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    ANTIHISTAMÍNICOS

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    Fabrizzio Ragazzo
    Este documento describe los antihistamínicos, incluidos sus tipos, mecanismo de acción, dosificación para adultos y niños, farmacocinética y farmacodinámica, e indicaciones. Los antihistamínicos se dividen en de primera y segunda generación, y bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible de los receptores H1. La dosificación varía según el fármaco, pero generalmente es de 0.5-1 mg/kg para niños y de 5-50 mg para adultos. Los antihistam

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    ANTIHISTAMÍNICOS

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    Este documento describe los antihistamínicos, incluidos sus tipos, mecanismo de acción, dosificación para adultos y niños, farmacocinética y farmacodinámica, e indicaciones. Los antihistamínicos se dividen en de primera y segunda generación, y bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible de los receptores H1. La dosificación varía según el fármaco, pero generalmente es de 0.5-1 mg/kg para niños y de 5-50 mg para adultos. Los antihistam

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    TERAPEUTICA DE ANTIHISTAMINICOS

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    Este documento describe los antihistamínicos, incluidos sus tipos, mecanismo de acción, dosificación para adultos y niños, farmacocinética y farmacodinámica, e indicaciones. Los antihistamínicos se dividen en de primera y segunda generación, y bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible de los receptores H1. La dosificación varía según el fármaco, pero generalmente es de 0.5-1 mg/kg para niños y de 5-50 mg para adultos. Los antihistam

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    ANTIHISTAMÍNICOS

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    Este documento describe los antihistamínicos, incluidos sus tipos, mecanismo de acción, dosificación para adultos y niños, farmacocinética y farmacodinámica, e indicaciones. Los antihistamínicos se dividen en de primera y segunda generación, y bloquean las acciones de la histamina mediante antagonismo competitivo reversible de los receptores H1. La dosificación varía según el fármaco, pero generalmente es de 0.5-1 mg/kg para niños y de 5-50 mg para adultos. Los antihistam

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    de 16

    ANTIHISTAMNICOS

    Francisco F. Zaragoza Lira


    5cm16

    ANTIHISTAMNICOS
    Se dividen en frmacos de 1ra. y de
    2da. generacin
    La produccin de sedacin es la
    caractersticas distintiva entre ambos
    grupos
    Todos los anti H1 son aminas estables
    Se absorben con rapidez despus de su
    administracin oral
    Vida media de 1-2 horas
    Amplia distribucin, los de segunda
    generacin penetran al SNC

    ANTIHISTAMNICOS
    Son metabolizados en el hgado
    Los de 2da. Generacin se
    metabolizan por el sistema CYP3A4,
    con interacciones importantes
    (ketoconazol)
    La duracin de la accin es de 4-6
    horas, la meclicina tiene un tiempo
    mayor de accin (12-24 horas)

    TIPOS DE
    ANTIHSTAMINICOS

    MECANISMO DE ACCIN
    Bloquean las acciones de la histamina
    mediante antagonismo competitivo reversible
    Tienen potencia limitada sobre los receptores
    H2 y H 3
    Inhiben
    la
    produccin
    de
    cido
    por
    competencia reversible de la unin de
    histamina a los receptores H2 en la membrana
    basolateral de las clulas parietales

    Dosificacin
    Tabla N2. Dosis de los antihistamminicos en adultos. (3,5,7,13,14,33)

    Antihistamnico

    DO
    SIS
    AD
    UL
    TO
    S

    Dosis en adultos por da

    Meclizina

    -Mareo por movimiento: 12.5-25mg una hora antes del viaje, repetir
    dosis cada 12-24 horas si es necesario. Dosis de hasta 50mg pueden ser
    necesarias.
    -Vrtigo: 25-100mg por da dividido en varias dosis.

