Farmacologia y terapeutica

veterinaria I
MVZ Abigail Teresa De la Cruz Pérez
 farmacologia
• “Pharmacon” = droga
• “Logos” = conocimiento.
• Farmacología es una rama de las ciencias
biológicas que estudia la acción de los agentes
químicos sobre los seres vivientes. En ese
sentido la acción puede ser beneficiosa o
dañina y el ser viviente puede ser animal o
vegetal.
• La Farmacología Médica Veterinaria, puede
entonces definirse como la rama de las
ciencias médicas veterinarias que se ocupa del
estudio de drogas o fármacos que se utilizan
para el diagnóstico, la prevención o el
tratamiento de las enfermedades de los
animales.
• droga o fármaco es toda sustancia química
capaz de inducir una reacción o cambio en el
funcionamiento celular y los tejidos vivos.
• El concepto de droga o fármaco incluye en
Medicina Veterinaria, a todas las sustancias
químicas biológicamente activas:
• 1) Autacoides: son agentes producidos por el
propio organismo como por ejemplo histamina,
prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc.
• 2) xenobióticos: agentes químicos extraños al
organismo que administrados son capaces de
producir efectos biológicos.
• medicamento es la forma farmacéutica o
principio activo debidamente acondicionado
para su utilización por los pacientes. La droga
o principio activo es así la parte constitutiva
fundamental del medicamento o presentación
farmacéutica
• FARMACOLOGÍA MOLECULAR.- Es el estudio
de la acción de los fármacos a nivel molecular.
Los fármacos son moléculas químicamente
bien definidas.
• FARMACOLOGÍA CELULAR.- La unidad
biológica de la materia viva es la célula, que
está compuesta por una gran cantidad de
moléculas, las funciones biológicas de la vida
residen en la célula y los fármacos al
interaccionar con la estructura molecular de la
misma pueden modificar su funcionalismo,
produciendo diferentes efectos celulares.
 SUBDIVISIONES DE LA
FARMACOLOGÍA
• 1. FARMACOGNOSIA
• Drogas vegetales
• Drogas animales
• Drogas minerales
• Drogas sintéticas y semisintéticas
• 2. FARMACOTECNIA Y FARMACIA
• Formas farmacéuticas
• Industria farmacoquímica
• 3. FARMACOCINÉTICA
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
• Volumen aparente distribución
• Clearance
• Vida media plasmática
• Biodisponibilidad
• 4. FARMACODINAMIA
• Efectos farmacológicos
• Mecanismos de acción
• 5. FARMACOQUÍMICA
• 6. FARMACOGENÉTICA
• 7. POSOLOGÍA
• 8. FARMACOLOGÍA CLÍNICA
• Contralor de drogas y medicamentos.
• Desarrollo de nuevos fármacos.
• Ensayo clínico.
• Farmacovigilancia.
 
• 9. TERAPÉUTICA
• 10. TOXICOLOGÍA
 Accion farmacologica
Las drogas puede dividirse en : Placebos y
drogas de acciones farmacologicas definidas

• Placebo
placeborreactores- placebo resistentes
• Nocebo
 Tipos de accion farmacologica
• Estimulacion
• Depresion
• Irritacion
• Reemplazo
• Accion antiinfecciosa
 Sitio de accion de las drogas
• Local
• Sistemica
• Accion indirecta o remota
 Factores que modifican la accion
farmacologica
• Dosis
• Absorccion y eliminacion de las drogas
• Factores individuales variacion biologica
• Tolerancia y taquifilaxia
tolerancia congenita
• Intolerancia o idiosincrasia
• Alergia a las drogas
 FARMACODINAMIA

