RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto: DICLOFENACO DE SODIO-100

Forma farmacéutica: Tableta revestida de liberación prolongada

Fortaleza: 100 mg

Presentación: Estuche por un frasco de PEAD con 60 tabletas revestidas.

Estuche por 1,2 ó 3 blísteres de PVC/AL
con 10 tabletas revestidas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país: EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL, LA HABANA, CUBA.
Fabricante, país: EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL. UNIDAD EMPRESARIAL
DE BASE (UEB) SOLMED, PLANTA 1 Y PLANTA 2, LA HABANA,
CUBA.

Número de Registro Sanitario: M-16-154-M01

Fecha de Inscripción: 4 de agosto de 2016
Composición:
Cada tableta revestida de liberación prolongada
contiene:
Diclofenaco de sodio 100,0 mg

Plazo de validez: 24 meses

Condiciones de almacenamiento: Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias tales como artritis
reumatoide, espondiloartritis anquilopoyética, artrosis, espondiloartritis. Reumatismo
extraarticular.
Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota.
Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria. Tratamiento de inflamaciones y
tumefacciones postraumáticas.
Dolores Menstruales.
Contraindicaciones:
Contiene lactosa, no administrar en pacientes con intolerancia a la lactosa.
No tome Diclofenaco de sodio-100:
Si es alérgico (hipersensible) al diclofenaco o a cualquiera de sus componentes.
Si es alérgico o ha tenido reacciones alérgicas al ácido acetilsalicílico u otros analgésicos
(medicamentos para tratar el dolor) similares. Las reacciones pueden incluir asma (dificultad
para respirar), urticaria (reacción alérgica en la piel con picores) rinitis aguda (inflamación de
la mucosa nasal) o hinchazón de la cara. Si cree que puede ser alérgico consulte a su
médico.
Si ha tenido anteriormente una hemorragia de estómago o duodeno, ha sufrido una
perforación del aparato digestivo mientras tomaba un medicamento anti-inflamatorio no
esteroideo.
Si padece o ha padecido en más de una ocasión una úlcera o una hemorragia de estómago
o duodeno.
Si sufre una enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa activa, enfermedad de Crohn
activa)
Si padece una enfermedad de riñón grave
Si presenta una enfermedad de hígado grave
Si padece una insuficiencia cardíaca grave
Si se encuentra en el tercer trimestre del embarazo
Si sufre alteraciones en la coagulación de la sangre.
Niños menores de 12 años. No es adecuado para los niños a causa de las concentraciones
de la sustancia activa que contiene.
Precauciones:
Si ha tenido o desarrolla una úlcera, hemorragia o perforación en el estómago o en el
duodeno pudiéndose manifestar por un dolor abdominal intenso o persistente y/o por heces
de color negro o incluso sin síntomas previos de alerta. Este riesgo es mayor cuando se
utilizan dosis altas y tratamientos prolongados en pacientes con antecedentes de úlcera
péptica y en los ancianos. En estos casos su médico considerará la posibilidad de asociar
un medicamento protector del estómago.
Si está tomando otros medicamentos antiinflamatorios, incluyendo ácido acetil salicílico /
aspirina, corticoides, anticoagulantes, o antidepresivos.
Si presenta alguna de las siguientes afecciones: asma, enfermedad del corazón, hígado o
riñón, hipertensión, trastornos hemorrágicos u otros trastornos sanguíneos incluyendo
porfiria hepática.
Si está tomando medicamentos diuréticos (que aumentan el volumen de orina),
informe a su médico.
Si toma simultáneamente medicamentos que alteran la coagulación de la sangre o
aumentan el riesgo de úlceras, como anticoagulantes orales o antiagregantes plaquetarios
del tipo del ácido acetilsalicílico. También debe comentarle la utilización de otros
medicamentos que podrían aumentar el riesgo de dichas hemorragias como los corticoides y
los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Si padece la enfermedad de Crohn o una colitis ulcerosa puede empeorar estas patologías.
Si usted tiene problemas cardíacos, antecedentes de ataques cerebrales o piensa que
puede tener riesgo de sufrir estas patologías (por ejemplo tiene la tensión arterial alta, sufre
