FARMACOLOGÍA DE

SNC
 la vida cotidiana de cada persona.
• La cirugía sería imposible sin la existencia de
anestésicos.
• Los fármacos que actúan sobre SNC actúan
selectivamente para aliviar el dolor, reducir la
fiebre, suprimir trastornos del movimiento, el sueño
o el estado de vigilia, reducir el deseo de comer
o aliviar el impulso del vómito.
• Medicamentos de acción selectiva se utilizan
para tratar ansiedad, manía, depresión o
esquizofrenia.
• La automedicación con fármacos que
actúan sobre SNC es una práctica muy
generalizada.
• Los estimulantes y ansiolíticos socialmente
aceptables producen estabilidad, alivio e
incluso placer en muchas personas.
• Pero el uso excesivo de estas sustancias
puede afectar de manera adversa la vida del
individuo cuando su utilización compulsiva y
desordenada termina en dependencia física
del fármaco o efectos tóxicos que pueden
llevar a la muerte por sobredosificación.
• Está formado por el ENCÉFALO y la MÉDULA ESPINAL.
• El encéfalo (comúnmente llamado cerebro) es un órgano muy importante, ya que
controla el pensamiento, la memoria, las emociones, el tacto, la capacidad para el
movimiento, la vista, la respiración, la temperatura, el apetito y todos los procesos
que regulan nuestro cuerpo.
• Cerebro
El término "cerebro" se suele utilizar incorrectamentepara referirse a la totalidad
del contenido del cráneo, que en realidad se llama encéfalo; el cerebro
propiamente dicho se compone de dos hemisferios, el derecho y el izquierdo.
• Las funciones del cerebro incluyen: iniciación de los movimientos, coordinación de
los movimientos, la temperatura, el tacto, la vista, el oído, el sentido común, el
razonamiento, la resolución de problemas, las emociones y el aprendizaje.
• Tronco del encéfalo
El tronco del encéfalo (línea media o medio del cerebro) está formado por
el cerebro medio, la protuberancia y el bulbo raquídeo. Las funciones de
esta zona incluyen: el movimiento de los ojos y de la boca, la transmisión de
los mensajes sensoriales (calor, dolor, ruidos estridentes, etc.), el hambre, la
respiración, la consciencia, la función cardiaca, la temperatura corporal, los
movimientos musculares involuntarios, los estornudos, la tos, los vómitos y la
deglución.
• Cerebelo
El cerebelo (parte posterior del encéfalo) está situado enla parte posterior
de la cabeza.
• Tiene como función coordinar los movimientos musculares voluntarios y
mantener la postura, la estabilidad y el equilibrio.
• Protuberancia
La protuberancia es una parte profunda del encéfalo situada en el tronco del
encéfalo, y que contiene muchas de las áreas de control para los movimientos de
los ojos y de la cara.
• Bulbo raquídeo
El bulbo raquídeo o es la parte más baja y vital de todo el encéfalo y contiene
importantes centros de control para el corazón y los pulmones.
• Lóbulo frontal
• Porción más voluminosa del encéfalo, situado en la parte delantera de la cabeza;
el lóbulo frontal interviene en las características de la personalidad y en el
movimiento.
• Reconocimiento del olfato por lo general involucra partes del lóbulo frontal.
• Lóbulo parietal
Situado en zona media del encéfalo, el lóbulo parietal ayuda a la persona a
identificar objetos y a comprender las relaciones espaciales (dónde está
situado nuestro cuerpo en comparación con los objetos que nos rodean). El
lóbulo parietal también interviene en la interpretación del dolor y del tacto en
el cuerpo.

• Lóbulo occipital
El lóbulo occipital es la parte posterior del encéfalo e interviene en la visión.

•Lóbulo temporal
Los lados del encéfalo o lóbulos temporales intervienen en la memoria, el
habla, ritmo musical, y un cierto grado de reconocimiento olor.
• Médula espinal
• Es un largo cordón de fibras nerviosas situado en la espalda y que se
extiende desde la base del encéfalo hasta la parte baja de la espalda; la
médula espinal transporta los mensajes entre el encéfalo y el resto del
cuerpo.