Que le hace el farmaco a nuestro

organismo?
Como lo hace?
• La farmacodinamia es el estudio de la acción
de los medicamentos en el organismo. La
mayoría de los fármacos se incorporan a la
sangre una vez administrados por vía oral,
intravenosa o subcutánea, y circulan a través
del cuerpo, al tiempo que tienen una
interacción con un determinado número de
dianas (órganos y tejidos).
• receptores farmacológicos son
estructuralmente macromoléculas proteicas,
las que pueden tener grupos lipídicos o
hidrocarbonados.
• Se localizan en la membrana celular, en el
citoplasma o en el núcleo celular.
• Para que un fármaco estimule o inhiba los
procesos celulares en el órgano o tejido
blanco, debe en primer lugar poder asociarse
a moléculas celulares con las cuales pueda
generar enlaces químicos, casi siempre de tipo
reversible.
• se dice que una molécula celular es un
receptor farmacológico si la molécula del
fármaco es capaz de interactuar con afinidad y
específicidad con ésta y el complejo químico
fármaco-receptor resultante de la unión
de ambos genera una modificación en la
dinámica celular
• Afinidad es la capacidad de formación del
complejo fármaco-receptor a concentraciones
muy bajas del fármaco o ligando (que se une).
• especificidad del receptor farmacológico se
refiere a la capacidad de éste para discriminar
entre una molécula de ligando de otra pese a
que éstas puedan ser muy similares
• La capacidad del fármaco para modificar al
receptor farmacológico e iniciar una
acción celular se define como actividad
intrínseca (o alfa, a), la que toma
valores entre 0 y 1.
• Si un fármaco es capaz de inducir una
respuesta celular máxima, entonces se habla
de un fármaco agonista con actividad
intrínseca igual a 1
• si el fármaco pese a formar el complejo
fármaco-receptor no es capaz de inducir
respuesta celular alguna, estamos en
presencia de un fármaco antagonista,
con a= 0.
 Tipos de rptas que desencadenan
los receptores
• Modificaciones de los movimientos de iones
por lo cual cambian los potenciales de
membrana de las células diana, en cuyo caso
el receptor suele estar ligado a canales iónicos
mediante un sistema receptor-efector directo
o de segundos mensajeros.
• Cambios en la actividad de múltiples enzimas
cuando el receptor está conectado a
estructuras membranosas o intracelulares
capaces de mediar reacciones químicas como
fosforilaciones de proteínas, hidrólisis de
fosfoinositoles, formación de AMP cíclico,
etc.
• Modificación en la producción y/o la
estructura de diversas proteínas en el caso de
receptores con capacidad de modificar los
procesos de transcripción y síntesis proteica,
gracias a sistemas receptor-efector de
segundos mensajeros.
 Tipos de receptores
• Receptores Intracelulares. Estos receptores
son proteínas intracelulares situadas en el
citoplasma o el núcleo celular.
• a) Fármacos esteroidales tales como
glucocorticoides, mineralcorticoides,
esteroides gonadales, vitamina D.
• b) Hormonas tiroídeas T3 y T4
• Receptores Relacionados al Transporte
Iónico. Los canales iónicos transportan iones a
favor de la gradiente electroquímica
• Receptores Relacionados con Proteína G.
Existe una gran variedad de ligandos
endógenos y exógenos, como fármacos a- y b-
adrenérgicos, muscarínicos, opioides,
serotonérgicos, neuroquímicos,
angiotensínicos, etc., que interactúan con
receptores de membranas que están
asociados a diversos tipos de proteínas
fijadoras de GTP, las llamadas proteínas G
 CUANTIFICACIÓN DE LA
INTERACCIÓN DROGA-RECEPTOR
• La interacción entre fármacos y receptores
puede representarse por medio de la
siguiente ecuación:
• R+X+= RX
• en la cual [R] es la concentración de
receptores libres, [X] es la del fármaco en la
vecindad de los receptores y [RX] es la
concentración del complejo fármaco-receptor.
CURVA DOSIS-RESPUESTA 
 Respuestas graduales
• O cuantales, se puede medir alguna propiedad
o actividad,peso,volumen de diuresis
 Respuestas cuantales