    Ketotifeno

    -Prurito por conjuntivitis alrgica:1 gota en el ojo afectado cada 8-12


    horas (nios >3aos y adultos)

    Levocabastina

    -Prurito por conjuntivitis alrgica: 1 gota en el ojo afectado 4 veces al


    da por un max de 2 semanas

    Astemizol
    -Rinitis y conjuntivitis alrgica, y urticaria: 10mg una vez al da
    (fuera del mercado en
    USA)
    Cetirizina
    5 10mg por da, dependiendo de la severidad de la enfermedad.
    Difenhidramina

    -Oral: 25-50mg cada 6-8 horas


    -Rinitis alrgica leve o mareo por movimiento: 25-50mg cada 4-6 horas,
    mximo 300mg por da
    -Reacciones alrgicas de moderadas a severas: 25-50mg cada 4 horas,
    max 400mg por da
    -Antitusivo (solo en jarabe): 25mg cada 4 horas, no exceder 100mg en
    24 horas.
    -Insomnio: 50mg al acostarse
    -Tpico: no utilizar por ms de 7 das
    -IM, IV: 10-50mg en una sola dosis cada 2-4 horas, no exceder 400mg
    por da. Para la reaccin distonica: 50mg en una sola dosis, repetir a los
    20-30 minutos si es necesario.

    Hidroxizina

    -Antiemtico: IM: 25-100mg por dosis cada 4-6 horas


    -Ansiedad: 0.6 mg/kg/dosis 4 veces al da, max 600mg por da
    -Manejo del prurito: Oral: 25mg 3-4 veces al da.
    -Sedacin preoperatoria: Oral 50-100mg, IM: 25-100mg

    Terfenadina

    -Alivio sintomtico de los desrodenes alrgicos tipo rinitis, conjuntivitis


    y desordenes de piel tipo urticaria: 60mg dos veces al da, 120 mg
    por la maana.

    Tripelenamina
    Azatadina

    DO
    SIS
    AD
    UL
    TO
    S

    25-50mg cada 4-6 horas; tabletas de accin prolongada de 100mg por la


    maana, y hasta 100mg cada 8 horas.
    1 2mg cada 12 horas.

    Bromfeniramina

    -Va oral: 4-8mg cada 4-6 horas 8mg en forma de liberacin


    prolongada cada 8-12 horas, 12mg en forma de liberacin prolongada
    cada 12 horas; dosis mxima de 24mg por da.
    -Va IM, SC, IV: 5-20mg cada 6-12 horas; dosis mxima 40mg por da.
    -Para la hipersensibilidad tipo I: Administrar IM SC sin diluir.
    -Cuando se administra va IV, debe ser diluido en solucin salina de 1 a
    10 o no diluida: administrar de forma lenta.

    Clorfeniramina

    -Va oral: 2-4mg cada 4-6 horas, no exceder 24mg por da; 8-12mg en
    forma de liberacin prolongada cada 12 horas.
    -Va IM SC: 10-20mg para el alivio de las reacciones alrgicas al
    plasma o sangre, o como terapia coayudante de la anafilaxia; 5-20mg
    para otras condiciones alrgicas menos complicadas (cuando la va oral
    est contraindicada). La dosis mxima recomendada es de 40mg en un
    perodo de 24 horas.

    Clemastina

    -Rinitis alrgica, urticaria y angioedema: 1,34mg de fumarato de


    clemastina (1mg base) dos veces al da hasta 2,68mg (2mg base) tres
    veces al da; no exceder 8.04mg por da (6mg base).

    Ciproheptadina

    -Condiciones alrgicas: 4-20mg por da, dividido en tres dosis cada 8


    horas. No exceder 0.5mg/kg/da.
    -Dolor de cabeza tipo migraa: 4-8mg tres veces al da
    -Dolor de cabeza en racimo: 4mg cuatro veces al da
    -Estimulacin del apetito: >13 aos: 2mg cuatro veces al da, debe
    incrementarse paulatinamente en un perodo de 3 semanas hasta 8mg
    cuatro veces al da.

