Antibioticos

Andres Felipe Páez Olarte

Luis Carlos Bravo
Nicolas Garzon
Juan Pablo Rodriguez
Miguel Camargo
 ¿Qué es?

Historia
LISTA DE
CONTENIDO Clasificacion

Repercusiones sobre su uso

Antibiótico - Concepto

 Palabra conformado por el prefijo griego

anti (contra) y biôtikos (de los seres
vivos) proveniente del latín.

 Se define un antibiótico como un tipo de Tomado de: https://www.freepik.es/

medicamento capaz de eliminar o

inhibir el crecimiento de
microorganismos determinados
(bacterias).

Tomado de: https://twitter.com/microbioblog/status/738098556771307520

Antibiótico - Concepto

 Pueden provenir de un organismo

o bien, ser semisintéticos o ser
producidos sintéticamente por el
hombre.
Tomado de: https://www.freepik.es/

 Son usados en el campo de la

medicina humana y animal,
también en el campo de la
horticultura
Tomado de: https://www.defrentealcampo.com.ar/ Tomado de: https://www.geriatricarea.com/
EL PRIMER
ANTIBIOTICO
La mayoria de historiadores
toman la era de los
antibioticos con la invencion
de la penicilina (1928)

• Rudolf von Emmerich

• Paul Erlich
• Alexander fleming
• René Dubos
Alexander fleming ( 1881 – 1955 )
• Fue Florey, Ernst Chain,
Norman Heatley
EL INICIO DE LA ERA
DE LOS ANTIBIORICOS

 Aúnque Fleming fue quien

descubrió la penicilina no
fue el quien utilizo esta
para tratarla contra
bacterias. Eso lo logró un
grupo de investigadores de
la Universidad de Oxford
(Reino Unido) en el año
1939
 Desde el descubrimiento de la penicilina, hace ya
casi tres cuartos de siglo, se han venido
produciendo numerosos antibióticos para el
tratamiento de enfermedades infecciosas. Esto
ha dado como resultado una importante
disminución de este tipo de enfermedades y, en
consecuencia, del número de muertes

 El mayor problema actualmente con los

antibioticos es la resistencia a estos que impide
la muerte de la bacteria
  Actualmente muchas
investigaciones en el mundo
buscan nuevas y efectivas
propuestas para el manejo
de las infecciones
bacterianas y desarrollan
interesantes alternativas de
solución.
 Lamentablemente este
proceso tiene un costo
Ada Yonath ( Premio nobel elevado reteniendo la
de quimica) investigacion y evolucion de
“Si no creamos nuevos los antibioticos
antibióticos la gente morirá
a los 50 o 60 años, como
antes”
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIBIOTICOS SEGÚN SU
MECANISMO DE ACCIÓN
 INHIBIDORES DE LA PLACA BACTERIANA
Este tipo de antibióticos inhiben la última etapa de la síntesis de
la pared celular bacteriana, lo que no permite a la bacteria
soportar la presión osmótica en su interior. Este grupo pertenece
a los betalactámicos que son antibióticos de origen natural o
semisintético que se caracterizan por tener en su estructura un
anillo betalactámico

Imagen 01: Anillo Betalactámico de la penicilina (Tomado de: https://slideplayer.es/slide/3894295)

A este grupo pertenecen
 Penicilinas: pueden ser P. naturales, P. resistentes a las
penicilinas estafilocócicas, Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas,
Ureidopenicilinas. Se componen de un anillo betalactámico junto a uno de
Tiazolidina y se diferencian unas de otras por una sustitución en la posición 6
del C

Imagen 02:Diferentes tipos de penicilinas (tomado de Modelación molecular de cuatro

penicilinas: bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina, ampicilina y amoxicilina)
 Cefalosporinas: son derivados naturales del hongo Cephalosporium
acremonium constituidas por un anillo betalactámico y uno
dihidrotiazínico se clasifican como 1ra, 2da, 3ra y 4ta generación. La
primera generación son muy activas frente a bacterias grampositivas,
las sucesivas generaciones son menos eficaces