- del todo o nada, se clasifican como existentes

o inexistentes, como muerte oconvulsiones
- De aca se deduce la DE50 y la DL50
 Drogas de accion especifica
• Su accion farmacologica es por la presencia de
grupos quimicos especiales que les permite
combinarse con receptores celulares
especiales
• Adrenalina, atropina, uobaina
• Esta accion es propia de cada grupo de
farmacos con la misma estructura quimica
 Drogas de accion no especifica
• Drogas de diferente estructura quimica, con
acciones farmacologicas similares y curvas
dosis respuesta diferentes a las anterioes, sus
efectos se deben a un mecanismo fisico.
• Anestesicos inhalatorios
 Biofase
• La biofase, es el lugar del organismo en el
que un fármaco ejerce su acción.
• El estudio del mecanismo de acción de los
fármacos requiere el conocimiento de los
procesos químicos que tienen lugar a nivel
molecular entre el fármaco y la biofase
• tres tipos de biomoléculas susceptibles de
actuar como biofase:
• lípidos, proteínas y ácidos nucleicos.
 Principio de Ferguson
• explica cómo actúan las drogas de acción
inespecífica, que NO actúan sobre una
molécula blanco sino que afectan al medio.
Para eso tienen que SATURAR al medio, sin
importar la concentración que tengan (x ej
una sustancia muy soluble en el medio en
cuestión, lo satura con ALTAS concentraciones,
mientras que una molécula poco soluble lo
satura más fácilmente y con concentraciones
menores)
 TEORIA DE OCUPACION DE LOS
RECEPTORES
• Teoria de Clark o de la ocupacion de
receptores. Se fundamenta en los siguientes
postulados:
• a) La union farmaco-receptor (FR)
esreversible
• b) El efecto de un farmaco es proporcional al
numero de receptores ocupados
• c) El efecto maximo se alcanza cuando todos
los receptores estan ocupados.
• Teoría cinética de Paton: La magnitud del
efecto depende de la velocidad de unión
del fármaco con el receptor, de forma que
una misma molécula de fármaco que se
disocia de su receptor puede interactuar de
nuevo con el.
 Union farmaco-receptor
• Enlace Covalente: se trata de enlaces fuertes que
se forman al compartir electrones en las órbitas
externas de las capas electrónicas que rodean los
núcleos atómicos . Dos electrones, cada uno
perteneciente a un átomo diferente, se asocian
para formar un enlace. Se forman dos enlaces al
compartir dos pares de electrones, y enlaces
triples al compartir tres pares entre átomos
vecinos. Como ejemplo de drogas que forman este
tipo de enlaces tenemos a la mostaza nitrogenada
usada en quimioterapia en los casos de cáncer.
• Enlace Hidrofóbico: es una de las fuerzas más
importantes para la interacción entre la zona no
polar de la molécula del fármaco y una zona
complementaria presente en el receptor.
Cuando las cadenas hidrocarbonadas de un
fármaco se aproximan al sitio activo del receptor,
el núcleo acuoso que le rodea hace que las zonas
hidrofóbicas tiendan a protegerse entre sí y de
esta forma se acoplan en un enlace hidrofóbico.
•
• Enlace Iónico: en la mayoría de los fármacos
existen grupos químicos que se ionizan al pH
fisiológico, las diferencias de
electronegatividad entre el carbono, oxígeno y
nitrógeno presentes en estos grupos químicos
originan una distribución asimétrica de
electrones, donde una zona de la molécula
presenta una alta densidad electrónica pero
cargada débilmente negativa, y una zona de
baja densidad electrónica con carga positiva
muy débil, de esta manera la molécula forma
un dipolo.
• Puente de Hidrógeno: tiene la característica
importante de ser muy débil, se forma y se
rompe fácilmente. Cuando en la interacción
fármaco-receptor está presente el enlace
puente de hidrógeno conjuntamente con
otras fuerzas de enlace débil, el conjunto de
todos éstos contribuye a darle estabilidad al
complejo fármaco-receptor. En la interacción
fármaco-receptor el enlace puente de
hidrógeno ocurre entre el fármaco, el
receptor y el agua que los rodea.
• Fuerza De Van Der Waals: son fuerzas de
atracción muy débiles que se producen entre
dos moléculas neutras que se encuentran muy
próximas. Este tipo de enlace se encuentra en
la formación de complejos macromoleculares
como los que se producen entre antígenos y
anticuerpos.
 Accion de las drogas sobre
sistemas enzimaticos
Modificacion de los sistemas
enzimaticos,inhibicion enzimatica, que puede
ser
competitiva , cuando el inhibidor se combina de
forma reversible a la enzima para formar un
clomplejo enzima inhibidor desplazando al
sustrato, esto por que la estructura quinmica
del inhibidor es semejante a la del sustrato
• No competitiva el inhibidor se combina de
manera irreversible con la enzima inactiva la
enzima ejem. Barbituricos, secobarbital inhibe
las deshidrogenasas interrumpiendo la cadena
de reacciones quimicas de la respiracion
conduciendo a la anoxia celular
 Accion combinada de las drogas
• SINERGISMO FARMACOLÓGICO
• Hay combinaciones farmacológicas en las
cuales la respuesta puede acrecentarse en
lugar de inhibirse.
• Sinergismo de Suma: se refiere al hecho de
que los dos fármacos implicados en la
respuesta tienen actividad por sí solos, la cual
se suma al estar presentes ambos para
producir un efecto que es la SUMA de los
efectos individuales.
• Sinergismo de Potenciación: uno de los
fármacos presenta actividad intrínseca, es
decir es capaz de producir el efecto; el otro
fármaco es capaz de “ayudar” a que ese
efecto se realice más fácilmente, pero de por
sí, no posee actividad
• ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
• Se puede definir el término Antagonista como
el de una molécula que se une al receptor sin
inducir en él la producción de la función a la
que está destinado, por lo que su acción sería
la de impedir la del agonista endógeno. 
• Antagonismo competitivo es posible que el
agonista en altas concentraciones desplace al
antagonista, permitiendo que la función se
presente; sin embargo se logra de manera
más difícil. Puede deducirse entonces que
estas drogas actúan sobre la potencia de un
receptor (reduciéndola), sin alterar la eficacia,
puesto que el efecto máximo aún puede ser
alcanzado (aún cuando sólo es a dosis mucho
mayores del agonista que las requeridas
habitualmente). 
• Los antagonistas no competitivos, al situarse
en otro sitio del receptor, no pueden ser
desplazados por el agonista, por lo que su
efecto persistiría aún en presencia de dosis
altas de aquél. Por esta razón, este
antagonismo también se conoce como No
superable.
• Drogas de estructura quimica diferente
• Alcanzan receptores diferentes ejm.
• Histamima- H2
• Adrenalina -RAB
• ANTIDOTIDOTISMO se impide la accion de un
toxico
• Antidotismo quimico dos drogas que se
combinan en el organismo para convertirse en
un compuesto quimico ejem. Dimercaprol +
mercurio forma un quelato no ionizado que es
excretado
• Antidotismo farmacologico se refier a los
casos de antagonismo competitivo y no
competitivo
 farmacocinetica

