ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la síntesis de la pared celular y su acción tiene lugar en la
última fase de la síntesis de la pared celular, bloquean la actividad
transpeptidadasa de las proteínas fijadoras de penicilina(PBP).
Las penicilinas se pueden unir a una o varias de estas PBP porque actúan como
análogos del sustrato de la transpeptidación normal. Esto produce la inactivación en
forma irreversible de la PBP.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o alergia a penicilinas.
Efectos adversos:
Alergicos, tóxicos, infecciones micoticas
secundarias, o sobrecrecimiento de bacterias
resistentes a la penicilina
reacciones toxico-embolicas por paso al sistema
arterial
Contractura infantil del cuádriceps femoral por la
aplicación IM
Penicilina G procaína y penicilina G sódica cristalina
Presentación:
Fco.ampula de 400,000 UI con diluyente de 2ml.
Fco. Ampula de 800,000 UI con diluyente de 2ml.
Dosis:
Niños 400,000UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días
Adultos: 800,000 UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días
Penicilina V
Presentación: Tabletas de 400,000 UI
Indicaciones y Contraindicaciones: Igual a las
demás penicilinas
Dosis:
Adultos: 400,000 UI cada 6 u 8 hrs
1 tableta cada 6 u 8 hrs durante 7 a 10 dias
Benzatina bencilpenicilina 1,200,000 UI
Presentación: Fco. Ampula con 1,200,000 UI
Indicaciones: infecciones estreptocócicas, de tracto
respiratorio superior, sífilis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia
Dosis:
Niños: lactantes y hasta niños de 27 kg dosis única de
300,000 UI via IM
Niños de mas de 27 kg D.U. 600,000UI a 900,000UI V.I.M
Adultos: D.U. 1,200,000 UI . V.I.M
Sífilis 2,400,000 UI Dosis Única V.I.M.
La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético,
de amplio espectro y activo por vía oral. Aunque es más
activo que las penicilinas naturales no estable frente a
las beta-lactamasa producidas por bacterias gram-
postitivas o gram-negativas.
Tableta de 1 gr
Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250mg/5ml.
Suspensión de 500mg/5ml.
Suspensión 250mg/5ml.
Suspensión 500mg/5ml.
La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está
indicado para el tratamiento a corto plazo de las
infecciones bacterianas en las siguientes
localizaciones cuando se sospecha que estén
causadas por cepas resistentes a amoxicilina
productoras de beta-lactamasas. En otras
situaciones, debería considerarse la amoxicilina
sola.
Tabletas de 875mg/125mg (12Hr)
Contraindicaciones: Dicloxacilina.
Hipersensibilidad a la dicloxacilina o a otros antibióticos
betalactámicos.
Reacciones adversas: Dicloxacilina.
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Reacciones alérgicas, anafilaxia. El tratamiento
prolongado con Dicloxacilina puede favorecer el
desarrollo de microorganismos resistentes,
como hongos y bacterias.
Interacciones:
Con Bacterisostáticos ejemplo: tetraciclinas.
Dosis:
Adultos: 250-500 mg cada 6 hrs casos leves a
moderado
500mg a 1gr cada 6 hrs casos severos.
Cefalosporinas de 2ª generación
Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo microorganismos
gramnegativos, anaerobios
Cefoxitina
Cefaclor
Cefuroxina
Cefalosporinas de 3ª generación
Mayor actividad contra gram – y gram +
Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Durante 10 días.
Cápsulas de 250mg
Cápsulas de 500 mg
Suspensión de 125mg/5ml.
Suspensión de 250mg / 5ml.
CECLOR 12 HR
Suspensión de 187.5 mg/5ml.
Suspensión de 375mg/5ml.
Tabletas de 375mg
Tabletas de 750mg
Cefalosporina de 3ra generación. Bactericida de amplio
espectro y acción prolongada.
Mecanismo de acción
Bactericida de amplio espectro y acción prolongada.
Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar;GI,
peritonitis; ósea; articular; de piel y tejido blando, de
heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de
garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis
de Lyme, infección con mecanismo defensivo
disminuido. Profilaxis perioperatoria.
ESPECTRO:
Amplio espectro
Aerobios gram+: staph. Aureus, estafilococos
coagulasa negativos, estreptococo pyogenes,
viridans, pneumoniae, B hemoliticos.
Aerobios gram -
Anaerobios.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas.
Recién nacidos o prematuros con riesgo de
encefalopatía bilirrubinémica.
Reacciones adversas
Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis,
eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia
hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria,
edema multiforme y dermatitis alérgica.
Riesgo de colitis pseudomembranosa, sobreinfección
por microorganismo no susceptible.
Hiperbilirrubinémicos (puede desplazar bilirrubina de la
albúmina sérica).
Dosis:
IM/IV. Ads. y niños > 12 años: 1-2 g/24 h. Caso
grave o por bacteria moderadamente sensible:
máx. 4 g, una sola vez/día.
Mecanismo de acción
Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad
50S ribosomal.
Farmacocinética:
La eritromicina administrada por vía oral es fácil y rápidamente
absorbida, los niveles óptimos de eritromicina en el suero son
alcanzados cuando el medicamento se toma en ayunas o antes de
cada alimento. La eritromicina se difunde fácilmente en la mayoría
de los líquidos en el organismo excepto el líquido cefalorraquídeo.