• El sistema límbico es un sistema formado por varias estructuras cerebrales
que gestionan respuestas fisiológicas ante estímulos emocionales. Está
relacionado con la memoria, atención, instintos sexuales, emociones (por
ejemplo placer, miedo, agresividad), personalidad y la conducta. Está
formado por partes del tálamo, hipotálamo, hipocampo, amígdala
cerebral, cuerpo calloso, septo y mesencéfalo.
• El sistema límbico, en particular el hipocampo y la amígdala, están
involucrados en la formación de la memoria a largo plazo y se asocian muy
de cerca con las estructuras olfativas (relacionadas con el sentido del
olfato).
• También el hipocampo es importante en la formación de memoria reciente.
• El tálamo está en el centro del encéfalo, por debajo de la corteza y los
ganglios basales y por encima del hipocampo.
• Los núcleos neuronales del tálamo actúan como relevadores entre las vías
sensitivas que llegan y la corteza.
• Núcleos talámicos y ganglios basales regulan las funciones viscerales.
• El hipotálamo es la región de integración principal de todo el SNA y regula
la temperatura corporal, equilibrio hídrico, metabolismo intermediario,
presión arterial, ciclos sexual y circadiano, secreción de la adenohipófisis,
sueño y emociones.
• La hipófisis o glándula pituitaria es una glándula endócrina que segrega
hormonas que regulan otras glándulas del sistema endócrino con el fin de
regular la homeostasis.
• Se ubica en la base del cerebro y está alojada en una estructura ósea
llamada silla turca.
• Consta de 3 partes: adenohipófisis ( parte glandular), neurohipófisis e
hipófisis media.
• Segrega hormonas, las cuales son relevantes para la función fisiológica del
organismo.
• Estas son segregadas por 5 tipos celulares diferentes.
• Dentro de las hormonas de mayor relevancia se encuentran:- GH,
-PRL,
-FSH,LH,
-ACTH y
-TSH
• GH: Hormona de crecimiento o somatotropina, estimula la síntesis proteica e
induce la captación de glucosa por parte del músculo, induce la
gluconeogénesis que aumenta la glicemia; promueve el crecimiento de
tejidos y huesos.
• PRL: Estimula el desarrollo de los acinos mamarios y estimula la traducción
de genes de las proteínas de la leche.
• TSH: estimula la producción de hormonas tiroideas por parte de la glándula
tiroides.
• ACTH: Hormona estimulante de la corteza suprarrenal: Estimula la
producción de hormonas en la corteza de la glándula suprarrenal (
aldosterona, glucocorticoides, testosterona).
• LH: Hormona Luteinizante: estimula la producción de hormonas por parte de
las gónadas y produce la ovulación.
• FSH: Hormona foliculo estimulante: complementa la función estimulante de
las gónadas de la LH
• Neuronas y células de sostén.
• La concentración sanguínea luego de la administración de fármacos por
vía oral y parenteral generalmente difiere significativamente de su
concentración en el encéfalo.
• La velocidad muy disminuida de acceso de las sustancias químicas del
plasma hacia el cerebro es prueba de la existencia de esta barrera.
• La BHE impone limitaciones importantes a la difusión de macromoléculas
desde la corriente sanguínea hacia el encéfalo, pero también hay barreras
selectivas hacia la penetración y salida de pequeñas moléculas cargadas,
como neurotransmisores y algunos fármacos.
• La isquemia y la inflamación cerebrales modifican la BHE y aumentan el
acceso de sustancias que en circunstancias normales no llegarían
SINAPSIS
NEURONAL
 NEURONAS
• Las neuronas se clasifican de acuerdo a su función ( sensitiva, motora o
interneuronal), sitio e identidad del transmisor que sintetizan y liberan.
• Las células nerviosas tienen las características de células secretoras
altamente activas.
• Los sitios de conexión interneuronal en el SNC reciben el nombre de
SINAPSIS.
 SNC

• La función fundamental del SNC es integrar la información de fuentes

externas e internas, y así optimizar las necesidades del organismo dentro de
las exigencias del entorno.