diabetes, tiene aumentado el colesterol, o es fumador) debe consultar este tratamiento con
su médico.
Asimismo este tipo de medicamentos pueden producir retención de líquidos, especialmente
en pacientes con insuficiencia cardiaca y/o tensión arterial elevada (hipertensión).
Pacientes con diabetes mellitus.
Advertencias especiales y precauciones de uso:
Este medicamento puede asociarse con un aumento del riesgo de sufrir ataques cardíacos
(“infarto de miocardio”) o cerebrales, especialmente cuando se emplean en dosis altas y en
tratamientos prolongados.
No exceda la dosis ni la duración del tratamiento recomendado.
Para evitar el daño a la mucosa gástrica, el diclofenaco de sodio debe administrarse con
leche, alimentos o líquidos abundantes.
También es conveniente que el paciente permanezca en posición vertical durante 15 a 30
minutos, para evitar que la tableta se aloje en el esófago. No divida ni mastique la tableta
antes de ingerirla.
En tratamientos prolongados debe controlarse la función hepática y realizarse recuentos
hemáticos periódicos. Se recomienda utilizar la dosis eficaz más baja en pacientes de edad
avanzada débiles o de poco peso.
Efectos indeseables:
Frecuentes: náuseas, vómitos, dispepsia, pirosis, sensación de molestia abdominal, diarrea,
microlesiones intestinales, posible activación ulcerosa y hemorragias (melenas,
hematemesis). Son más frecuentes con dosis de 3 200 mg/día.
Ocasionales: ulceración y perforación, puede inducir o exacerbar colitis, cefalea, confusión,
mareos, nerviosismo, depresión, vértigos, alteraciones auditivas, tinnitus y somnolencia;
fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, urticaria, exantema con
prurito, angioedema y fenómenos anafilácticos).
Raras: reacciones de tipo psicótico y depresión, fiebre, rigidez del cuello, obnubilación,
reacciones ópticas (visión borrosa, ambliopía, disminución de la agudeza visual o cambios
en la percepción del color), broncoespasmo, IRA (nefritis intersticial con hematuria, disuria y
síndrome nefrótico), necrosis papilar, fibrosis intersticial, disfunción renal, meningitis
aséptica (especialmente en pacientes con LES u otras enfermedades del colágeno), eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica epidérmica, ICC, HTA,
hiponatremia en pacientes con enfermedad renal preexistente, aumento de enzimas
hepáticas, pancreatitis, alveolitis, eosinofilia pulmonar; a nivel hematológico se ha reportado
agranulocitosis, anemia aplásica, aplasia pura de células blancas y trombocitopenia.
Posología y modo de administración:
Cuando los analgésicos antiinflamatorios son usados en el tratamiento de la artritis, su acción
analgésica puede producir algún alivio del dolor durante el primer o segundo día. Para un
alivio significativo de otros síntomas de inflamación usualmente, en casos severos, se requiere
de dos semanas o más de uso continuo del medicamento.
La administración repetida del diclofenaco de sodio en tabletas de liberación prolongada, no
provoca acumulación sanguínea, si se respetan los intervalos posológicos.
El diclofenaco de sodio está indicado para los pacientes en los que la dosis diaria de 100 mg
es adecuada al estadio de su enfermedad.
Las tabletas de liberación prolongada no deben utilizarse al inicio de la terapia, sino como
dosis de mantenimiento.
La posibilidad de administrarlo una sola vez al día simplifica notablemente el tratamiento
prolongado y contribuye a evitar errores en las tomas.
Adultos:
Osteoartritis: En la terapia crónica, 100 mg al día por la mañana o por la noche. Si se
presentan molestias a estas horas del día, se tomará preferentemente por la tarde. No se
recomiendan dosis de 200 mg.
Artritis reumatoide: En la terapia crónica: 100 mg/día. En los casos raros donde esta dosis no
sea suficiente, se puede incrementar a 100 mg dos veces al día, si los beneficios sobrepasan
los riesgos clínicos. No se recomiendan dosis mayores de 225 mg/día.
Una vez logrado el efecto deseado, se disminuye la dosis al mínimo requerido para mantener
controlados los síntomas, por lo general 50 a 100 mg durante 1 a 2 semanas.