Imagen 03: Estructura general de una cefalosporina (tomado

de:https://cefalosporinas.wordpress.com/2010/09/04/49/)
Monobactámicos: El Aztreonam es el Carbapenémicos Usados en tratamientos
único monobactámico sintetizado para de patógenos multirresistentes ya que su
uso clínico y se usa sobre bacterias actividad es potente contra bacterias gram
aerobias principalmente positivas y gram negativas

Imagen 04: Estructura química del aztreonam (tomada de Imagen 05: Estructura química del doripenem (tomada de
https://es.wikipedia.org/wiki/Aztreonam) https://lookfordiagnosis.com/mesh_info.php?term=carbapen%C3%A9micos&lang=2)
 INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS

 Estos antibióticos se unen a las distintas subunidades en el ribosoma formando

un complejo que finalmente interrumpe el proceso de traducción lo que
impide la formación de distintas proteínas (Jiménez y Molina 2018)

 Se componen principalmente de: Acido fusidico, Aminoglucosidos, Anfenicoles

y macrólidos
Acido fusidico Antibiótico bacteriostático, Aminoglucósidos Provoca la producción
activo frente a gérmenes Gram positivo de proteínas anómalas actuando sobre los
pero de menor eficacia frente a bacterias ribosomas de las bacterias a las que
Gram negativo ataca, creando así, porosidades en la
membrana externa de estas

Imagen 06: Estructura quimica del doripenem (tomada de Imagen 07: Estructura quimica de la neomicina (tomada de
https://es.wikipedia.org/acidofusidico) https://es.wikipedia.org/neomicina)
 Anfenicoles Es muy toxico sobre todo Macrólidos Usualmente utilizados para
sobre la medula ósea, por lo tanto es son tratar infecciones respiratorias para casos
considerados antibióticos de segunda donde la penicilinas no pueden ser usados
(alergia), impiden la síntesis de proteínas
mano, se une a ribosomas de la bacteria
en los ribosomas que conlleva a la
donde impide la elongación de la proliferación de bacterias o agentes
membrana celular de las bacterias infecciosos

Imagen 09: Estructura química de la eritromicina(tomada de

Imagen 08: Estructura química del cloranfenicol(tomada de https://es.wikipedia.org/macrolido)
https://es.wikipedia.org/Cloranfenicol)
 Muchos agentes antibioticos pueden interferir a diferentes
niveles en la síntesis de los ácidos nucleicos. Pueden
inhibir la síntesis de nucleótidos o causar una
interconversión de nucleótidos, pueden interferir con
polimerasas involucradas en la replicación y transcripción
del ADN.

INHIBIDORES
DE LOS Cuando interfieren con la síntesis de purinas y pirimidinas
dando lugar a interconversión de nucleótidos o actuando
como análogos de nucleótidos e incorporarse a la cadena

ÁCIDOS de polinucleótidos.

NUCLEICOS
- A este grupo de antibióticos pertenecen las Quinolonas,
Nitromidazoles y las Sulfonamidas.
Quinolonas

Las quinolonas son un grupo de agentes

farmacológicos sintéticos con acción
bacteriostática y bactericida ampliamente
usados en el tratamiento de infecciones,
tanto en medicina humana como veterinaria.
Se trata de una droga sintetizada por
completo en el laboratorio.
Las quinolonas se han dividido en varias
«generaciones», cada una diferenciada de la
anterior por cambios sutiles en su estructura,
pero con gran impacto en sus aplicaciones
clínicas.
Las Quinolonas se clasifican en cuatro
generaciones:
 Primera Generación: Las quinolonas de
primera generación en la actualidad se
emplean solo como antisépticos urinarios, ya
que sus concentraciones séricas no alcanzan
niveles bactericidas; por tanto, juegan un
papel importante en la prevención de
infecciones urinarias. Imagen 10: https://www.researchgate.net/figure/Estructura-
Quimica-de-las-quinolonas_fig4_264052496

 Segunda Generación: Las quinolonas de

segunda generación también tienen efecto
contra algunas enterobacterias, estafilococos
y, en cierto grado, contra pseudomona
aeruginosa.
 Quinolonas de tercera generación: En este grupo de
antibióticos se dio preferencia a la actividad contra
gram positivos, sacrificándose un poco la actividad
contra gram negativos. Ejemplo: Levofloxacina
(conocida por estar entre las primeras quinolonas con
efecto contra los estreptococos y formalmente indicadas
en infecciones respiratorias).