• Los fármacos que influyen en el comportamiento y mejoran el estado
funcional de pacientes con enfermedades neurológicas o psiquiátricas
intensifican o embotan la eficacia de las combinaciones específicas de
acciones de los transmisores sinápticos.
• 1) Canales iónicos, que originan los cambios de excitabilidad inducidos por
los neurotransmisores.
• 2) Receptores de neurotransmisores.
• 3)moléculas transductivas intramembranosas y citoplasmáticas que
acoplan a los receptores con los efectores intracelulares para los cambios a
corto plazo de la excitabilidad y para la regulación a largo plazo mediante
alteraciones de la expresión génica.
• 4) transportadores de los neurotransmisores
• La excitabilidad eléctrica de las neuronas se alcanza por medio de
modificaciones de los canales iónicos.
• Los 3 principales cationes son sodio, potasio y calcio, y el principal anión es
el cloro.
• Los canales iónicos que dependen del voltaje se ocupan de cambios
rápidos en la permeabilidad de iones a lo largo de los axones y dentro de
las dendritas, y del acoplamiento y excitación/secreción que permite la
liberación de neurotransmisores desde el espacio presináptico
 NEUROTRANSMISORES
• Ante la presencia de un efecto neto de una neurona en una
célula blanco, cualquier sustancia que aparezca en el
interior de la neurona o sea secretada por ella y que
produzca de manera operativa el efecto sería el transmisor
que va de la neurona a la célula blanco.
• Los signos electrofisiológicos de los neurotransmisores son 2:
• 1) EXCITACIÓN, en la cual se abren los canales de iones para
permitir la entrada de iones de carga positiva, lo cuál da por
resultado depolarización con reducción de la resistencia
eléctrica de la membrana.
• 2) INHIBICIÓN, en la cual los movimientos de iones selectivos
generan hiperpolarización con disminución de la resistencia
de la membrana
ACCIONES DE LOS FÁRMACOSEN EL SNC
• Se considera que un fármaco es específico cuando afecta a un solo
mecanismo molecular de las células blanco que poseenreceptores
para este medicamento.
• A la inversa se considera que un fármaco es inespecífico cuando
origina un efecto en muchas células diferentes y actúapor diversos
mecanismos moleculares.
• Cuando un fármaco muy específico es utilizado a
concentraciones elevadas puede manifestar acciones
inespecíficas.
• A la inversa, los fármacos de acciones muy generales pueden no
actuar por igual a todos los niveles del SNC. Por ejemplo, sedantes,
hipnóticos y anestésicos tendrían poca utilidad si actuaran sobre
neuronas centrales que controlan el aparatorespiratorio y el
cardiovascular.
• Los fármacos con acción específica sobre SNC se
pueden clasificar según su sitio de acción o su
utilidad terapéutica:
• Depresores generales de SNC.
• Estimulantes generales de SNC.
• Fármacos que modifican de manera
selectiva la función del SNC.
 DEPRESORES GENERALES
(INESPECÍFICOS) DEL SNC
• En esta categoría se incluyen gases y vapores anestésicos, alcoholes
alifáticos y algunos hipnóticos y sedantes.
• Tienen en común la habilidad de deprimir el tejido excitable a todos los
niveles del SNC.
 ESTIMULANTES GENERALES
(INESPECÍFICOS) DEL SNC
• Los fármacos en esta categoría abarcan al pentilenetetrazol y a los
compuestos relacionados capaces de producir excitación poderosa en el
SNC y a las metilxantinas que tienen una acción estimulante mucho más
débil
 FÁRMACOS QUE MODIFICAN DE
MANERA SELECTIVA LA FUNCIÓN DEL
SNC
• Los compuestos de este grupo pueden generar depresión o excitación.
• Las clases principales de estos fármacos abarcan: anticonvulsivos, fármacos
para tratar la enfermedad de Parkinson, analgésicos opioides y no opioides,
anorexígenos, antieméticos, analgésicos, antipiréticos, algunos estimulantes
neurolépticos (antidepresivos, antimaníacos y antipsicóticos), tranquilizantes,
sedantes e hipnóticos.
