Antibiticos Beta Lactmicos
Antibiticos Beta Lactmicos
Antibiticos Beta Lactmicos
CARBAPENEMOS MONOBACTMICOS
PENICILINAS
Descubiertas por Fleming en 1928. Florey y Chain, en 1939: se desarroll como agente teraputico sistmico. En 1942 comienza a ser utilizado en humanos, infecciones estafilocccicas y estreptocccicas.
Qumica
Estructura bsica: anillo de tiazolidina unido a un anillo betalactmico, al que se une una cadena lateral. cido 6 amino penicilnico, principal requerimiento estructural para su actividad antibacteriana.
Clasificacin de Penicilinas
Penicilinas naturales: G V G sdica y G potsica (sales hidrosolubles) G benzatnica G procanica (penicilinas de depsito) V (fenoximeticilina)
Penicilinas antiseudomonas
CARBOXIPENICILINAS Ticarcilina Carbenicilina UREIDOPENICILINAS Mezlocilina Piperacilina
Amidinopenicilinas
Pivmecilinam
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana. El pptidoglicano es el componente de la pared que le da rigidez debido a su entramado de aminoazcares (N acetilglucosamina y N acetilmurmico) y cadenas peptdicas.
Penicilina G
Espectro: G+ estreptococo pyogeno, viridans, pneumoniae, anaerobios, estafilococo no productor de B.lactamasa. G- (cocos, meningo y gono) Bacilos G+ anthracis, clostridios, corynebacterium. Espiroquetas, treponema, actinomyces.
Farmacocintica
No se absorbe va oral Va parenteral, pico sanguneo en 15 a 30 minutos. Vida media 30 minutos Eliminacin por secrecin tubular Dosis: 500.000 a 1:000.000 UI c/6 hs. ( adultos)
Penicilina V
Ms estable en medio cido. Administracin oral. Uso en infecciones leves por aerobios G+
Aminopenicilinas
Espectro ampliado, activas en G+ y G Sensibles a la destruccin por betalactamasas . Estables en medio cido. Se pueden usar va oral.
Farmacocintica de ampicilina
Biodisponibilidad 30 a 60 % Menor absorcin en presencia de alimentos, un 40%. Baja resistencia a los cidos del estmago. Vida media plasmtica 1,3 horas. Dosis cada 6 horas.
Farmacocintica de amoxicilina
Biodisponibilidad 90% Absorcin digestiva 98% Alta resistencia a los cidos del estmago. Vida media plasmtica 1,8 a 2 horas. Debido a su mejor absorcin, las concentraciones plasmticas eficaces se mantienen ms tiempo que la ampicilina. Dosis cada 8 horas.
Posologa en Odontologa
Ampicilina va oral (lejos de alimentos) Adultos: 250 a 500 mg c/6 horas. Amoxicilina va oral. Adultos 250 a 500 mg c/8 horas. 750 mg c/12 hs. En infecciones ya declaradas, con tratamiento odontolgico. En alrgicos, usar macrlidos.
Inhibidores de betalactamasa.
Acido clavulnico Sulbactam Tazobactam Inhibidores competitivos potentes de las betalactamasas producidas por la bacterias. Accin irreversible. Sin actividad antibacteriana propia. Se asocian a los betalactmicos pero no modifican su farmacocintica.
Posologa, adultos
Amoxicilina clavulnico, va oral: 875 mg + 125 mg c/12 hs. Amoxicilina sulbactam, va oral: 875 mg + 125 mg, c/12 hs.
Alergia (cruzada con cefalosporinas en un 20 % de los casos) Alergia inmediata o tarda. Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema, shock anafilctico. Angiodema: edema de labios, lengua, cara, tej. periorbitales, dificultad de respiracin, cefalea, sudoracin, enrojecimiento de cara y cuello.
Lengua vellosa, por modificacin de la flora oral. Candidosis oral, por desequilibrio de la flora.
Contraindicaciones
Pacientes alrgicos. Alergia cruzada con otros betalactmicos.
Interacciones medicamentosas
Con AINES (antiinflamatorios no esteroideos tipo aspirina) Puede observarse incremento del efecto de ambos por competencia por sitio de unin a p.p. Con anticonceptivos orales. Disminucin del efecto anticonceptivo.
CEFALOSPORINAS
Origen natural, hongo de Cerdea. Ncleo con accin antimicrobiana: cido 7 aminocefalospornico. La adicin de cadenas laterales produce compuestos semisintticos.
Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana. Todos los betalactmicos tienen el mismo mecanismo de accin.
Clasificacin
Primera generacin: CEFALOTINA CEFRADINA (Sefril) Bacterias G+ con excepcin del estafilococo dorado. Algunas G-, y anaerobios.
Segunda generacin: CEFUROXIMA Espectro ms amplio, debido a mayor estabilidad a las betalactamasas. Ms espectro en G-, anaerobios, actinomices, espiroquetas.
Tercera generacin: CEFOPERAZONA Menos activas en G+, ms activas en cepas productoras de betalactamasas. Actividad contra pseudomona aeruginosa.
Cuarta generacin: CEFEPIMA Espectro ampliado, mayor estabilidad frente a productores de betalactamasas.
Nuevos betalactmicos
CARBAPENEMOS: Imipenem Resistente a betalactamasas. Muy amplio espectro. Tratamiento de infecciones graves seas y de tejidos blandos. Efectos adversos: trastornos G.I., alergia.
MONOBACTMICOS: Aztreonam Efectivo en G- aerobios. NO se han observado reacciones alrgicas en pacientes alrgicos a otros betalactmicos. (No hay en Uruguay)