Contenido de Fartmacologia
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Farmacología General
La Farmacología es la ciencia que se preocupa del estudio de los fármacos y de los efectos que
ellos producen, y tiene estrechas relaciones con la Bioquímica y la Fisiología.
Farmacología. Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o
fármacos en los organismos vivos.
Según OMS la farmacología es el estudio de los medicamentos y cómo afectan a las personas
que los toman para tratar o controlar una enfermedad o un trastorno.
Claudio Galeno (129-200) fue el primero que intentó reflexionar sobre las bases teóricas del
tratamiento farmacológico. La teoría, que interpreta lo experimentado y observado, debía hacer
posible, de manera equivalente a la experiencia, una adecuada utilización de los medicamentos.
Johann Jakob Wepfer (1620-1695) fue el primero en utilizar en forma sistemática los
experimentos en animales para comprobar la certeza de una afirmación sobre los efectos
farmacológicos o toxicológicos. “He reflexionado mucho. Finalmente, decidí aclarar el asunto
mediante experimentos.”
Desde los principios de la humanidad se ha intentado tratar las enfermedades del hombre y de
los animales con medicamentos. El conocimiento del poder curativo de determinadas plantas y
minerales ya se consignaba en la antigüedad en tratados sobre las plantas. La creencia en el
poder curativo de las plantas y determinadas sustancias se basaba meramente en conocimientos
transmitidos los cuales, como resultado de la experiencia, no eran sometidos a controles
importantes.
El empleo de sustancias por el hombre es tan antiguo como el mismo hombre, ya que la
necesidad de hallar solución a sus males ha sido siempre tan o más importante que su necesidad
de buscar alimentos o cobijo. El hombre primitivo buscaba esas soluciones en supersticiones,
que lo condujo a buscar en su ambiente objetos animados o inanimados que lo ayudaran a
expulsar los males que le aquejaban; pero no debemos despreciarlo por ello, pues algunos de los
fármacos actuales hunden sus raíces en esos absurdos de magia y de experimentación, con
plantas del hombre primitivo.
El empleo de plantas o sustancias de origen animal con fines curativos data del Paleolítico,
primera etapa de la llamada Edad de Piedra, durante la cual se utilizaban también conjuros y
ritos mágicos, aliándose a un fortísimo componente psicológico del paciente, lo que daba lugar
a la medicina primitiva.
Farmacodinámica
Es el estudio de cómo actúan las drogas sobre los seres vivos, en sus procesos fisiológicos y
bioquímicos, así como el mecanismo por el cual los realiza; su conocimiento es esencial para su
uso en la clínica.
Origen de las drogas Los fármacos se derivan de los 3 reinos de la naturaleza: vegetal, animal y
mineral. Por el origen, las drogas pueden clasificarse en (independientemente del reino de
procedencia) sintéticas o no sintéticas.
Drogas vegetales: Del reino vegetal se extrae una gran variedad de sustancias
empleadas en la medicina, se puede utilizar directamente la parte de la planta más rica
en el compuesto, o bien preparados de la planta o de sus partes. Entre ellas podemos
citar la ipecacuana y la rauwolfia extraídas de raíces, la quina de la corteza, la belladona
y la digital de hojas, la menta de las flores y el aceite de ricino a partir de semillas.
Drogas animales: Se emplean polvos de órganos desecados, por ejemplo, los polvos de
tiroides o principios activos extraídos de ellos como las hormonas.
Drogas minerales: Se utilizan sustancias purificadas como el azufre o sus sales (sulfato
de magnesio).
Los medicamentos están destinados a ser utilizadas en personas o animales con el fin de
diagnóstico, tratamiento y prevención de enfermedades, síntomas o signos patológicos.
Los fármacos solo influyen en el ritmo en el que se producen las funciones biológicas
existentes.
Los fármacos no pueden cambiar la naturaleza fundamental de esas funciones ni crear otras
nuevas. Por ejemplo, pueden acelerar o retrasar las reacciones bioquímicas que causan la
contracción muscular, la función de las células renales de regular el volumen de agua o las
sales retenidas o eliminadas por el organismo, la secreción glandular de sustancias (como la
mucosidad, el ácido gástrico o la insulina) y la transmisión de mensajes a través de los nervios.
Los fármacos no pueden restablecer las estructuras o funciones ya dañadas más allá de la
capacidad de reparación que tiene el propio organismo. Esta limitación fundamental de la
acción farmacológica subyace a muchas de las frustraciones actuales con respecto al
tratamiento de enfermedades que destruyen los tejidos o las enfermedades degenerativas,
como la insuficiencia cardíaca, la artritis, la distrofia muscular, la esclerosis múltiple, la
enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer. No obstante, algunos fármacos
pueden ayudar al organismo a restablecerse por sí mismo. Por ejemplo, los antibióticos, cuya
acción detiene un proceso infeccioso, permiten que el organismo repare el daño causado por
la infección.
Placebo
Es una sustancia o acción inactiva que se parece a un fármaco o tratamiento médico. Pero no
está pensado para arreglar nada en el cuerpo. Una pastilla que no contiene ningún medicamento
es un ejemplo. Históricamente, los placebos han sido elementos clave para comprobar si un
nuevo tratamiento funciona.
Sustancia que, careciendo por sí misma de acción terapéutica, produce algún efecto curativo en
el enfermo si éste la recibe convencido de que esa sustancia posee realmente tal acción.
Un placebo es una sustancia o acción inactiva que se parece a un fármaco o tratamiento médico.
Pero no está pensado para arreglar nada en el cuerpo. La administración de preparados
minerales, extractos de hierbas o vitaminas a dosis muy bajas para la terapia del
cáncer constituyen un posible ejemplo de la utilización de un placebo impuro.
Acción farmacológica
Se define como la modificación de una función orgánica inducida por un fármaco.
Alude a la modificación que produce una droga en las diferentes funciones del organismo.
Efecto farmacológico
Hace referencia a la consecuencia de dicha acción, que puede ser apreciada por los sentidos del
observador o mediante los instrumentos apropiados. El efecto farmacológico puede medirse
estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis-
respuesta).