• También podrían incluirse algunos fármacos para tratar la enfermedad de
Alzheimer como neuroprotectores antiglutamato.
 CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS
FÁRMACOS CON ACCIÓN EN SNC
• El efecto de un fármaco en el SNC es aditivo con el estado fisiológico y con
los efectos de otros medicamentos depresivos o estimulantes.
• En general los efectos depresores de los fármacos son aditivos ( efectos
letales de la combinación de barbitúricos o benzodiazepinas con etanol),
como lo son los efectos estimulantes.
• Se observa en muchos casos un efecto excitador a concentraciones bajas
de depresores ( etanol).
HIPNÓTICOS Y
SEDANTES
• Un sedante disminuye la actividad, modera la excitación y tranquiliza en
general a la persona que lo recibe.
• Un hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y la conservación de
un estado de sueño similar al sueño natural, y a partir del cual se puede
despertar con facilidad al paciente.
• Benzodiazepinas y Barbitúricos
• Todas las benzodiazepinas son capaces de estimular la union del GABA (
principal neurotransmisor inhibidor)a su receptor.
• Producen sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación
muscular, amnesia y actividad anticonvulsiva.
• Flumazenilo es un antagonista de los receptores de benzodiazepinas
• Alprazolam
• Bromazepam
• Clobazam
•
•
Clonazepam
Diazepam
ANSIOLÍTICOS Y
• Lorazepam SEDANTES
• Oxazepam

• Flunitrazepam
• Midazolam HIPNÓTICOS
 EJERCICIO
• Buscar en farmanuario la aplicación terapéutica de las distintas
benzodiazepinas y comparar vida media de cada una de ellas, usos y sus
efectos adversos.
• Zolpidem: a diferencia de las benzodiazepinas, tiene poco efecto en las
etapas del sueño en sujetos normales.
• Es tan eficaz como las BDZ para acortar la latencia del sueño y prolongar el
tiempo total de éste en pacientes con insomnio.
• Se utiliza sólo para tratamiento a corto plazo del insomnio.
• Carece de acción miorrelajante y anticonvulsivante.
• Su vida media en plasma es de aproximadamente 2h, valor que puede
aumentar al doble en sujetos con cirrosis y en ancianos
 corto y largo plazo.
• El efecto de la eszopiclona es hipnótico sedante,
anticonvulsivo y tranquilizante.
• La eszopiclona se absorbe en forma rápida y alcanza una
concentración plasmática máxima luego de 1 hora.
• La administración junto con alimentos ricos en grasas no
modifica el área bajo la curva ni la vida media de
eliminación, pero disminuye la media de la concentración
plasmática máxima.
• Por lo tanto, el efecto de la eszopiclona sobre la
conciliación del sueño podría disminuir si se administra en
forma concomitante con alimentos ricos en grasas.
• Su empleo a largo plazo no se asocia con la aparición de
tolerancia. Tampoco se observó insomnio de rebote o
síntomas de abstinencia ante su suspensión.
 MELATONINA:
• Es una hormona que se encuentra en forma natural en el cuerpo, es
secretada por la glándula pineal durante la noche para la inducción
natural del sueño.
• En ancianos, la secreción de esta hormona se encuentra disminuida. La
gente usa la melatonina para ajustar el reloj interno del cuerpo. Se usa
para el “jet lag”, para ajustar los ciclos de sueño/vigilia en las personas
cuyo horario diario de trabajo cambia (trastorno de cambios de turnos de
trabajo) y para ayudar a las personas ciegas a establecer un ciclo de día
y de noche.
• La melatonina también se usa para el tratamiento de la incapacidad
para conciliar el sueño (insomnio); para el síndrome de la fase retrasada
de sueño (DSRS); para el insomnio asociado con el trastorno de déficit de
atención e hiperactividad (TDAH); el insomnio causado por un tipo de
medicamentos llamados bloqueadores beta que se usan para la presión
arterial alta; para problemas del sueño en los niños con problemas de
desarrollo que incluyen el autismo, la parálisis cerebral y discapacidad
intelectual.
