}
 Nombre
Genérico Sustancia activa Presentación Concentración
comercial

Tizanidina Tizanidina SIRDALUD Comprimidos 2 o 4 mg

Acción en SNP
 ◦ Dantroleno sodio:

Único antiespasmódico de acción directa sobre el musculo esquelético al inhibir la liberación del Ca+ del retículo
sarcoplásmico de la fibra muscular.

Acción más importante sobre las fibras musculares rápidas.

Vida media de 8-10 horas. Iniciar con pequeñas dosis (25 mg 3 veces al día) y progresar hasta un máximo de
300 mg/día.

Efectos secundarios más frecuentes: vértigo, somnolencia, fatiga, insomnio, incoordinación, confusión
mental, síntomas gastrointestinales, síntomas renales, opacidades corneales, fotosensibilidad, mialgias y
debilidad de miembros inferiores.

Se contraindica en pacientes con enfermedad hepática activa o problemas respiratorios crónicos.

Rémy-Néris O, Denys P, Azouvi P, Jouffroy A, Fivre S, Laurans A, et al. Espasticidad. Enciclopedia Médico-Quirúrgica; 26-011-A-10.
DANTROLENO
◦ En México y en España NO se comercializa. En EE.UU. se encuentra disponible como DANTRIUM.

Sustancia Nombre
Genérico Presentación Concentración
activa comercial

Dantroleno Dantroleno Cápsulas // Ampulas (para 25, 50, 100 mg //

DANTRIUM
sodico sodico preparar IV) 20mg
Acción en SNP
◦ PRODUCEN DAÑO ESTRUCTURAL
 INFUSIÓN INTRATECAL DE
BACLOFENO.
Derivado sintético del neurotransmisor GABA, mecanismo de acción no del todo
conocido, se sabe que se une a receptores GABA a nivel espinal y talámico.

El incoveniente más acusado es la dificultad para atravesar la barrera

hematoencefálica.

Uso espasticidad generalizada grave que no responde a fármacos de VO permite

lograr concentraciones de baclofeno eficaces en el LCR,con concentraciones
plasmáticas 100 veces < que las producidas por VO, reduciendo los posibles efectos
secundarios.

Vivancos-Matellano F, Pascual-Pascual SI, Nardi-Vilardaga J, Miquel-Rodríguez F, De Miguel-León I, Martínez-Garré MC, et al. Guía del tratamiento integral de la espasticidad. Rev Neurol 2 365-375.
Climent. Jm. Rehabilitación intervencionista. Primera edición. Ed. Oceano 2013.
 Está indicado también en EM avanzada, tras LM, del tronco cerebral y PCI.

A tráves de una bomba o depósito y un catéter conectado implantado de forma quirúrgica, el depósito tiene
una capacidad de 20 a 40 ml.

Tener en cuenta que la supresión y la sobredosificación pueden ser extremadamente graves al no contar con
antagonista específico.

La dosis inicial de infusión es de 25-50 µg/día, aumentando progresivamente hasta 400-500 µg/día.

La infusión mejora de forma significativa la espasticidad en el 92% de los pacientes. Con este tratamiento
puede reducir el dolor asociado a la espasticidad en el 89%.

Vivancos-Matellano F, Pascual-Pascual SI, Nardi-Vilardaga J, Miquel-Rodríguez F, De Miguel-León I, Martínez-Garré MC, et al. Guía del tratamiento integral de la espasticidad. Rev Neurol 2 365-375.
Climent. Jm. Rehabilitación intervencionista. Primera edición. Ed. Oceano 2013.
Betés M et al; farmacología para fisioterapeutas. (2008) Panamericana.
Betés M et al; farmacología para fisioterapeutas. (2008) Panamericana.
3.- Otros miorrelajantes
 CARISOPRODOL
El mecanismo de acción del carisoprodol no se conoce por completo, pero parece tener acciones depresoras centrales y
efectos ansiolíticos y sedantes relacionados con su uso. metabolismo a meprobamato.

Se dosifica de 250 mg a 350 mg tres veces al día y antes de acostarse. Al igual que con otros relajantes musculares,
carisoprodol debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada.

Después de la ingestión, tiene efecto en 30 minutos y tiene una duración de acción de 4 a 6 horas. Se metaboliza
hepáticamente y tiene un metabolito activo (meprobamato), que se excreta por vía renal. Mientras que la vida media es de
2 horas, la del meprobamato es de 10 horas
Se recomienda precaución cuando se usa en pacientes con antecedentes del abuso de drogas.

Los efectos secundarios observados en más del 1% de los usuarios incluyen somnolencia, mareos y dolor de cabeza.
METOCARBAMOL
Es un derivado de la guaifenesina que se cree que actúa a través de los efectos depresores del SNC y
no tiene acción directa sobre el músculo esquelético.

Se dosifica a 1500 mg cuatro veces al día inicialmente (las primeras 48-72 horas de tratamiento) con
una dosis de mantenimiento de 1000 mg cuatro veces al día

Farmacocinetica y farmacodinamia:
• Concentraciones plasmáticas máximas 1-2 horas.
• Efectos 30 minutos VO; inmediatamente IV.
• Semi-vida de eliminación plasmática 1 a 2 horas.
• Se une en un 46-50% a proteínas.
• Metabolismo hepático, eliminación urinaria.