Es la disminución de la función de las células de un órgano o sistema del organismo, por ejemplo
los inhibidores de la contractibilidad uterina como es el caso del clorhidrato de
Piperidotato, Quién inhibe las contracciones uterinas en caso de aborto o amenaza de parto
prematuro; otro ejemplo, son los inhibidores de la bomba de protones como es el caso del
pantoprazol, quién inhibe la secreción del ácido clorhídrico en el estómago con pacientes con
gastritis o reflujo, úlcera gástrica.
3. Irritación: Es cuando se produce una estimulación violenta que ocasiona una lesión,
con alteración de la nutrición, crecimiento y morfología de las células pudiendo llegar
hasta la inflamación. este tipo de acción se lleva a cabo principalmente sobre la piel y
mucosa o por ejemplo curación de heridas infectadas, pie diabético.
Selectividad
La selectividad es la propiedad de un fármaco para unirse de forma preferente a una estructura
biológica. La mayor parte de los fármacos pueden unirse y estimular o inhibir más de un sistema.
Una vez que los fármacos han sido ingeridos, inyectados, inhalados o absorbidos a través de
la piel, la mucosa sublingual o la mucosa que hay en el interior del tórax, la mayor parte pasan
al torrente sanguíneo y circulan por todo el organismo. Algunos fármacos se administran
directamente en el lugar donde deben actuar. Por ejemplo, las gotas oftálmicas se aplican
directamente en los ojos. Entonces el medicamento interacciona con las células o tejidos donde
produce el efecto deseado (zonas diana). Esta interacción se denomina selectividad.
La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio determinado con respecto
a otros sitios.
Los fármacos relativamente no selectivos afectan a muchos órganos o tejidos distintos. Por
ejemplo, la atropina, un fármaco que se utiliza como relajante muscular del sistema digestivo,
también puede producir relajación en los músculos oculares y en las vías respiratorias.
Módulo II
Absorción
La absorción puede definirse como el proceso por el cual una droga llega a la circulación desde
su sitio de administración. Cuando los fármacos penetran en el organismo a través de la mayoría
de las vías de administración, deben atravesar varias membranas semipermeables antes de llegar
a la circulación general, lo cual ocurre así excepto cuando la administración del fármaco es por
vía intravenosa, pues en esta última los fármacos llegan directamente a la circulación, de modo
que esta vía provee absorción instantánea y completa.
Los principales factores que pueden afectar o modificar la absorción son la solubilidad de los
medicamentos, la formulación, la concentración, la circulación en el sitio de absorción, el área
de superficie absorbente y el tamaño de la molécula del medicamento.
Cabe recordar que el agua corporal representa alrededor de 60% del peso corporal y está
repartida en dos compartimientos: líquidos intracelular y extracelular; este último, a su vez, se
divide en líquidos intersticial y plasmático. El intersticial es el que rodea las células, entonces
para que un fármaco llegue a la sangre debe de disolverse primero en este líquido, por lo que
los fármacos hidrosolubles de bajo peso mole-cular se absorben con mayor rapidez que los
fármacos liposolubles, porque es más rápido su movimiento a través de los poros que contiene
la membrana.
Los medicamentos son formulados para ser administrados por diversas vías (oral, sublingual,
rectal, parenteral, tópica, inhalatoria, etcétera).
La vía oral es la vía de administración más frecuente por su comodidad, los medicamentos que
se administran así están elaborados en forma sólida (tableta, cápsula) y en forma líquida
(suspensión, jarabe).
En general, la absorción de medicamentos por el tubo digestivo puede explicarse por simple
difusión de una membrana que tiene las características de la estructura lipoide con poros llenos
de agua. La difusión simple no implica la captación de azúcares y otros nutrientes, en los cuales
sólo cabe esperar la absorción gracias a mecanismos activos.
La mayoría de los fármacos son ácidos y bases débiles, y un porcentaje muy pequeño son ácidos
y bases acelera la absorción del fármaco y una disminución de flujo de sangre disminuye la
absorción.
El término empleado en este contexto alude a la repartición de los fármacos en los diversos
tejidos del organismo después de que llegan a la circulación general,
Los fármacos fuertemente concentrados se absorben con mayor rapidez que los que están en
baja concentración, porque es más fácil su disociación.
La albúmina es la principal proteína del plasma en términos de la unión con los fármacos. Es
capaz de interactuar con aniones y cationes, la interacción es casi siempre reversible, la vida
media del complejo puede variar de menos de un segundo a más de un año.
Distribución de las drogas en los líquidos del organismo
La mayoría de las drogas pasan desde la sangre al líquido intersticial a través de los capilares
por medio de dos mecanismos que ya hemos mencionado: difusión y filtración. Algunas actúan
a nivel de la superficie celular, otras pasan luego al líquido intracelular.
La velocidad de distribución de las drogas es por lo general rápida; una vez llegadas a la
circulación pasan a los tejidos a los 15-20 minutos, y se distribuyen en el líquido extracelular,
en el agua total del organismo o se fijan en las células en pocos minutos.
Biotransformación
En ocasiones la droga original puede ser llamada profármaco, es decir producto farmacéutico
que es inactivo cuando se administra, pero se vuelve activo después de su metabolización.
También la biotransformación puede dar lugar a metabolitos con poca o ninguna acción y a esto
se le llama inactivación. Se denomina metabolito a la forma metabolizada de los medicamentos.
Eliminación
La eliminación es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.
El riñón es el principal órgano de excreción y es el responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles. El sistema biliar también elimina algunos fármacos y metabolitos. Los fármacos
además pueden eliminarse por otras vías como: los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor y
la leche materna, la contribución global de estas vías suele ser pequeña.
Eliminación renal
La eliminación renal es el proceso más importante por medio del cual los fármacos salen del
organismo. Debemos recordar que la unidad funcional del riñón es la nefrona y cada riñón
humano contiene casi 1 a 2 millones de nefronas. Cada nefrona consta de un corpúsculo renal
(glomérulo), un túbulo proximal, un asa de Henle, un túbulo distal y un túbulo colector La
eliminación renal se lleva a cabo principalmente en las nefronas y comprende tres procesos:
filtración, resorción y secreción.