• También se utiliza como una ayuda para dormir después que se
discontinúa el uso de los medicamentos llamados benzodiazepinas y para
reducir los efectos secundarios que se pueden producir después de dejar
de fumar.
 PROMETAZINA
• Hipnótico, antihistamínico.
• Profilaxis y tratamiento de alergias respiratorias y cutáneas. Rinitis,
conjuntivitis, urticarias. Vértigos.
• Potencia los efectos depresores del alcohol, barbitúricos, hipnóticos,
analgésicos opioides y ansiolíticos.
• Generan gran farmacodependencia.
• Tienen estrechos márgenes terapéuticos.
• Tolerancia ( se requiere cada vez más dosis para generar igual efecto).
• Para favorecer la eliminación del fármaco en una intoxicación se utiliza
suero carbonatado, se realiza lavado gástrico o se induce el vómito si el
paciente está consciente.
• Pentobarbital / fenobarbital
• Buscar usos, efectos adversos, contraindicaciones y nombres comerciales
de :
• Eszopiclona
• Zolpidem
• Prometazina
• Melatonina
• Fenobarbital
ANTICONVULSIVANTES
• No todas las convulsiones son de origen epiléptico, pueden ser causada por
trastornos febriles o sustancias químicas.
• Convulsión es un trastorno transitorio del comportamiento por activación
desordenada, sincrónica y rítmica de poblaciones de neuronas.
• Epilepsia es un trastorno funcional del cerebro que responde a un daño
neuronal con surgimiento periódico e impredecible de convulsiones.
• Las manifestaciones de comportamiento de una convulsión dependen de
la zona cortical donde se generan.
• Crisis de ausencia: se afectan neuronas a nivel talámico. ( Valproato)
 FÁRMACOS USADOS COMO

• Fenitoína
• Carbamazepina
• Valproato
• Lamotrigina
• Gabapentina: usado para tratamiento de dolor neuropático
• Fenobarbital
• Diazepam
• Fenitoína con barbitúricos
• Pregabalina: usado para tratamiento de dolor neuropático
• Topiramato
• Vigabatrin
• levetiracetam
• La enfermedad de Parkinson es una enfermedad neuodegenerativa que
cursa con déficit dopaminérgico.
• Sus síntomas son rigidez, temblor de reposo, alteración de losreflejos de
postura
• Su tratamiento se basa en la administración de fármacos dopaminérgicos,
• Levodopa
• Levodopa-carbidopa
• Levodopa-Carbidopa-Entacapone
• Levodopa-Benserazida
• Rasagilina
• Selegilina
• Amantadina
• Bromocriptina
• Cabergolina
• pramipexol
 ANTIPARKINSONIANOS
COLINÉRGICOS
• Biperideno
• Prociclidina
• Profenamina
• Entacapone
ANTIPSICÓTICOS
• Son un grupo de fármacos que ejercen sus efectos farmacológicos por
antagonismo de receptores dopaminérgicos (D2).
• Se clasifican en antipsicóticos típicos y antipsicóticos atípicos.
• Los antipsicóticos típicos, también llamados tranquilizantes mayores o
neurolépticos, se dividen en de alta y baja potencia. Los de alta potencia
como el haloperidol presentan un mayor efecto anipsicótico,
antialucinatorio, antidelirante y organizador de la conducta.
• Los de baja potencia como clorpromazina tienen perfil hipnosedante.
• Los antipsicóticos atípicos también llamados de segunda generación,
poseen mecanismo de acción combinado, antagonismo dopaminérgico y
serotoninérgico.
• haloperidol,
• clorpromazina,
• olanzapina,
• quetiapina,
• risperidona,
• sulpride y
• tiapride
ANTIDEPRESIVOS
• La depresión mayor se caracteriza por sensaciones de tristeza y
desesperación intensas, lentificación de los procesos mentales y pérdida de
la concentración, preocupación pesimista, falta de placer,
autodepreciación, y agitación variable u hostilidad.