En los dolores menstruales, la dosis diaria, que deberá ajustarse individualmente, es de 50-
200 mg.
Niños menores de 12 años. No es adecuado para los niños a causa de las concentraciones
de la sustancia activa que contiene.
Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:
Ciclosporina, compuestos de oro y otros medicamentos nefrotóxicos (aminoglucósidos,
amfotericina B, cisplatino, penicilamina y otros), diuréticos: incrementan riesgo de
nefrotoxicidad. IECA: incrementa riesgo de insuficiencia renal y antagoniza efecto
hipotensor, al igual que el de otros fármacos hipotensores (anticálcicos, betabloqueadores,
vasodilatadores, antagonista de receptor de angiotensina, bloqueadores de la neurona
adrenérgica). Digoxina: aumento de los niveles plasmáticos del digitálico, con posible
potenciación de su acción y/o toxicidad. Insulina e hipoglicemiantes orales: aumento de su
acción hipoglicemiante. Sales de litio (carbonato de litio): aumento de la toxicidad por
reducción de la eliminación de litio, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución de la absorción de ibuprofeno
con posible inhibición de su efecto. Alteraciones de laboratorio: aumento de transaminasas
(TGO y TGP), creatinina, digoxina y urea; aumento (interferencia analítica) de fosfatasa
alcalina, bilirrubina y creatinina. Reducción de albúmina, creatinina glucosa y ácido úrico.
Puede prolongar el tiempo de hemorragia un día después de suspender el tratamiento. Uso
concomitante de AINE incrementa riesgo de efectos adversos. Anticoagulantes cumarínicos,
heparina: se potencia su efecto anticoagulante. Quinolonas: aumenta el riesgo de
convulsiones. Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y corticoides:
incrementa riesgo de hemorragia gastrointestinal. Haloperidol: incrementa la sedación.
Metotrexato, relajantes musculares (baclofeno): incrementan su toxicidad porque el
ibuprofeno reduce su excreción.
Uso en Embarazo y lactancia:
Precauciones durante el embarazo y en mujeres en edad fértil.
Debido a que la administración de este medicamento se ha asociado a un aumento del
riesgo de sufrir anomalías congénitas y abortos. No se recomienda la administración del
mismo durante el primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se considere
estrictamente necesario. En estos casos la dosis y duración se limitará al mínimo posible. En
el tercer trimestre su administración está contraindicada.
Para las pacientes en edad fértil se debe tener en cuenta que disminuye la capacidad para
concebir.
Pueden aparecer pequeñas cantidades de Diclofenaco de Sodio en la leche materna, por lo
tanto no deberá tomarlo si está amamantando.
Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:
Los pacientes que experimenten vértigo y otros trastornos nerviosos centrales, incluyendo
trastornos visuales, deberán evitar conducir automóviles o manejar maquinaria.
Sobredosis:
El tratamiento de la intoxicación aguda con AINES consiste esencialmente en medidas de
apoyo y sintomáticas. En caso de sobredosificación, se pueden observar los síntomas
siguientes: cefaleas, agitación motora, calambres musculares, irritabilidad, ataxia, vértigo,
convulsiones, sobre todo en niños. Igualmente pueden aparecer dolores epigástricos,
náuseas, vómitos, hematemesis, diarrea, úlcera gastro-duodenal, trastornos de la función
hepática y oliguria. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las
siguientes: se impedirá cuanto antes la absorción de la sobredosis mediante lavado gástrico
y tratamiento con carbón activado. Se aplicará un tratamiento de apoyo y sintomático frente
a complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación
gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis
forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para eliminar los
antiinflamatorios no esteroideos, debido a su elevada tasa de fijación proteica y a su extenso
metabolismo.
Propiedades farmacodinámicas:
El Diclofenaco de Sodio es un derivado del ácido fenilacético y pertenece al grupo de los
AINE con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas pronunciadas.
La inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas y otros prostanoides es fundamental en