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

 Efectos adversos: Somnolencia, mareos e incoordinación,
visión borrosa, fiebre, cefaleas, náuseas y vómitos.

Contraindicaciones: No se recomienda IV o IM en
insuficiencia renal (propilenglicol, nefrotóxico). En epilépticos
disminuye el umbral convulsivo. Advertencia de disminución
de nivel de alerta. No recomendable en pacientes muy ancianos
(sedación, debilidad).

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

 Genérico Sustancia activa Nombre comercial Presentación Concentración

Metocarbamol Metocarbamol ROBAXIN Tabletas // Ampulas 750mg // 1g/10ml

 
ARTRIDOL
 
Indometacina / Indometacina / Metocarbamol /
Cápsulas 25 / 215 / 0.75 mg
Metocarbamol / Betametasona
Betametasona

CARBAFEN
CARBAGER PLUS
Paracetamol
Paracetamol / Metocarbamol
/Metocarbamol Tabletas 350 / 400 mg
 
Ibuprofeno / Tabletas 300 / 300 mg
Ibuprofeno / Metocarbamol
Metocarbamol

DOLOCAM PLUS
Meloxicam
Meloxicam / Metocarbamol Cápsulas 7.5 y 15 mg / 215 mg
/Metocarbamol

KOMBICAM
Meloxicam /
Meloxicam / Metocarbamol Cápsulas 7.5 y 15 mg / 215 mg
Metocarbamol

REMISOL PLS
  ASA / Metocarbamol Tabletas 325 / 400 mg

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

CICLOBENZAPRINA
• Se cree que reduce la actividad motora somática tónica en las neuronas motoras alfa y gamma. se relaciona químicamente con los antidepresivos
tricíclicos.

• Suprime el espasmo del musculoesquelético de origen local sin interferir con la función y fuerza muscular, ni afecta el SNC o la conciencia.
Mecanismo de
acción:

• Biodisponibilidad con gran variación interindividual, en general buena absorción.

• Vida media 1 a 3 días.
• Unión a proteínas plasmáticas fuertemente.
Farmacocinética y
farmacodinamia: • Metabolismo hepático, excreción renal.

• Muy bien tolerada. Mareos, sequedad bucal y somnolencia ocasionales.

Efectos adversos:

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073
Contraindicaciones: Hipersensibilidad y glaucoma. Retención urinaria. Uso de
IMAO. Fase aguda post-IAM. Arritmias, ICC, Hipertiroidismo.

Posología:

• Adultos y adolescentes > 15 años: 20 a 40 mg al día, divididos en 3 o 4 administraciones.

• Dosis máxima 60 mg. No más de 2 o 3 semanas.
• Adolescentes de < 15 años y niños: no se han establecido la seguridad y eficacia. 

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073
 Genérico Sustancia activa Nombre comercial Presentación Concentración

BENCOPRIM Tabletas 10 mg

Ciclobenzaprina Clorhidrato de ciclobenzaprina

   

YURELAX Cápsulas 10 mg

Vademecum. Metocarbamol. Recuperado de: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073
ORFENADRINA
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto centrales como periféricos. Atihistaminérgico débil. No altera la fuerza.
 
Farmacocinetica y farmacodinamia:
◦ Efecto metabólico de primer paso presistémico del 30%,
◦ Distribución tisular amplia (VM 13 horas VO y 16 horas IM)
◦ unión a proteínas 95%.
◦ Metabolismo hepático principalmente y excreción renal (70%).
 
Efectos adversos: Dosis dependientes: Constipación, xerostomía, trastornos de la micción, astenia, fatiga, somnolencia, visión borrosa; hipotensión ortostática,
taquicardia sinusal.

Indicaciones: Asociada con AINES en afecciones musculoesqueléticas que cursan con hipertonía y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis
escapulohumeral, contractura muscular).
Párkinson: Se han señalado alucinaciones y estados confusionales.

Contraindicaciones: Glaucoma , Hipertrofia prostática o síndrome pilórico; <12 años. El alcohol disminuye su actividad terapéutica.

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073

Posología:
◦ Adultos: 50-100mg por día, repartidas en 2 o 3 veces.
◦ Aumentar 50mg más cada semana, según respuesta.

◦ Parkinsonianos: 250 a 300mg diarios, máximo 400mg/día.

◦ Renales: No establecido, usar con precaución.

◦ <18 años: Seguridad no establecida.

 

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073

 Genérico Sustancia activa Nombre comercial Presentación Concentración

Orfenadrina Citrato de orfenaddrina NORFLEX Sol. Inyectable 60mg/2ml

Orfenadrina/
Citrato de orfenaddrina/paracetamol NORFLEX PLUS Tabletas 35 mg / 450 mg
Paracetamol

P.R. Vademecum MX; recuperado el 26/05/16 de: http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=13073

GRACIAS POR SU
ATENCIÓN…