• También ocurren cambios físicos que incluyen insomnio o hipersomnia;
alteraciones de las conductas alimenticias, con anorexia y pérdida de peso
a veces o a veces consumo excesivo de comida; decremento de energía y
de la libido, con alteraciones de ritmos circadianos.
• Muchas de las personas con depresión grave presentan conducta suicida
en algún momento de su vida.
• Grupo de medicamentos usados para el tratamiento de la depresión,
trastornos de pánico, obsesiones, fobias, compulsiones.
• Todos ejercen acciones a corto, mediano y largo plazo, modulando el
sistema monoaminérgico central ya sea interfiriendo en la recaptura de
monoaminas o interfiriendo en su catabolismo por la MAO.
• La MAO es una enzima mitocondrial que oxida NA, Serotonina y Dopamina.
• Cuando aumentamos los niveles de MA disminuye la depresión.
• No tienen efecto estimulante.
• Tienen una latencia de acción de 4 a 6 semanas
• Se clasifican en: - Clásicos
- De nueva generación
• Antidepresivos Clásicos:
-IMAO
-Tricíclicos
• Antidepresivos de nueva generación:
ISRS
ISRSN
• Otros fármacos con mecanismo de acción combinado
 IMAOS
• Inhibidores de monoaminooxidasas.
• Actúan por inhibición de las enzimas MAO cerebrales produciendo en
consecuencia un aumento de NA, serotonina y Dopamina.
• Se clasifican en no selectivos y selectivos.
• MAO A tiene como sustrato preferencial a la NA y a la serotonina y la MAO
B tiene como sustrato preferencial a la Dopamina.
• Moclobemida actúa por inhibición reversible y selectiva de la MAO A
• Bloquean la recaptación de NA y serotonina.
• Se utilizan para trastorno depresivo mayor, tratamiento de migrañas y
tratamiento del dolor; TOC (domipramina)
• Latencia de acción: 4 a 6 semanas.
• Tienen predisposición a acumularse a nivel cardiovascular.
• Amitriptilina, Imipramina, Clomipramina, Nortriptilina, Mapotrilina.
• Reacciones adversas: Sueño o insomnio, astenia, cefaleas, disartria, boca
seca, estreñimiento, retención urinaria, impotencia, visión borrosa,
taquicardia, arritmia.
 ISRS: INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
• Antidepresivos que inhiben de manera selectiva la recaptación de
serotonina, aumentando la biodisponibilidad del neurotransmisor en el SNC.
• Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina,Paroxetina, Sertralina.
• Ejercicio : Buscar en farmanuario los usos y reacciones adversas de :

Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina,Paroxetina, Sertralina.

 ISRSN: INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA
• Inhiben el transportador presináptico de serotonina y de noradrenalina,
aumentando la biodisponibilidad de ambos NT en SNC.
• Desvenlafaxina
• Venlafaxina
• Duloxetina
 ANTIDEPRESIVOS CON MECANISMO
DE ACCIÓN COMBINADO
• Mirtazepina
• Trazodona
• Hipérico
• Bupropión
• Agomelatina
 DEMENCIAS
• La demencia es un síndrome que se caracteriza por la presencia de
deterioro de las funciones cerebrales superiores o cognitivas, adquirido por
causas de evolución biológica o patológica.
• Muestra una evolución progresiva y es producida por lesiones orgánicas del
cerebro que afectan a su funcionamiento de manera más bien
generalizada.
• A los criterios diagnósticos generales de demencia se han añadido los
criterios de diagnóstico etiológico. Entre ellas se incluyen enfermedades
degenerativas de etiología diversa donde predomina la enfermedad de
Alzheimer por su frecuencia, enfermedades vasculares, enfermedades
infecciosas.
 • En la enfermedad de Alzheimer existe una clara pérdida de determinadas
poblaciones neuronales.
La enfermedad de Azheimer se manifiesta por un conjunto de síntomas
cognitivos y neuropsiquiátricos que afectan a tres áreas fundamentales:
• a) la capacidad cognitiva;
• b) los síntomas psicológicos y conductuales de la demencia,
• y c) las actividades de la vida diaria.