El patrón de distribución de los fármacos puede estar alterado en los neonatos y en los animales
geriátricos debido a alteraciones en el volumen de los fluidos en el organismo y a cambios en
relación del tejido adiposo y no adiposo (11, 20). Las grandes diferencias entre las
concentraciones plasmáticas de albúmina en el adulto y el neonato son evidentes y producen
una apreciable variación de la cantidad de droga libre en la circulación y de la fracción
disponible para su distribución.
Peso
Es importante considerar que la tasa metabólica de un individuo obeso es virtualmente idéntica
a la de un individuo normal; sin embargo, el individuo obeso es difícil de anestesiar porque
tejido adiposo acumula anestésico, lo cual disminuye su nivel en S.N.C. Además, se tiende a
sobredosificar a los animales obesos porque la dosis en función del peso es mayor. Por otra
parte, los animales delgados son más susceptibles a las intoxicaciones agudas con insecticidas
organoclorados y organofosforados porque no poseen buena capacidad de almacenamiento en
grasa y el nivel sanguíneo es mayor; esto facilita la toxicidad en el S.N.C. (organoclorados) o
en la placa neuromuscular (organofosforados).
Errores de la medicación
Error de medicación (EM): Acontecimiento que puede evitarse y que es causado por una
utilización inadecuada de un medicamento, mientras que la medicación está bajo control del
personal sanitario, del paciente o del consumidor. Este puede resultar en daño al paciente.
Los errores de medicación pueden ser cometidos por los médicos, los profesionales de la salud,
los farmacéuticos y los mismos pacientes en el momento en que los fármacos se recetan, se
entregan, se toman o se almacenan. Los errores de medicación pueden hacer que las personas
enfermen o que empeoren de su enfermedad. En Estados Unidos, se estima que los errores de
medicación costarán al sistema de salud hasta 177 000 millones de dólares cada año
(dependiendo de la definición de error).
Los errores de medicación más comunes resultan de la confusión de las personas sobre cuándo
y cómo deben tomar el medicamento, lo que provoca que tomen un fármaco o una dosis
equivocados. Las razones más habituales de confusión ocurren cuando las personas añaden
más de un tipo de fármaco en un solo frasco, colocan los prospectos fuera de la caja del
medicamento, no entienden las instrucciones del prospecto, tienen más de un bote con la
misma medicación o disponen de tantos medicamentos que no saben cuál es el que deben
tomar (o cuáles ya han tomado).
Vía oral
Ventajas
Desventajas
Vía sublingual
Se dice que los fármacos colocados en la boca, mantenidos debajo de la lengua y absorbidos a
través de la mucosa a la corriente sanguínea son administrados por vía sublingual. La
circulación venosa sublingual es rama de la vena cava superior, los fármacos administrados por
esta vía llegan de manera directa a la circulación cardiovascular y de allí a la circulación
sistémica sin pasar por el hígado.
Ventajas
a) Absorción completa por la membrana de la mu-cosa sin pasar por el tubo digestivo ni por el
hígado.
b) La absorción es directa hacia la circulación gene-ral, casi de inmediato y así evita el efecto
de primer paso por las enzimas hepáticas.
c) Es fácil de administrar.
Desventajas
Vía parenteral
Ventajas
c) Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería imposible mediante otras vías
de administración.
d) Ofrece control sobre la entrada del fármaco.
e) La totalidad del fármaco administrado llega a la circulación sistémica sin pasar por un
proceso de absorción.
Desventajas
Ventajas
Desventajas
Vía intramuscular
c) La absorción es segura.
Desventajas
Vía intradérmica
Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a nivel de la dermis (fi gura 4-6). Se
realiza mediante una aguja muy fi na y es empleada para efectuar anestesia.
Ventajas
Desventajas
Vía intraperitoneal
Ventajas
Sus ventajas consisten justo en su sencillez y en estar al alcance del médico, sin que exista
necesidad de contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del riñón artifi
cial.
Vía rectal
El recto es una estructura muy vascularizada a través de los plexos hemorroidales superior,
medio e inferior.
Ventajas
Vía tópica
Los “5 Momentos para la utilización segura de los medicamentos” es una herramienta que define
los momentos en los que las actuaciones del paciente, familiares o cuidadores pueden reducir
en gran medida el riesgo de que se produzcan daños evitables asociados al uso de los
medicamentos. Su finalidad es involucrar a los pacientes en su propio cuidado de una manera
más activa, estimular su curiosidad por los medicamentos que están tomando y animarlos a que
se sientan capaces de preguntar sus dudas y de comunicarse abiertamente con los profesionales
que les atienden.
Está destinada a ser utilizada por pacientes, familiares o cuidadores, con la ayuda de
profesionales sanitarios, en todos los niveles de atención y en todos los entornos.
Se trata de una herramienta diseñada por la Organización Mundial de la Salud en el marco del
reto mundial para la seguridad del paciente: "Medicación sin daño". Los cinco momentos son:
Se enlaza una infografía donde se muestran estos momentos claves de la medicación y algunas
de las preguntas que se deben hacer para reducir el riesgo de errores y efectos secundarios en el
uso de los medicamentos.
Índice de la eliminación
La eliminación de un fármaco condiciona el tiempo que tarda en alcanzarse y en desaparecer su
efecto cuando se administran dosis múltiples y, por tanto, el número de tomas diarias que deben
administrarse para evitar fluctuaciones excesivas de sus concentraciones plasmáticas.
Tolerancia e idiosincrasia
Como se puede ver, la eficacia del fármaco puede ser total o parcial, esto, debe ser considerado
por el médico tratante, puesto que puede que sea necesario eliminar el fármaco para el paciente
por completo o aumentar la dosis.