 Quinolonas de cuarta generación: El antibiótico tipo de

este grupo es el moxifloxacino, la cual fue diseñada con
el objetivo de combinar en un solo fármaco la actividad
clásica contra gram negativos de las fluoroquinolonas de
primera y segunda generación con la actividad contra Imagen 11: Caja de Ciprofloxacina
gram positivos de la tercera generación.
Mecanismo de acción de las quinolonas

 Las quinolonas ejercen su acción bactericida al interferir con la duplicación

del ADN en las células bacterianas.
 Inhibición de la topoisomerasa II: Durante el proceso de replicación del ADN
su estructura de doble hélice se desenrolla por segmentos. Esto genera que
más allá del área donde se separa la molécula se formen
«superenrollamientos».
 Inhibición de la topoisomerasa IV: Al igual que la topoisomerasa II, la
topoisomerasa IV es capaz de separar y cortar la doble hélice del ADN, pero
en en este caso no se introducen segmentos con enrollamiento negativo.
Nitroimidazoles

 Son antibacterianos sintéticos con actividad

inicialmente antiparasitaria (protozoarios)
que se obtuvieron de la azomicina (2-
nitroimidazol), de la que luego de su uso
clínico en 1959, se descubrieron propiedades
bactericidas ligadas a microorganismos
anaerobios. En la actualidad, el metronidazol
(5-nitro-imidazol), es uno de sus más
importantes representantes y es considerado Imagen 12: http://www.quimicaorganica.org/sintesis-
uno de los antibióticosmás valiosos de uso organica/nitromidazoles.html

humano.
Sulfonamidas

 Actúan por antagonismo competitivo con el

ácido paraaminobenzoico (PABA) un
componente esencial en la síntesis de ácido
fólico. Inhiben a las bacterias grampositivas
como las gramnegativas, Nocardia,
Chlamydia trachomatis y algunos
protozoarios. Algunas bacterias entéricas,
tales como E. coli, Klebsiella, Salmonella,
Shigella y Enterobacter, también pueden ser Imagen 13: http://www.quimicaorganica.org/sintesis-
inhibidas. El grupo de las ricketsias no son organica/637-sintesis-de-sulfamidas.html

inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo,

sí son estimuladas en su crecimiento por
dichos fármacos.
  Ciertos antibióticos, como las sulfamidas y la
trimetoprima, inhiben vías metabólicas que
impiden el crecimiento bacteriano; tienen por lo
tanto acción bacteriostática. Cuando ambas
drogas se administran en forma conjunta, su
acción es bactericida.
 Las sulfamidas inhiben competitivamente la
incorporación de ácido paraaminobenzoico (PABA)
por su semejanza química, impidiendo a partir de
Inhibidores este precursor, la síntesis de ácido fólico
bacteriano, factor esencial en el crecimiento de
los microorganismos. Cuando la bacteria adquiere
de las vías la capacidad de producir PABA o de inhibir las
sulfamidas, se transforma en resistente.
metabólicas

Imagen 14: http://www.quimicaorganica.org/sintesis-

organica/637-sintesis-de-sulfamidas.html
Resistencia a los antibióticos
Es causada por la resistencia bacteriana, la cual Se define como la capacidad de
una bacteria para sobrevivir en concentraciones de antibiótico que inhiben y/o
matan a otras de la misma especie.