• Los síntomas de conducta más importantes son la apatía, la depresión, las
conductas motoras sin finalidad, la alteración del sueño, la agitación, la
ansiedad, la irritabilidad, la desinhibición y agresividad y las alucinaciones.
• Junto con ello se produce una pérdida progresiva de la memoria, la
atención, la capacidad comunicativa (lenguaje y habla), la orientación
visuoespacial y el ejercicio de funciones ejecutivas
• El tratamiento farmacológico de la enfermedad de Azheimer, al igual que
otras enfermedades neurodegenerativas, presenta cuatro objetivos: retrasar el
deterioro, mantener las funciones conservadas, recuperar alguna de las
funciones perdidas y mejorar la calidad de vida del paciente.
• Memantina
Farmacos Inhibidores de la Acetilcolinesterasa
• Actualmente disponemos de tres inhibidores: donepezilo (piperidina),
galantamina (alcaloide fenantrénico) y rivastigmina (carbamato).
• La galantamina, además de su acción inhibitoria sobre la ACE, puede
provocar cambios alostéricos en receptores nicotínicos, presinápticos y
postsinápticos, potenciando de ese modo la acción de la acetilcolina.
• Todos los inhibidores se absorben muy bien por vía oral.
Sintomas conductuales no cognitivos en la demencia

• Los síntomas que con mayor frecuencia presentan los pacientes con
demencia son los trastornos afectivos (depresión, ansiedad), psicóticos
(delirios, alucinaciones, irritabilidad, agresividad, agitación, conductas
motoras sin finalidad), del sueño (insomnio, despertares precoces), de la
esfera sexual (celotipias), maniformes (agitación, desinhibición, euforia),
apatía y trastornos de la conducta alimentaria (bulimia).
• Los síntomas psicóticos se tratan con fármacos neurolépticos, aunque a
veces su eficacia es más que dudosa.
• Así, resulta mejor evitarlos en lo posible en casos leves moderados, debido al
perfil de efectos secundarios y a un aumento leve en el riesgo de ictus y
muerte, aunque en casos moderados y graves está indicado su uso
evaluando siempre el riesgo-beneficio.
• En la actualidad se recomienda que se utilicen los neurolépticos atípicos
(risperidona, olanzapina, quetiapina y aripiprazol) por haberse objetivado
un pequeño beneficio comparado con placebo, siendo el beneficio similar
que con los convencionales o típicos (haloperidol), pero con un perfil de
efectos secundarios menor.
• Las dosis recomendadas en pacientes con demencia son: risperidona (0,5-3
mg/día, siendo la dosis más frecuente de 1 mg/día en toma nocturna),
olanzapina (5-10 mg/día) y quetiapina (50-300 mg/día).
• Los antidepresivos pueden utilizarse para tratamiento de la depresión en
pacientes con demencia. Los fármacos más indicados por su eficacia
clínica y perfil de seguridad son los inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS) (escitalopram, citalopram o sertralina). Otros fármacos
con buen perfil son la venlafaxina y mirtazapina.
• Los antidepresivos tricíclicos no son recomendables por su importante perfil
anticolinérgico que puede agravar el déficit que presentan estos pacientes.
• Las benzodiazepinas son los fármacos de elección en los trastornos por
ansiedad, aunque deben ser usadas con prudencia en pacientes con
demencia por la sedación, reducción del rendimiento cognitivo y confusión
que producen en estos pacientes.
• Se emplean sólo fármacos de semivida corta, como lorazepam u
oxazepam, en casos de gran ansiedad.
• En casos de trastornos del sueño el fármaco de primera elección debe ser la
trazodona, seguida de los inductores no benzodiazepínicos del sueño,
como zolpidem y zopiclona.
 DEMENCIAS
• En el caso de los síntomas maniformes se han empleado con éxito los
fármacos anticonvulsivantes en pequeñas series de pacientes con
demencia y agitación, desinhibición o euforia, si bien no existen grandes
ensayos clínicos aleatorizados que avalen su uso.
• Los fármacos más empleados son el ácido valproico, la carbamazepina y la
gabapentina.