Polipéptidos
Polipéptidos
Polipéptidos
Es un antibiótico que inhibe la síntesis de la pared celular y tiene actividad contra bacterias
gram positivas.
Se utiliza principalmente en infecciones superficiales producidas por microorganismos Gram
positivos, incluyendo estafilococcos penicilinoresistentes.
Actúa inhibiendo la incorporación de aminoácidos y nucleótidos en la pared celular,
bloquea la síntesis de la pared celular bacteriana inhibiendo la regeneración de
receptores fosfolípido comprometidos en la síntesis de peptidoglucano, pero también es
capaz de dañar las membranas ya formadas produciendo la lisis y muerte de las bacterias.
Se administra casi siempre tópicamente, aunque también se puede administrar por vía
intramuscular. Sin embargo, en la piel dañada (quemaduras, eczema.) la bacitracina se
absorbe con facilidad.
BACITRACINA
Mecanismo de acción Interferencia de la síntesis de la pared bacteriana y alteración de las
membranas citoplasmática y síntesis del ARN.
Espectro Activa frente a cocos gram positivos y gram negativos, excepto frente
streptococos del grupo B.
Resistencia: bacilos gram negativos.
Absorción y difusión Bien tolerada por vía tópica (suele combinar con polimixina B y/o
neomicina).
Polimixina B
La colistina es eficaz frente a muchos gérmenes gramnegativos, como E. coli, Enterobacter, Klebsiella
spp. y también contra P. aeruginosa. Normalmente las especies de Proteus y S. marcescens son
resistentes, mientras que la sensibilidad de B. fragilis es variable.
COLISTINA
Generalidades Interactúa con los lípidos de la pared bacteriana y membrana
citoplasmática.
Tanto la polimixina B como la colistina cayeron en desuso debido a su alto rango de toxicidad cuando se
administraban parenteralmente, sin embargo la primera aún se emplea en soluciones oftalmológicas,
ungüentos para la piel, los ojos, gotas para los oídos; generalmente en combinación con otros
antibióticos u otras sustancias.
Unidad de Gobierno: Secretaría de Salud de la Ciudad de México
Área: Dirección de Medicamentos, Insumos y Tecnología
Clave CBCM: 2824.00 Partida Presupuestal: 2531
Grupo Terapéutico: Oftalmología. Clasificación de acuerdo al artículo 226 de la Ley General de
Salud: Grupo IV
DESCRIPCIÓN.
Nombre del medicamento: Neomicina, polimixina B y bacitracina. Neomicina 3.5 mg/ g, polimixina B 5 000 U/ g, bacitracina 400
U / g. Ungüento oftálmico. (G)
Presentación del producto: Envase con 3.5g.
Condiciones de almacenamiento: A temperaturas no mayores de 25°C y humedad relativa de no más de 65 %.
MONOGRAFÍA DEL FÁRMACO
Grupo Fármaco terapéutico: Antibiótico cutáneo, anti-infeccioso oftálmico, aminoglucósido y polimixina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones producidas por bacterias susceptibles.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
FARMACODINAMIA: Es una mezcla de antimicrobianos que actúan a diferentes niveles; la neomicina inhibe la síntesis proteínica
de bacilos aerobios gramnegativos, bactericida para muchas bacterias Gram positivas y gram negativas. La polimixina B aumenta
la permeabilidad de la membrana bacteriana y la bacitracina inhibe la síntesis de la pared de bacterias Gram positivas y gram
negativa. Tiene acción bacteriostática, pero puede ser bactericida, dependiendo de la concentración de antibiótico y la
susceptibilidad específica del organismo.
La bacitracina inhibe la incorporación de nucleótidos y aminoácidos a la pared celular, interfiere en el paso final de defosforilación
en el ciclo de transferencia de fosfolípido, lo que provoca la impedancia de transferencia del mucopéptido al crecimiento de la
pared celular. Las membranas del plasma bacteriano son también dañadas. Si las bacterias son susceptibles a la bacitracina, la
resistencia por lo general se desarrolla lentamente. La neomicina es un antibiótico aminoglucósido. Es transportada activamente
hacia la célula bacteriana, donde se une a los receptores presentes de la subunidad 30 S ribosomal. Este enlace interfiere co n el
complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad. Como resultado de ello, proteínas anormales no funcionales son
formadas, debido a la interpretación errónea del ADN bacteriano. Eventualmente las bacterias susceptibles mueren a causa de la
falta de proteínas funcionales. La polimixina B es un antibiótico bactericida para una gran variedad de gérmenes gramnegativos,
al alterar la membrana celular bacteriana, se une a los fosfolípidos de la membrana celular de las bacterias gram-negativas. Ésta
unión destruye las membranas bacterianas por un mecanismo como de detergente y aumenta la permeabilidad de la membrana
celular, lo que resulta en la pérdida de metabolitos esenciales para la existencia de bacterias. La polimixina B no tiene actividad in
vitro contra organismos gram-positivos y hongos. La actividad in vivo de la polimixina B contra Pseudomonas aeruginosa se ve
disminuida por la presencia de cationes divalentes tales como el calcio, el cual se cree que interfiere con la unión del fármaco a la
membrana celular.
FARMACOCINÉTICA: La absorción de los componentes de esta mezcla a través de la mucosa conjuntival es muy limitada debido a
su naturaleza policatiónica (neomicina) y polipeptídica (polimixina B y bacitracina).
CONTRAINDICACIONES: En casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la mezcla, lesiones de origen viral o
tuberculoso. Se debe tener especial precaución para evitar el uso prolongado por más de siete días, ya que aumenta el riesgo de
proliferación de microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. La aplicación ocular de antibióticos favorece el desarrollo
de hipersensibilidad.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Manifestaciones de irritación local; infecciones agregadas por gérmenes oportunistas,
reacciones de hipersensibilidad, retraso de la cicatrización de heridas cornéales, dolor en los ojos, irritación, ardor acompañado d e
prurito (picazón), hinchazón, o enrojecimiento de los ojos o párpados, empeoramiento de la secreción de los ojos, parches roj os o
escamosos alrededor de los ojos o párpados, erupciones cutáneas, urticarias.
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