Clase 4. Tetraciclinas

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TETRACICLINAS

 GRUPO DE ANTIBIOTICOS PRODUCIDOS POR


ACTINOMICETOS STREPTOMYCES SP, SON LA FUENTE MÁS
ABUNDANTE DE ANTIBIOTICOS UTILIZADOS PARA COMBATIR
ENFERMEDADES BACTERIANAS EN ANIMALES.

COMPRENDEN:

 CLORTETRACICLINA (S. AUROFACIENS)


 DEMECLOCICLINA (DERIVADO DE CLORTETRACICLINA)
 TETRACICLINA (SINTETICA)
 ROLITETRACICLINA
 OXITETRACICLINA (S. RIMOSUS)
 DIMETILCLORTETRACICLINA
 METACICLINA
 MINOCICLINA
 DOXICICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN: SUGERIDO

 QUELACIÓN ACTIVA DE CATIONES INTRACELULERES

 INHIBICIÓN DE SISTEMAS ENZIMÁTICAS

 SUPRESIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA, AL UNIRSE DE


MANERA ESPECÍFICA A LAS SUBUNIDADES
RIBOSOMALES 50S Y 30S
FARMACOCINÉTICA
 ABSORCIÓN:
 ORAL: CARNÍVOROS BUENA ABSORCIÓN EN 2-4 H.
 INHIBEN ABSORCIÓN: LECHE, SUBPRODUCTOS
LACTEOS Y ANTIACIDOS A BASE DE Ca, Mg Y Fe.
 POSEE UN CICLO ENTEROHEPÁTICO
 IV: 24 H VALORES MÁS ALTOS QUE OTROS
ANTIBIOTICOS.
 IM: EN 15 MIN
 CLORTETRACICLINA: MALA ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN:

 ALTA: CEREBRO, SALIVA, SEMEN, ATRAVIESA PLACENTA


(FETO 50% [] MATERNA, BHE (20-25%), PLEURA,
SINOVIA, ASCÍTICO.

 MÁS ALTA: HÍGADO, BAZO, PULMÓN

 DEPÓSITO EN SITIOS ACTIVOS: DIÁFISIS, EPÍFISIS,


CASCARÓN, DIENTES ( OCASIONANDO DEFORMIDAD )

 MEJORES CONCENTRACIONES IU Y TISULARES: VÍA IV


QUE IU.
 LA DOXICICLINA: EN TGI EFICAZ, MENOR DAÑO A
FLORA NORMAL QUE OXI Y CLORTETRACICLINA

 IMPORTANTE EN EQUINOS (DIARREA)

 ALTO [] EN PROSTATA, GENITAL, HUMOR ACUOSO,


RESPIRATORIO

 UNIÓN PROT. PLASMÁTICAS 90%


METABOLISMO
 SE METABOLIZAN EN EL HÍGADO CON
BIOTRANSFORMACIÓN MINÍMA.

 EXCRECIÓN RENAL MAYORMENTE, EN HECES 10-20% Y


LECHE
 EXCRECIÓN DE DOXICICLINA: HECES
 TOXICIDAD: POCO TÓXICA
 CANINOS: 30 MG/KG por 15 DÍAS: VÓMITO.
 MODIFICAN FLORA INTESTINAL, UNIÓN AL CALCIO CON
EFECTOS CARDIACOS Y DENTARIOS
 VACAS TETRACICLINA (33 MG/KG): HÍGADO GRASO,
NECROSIS TÚBULOS RENALES.
 IV RAPIDO: COLAPSO Y MUERTE
 CANINOS: OXITETRACICLINA IM: AFECTA NERVIO
POPLÍTEO
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
 SINERGISMO: TETRACICLINA Y TILOSINA CONTRA
PASTEURELA
- POLIMIXINA: AUMENTA CAPTACIÓN POR
BACTERIAS
- SULFAS Y ESTREPTOMICINA CONTRA
BRUCELLA
 INCOMPATIBILIDAD: β-LACTAMICOS
 ANTAGONISMO COMPETITIVO: CLORANFENICOL
APLICACIONES CLINICAS
 PROMOTOR DE CRECIMIENTO

 BOVINOS, OVINOS Y CAPRINOS: NEUMONIAS,


ANAPLASMOSIS, ANTRAX, ABORTO ENZOOTICO EN
OVEJA, CLOSTRIDIOSIS, QUERATITIS INFECCIOSA,
LEPTOSPIROSIS, ACTINOMICOSIS, ACTINOBACILOSIS.

 PERROS: ERLIQUIOSIS
CLORANFENICOL
 STREPTOMYCES VENEZUELAE
 ESPECTRO: GRAM + Y GRAM -
 SUS RESIDUOS RESISTEN CUALQUIER PROCESO DE
PREPARACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN:
- SE UNE IREVERSIBLEMENTE A LA SUBUNIDAD 50S,
INHIBIENDO LA SÍNTESIS PROTEINA A NIVEL
RIBOSÓMICO, EVITANDO LA INCORPORACIÓN DE AA.
- EN MAMIFEROS BLOQUEA LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
MITOCONDRIALES ESPECIALMENTE CÉLULAS
ERITROPOYÉTICAS .
FARMACOCINÉTICA
 ABSORCIÓN:
 MUY LIPOSOLUBLE, BUENA DISTRIBUCIÓN
 ORAL: AUMENTA , EXCEPTO EN BECERROS: MALA
ABSORCIÓN
 GLANDULA MAMARIA , RÁPIDA ABSORCIÓN
 UNIÓN PROT. PLASMÁTICAS 60%.
 LA DISTRIB. ES RÁPIDA, LLEGA A CEREBRO, LCR,
PLACENTA, BILIS, HUMOR ACUOSO, TODO TEJIDO.
 LA BIOTRASFORMACIÓN ES POR REDUCCIÓN DE SU
GRUPO NITRO Y CONJUGACIÓN GLUCORÓNICA
 CICLO ENTEROHEPÁTICO
 EXCRECIÓN: ORINA, LECHE Y HECES
INDICACIONES
 INFECCIONES SNC, VÍAS URINARIAS (10% SALE
ACTIVO).
 INFECCIONES OFTALMICAS, PIEL (DERMATOPHILUS),
SALMONELOSIS SISTÉMICA, MASTITIS, INFEC.
RESPIRATORIA EN TERNEROS

 RESISTENCIA: SALMONELLA BOVINA (S.


TYPHYMURIUM PHAGO DT204)
TOXICIDAD:

-ORAL EN BECERROS: DIARREA

-NO USAR CON INMUNIZANTES, BAJA PROTROMBINA

- 1 PPM: ANEMIA APLÁSICA EN HUMANO:

* DOSIS DEPENDIENTE : REVERSIBLE


* DOSIS INDEPENDIENTE : REACTIVA,
IRREVERSIBLE, MORTAL.
FLORFENICOL
 DERIVADO DEL CLORANFENICOL, TIENE MAYOR POTENCIA
 ESPECTRO: GRAM + Y GRAM -
 LAS ENTEROBACTERIAS: INACTIVAN EL CLORANFENICOL Y
EL TIANFENICOL POR ACETILACIÓN DEL GRUPO OH⁻,
NO OCURRE CON EL FLORFENICOL, TIENE UNA UNIÓN
FLUOR.
 FARMACOCINÉTICA:
 LUEGO DE 7 DÍAS PASA A CINÉTICA DE ORDEN CERO
 IM, IV: IRRITACIÓN MODERADA
 USOS: IGUAL AL CLORANFENICOL
 NO CAUSA APLASIA DE LA MÉDULA OSEA
GRACIAS…

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