Lo que el organismo hace sobre el

farmaco
• Es el estudio especializado en las relaciones
matemáticas entre un régimen de
dosificación y las concentraciones
plasmáticas alcanzadas
• En términos muy simplistas es lo que “el
organismo hace sobre el fármaco”, (Dosis
Concentración). En contraposición con
farmacodinamia, “lo que el fármaco hace en
el organismo” (Concentración Efecto). Dosis-
Concentración-
• •
• Paso de las Drogas a través de las Membranas
Biológicas:
• La membrana celular consiste en una capa
bimolecular de lípidos, con moléculas de
proteínas intercaladas, que adquiere un
espesor de 75 a 80 Å. Los componentes de la
membrana celular son básicamente proteínas
(52%), lípidos (40%) e hidratos de carbono (8%)
• Lípidos de la membrana: En la membrana
existe un predominio de lípidos polares que
son aquellos que poseen un extremo polar
hidrofílico y un extremo o cola hidrofóbica,
que se acomodan formando una estructura de
bicapa.
• Los lípidos polares, sobre todo los
fosfoglicéridos forman una bicapa para separar
dos componentes acuosos: el extracelular y el
intracelular.
• Existen diferencias de distribución de los
lípidos de membrana y aún entre las capas de
una misma membrana. En la capa externa se
encuentra sobre todo la fosfatidilcolina y la
esfingomielina, mientras que en la capa
interna predomina la fosfatidiletanolamina y
fosfatidilserina
• Lipidos no polares como el colesterol, sin
carga, se ubican entre las cadenas de los
fosfolípidos manteniéndolos unidos en forma
más flexible, intervienen en la modulación de
la función lipídica y en la determinación de la
tensión superficial.
• El estado semifluido es consecuencia de la
presencia de un mínimo de ácidos grasos
saturados, lo que le otorga a la membrana
flexibilidad, maleabilidad y resistencia.
• Proteínas de membrana:
• 1-Proteína receptor: Estas proteínas son de gran
importancia en Farmacología. Son receptores de
drogas, hormonas y neurotransmisores, como por
ej. el receptor colinérgico, histaminérgico,
adrenérgico, etc. Estos receptores poseen
especificidad, eficacia y reversibilidad. Cuando una
droga agonista se liga al receptor, el complejo
formado desencadena una serie de eventos
intracelulares, generando acciones que constituyen
el efecto farmacológico de la droga.
• 2-Proteína bomba: Estas proteínas permiten
el transporte de moléculas en contra de un
gradiente de concentración, posibilitando en
algunos casos una composición intracelular
marcadamente diferente al medio
extracelular, por ej. bomba de ioduros, de
cloruros, de hidrogeniones, ATPasa Na+ k+,
ATPasa Ca++, etc.
• 3-Proteína enzima: Estas enzimas muchas
veces son estimuladas o inhibidas por
fármacos. Por ej. la Fosfolipasa A2 es inhibida
por los glucocorticoides impidiendo la síntesis
de prostaglandinas y leucotrienes.
• 4-Proteína canal: Algunos agentes pueden
interactuar con estas proteínas, por ej. los
bloqueadores de los canales lentos de calcio
como la nifedipina o el diltiazem, que al inhibir
el funcionamiento de estos canales producen
un efecto relajante sobre el músculo liso,
acción vasodilatadora, antiarrítmica, etc.
RECORRIDO DE UN FÁRMACO EN EL ORGANISMO