    Dexclorfeniramina

    2mg cada 4-6 horas 4-6 mg de liberacin prolongada al acostarse


    cada 8-10 horas

    Loratadina

    10mg una vez al da

    Fexofenadina

    -Rinitis alrgica estacional: 60mg dos veces al da o 180mg una vez al


    da.
    -Urticaria idioptica crnica: 60mg dos veces al da

    Desloratadina

    5mg una vez al da

    DOSIS ADULTOS

    Dimenhidrinato

    Buclizina

    Bromodifenidramina

    -Prevencin y tratamiento de la cinetosis, tambin se utiliza como


    tratamiento sintomtico del vrtigo y las nuseas causado por el
    Sndrome de Meniere y otros disturbios vestibulares.
    Oral: 50-100mg cada 4-6horas. No exceder 400mg en 24 horas. Para la
    prevencin de cinetosis se debe administrar una dosis 30 minutos de
    emprender el viaje.
    IM: 50mg PRN
    IV: 50 mg en inyeccin de 10 ml de NaCL, pasar en 2 minutos. No
    inyectar intraarterialmente.
    -Antiemtico para la prevencin de la cinetosis: 50 mg antes de iniciar
    el viaje, puede repetirse la dosis luego de 4-6 horas.
    -Tratamiento de la nusea: 50 mg cada 8 horas
    -Para el tratamiento de la migraa en combinacin con analgsicos: 12.5
    mg al inicio del ataque o cuando se sabe que es inminente.
    -Para el tratamiento del prurito asociado a desordenes en piel: 25-50 mg
    por da.
    12.5-25 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima recomendada 150mg diarios.

    Farmacodinmica y farmacocintica
    Los antagonistas de H1 se absorben adecuadamente en vas gastrointestinales. Dos horas luego
    de ingerirlos se alcanzan concentraciones plasmticas mximas y los efectos suelen durar de cuatro a
    seis horas; aunque algunos frmacos son de accin ms duradera. (3,5,13)
    Dependiendo de las caractersticas fisicoqumicas del grupo de antihistamnicos la absorcin o

    En general no se aconseja el uso de antihistamnicos en recin nacidos ni en infantes prematuros


    debido a que a esta edad existe una susceptibilidad mayor a los efectos anticolinrgicos, a la excitacin
    por parte del Sistema Nervioso Central y a la tendencia a sufrir convulsiones. (5,11)

    DOSIS NIOS

    Clorfeniramina

    En nios menores de 12 aos, la dosis recomendada de clorfeniramina es de 0.35 mg/Kg/da en


    dosis divididas cada 4-6 horas (5,6,7,8,10):
    *1-2 aos: 1 mg dos veces al da
    *2-5 aos: 1 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima: 6 mg/da (8,10)
    *6-11 aos: 2 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima: 12 mg/da.
    En caso de la presentacin de liberacin sostenida, no exceder los 8 mg cada 12 horas.
    A pesar de que gran parte de la literatura establece dosis peditricas para la clorfeniramina, la
    ltima edicin del USP DI, no recomienda el uso de este medicamento en menores de 6 aos.
    Siguiendo este lineamiento, la dosis peditrica propuesta para la clorfeniramina es de 87.5 mcg/Kg de
    peso cada 6 horas o 2.5 mg/ m2 de superficie corporal cada 6 horas. (5)

    Dexclorfeniramina

    Se recomienda dosis para nios de:


    *2-5 aos: 0.5 mg cada 4-6 horas; no exceder los 3mg, no utilizar de liberacin prolongada.
    *6-11 aos: 1 mg cada 4-6 horas 4 mg de liberacin prolongada al acostarse; no exceder
    los 6 mg. (10,14)

    Difenhidramina:

    En casos de rinitis alrgica leve o mareo por movimiento:


    *2-6 aos: 6-25 mg cada 4-6 horas, para una mximo de 37.5mg/da
    *6-12 aos: 12.5-25 mg cada 4-6 horas, para un mximo de 150mg/da
    En caso de insomnio: tomar 30 minutos antes de dormir:
    *2-12 aos: 1mg/kg/dosis; mximo 50 mg/dosis.
    Como antitusivo se recomienda administrar en forma de jarabe a nios de 6-12 aos: 12.5 mg
    cada 4 horas, no exceder 50 mg en 24 horas. Para nios de 2-6 aos: 6-25 mg cada 4 horas, no exceder
    25 mg en 24 horas. (13)
    Para aplicacin tpica utilizar en mayores de 2 aos al 1% no ms de 3-4 veces al da. (10)
    En general se considera una dosis de 0.5-1.0 mg/kg de peso, va oral, IV o IM cada 4-6 horas.
    (8)
    Para nios con un peso mayor a los 10Kg, la dosis es de 12.5-25 mg cada 6-8 horas. (11)

    Azatadina

    En nios de 6-12 aos puede utilizarse una dosis de 0.5-1 mg dos veces al da; y en nios de 1-6
    aos se utiliza una dosis de 0.25 mg dos veces al da. (7)

    DOSIS NIOS

    Cetirizina

    La dosis recomendada para nios es: (7,10)


    *<2aos: la informacin es limitada, segn estudios realizados la dosis es de 0.25
    mg/kg/da en una sola dosis.
    *2-6 aos: dosis inicial de 2.5 mg, puede aumentarse a 2.5 mg cada 12
    horas o una sola dosis de 5mg una vez al da.
    *6 aos y mayores: 5-10mg en una sola dosis o dividido en 2 dosis.