Al mismo tiempo, también existe la tolerancia farmacológica cruzada, esta intolerancia se hace
extensiva a todas las drogas de su mismo grupo farmacológico o incluso la tolerancia a la
inversa, que se produce cuando con una dosis menor se logra conseguir el mismo o mayor efecto.
Se debe tener en cuenta que, la tolerancia farmacológica puede ser solucionada gracias al avance
de los laboratorios en cuanto a la presentación de los fármacos, de allí, la relevancia que el sector
farmacológico se mantenga en constante comunicación con los médicos y pacientes.
La idiosincrasia
La idiosincrasia es un término impreciso que se ha definido como una respuesta anormal a un
fármaco de origen genética, pero no todas las reacciones idiosincráticas tienen una causa
farmacogenética. Este término puede quedar obsoleto conforme se vayan conociendo nuevos
mecanismos de las reacciones adversas a fármacos.
Variables fisiológicas
Son todos aquellos parámetros que pueden ser medidos y que permiten regular el buen
funcionamiento de un ser vivo. Evalúa la eficiencia de la regulación térmica que se presenta en
el cuerpo humano en función de los cambios en la temperatura ambiental y la intensidad de la
actividad realizada.
Son todos aquellos parámetros que pueden ser medidos y que permiten regular el buen
funcionamiento biológico de un ser vivo. Estas son:
Presión arterial
Frecuencia cardíaca
Señal electrocardiográfica
Saturación de oxígeno
Temperatura
Factores genéticos
Los factores genéticos pueden ser heredados o aparecer de novo, debido a mutaciones genéticas
que se originan en el individuo y deben ser corroborados a nivel molecular, pese a que los
pacientes puedan presentar características fenotípicas propias de las enfermedades que sufren.
Normalmente, estas anomalías se pueden observar en el cariotipo.
Una predisposición genética (también conocida como susceptibilidad genética) es una mayor
probabilidad de desarrollar una enfermedad particular basada en la composición genética de una
persona. Una predisposición genética resulta de variaciones genéticas específicas que a menudo
se heredan de uno de los padres.
Interacción de fármacos
Las diferencias en la velocidad con que se metaboliza un medicamento se derivan en ocasiones
de las interacciones entre fármacos. Esto sucede por lo general cuando se administran
simultáneamente dos fármacos y son metabolizados por la misma enzima (p. ej., una estatina y
un macrólido o un antimicótico).
Una interacción medicamentosa es una reacción entre dos (o más) medicamentos o entre un
medicamento y un alimento, una bebida o un suplemento. Tomar un medicamento mientras la
persona tiene ciertos trastornos clínicos también puede causar una interacción. Por ejemplo,
tomar un descongestionante nasal cuando la persona tiene hipertensión arterial puede causar una
reacción indeseada.
Las interacciones farmacológicas son las alteraciones de los efectos de un fármaco debidas a
la utilización reciente o simultánea de otro u otros fármacos (interacciones fármaco-fármaco),
a la ingestión de alimentos (interacciones nutriente-fármaco) o a la ingestión de suplementos
dietéticos (interacciones suplemento dietético-fármaco).
Una interacción fármaco-fármaco puede incrementar o reducir los efectos de uno o de ambos
fármacos. Las interacciones con importancia clínica suelen ser predecibles o indeseables
(véase Algunos fármacos con interacciones fármaco-fármaco potencialmente graves). Pueden
producirse efectos adversos o fracaso terapéutico. Pocas veces los médicos pueden utilizar
interacciones fármaco-fármaco predecibles para producir un efecto terapéutico deseado. Por
ejemplo, la administración simultánea de lopinavir y ritonavir en pacientes con infección por
HIV produce una alteración del metabolismo del lopinavir y aumenta sus concentraciones
séricas y su eficacia.
Módulo III
El sistema nervioso es una red compleja que regula casi todas las funciones de nuestro cuerpo.
Desde el control de nuestras emociones hasta el mantenimiento de nuestro equilibrio, este
sistema integral puede verse afectado por una serie de problemas. Afortunadamente, existen
medicamentos para el sistema nervioso que pueden ayudar a tratar algunas de estas afecciones
comunes.
Anestésicos
Los anestésicos generales deprimen el SNC en grado suficiente para permitir la realización de
intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos. Los anestésicos generales tienen índices
terapéuticos bajos y, por tanto, se requiere un gran cuidado en su administración. La selección
de fármacos específicos y vías de administración para producir anestesia general se basa en las
propiedades farmacocinéticas y en los efectos secundarios de los distintos fármacos. El médico
debe considerar el contexto del procedimiento diagnóstico o quirúrgico propuesto, las
características individuales del paciente y las enfermedades asociadas al elegir los anestésicos
apropiados.
Los anestésicos generales deprimen el sistema nervioso central (SNC) a un grado suficiente
como para permitir intervenciones quirúrgicas y otros procedimientos nocivos o desagradables.
Estas sustancias tienen índices terapéuticos bajos y es necesario tener cuidado al administrarlos.
Si bien todos los anestésicos generales producen un estado de anestesia relativamente similar,
difíeren en sus acciones secundarias (efectos secundarios) en otros sistemas orgánicos. L a
selección de los fármacos y vías de administración específicas para producir anestesia general
se basan en sus propiedades farmacocinéticas y efectos secundarios de varios medicamentos,
contexto del diagnóstico o procedimiento quirúrgico propuesto y se consideran la edad del
paciente, condición médica asociada, y uso de medicamentos.
Anestésicos generales
Desflurano.
Enflurano.
Halotano.
Isoflurano.
Metoxiflurano.
Óxido nitroso.
Sevoflurano.
Xenón (raramente usado)
Anestésicos locales
Los anestésicos locales se unen a un sitio receptor específico dentro del poro de los conductos
del Na+ en los nervios y bloquean el movimiento de iones a través de este poro. Cuando se
aplican de forma local al tejido nervioso a concentraciones adecuadas, los anestésicos locales
pueden actuar en cualquier parte del sistema nervioso y en todos los tipos de fibras neurales,
bloqueando en forma reversible los potenciales de acción responsables por la conducción
nerviosa. En consecuencia, un anestésico local en contacto con un tronco neural puede causar
tanto parálisis sensitiva como m otora en el área inervada. Estos efectos de las concentraciones
clínicamente relevantes de los anestésicos locales son reversibles, con la recuperación de la
función nerviosa y sin evidencia de daño a las fibras o células nerviosas en la mayoría de las
aplicaciones clínicas.