Se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis. Menos del 5%
de la dosis administrada por vía oral es excretada en forma activa
en la orina.
La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero la
concentración plasmática en el feto es baja. El fármaco se excreta
en la leche humana.
Indicaciones terapéuticas
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes con el uso de la
claritromicina son diarrea, náuseas, acidez estomacal, alteración
del sentido del gusto (sabor extraño en la boca), dolor de estómago
y dolor de cabeza.
Las reacciones alérgicas, que incluyen picazón, inflamación,
dificultad para respirar o para deglutir.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La administración concomitante de CLARITROMICINA con teofilina,
carbamazepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de
estas últimas, por lo que se deben monitorear.
Medicamentos que utilizan el sistema metabólico P-450 como
warfarina, triazolam, lovastatina, fenitoína, ya que puede asociarse
a un aumento de los niveles séricos de éstos.
En pacientes infectados con VIH parece que CLARITROMICINA
interfiere con la absorción de zidovudina oral, elevando
concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando el
intervalo de administración entre una y otra.
Ciclosporina, Ergotamina, Omeprazol, Sildenafil, Tadalafil,
Vardenafil, Itraconazol, Fluconazol.
DOSIS:
Niños: 15 mg/Kg/día dividido en 2 tomas
MECANISMO DE ACCION:
Inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión
reversible a la subunidad ribosomal 50 S bacteriana,
induciendo un cambio conformacional que evita la
translocación de péptidos.
FARMACOCINETICA:
La azitromicina se administra por V.O.e I.V.
La absorción V.O.es rápida pero puede verse afectada por la presencia de
alimentos. Biodisponibilidad del 43-50%. La distribución de la azitromicina
es muy amplia penetra rápida y extensamente en los tejidos muestra una
elevada penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y
fagocitos. Como resultado, las concentraciones tisulares son más elevadas
que las plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia nervioso
central es pequeña. Debido a su extensa distribución la vida media es de
68 hrs.
Los niveles en los macrófagos y PMN pulmonares, tejido de las amígdalas,
tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos con
una vida media tisular de 2 a 4 días. Esta característica permite la
administración de una única dosis para el tratamiento de enfermedades de
transmisión sexual y de regímenes de tratamiento de 3 a 5 días para
infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias.
La unión a las proteínas del plasma depende de las
concentraciones: el 52% del fármaco se une a las proteínas cuando
las concentraciones son pequeñas (0.02 µg/ml) mientras que sólo el
7% se encuentra unido cuando las concentraciones son más altas(2
µg/ml)..
La Azitromicina prácticamente no tiene metabolismo hepático. El
fármaco es eliminado por bilis y sobre todo por las heces. La
eliminación urinaria es de 6.5% de la dosis.
ESPECTRO:
Aerobios Gram +:S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae,
estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros
estreptococos, y C.diphtheriae;
Aerobios gram -: H. influenzae, H. parainfluenzae, B. catarrhalis,
L. pneumophila, B. pertussis, B. parapertussis, V. cholerae y
parahaemolyticus,
Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, C.
perfringens, especies de Peptococcus y especies de
Peptostreptococcus, F. necrophorum y P. acnes;
Otros: C. trachomatis, T. pallidum, N. gonorrhoeae y H. ducreyi;
B. burgdorferi, C. pneumoniae, T. gondii, M. pneumoniae, M.
hominis, U. urealyticum, P. carinii, M. avium, especies de
Helicobacter (Campylobacter) y L. monocytogenes
INDICACIONES:
La azitromicina se usa para tratar infecciones respiratorias y
enfermedades de transmisión sexual (ETS) por Chlamydia
trachomatis, linfogranuloma venéreo, uretritis no gonocóccica,
enfermedad pélvica inflamatoria, gonorrea, sífilis, chancroide y
donovanosis, infecciones de la piel y otros tejidos blandos.
CONTRAINDICACIONES:
La azitromicina está contraindicado en pacientes con historia de
reacciones alérgicas a azitromicina o a cualquier antibiótico
macrólido.
La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso
concomitante de la azitromicina con derivados Ergotamínico
Los estudios de reproducción en animales han demostrado que la
azitromicina atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias
de daño al feto. No hay datos con respecto a la secreción en la
leche materna. La seguridad de uso en el embarazo y lactancia
humanas no ha sido establecida. En embarazadas y lactantes, la
azitromicina) sólo debe usarse cuando no haya otra alternativa
disponible.
No existen datos de seguridad de azitromicina en niños menores de
6 meses.
Efectos adversos
Es bien tolerado, al igual que los demás macrólidos, mostrando
escasos efectos secundarios a dosis terapéuticas. Los más
frecuentes son malestar gastrointestinal (náuseas, vómitos,
flatulencias) y elevación de enzimas hepáticas aminotransferasa sin
trascendencia clínica.
DOSIS:
Niños: 10mg/kg/día. Durante 3 días.
Adultos:
500 mg cada 24 hrs durante 3 días, alargar el tx a 5 días en
infecciones mas complicadas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad o alergia a lincosamidas. No administrarse junto
con eritromicina o cloranfenicol. Antagoniza la actividad bactericida
de los aminoglucósidos.
DOSIS:
Adultos: 600 – 1,800 mg /día dividido en 3- 4 tomas.
300mg cada 6-8 hrs.