su mecanismo de acción, mediante la inhibición competitiva y reversible de la enzima
ciclooxigenasa, produce una disminución de la formación de los precursores de las
prostaglandinas y los tromboxanos del ácido araquidónico.
La ciclooxigenasa existe en forma de 2 isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la
ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes,
presentes en distintos lugares (la COX-1 principalmente se encuentra en el retículo
endoplásmico, mientras que la COX-2 se halla en la membrana nuclear) y tienen funciones
diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de
prostaglandinas como respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal
normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis. La COX-2 se
expresa solo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores. Sin
embargo, la COX-2 es inducible en muchas células como respuesta a algunos mediadores
de la inflamación como son la interleuquina-1, el TNF, los mitógenos, lipopolisacáridos y
radicales libres.
Como analgésico puede bloquear la generación del impulso del dolor por la vía de una
acción periférica, que suele involucrar la reducción de la actividad de las prostaglandinas, y
posiblemente la inhibición de la síntesis o la acción de otras sustancias que sintetizan
receptores por simulación química o mecánica.
Como AINE actúa en los tejidos inflamados, probablemente por reducción de la actividad de
las prostaglandinas en esos tejidos y posiblemente por inhibición de la síntesis y la acción
de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. La inhibición de la liberación y la
acción de enzimas liposomales, así como las acciones de otros procesos celulares e
inmunológicos en tejido mesenquimatoso y conectivo pueden estar involucradas.
Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación,
eliminación):
Absorción: Es rápida y casi completamente absorbido en el TGI. El inicio de la absorción se
retrasa al administrar las tabletas de liberación controlada con alimentos, pero la cantidad
absorbida no se ve afectada. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la
cantidad de la dosificación.
Los antiácidos disminuyen la velocidad, pero no la cantidad de absorción.
Distribución: El diclofenaco de sodio tiene la propiedad de ingresar o salir del líquido
sinovial. La difusión hacia el interior de las articulaciones ocurre durante las primeras 4
horas de su absorción. Durante este período, los valores hemáticos son superiores a los
sinoviales. Posteriormente las cifras se invierten para hacerse ligeramente más elevadas en
líquido sinovial que en la sangre. La vida media aparente de eliminación desde el líquido
sinovial es de 3 a 6 horas.
Unión a proteínas: 99 % se une a las albúminas plasmáticas humanas, en forma reversible.
Existe una considerable variación inter e intraindividual respecto a las concentraciones
plasmáticas obtenidas con una dosis del fármaco.
Tiempo hasta la máxima concentración en plasma: entre 2 y 4 horas.
Las concentraciones hemáticas óptimas promedian 0.5 µcg/mL, consecutivas a la
administración de una tableta de liberación prolongada de 100 mg.
Volumen de distribución aparente calculado es de 0.12 a 0.17 L/kg.
Metabolismo: Durante su primer paso por el hígado, apenas el 50 % de la dosis oral queda
disponible sistémicamente. El diclofenaco de sodio se metaboliza rápidamente formando
conjugados glucurónidos e hidroxilados; algunos de los metabolitos parecen tener actividad
propia. Se desconoce el grado de acumulación de los metabolitos en sangre.
La depuración plasmática es de 263 ± 56 mL/min.
Eliminación: Renal: Del 40 al 65 % de la dosis, en forma del conjugado glucurónido de la
molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados
glucurónidos. Biliar/fecal: El 35 % de la dosis. Menos del 1% se excreta como sustancia
inalterada.
El tiempo de vida media se ve aumentado en pacientes con daño renal severo.
Vida media de eliminación plasmática: De 1,2 a 2 horas.
Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del
producto:
No procede.
Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de noviembre de 2017.