Clasificación
AMINOAMIDAS
• Prilocaína: anestésico derivado del ácido propiónico utilizado en cirugía ambulatoria por su
corta acción y rápida recuperación. Su mezcla eutéctica con lidocaína proporciona una anestesia
local efectiva sobre piel intacta muy recurrida en pediatría dermatológica. En general no
presenta diferencias notables con respecto a la lidocaína, sin embargo su uso en infiltración
local, bloqueo periférico y anestesia epidural se ha visto desplazado por otros fármacos por el
riesgo (bajo a dosis normales) de causar metahemoblobinemias.
• Mepivacaína: se utiliza tanto con fines terapéuticos como diagnósticos, en anestesia local
por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia endovenosa regional y anestesia
epidural y caudal. Su dosificación debe ajustarse según edad, peso y el estado de salud de cada
paciente. Niños y ancianos requieren una dosis menor que los adultos y en obstetricia debe
reducirse un 30% atendiendo las características anatómicas alteradas del espacio epidural y la
mayor sensibilidad a los anestésicos locales durante el embarazo.
Es un anestésico de acción intermedia, con un inicio de la acción rápido. Posee, adicionalmente,
cierto carácter vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y generalmente prescindir del uso
de vasoconstrictores adicionales en su administración.
La ropivacaína se utiliza en el tratamiento del dolor agudo y como anestésico en cirugía (bloqueo
periférico, de troncos nerviosos y epidural); la levobupivacaína se utiliza en anestesia local y
regional, así como en numerosos tipos de intervenciones quirúrgicas y obstétricas.
• Articaína: anestésico de alta intensidad y corta duración, caracterizado por poseer un grupo
éster adicional en su molécula que lo hace susceptible de ser metabolizado por las colinesterasas
plasmáticas originando un metabolito inactivo. Esta característica hace que sea muy utilizado
en cirugía odontológica y dermatológica. Se asocia con epinefrina y presenta un rápido inicio
de su acción (1-3 min) y buena tolerabilidad local.
Aminoésteres
• Cocaína: puede decirse que fue el primer anestésico local de la medicina moderna, utilizado
en técnicas oftalmológicas y odontológicas.
• Benzocaína: se utiliza tópicamente sobre mucosas o para aliviar afecciones bucofaríngeas y
dolores osteomusculares. Presenta una baja potencia y una pobre absorción, por lo cual su uso
se limita al tratamiento de afecciones menores. Puede provocar reacciones adversas
especialmente en individuos que hayan desarrollado hipersensibilidad al ácido p-
aminobenzoico.
• Procaína o novocaína: presentan una alta efectividad y baja toxicidad, sin embargo, aunque
su acción es rápida, la duración de la acción es corta, la cual puede incrementarse si se combina
con un vasoconstrictor. Se utiliza vía tópica y mediante infiltración subcutánea o intramuscular
para tratar el dolor asociado a heridas, cirugía menor, abrasiones... y para el bloqueo de nervios
periféricos. Actualmente es también utilizado junto con penicilina para conseguir formas de
liberación lentas y para mitigar el dolor en la administración intramuscular.
Ansiolítico
Medicamento que se usa para tratar los síntomas de ansiedad, como los sentimientos de temor,
terror, incomodidad y tirantez muscular, que se pueden presentar como reacción a la tensión. La
mayoría de los ansiolíticos bloquean la acción de ciertas sustancias químicas del sistema
nervioso. También se llama medicamento ansiolítico y medicamento contra la ansiedad.
Los ansiolíticos, también llamados tranquilizantes menores, son principios activos que son
recetados principalmente para evitar convulsiones y para mitigar los síntomas de la ansiedad y
angustia, y en ciertas ocasiones también para los síntomas provocados por trastornos del estado
de ánimo. Aunque hay varios tipos de ansiolíticos, nos centraremos en la benzodiacepinas, uno
de los grupos más usados por la población.
Como ansiolíticos que no crean dependencia y que son más naturales, actualmente,
encontramos varias hierbas medicinales con efectos sedantes y sin necesidad de receta médica.
Algunos ejemplos de “ansiolíticos naturales” son los siguientes:
Valeriana: es eficaz y un relajante efectivo para combatir el insomnio y los trastornos
gastrointestinales.
Tila: un relajante mental y muscular que contribuye a calmar la tensión.
Pasiflora: sus efectos son parecidos a los de las benzodiacepinas, pero sin química y
creación de dependencia. Es una opción natural relajante y útil contra el insomnio.
Melisa: reduce rápidamente el nerviosismo y puede ser una aliada para conciliar el
sueño.
Existen más fármacos naturales y artificiales contra la ansiedad, pero estos son los ansiolíticos
más comunes. En cualquier caso, recuerda que es importante acudir a un profesional para
adecuar el tipo de tratamiento más adaptado a las necesidades y malestares de cada persona.
Antidepresivos
Amitriptilina.
Amoxapina.
Desipramina (Norpramin)
Doxepina.
Imipramina (Tofranil)
Nortriptilina (Pamelor)
Protriptilina.
Trimipramina.
Algunos posibles efectos secundarios comunes incluyen:
Somnolencia
Visión borrosa
Estreñimiento
Sequedad de boca
Caída de la presión arterial al pasar de estar sentado a estar de pie, lo cual puede
causar mareos
Retención de orina
Hipnóticos y sedantes
Un fármaco sedante reduce la actividad, modera la excitación y calma al sujeto que lo recibe,
mientras que un hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un
estado de sueño que se parece al sueño natural en sus características electroencefalográficas y
del cual el sujeto puede ser despertado con facilidad. La sedación es un efecto colateral de
muchos fármacos que no se consideran depresores generales del SNC (p. ej., antihistamínicos y
antipsicóticos).