FARMACO

SOLUCIÓN EN
EL SITIO DE SANGRE
ABSORCIÓN
UNIDO
FARMACO

LIBRE
DISTRIBUCIÓN
 Absorcion
• implica el paso de una droga desde el sitio de
su administración hasta el torrente sanguíneo.
Este proceso está implícito en prácticamente
cualquier uso de medicamentos, con la
excepción ya mencionada de las
vías intravasculares y del uso de ciertos
preparados de los que se espera obtener un
efecto local, en el mismo sitio de su
administración (“preparados tópicos”).
• a)   Sitio de Absorción
•    Superficie: en general, como está descrito
por la Ley de Fick, la absorción será tanto
mayor cuanto mayor sea el área implicada en
el proceso de intercambio: por eso, luego de la
administración oral, la mayor fracción de a
absorción se da a nivel del intestino delgado, el
cual, gracias a la peculiar disposición de su
mucosa, presenta una gran superficie luminal.
•    Flujo sanguíneo: ya que una
gran vascularización permite el paso más
rápido a la circulación, en especial en los casos
en los que los vasos implicados presenten una
gran permeabilidad
• b)   Droga:
•     Solubilidad: aparte de la propia del fármaco
como tal, debe señalarse la influencia de la
preparación farmacológica (“forma
farmacéutica”, ver apéndice); misma que
puede generar cambios importantes en la
absorción por permitir, entre otras cosas,
grados diversos de solubilidad
 Transporte pasivo
• Movimientos de sustancias a traves de
membranas, siguiendo leyes fisicas por
diferencia de concentraciones
• Difusion simple
 Ley de Fick
• velocidad del pasaje de una sustancia a
través de una membrana permeble T es
proporcional a la diferencia o gradiente de
concentraciones C1, C2 a ambos lados de la
membrana, al área permeable de la misma A
y a una constante denominada de
permeabilidad Pk.
• La constante de permeabilidad de la
membrana está determinado principalmente
por el coeficiente de partición de la droga
• Difusión simple a través de canales .
Se realiza mediante las denominadas proteínas de
canal. Así entran iones como el Na+, K+, Ca2+, Cl-.
Las proteínas de canal son proteínas con un
orificio o canal interno, cuya apertura está
regulada, por ejemplo por ligando, como ocurre
con neurotransmisores u hormonas, que se unen
a una determinada región, el receptor de la
proteína de canal, que sufre una transformación
estructural que induce la apertura del canal.
 Filtracion
1. Es un proceso que se encarga de movilizar
molécula pequeñas e hidrosolubles
2. Las moléculas se mueven a favor de un
gradiente de presión hidrostática
3. Los poros de la membrana miden alrededor
de 0,4 nm y solamente pasan moléculas de
peso molécular menor de 100 A°
4. Es importante en la eliminación de las
drogas por vía renal, sinusoides hepáticos,
líquido cefalorraquídeo
 Transporte activo
1. Moviliza moléculas en contra de
un gradiente de concentración.
2. Según el criterio termodinámico
cuando el soluto se mueve a
favor de su potencial
electroquímico es endergónico
3. Es un proceso rápido
4. Es un proceso que requiere
energía
5. Requiere de un transportador
a. competitivo: el transportador es
capaz de unirse a varias
moléculas cuya estructura
química sea similar.

b. saturable: el número de
transportador es límitado.
c. selectivo: el transportador está
capacitado solamente para
transportar cierta molécula o
grupos de moléculas que tengan
en común una determinada
estructura química.