    Hidroxicina

    Se reporta una dosis de 0.4-2 mg/Kg/da dividido en dos dosis (10,11, 14). Tambin:
    *6 meses- 6 aos: 5-15 mg/da como dosis inicial.
    *6 aos y mayores: 15-25 mg/da como dosis inicial. (7)

    Astemizol

    Se recomiendan no excederse la dosis recomendada debido al riesgo de arritmias cardiacas.


    Para asegurar una absorcin ptima el astemizol debe administrarse una hora antes o dos horas
    despus de la comida; dosis para nios:
    *6-12 aos: 5mg/da. (7)

    Bromfeniramina

    La dosis va oral para: (10)


    *<6 aos recomendada es de 0.125 mg/kg/dosis cada 6 horas; dosis mxima 6-8 mg por
    da.
    *6-12 aos: 2-4 mg cada 6-8 horas; dosis mxima de 24 mg por da.
    Para la va IM, IV y SC en nios <12 aos: 0.5 mg/kg/da dividida en dosis cada 6-8 horas.

    Ciproheptadina

    Dosis recomendada en nios:


    Condiciones alrgicas: 0,25 mg/kg/da dividido en 2-3 dosis,
    2-6 aos: 2 mg cada 8-12 horas (no exceder 12 mg por da)
    7-14 aos: 4 mg cada 8-12 horas (no exceder 16 mg por da)
    Dolores de cabeza tipo migraa: 4 mg 2-3 veces al da. (10,14)

    DOSIS NIOS

    INDICACIONES
    Reacciones alrgicas: rinitis, urticaria,
    fiebre del heno
    Cinetosis y trastornos vestibulares
    Nuseas y vmitos de embarazo
    Gastritis hiperclormica
    lcera pptica
    Sindrome Zollinger-Ellison (Tumor
    pancreatico productor de gastrina)
    Reflujo gastroesofgico

    INDICACIONES
    Enfermedad por reflujo gastroesofgico
    lcera pptica ( asociada a H. pylori,
    asociada con AINE, prevencin de
    sangramiento)
    Dispepsia no ulcerosa (gastritis)
    Prevencin de sangrado de la mucosa por el
    estrs (Ej. Pacientes inconscientes,
    quemados)
    Gastrinoma y otros trastornos
    hipersecretorios

    EFECTOS ADVERSOS

    Excitacin (a altas dosis)


    Convulsiones (nios)
    Intoxicacin (semeja la intoxicacin por atropina)
    Arritmias cardiacas (intoxicacin por terfenadida)
    Sedacin (dosis habitual)
    Hipersensibilidad
    Diarrea (por sobrecrecimiento)
    Dolor abdominal
    Somnolencia
    Fatiga
    Cefalea
    Aumento de pH gstrico
    Sobrecrecimiento bacteriano
    Discreta disminucin de la absorcin de cianocobalamina
    Colinizacin bacteriana del estmago e intestino
    Incremento de la gastrina (por la supresin brusca, rebote)

    CONTRAINDICACIONES

    Diabticos
    Hipertensos
    Los que sufren de glaucoma
    Que tiene problemas de prstata
    Los que sufren de problemas de corazn
    Aquellos que tienen problemas en el hgado
    Aquellos que tienen problemas con sus riones
    Las personas con problemas de la vejiga
    Quien es hipertiroidismo
    Enfermos obstruccin intestinal.

    BIBLIOGRAFA
    FARMACOLOGA, Rang y Dale,
    Editorial Elsevier, 7ma. Edicin,
    Espaa 2012
    FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA,
    Katzung Bertram G., 12va. Edicin,
    Mc Graw Hill, Mxico 2012

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