Zolpidem (Ambien)
Zaleplon (Sonata)
Eszopiclona (Lunesta)
Ramelteon (Rozerem)
Sedante
Los sedantes son fármacos con receta que se utilizan para aliviar la ansiedad y/o ayudar a
conciliar el sueño, pero su consumo puede dar lugar a dependencia y a un trastorno por
consumo de sustancias.
Los sedantes son drogas de prescripción médica que provocan sueño o calma y están
clasificados como depresores del sistema nervioso central. Cuando se consumen agentes
depresores del sistema nervioso central, la respiración y el corazón funcionan más despacio. Si
éstos funcionan demasiado lentamente, la persona pierde el conocimiento y puede entrar en
coma o morir.
Todos los sedantes producen más o menos los mismos efectos. En primer lugar, se tiene una
sensación de relajación y de reducción de la ansiedad, un sentimiento apacible. Sin embargo, en
dosis más elevadas o con tomas muy frecuentes aparecen una serie de síntomas negativos entre
los que encontramos:
Somnolencia
Confusión
Inestabilidad al caminar
Habla incomprensible
Problemas de concentración
Mareos
Problemas con la memoria
Respiración lenta
El uso de los medicamentos prescritos para el alivio de la ansiedad o el insomnio puede causar
dependencia.
Diazepam
Clonazepam
Alprazolam
Temazepam
Clordiazepóxido
Flunitrazepam
Lorazepam
Clorazepato
Clotiazepam
Los medicamentos anticonvulsivos ideales suprimirían todas las convulsiones sin causar algún
efecto indeseable. Los fármacos que se utilizan en la actualidad no sólo no controlan la actividad
convulsiva en algunos pacientes sino que con frecuencia causan efectos indeseables cuya
gravedad varía de deterioro mínimo del sistema nervioso central (SNC) a la muerte por anemia
aplásica o insuficiencia hepática. La labor es seleccionar el medicamento o la combinación de
ellos que controle mejor las convulsiones en un paciente individual con un nivel aceptable de
efectos indeseables.
Otros medicamentos anticonvulsivos incluyen:
Carbamazepina
Oxcarbazepina (Trileptal, Oxtellar XR)
Lamotrigina (Lamictal)
Fenitoína (Dilantin)
Ácido valproico (Depakene)
Daño hepático
Náuseas
Vómitos
Visión doble
Pérdida de la coordinación
Somnolencia
Dolor de cabeza
Relajantes musculares
Los relajantes musculares son medicamentos que se usan para tratar los espasmos musculares o
la espasticidad muscular. Los espasmos musculares o calambres son contracciones repentinas e
involuntarias de un músculo o grupo de músculos. Pueden ser causados por demasiada
tensión muscular y provocar dolor.
Estos se relacionan con las afecciones como dolor de espalda baja, dolor de cuello y
fibromialgia.
Por otro lado, la espasticidad muscular, es un espasmo muscular que causa dureza, rigidez o
tensión que puede interferir con caminar, hablar o moverse normalmente. La espasticidad
muscular es causada por lesiones a partes del cerebro o columna vertebral que están involucradas
en el movimiento.
Los medicamentos con receta pueden ayudar a calmar el dolor y molestia de los espasmos y
espasticidad muscular. Además, ciertos medicamentos de venta libre pueden usarse para tratar
dolores y molestias relacionados con los espasmos musculares.
Carisoprodol Clorzoxazona
Carisoprodol/aspirina Ciclobenzaprina
Carisoprodol/aspirina/codeína Metaxalón
Estimulantes
Los estimulantes son fármacos o medicamentos que aumentan la frecuencia cardíaca, la
frecuencia respiratoria y la actividad cerebral. Algunos estimulantes afectan solamente un
órgano específico como el corazón, los pulmones, el cerebro o el sistema nervioso.
Simpaticomiméticos
Las drogas simpaticomiméticas son sustancias naturales o de síntesis, que actúan como
agonistas del sistema simpático, estimulando directamente los receptores adrenérgicos o
estimulando la producción de nor-adrenalina en las terminaciones simpáticas.
Medicamentos simpaticomiméticos
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina
Isoprenalina
Dobutamina
Dopexamina
Efedrina
Fenilefrina
Simpaticolíticos
Un simpaticolítico es una clase de medicamento que se utiliza en medicina para inhibir o
bloquear la actividad del sistema nervioso simpático. Recordemos que el sistema nervioso
simpático es una parte fundamental del sistema nervioso autónomo, que regula una serie de
funciones corporales involuntarias, como la frecuencia cardíaca, la presión arterial, la
dilatación de las pupilas y la respuesta al estrés. Por tanto, los simpaticolíticos tienen la
capacidad de influir en estas funciones al interactuar con este sistema.
Los simpaticolíticos actúan interfiriendo con la acción de los neurotransmisores del sistema
nervioso simpático, en particular la noradrenalina. Pueden hacerlo de varias maneras, como
bloqueando los receptores de noradrenalina en los órganos y tejidos diana, evitando la
liberación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas, o impidiendo la producción o
almacenamiento de noradrenalina en las neuronas simpáticas.
Hay una amplia gama de medicamentos que se consideran simpaticolíticos y que se utilizan
para tratar una serie de condiciones. Algunos ejemplos de simpaticolíticos incluyen los
betabloqueantes, que se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de
pecho, el infarto de miocardio y algunas arritmias cardíacas; los alfa bloqueantes, utilizados
en el tratamiento de la hipertensión y en ciertos casos de hiperplasia prostática benigna.
Aunque los simpaticolíticos pueden ser muy eficaces en el tratamiento de estas y otras
condiciones, también pueden tener efectos secundarios y contraindicaciones que deben
tenerse en cuenta. Los posibles efectos secundarios pueden incluir bradicardia, hipotensión,
fatiga, depresión y, en el caso de los IMAO, interacciones peligrosas con ciertos alimentos y
medicamentos.
Para simpaticomiméticos.