d. unidireccional: ocurre solo en

sentido contrario al gradiente.
• Pinocitosis: Es otro proceso de pasaje de
sustancias a través de las membranas, en el
cual la membrana celular puede englobar
cier­tas partículas liquidas que entran en
contacto con ella, formando una vesícula
pinocitósica. Algunos fármacos de PM muy
alto (más de 1000) solo pueden entrar a la
célula por pinocitosis o sea atrapados por
movimientos ame­boideos de la membrana,
solo es importante para muy pocos
fármacos (algunos polipépti­dos).
• Absorción por Asociación de Pares de Iones: Ciertos iones
orgánicos pueden asociarse transitoriamente a la forma
ionizada de una droga para formar complejos no cargados
(como no ionizados) liposolubles, capaces de absorberse por
difusión pasiva. Cationes orgánicos se unen a aniones formando
un par iónico. Así se explicara la absorción de compuestos
altamente ionizados como los ácidos sulfónicos (ácidos) y los
compuestos de amonio cuaternario (básicos) a través de la
mucosa intestinal formando un complejo neutro de ion
apareado que pasa por difusión pasiva la membrana lipoide
• Influencia del ph en los procesos de
absorción pasiva de las drogas:
• La mayoría de las drogas son ácidos o bases
débiles, que en solución se encuentran en
forma ionizada y no ionizada. La porción no
ionizada de las drogas es usualmente
liposoluble y por lo tanto puede atravesar las
membranas por difusión pasiva. La fracción
ionizada, por su escasa solubilidad en lípidos,
no puede atravesar las membranas celulares o
lo hace escasamente.
• La distribución de la fracción ionizada de
una droga, que no puede atravesar las
membranas y de la fracción no ionizada,
que si pasa las membranas por difusión
pasiva, está determinada por el pKa de la
droga, que es el grado de ionización de la
misma a un pH determinado, y por el
gradiente de pH de acuerdo con la
ecuación de Henderson-Hasselbach
• De acuerdo a lo explicado, un ácido débil co­
mo el ácido acetilsalicílico (aspirina) se absor­
be mejor en medio ácido. Por lo tanto, la ab­
sorción ocurre principalmente en la mucosa
gástrica. El pH del jugo gástrico es normal­
mente de 1.4 a 2.0. En esas condiciones la
aspirina se encontrará prácticamente sin dis­
ociarse, en forma no ionizada en alta propor­
ción (entre un 90 a 99%) y conserva inalterada
su liposolubilidad. La liposolubilidad y el gra­
diente de concentración positivo determinan
la absorción.
• Las bases débiles que estén muy
disociadas en el medio gástrico,
prácticamente no se absorben en
estómago. Sí se absorben fácil­mente en
intestino, donde el pH es de 6.6 a 7.4 lo
que determina la no ionización de la base
débil.
 Vias de administracion
• Vía oral
• Mucosa bucal: La absorción a través de
la mucosa sublingual, sigue los mismos
princi­pios de absorción que a través de
membranas lipoide as. La absorción es
rápida y la droga pasa a la circulación
general por las venas lingual y maxilar
interna que desembocan en la vena
yugular. Esta vía evita el pasaje de la
droga a través del hígado.
• Mucosa gástrica: Tiene también el carác­
ter de membrana lipoidea, que puede ser
fácil­mente atravesada por difusión pasiva
por sus­tancias muy liposolubles como el
alcohol por Ej. Y un número no muy
escaso de drogas en forma no ionizada. El
obstáculo a nivel de la mucosa gástrica es
el pH del jugo gástrico que favorece la
disociación o ionización y por lo tanto se
dificulta la absorción
• Mucosa intestinal: Es un órgano vital
en los procesos de absorción (centro
fisiológico de la absorción). Todos los
fármacos, salvo los de carácter ácido o
básico fuerte, se absorben con facilidad a
través de la mucosa intestinal. Bases
débiles como la morfina
• Vía Rectal (mucosa rectal): Es una vía
útil en casos de vómitos, estados
nauseosos o inconciencia. La absorción se
hace a través de las venas hemorroidales
superiores, medias e inferiores, solo las
primeras vierten la sangre al sistema
porta, mientras que las dos últimas
desembocan directamente en la vena
cava in­ferior, de tal manera que una
buena parte de las drogas absorbidas
rectalmente escapan a la influencia
hepática.
• Vía parenteral: La administración de dro­
gas por medio de inyecciones es
frecuentemente una necesidad para el
tratamiento del paciente. Ofrece ciertas
ventajas sobre la vía digestiva
• Vía Intradérmica:
• Se usa para administrar ciertas vacunas y
para testificación con alergenos. Admite
solo un pequeño volumen, la absorción es
lenta.
• Vía Intrarterial:
• Ocasionalmente una droga es inyectada
intrarterialmente para localizar su efecto
a un órgano o tejido en particular, para
alcanzar altas concentraciones o evitar
efectos tóxicos generales. De esta
manera se usan a veces las drogas
antineoplásicas
• Absorción por vía respiratoria: Los
vapores de líquidos volátiles y gases
anestésicos pueden ser administrados por
vía pulmonar, el acceso a la circulación es
rápido, debido a la gran superficie de
absorción que ofrecen los alvéolos y por la
gran vascularización del sistema. La
absorción se realiza por difusión pasiva de
drogas liposolubles. Los gases anestésicos se
absorben de acuerdo a las presiones
parciales de los gases a cada lado de la
membrana.
• absorción por vía tópica: Muchas
drogas pueden absorberse a través de las
distintas membranas mucosas, como la
mucosa bucal, gingival, nasal,
conjuntival, vaginal, rectal y uretral.
Estas drogas se absorben por difusión
pasiva y generalmente para lograr una
acción local.
Via intramamaria
 epidural
• Una inyección epidural se administra dentro
del espacio epidural de la columna para
proporcionar alivio temporal o prolongado del
dolor o la inflamación. El espacio epidural se
encuentra fuera de la membrana dural.

