DESOGESTREL:

Absorcin: La administracin
oral de desogestrel se absorbe
completamente y se convierte
con rapidez a etonogestrel.
Las concentraciones sricas mximas
de 2 ng/ml se alcanzan despus de 1.5
horas despus de una sola toma. La
biodisponibilidad es de 62-81%.
Distribucin: El etonogestrel
se une a la albmina srica y a
la globulina fijadora de
esteroides sexuales (SHBG). El
incremento inducido por etinil
estradiol en SHBG influye en
la distribucin de las protenas
sricas, causando un aumento
de la fraccin unida a SHBG y
una disminucin de la fraccin
unida a albmina. El volumen
aparente de distribucin del
desogestrel es de 1.5 L/kg.
Metabolismo: El etonogestrel se metaboliza por completo
mediante las vas conocidas de metabolismo de esteroides.
La velocidad de depuracin metablica a partir del suero es aproximadamente
de 2 ml/min/kg.
Eliminacin: La fase de
disposicin final se caracteriza
por una vida media
aproximadamente de 30
horas. El desogestrel y sus
metabolitos se excretan en
una relacin urinaria/biliar de
6:4.
Condiciones de estado estable: La
farmacocintica del etonogestrel
depende de los niveles de SHBG, que se
triplican por el etinilestradiol. Despus
de la toma diaria, los niveles sricos del
frmaco aumentan de dos a tres veces,
alcanzando las condiciones de estado
estable durante la segunda mitad del
ciclo de tratamiento.
Propiedades farmacocinticas:

ETINILESTRADIOL:
Absorcin: El etiniestradiol se
absorbe rpidamente y por
completo despus de la
administracin por va oral. Las
concentraciones sricas mximas
de aproximadamente 80 pg/ml se
alcanzan dentro de las siguientes
1-2 horas. La biodisponibilidad
absoluta, es aproximadamente de
60%.
Distribucin: El etinilestradiol se
une en un gran porcentaje a la
albmina srica
(aproximadamente 98.5%),
aunque de manera inespecfica, e
induce un aumento de las
concentraciones sricas de SHBG.
Se determin un volumen
aparente de distribucin cercano
a 5 L/kg.
Metabolismo: El EE es sujeto a conjugacin presistmica en la mucosa del
intestino grueso e hgado. Se metaboliza primariamente mediante hidroxilacin
aromtica, y se forma una amplia variedad de metabolitos hidroxilados y
metilados, los cuales estn presentes como metabolitos libres y como
conjugados con glucurnidos y sulfato.
La velocidad de depuracin metablica es cercana a 5 ml/min/kg.
Eliminacin: la fase de
disposicin terminal se
caracteriza por una vida media de
aproximadamente 24 horas. La
porcin del frmaco sin cambios
no se excreta; los metabolitos del
etinilestradiol se excretan en una
relacin urinaria/biliar de 4:6. La
vida media de excrecin de los
metabolitos es de alrededor de 1
da.
Condiciones de estado
estable: Las concentraciones de
estado estable se alcanzan
despus de 3 a 4 das cuando los
niveles sricos del frmaco estn
30 a 40% por arriba, en
comparacin con una sola dosis.
BELLAFACE
BELLAFACE es un anticonceptivo hormonal de administracin oral, cuyo
mecanismo de accin est determinado por la inhibicin de la produccin
de gonadotrofinas (LH y FSH) y por ende la produccin de anovulacin.
Igualmente por su componente progestgeno, induce una disminucin del
peristaltismo tubrico, espesamiento del moco cervical y disminucin de la
proliferacin endometrial, con lo cual bloquea la fecundacin y aumenta el
nivel de anticoncepcin.
De la misma manera, por su componente activo (Dienogest), tiene un
importante efecto antiandrognico que lo hace til en el tratamiento del
acn y otros sntomas clnicos asociados a esta condicin. BELLAFACE no es
un medicamento que proteja contra las infecciones de transmisin sexual.
DESCRIPCIN:
EFECTOS SECUNDARIOS:
Cambios del patrn del sangrado menstrual (ciclos ms cortos, manchado,
sangrado irregular),
Tensin mamaria
Dolor abdominal
Dismenorrea
Nuseas, vmito y cefalea.
Otros efectos pueden presentarse con el tratamiento hormonal
anticonceptivo en general: Tromboflebitis, trombosis arterial o
venosa, fenmenos tromboemblicos, accidente
cerebrovascular, hipertensin arterial y neurorretinitis.
BELLAFACE tiene un efecto transitorio inhibitorio sobre la ovulacin y no
lleva a la esterilidad. Sin embargo, se debe tener presente que, como en
otros anticonceptivos hormonales, el ciclo normal ovulatorio puede ser
interrumpido hasta por dos o tres meses luego de suspender el tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS:
La administracin concomitante con rifampicina, fenitona,
primidona, carbamazepina, barbitricos, pirazolona, antibiticos
tipo amino-penicilina, cloramfenicol, griseofulvina, isoniacida,
nitrofurantona, sulfonamidas o tetraciclinas, podra reducir el
efecto anticonceptivo o provocar sangrado irregular.
Productos antidepresivos especialmente Hypericum
Perforatum (StJohns Wort) disminuyen la efectividad de los
anticonceptivos en general.
Los anticonceptivos hormonales tambin pueden reducir la
eficacia de un tratamiento con anticonvulsivantes,
hipotensores, hipnticos, hipoglicemiantes, anticoagulantes y
antidepresivos.
DIXI-35
COMPOSICIN
Cada COMPRIMIDO
RECUBIERTO contiene:
Ciproterona acetato 2 mg
Etinilestradiol 0,035 mg
Excipientes c.s.p.
LA CIPROTERONA:
progestgeno sinttico con
actividad antiandrognica y
antigonadotropa.
Ejerce su efecto antiandrgeno por
inhibicin competitiva de la unin
de la 5 alfa-dihidrotestosterona a
su receptor citoslico en las celulas
blanco.
Ejerce su efecto progestgeno a
travs de receptores mamarios y
endometriales.
Puede inhibir la ovulacin.
La ciproterona se absorbe
desde el tracto
gastrointestinal y tiene
afinidad por el tejido adiposo.
Su metabolismo es heptico.
Su tiempo de vida media de
eliminacin es de 2 das y la
excrecin es 33% por va renal
y 67% por va fecal.
ACCIN FARMACOLGICA:
EL ETINILESTRADIOL:
estrgeno semisinttico que incrementa la sntesis
de ADN, ARN y varias protenas en los tejidos blanco.
Tambin incrementa la masa pituitaria. Reduce la liberacin de la
hormona liberadora de gonadotropinas del hipotlamo, produciendo
una disminucin de la liberacin de las FSH y LH.
El etinilestradiol se absorbe del
tracto gastrointestinal y se
distribuye en la mayora de
tejidos, especialmente mamas,
tero, vagina, hipotlamo y
pituitaria; tiene una afinidad
alta por el tejido adiposo.
La unin proteica es de 50 a
80%.
La biotransformacin es
principalmente heptica; algn
metabolismo ocurre en el
msculo, riones y gnadas.
La eliminacin es
principalmente por va renal y
un poco por va fecal.
Sufre una recirculacin
enteroheptica extensa. La
eliminacin est prolongada en
pacientes obesos.
Tratamiento de las enfermedades andrgeno
dependientes en mujeres tales como:
Acn: especialmente la acn pronunciada y aquella que va
acompaada de seborrea o de inflamacin o formacin de
ndulos (acn ppulo-pustulosa, acn ndulo-qustica).
Alopecia androgentica y formas leves de hirsutismo.
Anticoncepcin oral en mujeres con estas
enfermedades.
Sndrome de ovario poliqustico.
INDICACIONES