Módulo IV
Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son fármacos antisecretores que actúan sobre
la bomba de protones de la célula parietal, bloqueando la enzima H+/K+ ATPasa.
Los IBP se utilizan en el manejo de las enfermedades relacionadas con el ácido gástrico,
incluyendo la úlcera duodenal, úlcera gástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico,
esofagitis erosiva, la infección por Helicobacter pylori y los síndromes hipersecretores como
el síndrome de Zollinger-Ellison.
También son utilizados como gastroprotectores en los pacientes tratados con AINES.
Los IBP disponibles son:
Omeprazol.
Lansoprazol.
Pantoprazol.
Rabeprazol.
Esomeprazol.
Todos los IBP mencionados son profármacos que requieren su activación. La absorción y la
biodisponibilidad es similar para todos ellos aunque puede haber diferencias en la rapidez de
acción entre unos y otros.
El efecto de los IBP aumenta al administrarlo a la dosis adecuada y tomándolo antes de las
comidas. Se recomienda que se tomen antes del desayuno. En comparación con los
antagonistas H2 tienen mayor efecto en la supresión de la secreción gástrica de ácido y en la
estimulación de la curación de la úlcera gastroduodenal.
Son los fármacos de elección en el tratamiento de las úlceras relacionadas con H.pylori ya
que inhiben el crecimiento de la bacteria. En general provocan pocas reacciones adversas, las
más habituales son náuseas, diarreas y cefalea. Raramente se asocian con alteraciones de la
función hepática, citopenias, reacciones de hipersensibilidad y deficiencia de vitamina B12.
Los antiácidos
Ayudan a tratar la acidez gástrica (indigestión). Funcionan neutralizando el ácido gástrico
que causa dicha acidez. Usted puede comprar muchos antiácidos sin necesidad de una receta
médica.
Los más utilizados son: bicarbonato, hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio,
almagato, carbonato de calcio y carbonato de magnesio, acetato de dihidroxialuminio,
hidróxido de aluminio (gel seco), trisilicato de magnesio hidratado y carbonato de calcio,
hidrógeno-carbonato de sodio, ácido cítrico y carbonato de sodio anhidro.
A veces la producción de ácido puede ser más elevada de lo necesario para la digestión, o la
barrera de defensa se hace insuficiente para proteger el estómago de esta sustancia química.
Al final se genera un desbalance entre protección y efecto ácido, que provoca que la persona
sienta malestar, dolor, sensación de acidez, entre otros síntomas.
Las situaciones que pueden estimular una producción excesiva de ácido son: determinados
alimentos, el estrés, fumar cigarrillos, la ingesta de bebidas alcohólicas y otras.
Los fármacos pueden estimular o inhibir la motilidad intestinal, alterando así el tiempo de
tránsito de los compuestos a través del intestino. En general, el grado de absorción es paralelo
al tiempo de tránsito, y por ello, los trastornos de la motilidad también pueden contribuir a la
diarrea o al estreñimiento.
Fármacos Enzimáticos
Enzimáticos: son fármacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante. Esta
inducción se lleva a cabo fundamentalmente en el hígado, pero puede desarrollarse en
otros sistemas.
Ácido Valproico.
Amiodarona.
Anticonceptivos orales.
Cimetidina.
Ciprofloxacino.
Diltiazen.
Eritromicina.
Fenilbutazona.
Antiflatulentos.
Los medicamentos antiflatulentos son unos fármacos utilizados para el alivio y la prevención
del exceso de acumulación de gases intestinales. Estos compuestos químicos rompen con los
gases atrapados en tracto digestivo disminuyendo y acabando con los dolores abdominales y
las náuseas propias de estas patologías.
2. Dimeticona
La dimeticona actúa rompiendo las burbujas que retienen los gases, facilitando su eliminación y
contribuyendo a aliviar el malestar, el dolor y la presión en el estómago o el intestino. La dosis de
este medicamento para adultos es de 80-125 mg de 3 a 4 veces al día (cada 6 a 8 horas), sin superar
la dosis máxima de 400 mg al día. Está contraindicado en los casos en que haya hipersensibilidad
a algún compuesto de la fórmula y en aquellas personas que tengan obstrucción o perforación
intestinal.
Tárraga considera “una buena opción para disminuir los gases intestinales” el carbón vegetal
activado, que absorbe las partículas de gas causante de las flatulencias y gases estomacales.
Además, “tiene propiedades antidiarreicas debido a que evita la activación de toxinas y la acción
de microorganismos en el tracto gastrointestinal”.
Antieméticos
Las náuseas y vómitos pueden ser causados por infecciones, fármacos, radiación,
movimiento, tumor cerebral, obstrucción intestinal, apendicitis, otros padecimientos
orgánicos y factores psicológicos. En algunas condiciones la administración de un
antiemético puede impedir el diagnóstico correcto.
Los fármacos antieméticos suprimen o alivian los vómitos y la sensación de náusea y se
clasifican según el receptor con el cual interactúan.
Catárticos y laxantes
Los laxantes o catárticos son un conjunto de fármacos cuya principal función es combatir el
estreñimiento y promover la defecación.
Un catártico produce usualmente una rápida evacuación líquida, mientras que un laxante
usualmente produce unas heces suaves moldeadas durante un período determinado; la misma
droga puede actuar como laxante o catártico dependiendo de la dosis administrada o de la
sensibilidad individual del paciente.
Antiparasitarios
Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar las parasitosis. Las
parasitosis son enfermedades infecciosas producidas por unos seres vivos, los parásitos. Se
pueden encontrar en el aparato digestivo humano. Hay dos grupos diferentes: los protozoos
y los helmintos. Son frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas las edades, los
niños tienen un riesgo mayor.
El parásito puede llegar al organismo por varias vías: por el agua, las manos sucias, los
alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos crudos o poco cocinados
(carne, pescado, crustáceos) y ciertos animales. Cada parásito tiene un ciclo vital propio. En
él intervienen parásitos adultos que ponen huevos, de los que nacen nuevos individuos.