•  La dosis de anestésico local es 1ml /4.5kg

(máximo 6ml) 
 Formas de dosificación
• - Orales. Más cómoda y más fácil, es la que
más formas de administración tiene.
• A1. – Comprimidos: se obtienen por
compresión enérgica del fármaco y los
excipientes bajo la forma de polvo seco.
Tiene forma circular, con las superficies planas
o ligeramente convexas.
• A2. – Cápsulas: el fármaco y los excipientes
están contenidos en unos recipientes. Estos
normalmente son de almidón o de gelatina. Si
son de lamidos el fármaco y los excipientes
van en forma de polvo y si es de gelatina
puede ir en forma liquida ( vitamina A).
• A3. – Tabletas: están formadas a base de
fármaco, azúcar y mucílago (es una forma).
Son muy similares a los comprimidos pero
difiere en la forma de elaboración.
• A4. – Píldoras: son formas sólidas, esféricas,
obtenidas de una masa plástica y destinadas a
ser deglutidas integras. También pueden
llevar una cubierta protectora.
• A5. – Granulados: contienen el fármaco más
azúcar, y pueden ser efervescentes si contiene
ácido tartarico o cítrico, o bicarbonato sodico
(HnaCO3) que al contacto con la humedad
liberan dióxido de carbono. Pero además de
efervescentes pueden ser saturados, en este
caso contienen una gran cantidad de azúcar.
• – Gragea: es una tableta o píldoras recubiertas
de una o varias capas de azúcar; la cubierta
puede también tener otros materiales
entericos (protegen al fármaco hasta su
liberación den el intestino). Ejemplo: goma
laca o los ftalatos (materiales entericos).
• Orales líquidos.
• B1.- Jarabes: son preparaciones que
contienen al menos un 50 % de azúcar. Se
suelen administrar en jarabes, antitusigenos
(para la tos), laxantes, broncodilatadores, etc.
• B2. – Emulsiones:De aceite en agua , en la
que la fase interna es aceite y la fase externa
es agua.De agua en aceite , en la que la fase
interna es agua y la fase externa es aceite.
Ejemplo: vitaminas liposolubles A y D
• B3. – Suspensiones: es la dispersión de las
partículas de un sólido, en un liquido en el que
no es soluble. Ejemplo: sulfamidas
(antibacteriano
• B4. – Tinturas: son líquidos extractivos
alcohólicos o hicroalcoholicos, que se
obtienen de drogas animales o vegetales. En
algunos casos no se utilizan por vía oral, en
este caso llevan otros solventes como el éter.
Ejemplo: tintura de yodo
• Parenterales.
• 1. – Formas liquidas o inyectables: son formas
de dosificación, liquidas o estériles que se
administran con ayuda de una aguja hueca y
una jeringa, por vía intravenosa, intramuscular,
subcutánea. Podemos utilizar tres tipos de
envases:sueros, ampollas cilíndricas de
vidrio.Viables que contienen, una o varias dosis
del fármaco.
• 2. – Formas sólidas parenterales.– Pellets: son
pequeños comprimidos cilíndricos y estériles
que se implantan debajo de la piel. Las
sustancias que normalmente se administran
de esta manera son hormonas. Ejemplo:
testosteronas, extradiol.– Implantes: Están
formados a partir de un polímero inerte
( ejemplo: silicona) en el que se incorpora el
principio activo. SE aplican en tejidos
subcutáneo o cavidades corporales. Ejemplo:
la insulina, anticonceptivos, antitumorales.
• Vía rectal.
• D1. – Enemas: son preparaciones liquidas que
se utilizan con dos fines:Los enemas
evacuantes para favorecer la evacuación de
las heces.Los enemas medicamentosos y así
se administraran, sedantes, antiparasitarios,
etc...
• D2. – Supositorios: son formas cilíndricas
sólidas que funden o disuelven a la
temperatura corporal. Pero además no
deben ser irritantes para la mucosa rectal.
Normalmente la base de esta forma de
dosificación suelen ser sustancias grasas como
la manteca de cacao
• – Formas tópicas semisólidas.
• E1. – Pomadas: tienen una consistencia
blanda, aspecto untuoso y se adhieren a piel y
mucosas. Normalmente se busca una acción
local. Se pueden administrar:
antiinflamatorios antisépticos El excipiente
base puede ser la vaselina, grasas naturales o
sintéticas o la lanolina. E2. – Cremas: es una
pomada en emulsión oleoacuosa y de menor
consistencia.E3. - Geles: se caracteriza porque
son fácilmente extensibles.
• – Formas tópicas sólidas:F1. – Tabletas de
administración vaginal.F2. – Óvulos: tienen
forma ovoide y estos se introducen en la
vagina para conseguir una acción local.
Ejemplo: antiinflamatorios o antisépticos. La
base suele ser glicerina – gelatina.