Puede elevar la alanina
aminotransferasa y la
aspartato
aminotransferasa.
Altera la tolerancia a la
glucosa y la glucosa
sangunea en ayunas.
Aumenta la
agregabilidad
plaquetaria inducida por
la norepinefrina.
La captacin de
T
3
puede estar
disminuida, la hormona
tiroidea total puede
estar incrementada
pero el paciente
permanece eutiroideo.
Las concentraciones sricas de
antitrombina III, colesterol total,
folato, lipoprotenas de baja
densidad, piridoxina y pregnanediol
urinario pueden estar disminuidas.
Las concentraciones de
calcio estn
incrementadas.
Las concentraciones
sricas de
ceruloplasmina,
factores de la
coagulacin VII, VIII IX y
X, cortisol, glucosa,
lipoprotenas de alta
densidad, fosfolpidos,
prolactina,
protrombina, sodio y
triglicridos pueden
estar incrementadas.
Puede alterar los
resultados de las
biopsias de algunos
tejidos (notificar al
patlogo).
Alteraciones de laboratorio:
Excepto bajo circunstancias especiales este
medicamento no debe utilizarse cuando existan los
siguientes problemas mdicos:
Sangrado anormal genital o uterino y no diagnosticado (puede
empeorar).
Neoplasia dependiente de estrgenos conocida o sospechada
(promocin del crecimiento del tumor).
Tromboflebitis o enfermedad tromboemblica activas (debe ser
discontinuado).
CONTRAINDICACIONES: Gestacin.
Lactancia materna. Pediatra.

Endometriosis (puede
ser agravada).
Enfermedad de la
vescula o historia de
ella, especialmente
litiasis (recurrencia o
exacerbacin).
Alteracin severa de la funcin
heptica, incluyendo ictericia,
o historia de ella, durante el
embarazo; porfiria;
hiperlipoproteinemia familiar;
o pancreatitis (empeoramiento
o recurrencia; alteracin del
metabolismo de los
estrgenos).
Hipercalcemia asociada con cncer de hueso o
cncer de mama metastsico (hipercalcemia
severa).
Leiomioma uterino
(aumento del tamao).
Hipersensibilidad a los
estrgenos.
Historia de tromboflebitis,
trombosis o enfermedad
tromboemblica inducidas por
estrgenos (recurrencia).
Debe considerarse el riesgo/beneficio de su empleo
cuando existan los siguientes problemas mdicos:
Para la ciproterona
Tromboembolismo
Agravamiento de la insuficiencia venosa perifrica exantema
alteraciones capilares
hepatitis; insuficiencia heptica, a veces fatal; ictericia colestsica
sangrado genital; amenorrea
galactorrea; ndulos mamarios benignos; mastodinia; tensin mamaria
Anemia
aumento ponderal
cansancio; sedacin; intranquilidad
migraa; depresin
Osteoporosis
disnea.
Cambios en la secrecin vaginal.
Reacciones adversas