La parasitosis más frecuentes en nuestro entorno y los fármacos que se emplean para curarlas
son:
Giardia Lamblia: Metronidazol o Tinidazol
Cryptosporidiosis: rehidratación oral o intravenosa.
Enterobius vermicularis: Mebendazol ó Pamoato de pirantel.
Ascaris lumbricoides: Mebendazol ó Albendazol
Trichuris thrichura: Mebendazol
Tenias (saginata, solium): Praziquantel
Hymenolepis nana: Praziquantel
Anti protozoarios
Las enfermedades causadas por los protozoarios constituyen un problema de salud mundial.
Este capítulo se refiere a los fármacos utilizados para combatir el paludismo, la amebiasis, la
toxoplasmosis, la neumocistosis, la tripanosomiasis y la leishmaniasis.
Los antiprotozoarios son agentes utilizados para tratar las infecciones por protozoos. Las
infecciones por protozoos son comunes en las zonas tropicales. Los protozoos son
organismos unicelulares que pasan por varias etapas en su ciclo vital, incluyendo al menos
una fase como parásito humano. Aunque los protozoos prosperan en los climas tropicales,
también pueden sobrevivir y reproducirse en cualquier zona donde la gente viva en
condiciones de gran hacinamiento e insalubridad.
Clasificación Nombre genérico
Cloroquina
Mefloquina
Antimaláricos Primaquina
Pirimetamina
Quinina
Atovaquone
Metronidazol
Pentamidina
Tinidazol
Fármacos Digitálicos
Los digitálicos son medicamentos que se utilizan para tratar ciertas afecciones cardíacas.
La intoxicación digitálica puede ser un efecto secundario de la terapia con digitálicos.
Puede ocurrir cuando usted toma una cantidad excesiva del medicamento en una sola
ocasión.
Los fármacos digitálicos que se usan con más frecuencia son la digoxina y la digitoxina.
Ambos agentes fortalecen ligeramente el corazón y reducen algo la frecuencia cardíaca.
También disminuyen los edemas (hinchazón originada por la acumulación de líquido).
Los digitálicos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y las
alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias auriculares). Los digitálicos pueden aumentar el
flujo sanguíneo en todo el organismo y reducir la hinchazón en las manos y los tobillos.
Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio
en las células del corazón. (El calcio estimula el latido cardíaco.) Cuando el
medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio. Estos
receptores controlan la cantidad de calcio en el músculo cardíaco deteniendo la salida
de calcio de las células. A medida que se acumula el calcio en las células, va
aumentando la fuerza del latido cardíaco.
Los digitálicos controlan las irregularidades del ritmo cardíaco
(denominadas arritmias) retardando las señales que se originan en el nódulo
sinoauricular (SA). Esto a su vez reduce el número de señales que pasan por el nódulo
auriculoventricular (AV). Un número reducido de señales implica un número
reducido de arritmias.
Cardiotónico
Los cardiotónicos son fármacos que aumentan la fuerza del corazón sin aumentar sus
necesidades de oxígeno. Son muy útiles en el tratamiento de determinadas cardiopatías.
Actúan sobre el miocardio (músculo cardiaco) aumentando la fuerza de bombeo del corazón
con el objetivo de mejorar el flujo sanguíneo.
Su principal indicación es el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
Los fármacos cardiotónicos se utilizan para aumentar la fuerza de las contracciones del
corazón. Esto se hace con el fin de poder bombear más sangre requiriendo menos latidos. En
cardiología esta característica se denomina inotropismo positivo.
A parte de aumentar la fuerza del corazón, también reducen sus necesidades de oxígeno.
Antihipertensivos
¿Que son y para qué sirven los antihipertensivos?
Tos
Diarrea o estreñimiento
Problemas de erección
Sentirse nervioso
Dolor de cabeza
Náuseas o vómitos
Erupción cutánea
Los diuréticos son algunos de los medicamentos más utilizados para tratar la presión arterial
alta. Ayudan a los riñones a eliminar el exceso de agua y sodio o sal. Esto reduce el volumen
de sangre que necesita pasar a través de los vasos sanguíneos, y esto reduce la presión arterial.
Hay tres tipos principales de diuréticos: tiazídicos, ahorradores de potasio y diuréticos del
asa. Los diuréticos tiazídicos generalmente tienen menos efectos secundarios que los demás.
Esto es especialmente cierto cuando se recetan en las dosis bajas que suelen utilizarse para
tratar la hipertensión arterial temprana.
clortalidona (Hygroton)
clorotiazida (Diuril)
indapamida (Lozol)
metolazona (Zaroxolyn)
torsemida (Demadex)
Los inhibidores de la ECA impiden que el cuerpo produzca una hormona llamada
angiotensina II, que hace que los vasos sanguíneos se estrechen. Estos medicamentos reducen
la presión arterial al ayudar a que los vasos sanguíneos constreñidos se expandan para dejar
pasar más sangre.
benazepril (Lotensin)
captopril (Capoten)
enalapril (Vasotec)
fosinopril (Monopril)
moexipril (Univasc)
perindopril (Aceon)
quinapril (Accupril)
ramipril (Altace)
trandolapril (Mavik)
Esta clase de medicamentos también protege los vasos sanguíneos de la angiotensina II. La
angiotensina II debe unirse a un sitio receptor a fin de tensar los vasos sanguíneos. Los BRA
impiden que eso suceda. Como resultado, la presión arterial se reduce.
candesartan (Atacand)
eprosartán (Teveten)
irbesartan (Avapro)
losartan (Cozaar)
telmisartan (Micardis)
valsartán (Diovan)
Esto hace que el corazón lata con menos fuerza y ayuda a que los vasos sanguíneos se relajen.
Como resultado, la presión arterial disminuye.
felodipino (Plendil)
nisoldipina (Sular)
Hematopoyéticos
En concreto, los medicamentos hematopoyéticos aumentan la producción de eritrocitos, o
glóbulos rojos, leucocitos, o glóbulos blancos, y plaquetas, que son pequeños fragmentos
formadores de coágulos que proceden de una célula mayor llamada megacariocito.