• – Formas tópicas liquidas.G1. – Linimentos. La
base es alcohólica o hidroalcoholica, el
fármaco esta en emulsión o en suspensión y
se aplica por fricción.G2. – Colirios: son
disoluciones o suspensiones acuosas u oleosas
que se aplican en la cornea. Si es una
suspensión el tamaño de partículas no debe
superar las 30 micras para que no produzca
irritaciones y además tienen que ser estériles
e isotónicos con las lagrimas para que no
resulten dolorosas.
• G3. – Vaporizaciones: depositan en piel o
mucosas pequeñas gotitas de la disolución del
fármaco.
• G4. – Aerosoles: llevan un gas inerte a presión
que actúa como gas propulsor. En este caso
el fármaco puede ir en forma de polvo o
liquido. Se administran broncodilatadores
en la mucosa respiratoria.
DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
• Es la llegada y disposición de un fármaco en
los diferentes tejidos del organismo
• BIODISPONIBILIDAD Concepto ampliamente
utilizado en la actualidad, expresa la fracción
de la dosis administrada que accede en forma
inalterada a la circulación sistémica y la
velocidad a que dicho acceso se produce.
• Compartimentos del Organismo en
• el proceso de distribución, conviene recordar
que la composición del organismo no es
uniforme, es decir, que no presenta
homogeneidad
• modelo multicompartamental
• Compartimento Central:
• Se encuentra constituido por tejidos
altamente irrigados, mismos que, en
consecuencia, deben recibir rápidamente el
aporte de la droga que esté presente en la
sangre.
• Plasma
• Pulmón
• Corazón
• Glándulas Endocrinas
• Hígado
• SNC
• Riñón
•  
• Compartimento Periférico:
• Está constituido por tejidos menos irrigados,
los cuales, pese a recibir tardíamente el
fármaco desde la sangre, pueden tender a
acumularlo, dependiendo de su “afinidad” por
el mismo.
• Piel
• Tejido Adiposo
• Músculo
• Médula Ósea
• Depósitos tisulares
• Monocompartamental: en el cual se
considera homogéneo al organismo; es este
un modelo muy sencillo, por lo cual no
concuerda con muchos de los aspectos de la
farmacocinética habitual de las drogas,
pudiéndose aplicar en algunos casos
seleccionados, como aquellos en los cuales la
droga se limita verdaderamente a un
compartimento (como el plasma).
• Volumen de Distribución.-es el volumen en
que ha sido diluida la droga o que parece
distribuirse a una concentración igual ala del
plasma , actuando el cuerpo como un
compartimiento con respecto a la droga
• Multicompartamental: en este modelo, cada
tejido es considerado un compartimiento
diferente, aspecto que se relaciona con las
diferencias anatomo-funcionales de cada uno.
• Bicompartamental: que sin ser excesivamente
complicado no peca de simplista como el
primero de los mencionados. Este último
modelo implica la existencia de dos
compartimentos, (central y periférico). En
este modelo se considera que los procesos por
medio de los cuales cambia la concentración
plasmática son dependientes tanto de la
eliminación (metabolismo/excreción) como de
procesos de paso de la droga a tejidos de baja
irrigación, lo que conlleva a que estos cambios
de concentración aparezcan como bifásicos
• Factores que afectan la Distribución
• VOLÚMENES FÍSICOS DEL ORGANISMO
• Este aspecto implica el considerar a cada espacio
volumétrico del organismo como un “solvente”
para los fármacos que representan los respectivos
solutos.
• TASA DE EXTRACCIÓN
• Se refiere a la proporción del fármaco que es
retirado de la circulación por cada órgano, una
vez que el flujo sanguíneo lo haya hecho pasar
a través de dicho órgano.
• Depende de las Características Físicas y
Químicas del Fármaco:
• Liposolubilidad
• Tamaño molecular
• pKa de drogas ionizables
• Depende de la tasa de perfusión tisular, a
manerade considerar el “acceso” que el
fármaco tenga a cada tejido.
• Depende del Gradiente de Concentración
• Depende de la superficie de intercambio
• Depende de la tasa de permeabilidad de
lechos vasculares
• Depende de la presencia de Barreras
• Hematoencefálica
• Placentaria
• Hematoocular
• Hematotesticular
• Plasma - Líquido Sinovial
 
• UNIÓN A PROTEÍNAS
• Las proteínas en general (y las plasmáticas en
particular: albúmina, glucoproteínas,
lipoproteínas) exhiben grupos funcionales
potencialmente capaces de interactuar con
sustancias presentes en ese medio, incluyendo
fármacos administrados.La fraccion de la droga
unida ala proteina es farmacologicamente
inactiva