Imagen 10: tomada de http://meupetespecial.com.br/infeccao-multirresistente-vencemos-na-cadela-paraplegica-vida/

Las mutaciones y el intercambio horizontal de genes son propiedades universales

de las bacterias, han ocurrido durante millones de años como parte de la
evolución. La frecuencia de mutaciones que originan resistencia a antibióticos
varía según el antibiótico y la bacteria. Dichas mutaciones se dan con mayor
frecuencia en bacterias deficientes en el sistema de reparación del ADN
(hipermutadoras).
14
Las bacterias ambientales, son aquellas encontradas en gran abundancia en el
medio ambiente, que por sí mismos son multirresistentes y los antibióticos
encontrados de forma orgánica son su principal fuente de carbono, haciendo de
estos un reservorio de los genes de resistencia bacterianos.

Imagen 11: tomada de http://www.todoesciencia.gov.co/superbacteria

Debido a la mutación exponencial que han tenido diferentes bacterias desde la

implementación de los primeros antibióticos, estas hoy en día no solo son
resistentes al fármaco que las trata, sino que generan multirresistencia que
conlleva a que dichos fármacos tengan una efectividad muy escasa y sea
menester la invención de medicamentos mas complejos.

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Efectos secundarios
Son aquellos efectos que no son parte de la función a desempeñar en el organismo del
paciente o consumidor, pero están contemplados por el fabricante y entidades de
dispensación farmacéutica, dichos efectos en mayor tendencia no son graves o
fatales, sin embargo, se puede presentar una particularidad con algunos consumidores
dependiendo de la reacción de estos al medicamento y del libre acceso que tienen las
personas en algunos países a los medicamentos, por falta de solicitud de receta
medica.

Imagen 12: https://www.vix.com/es/btg/curiosidades/9037/5-medicamentos-para-bajar-de-peso-que-causaron-graves-efectos-secundarios-en-los-pacientes

16
Los principales efectos secundarios encontrados en los antibióticos son:
 Diarrea
 Candiadisis
 Problemas digestivos
 Dificultad respiratoria

Imagen 13: https://www.aarp.org/espanol/salud/expertos/elmer-huerta/info-2016/medicamentos-podrian-causar-cancer.html

17
Efectos adversos
Las reacciones adversas a medicamentos son aquellas que producen una
respuesta nociva y no intencionada. Pueden clasificarse en dos tipos:

 Reacciones de tipo “A”: directamente relacionadas con un aumento de la

acción farmacológica del fármaco administrado (por ejemplo, la hipoglucemia
con un antidiabético).

 Reacciones de tipo “B”: aquellas que no se esperan de las conocidas acciones

farmacológicas del fármaco (por ejemplo, la anafilaxia con la penicilina).

18
Los principales efectos adversos encontrados en los antibióticos son:
 Dolor de cabeza
 Vértigo
 Malestar estomacal
 Alergia
 Trastorno visual

Imagen 14: https://fibromialgianoticias.com/efectos-adversos-en-antidepresivos/

19
Referencias:
 Resistencia bacteriana a los antibióticos: una crisis global. (n.d.). Retrieved January 28, 2020, from
https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-28-pdf-
S0213005X14003413
 Entrevista a premio nobel de quimica: El Pais (27 mayo 2019), from
https://elpais.com/sociedad/2019/05/23/actualidad/1558635795_212524.html
 Articulo sobre la historia y uso de los antibioticos: Universidad Autonoma de Mexico (7 Diciembre
2016), from http://www.morelos.unam.mx/noticias-inicio/2291/
 Quinolonas Mecanismo de Acción y Clasificación: Sandra Sosa
https://www.lifeder.com/quinolonas/#Quinolonas_de_primera_generacion
 Cruz Cruz, E., & Sánchez Domínguez, E. (2009). Modelación molecular de cuatro penicilinas:
bencilpenicilina, fenoximetilpenicilina, ampicilina y amoxicilina. Medisur, 7(4), 13-20.
 Seija, V., & Vignoli, R. (2006). Principales grupos de antibióticos. Temas de bacteriologia y virologia
medica, 631-647.
 Gómez, J., García-Vázquez, E., & Hernández-Torres, A. (2015). Los betalactámicos en la práctica
clínica. Rev Esp Quimioter, 28(1), 1-9.Monge, K. M. M. (2013). Carbapenémicos: tipos y mecanismos
de resistencia bacterianos. Revista Médica de Costa Rica y Centroamérica, 70(608), 599-605.