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Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e

CAPÍTULO 44: Farmacología pulmonar

CUADRO DE RESUMEN DE MEDICAMENTOS
Datos sobre fármacos para su formulario personal: Tratamiento del asma y la COPD

Fármaco Usos terapéuticos Recomendaciones clínicas

Agonistas β 2  de acción corta: Broncodilatadores inhalados para el alivio de los síntomas y para broncodilatación aguda

Salbutamol Asma, COPD y broncoespasmo inducido por También está disponible nebulizado e inhalado como

el ejercicio levalbuterol (isómero activo, por lo que la dosis es de la mitad)
Inhalado: 180 mcg (2 inhalaciones) cada 4 a 6 Puede ser necesario nebulizar con oxígeno durante una
h según sea necesario agudización grave
Nebulizado: 2.5 mg por inhalación oral cada 6 Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
a 8 h según sea necesario durante 5 a 15 min musculares e hiperpotasemia
Oral: 2 a 4 mg por vía oral cada 6 a 8 h

Levalbuterol (L­ Broncodilatador La mitad de la dosis de salbutamol racémico

salbutamol) Inhalado (nebulizador, MDI) Ninguna ventaja sobre el salbutamol racémico
Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
musculares e hiperpotasemia

Pirbuterol 400 mcg (2 inhalaciones) cada 4 a 6 h según Similar al salbutamol

sea necesario Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
Inhalado (nebulizador, MDI) musculares e hiperpotasemia

Agonistas β 2  de acción prolongada: Tratamiento complementario a los corticoesteroides inhalados en el asma; puede utilizarse solo

en la COPD

Formoterol Como tratamiento complementario a los Se utiliza como tratamiento de mantenimiento, normalmente

corticoesteroides inhalados para el asma en combinación con un corticoesteroide inhalado
Mantenimiento y tratamiento de la COPD También puede utilizarse como tratamiento de rescate en
grave casos de broncoespasmo
Inhalado: 12 mcg (contenido de 1 cápsula) Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
cada 12 h musculares e hiperpotasemia
Nebulizado 20 mcg en 2 mL, dos veces al día

Arformoterol Arformoterol para la COPD grave No puede utilizarse como tratamiento de rescate, solo para el

Salmeterol Tratamiento de mantenimiento de la COPD tratamiento de mantenimiento en pacientes con COPD
Indacaterol Arformoterol, inhalado (nebulizado), 15 mcg Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
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Olodaterol en 2 mL dos veces al día
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Salmeterol, inhalado 50 mcg dos veces al día
Indacaterol, inhalado (DPI) 75 mcg una vez al
día
 Nebulizado 20 mcg en 2 mL, dos veces al día
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Arformoterol Arformoterol para la COPD grave No puede utilizarse como tratamiento de rescate, solo para el

Salmeterol Tratamiento de mantenimiento de la COPD tratamiento de mantenimiento en pacientes con COPD
Indacaterol Arformoterol, inhalado (nebulizado), 15 mcg Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, temblores
Olodaterol en 2 mL dos veces al día musculares e hiperpotasemia
Salmeterol, inhalado 50 mcg dos veces al día
Indacaterol, inhalado (DPI) 75 mcg una vez al
día
Olodaterol, inhalado 2.5 mcg una vez al día

Anticolinérgicos: Antagonistas de los receptores muscarínicos inhalados como broncodilatadores

Bromuro de ipratropio Inhalado, 2 inhalaciones (17 mcg/inhalación) 3 Sustituidos en gran parte por los LAMA

Combinación de a 4 veces al día Evite rociar los ojos
salbutamol/ipratropio Combinación salbutamol 103 mcg/ipratropio Los efectos adversos incluyen sequedad de boca, taquicardia,
18 mcg/inhalación; 2 inhalaciones 4 veces al retención urinaria, glaucoma
día La combinación con el salbutamol puede ser utilizada como
tratamiento de rescate

Bromuro de tiotropio 2.5 mcg por inhalación oral (2 inhalaciones de Precaución en pacientes con retención urinaria o antecedentes

1.25 mcg/sesión) una vez al día de glaucoma

Bromuro de umeclidinio Inhalado (DPI) 62.5 mcg (1 inhalación) una vez
al día

Bromuro de aclidinio Inhalado (DPI) 400 mcg (1 inhalación) dos
veces al día

Glucopirrolato Inhalado (DPI) 1 cápsula (15,6 mcg) inhalada
dos veces al día

Inhaladores combinados LAMA­LABA: Tratamiento de mantenimiento de la COPD

Glucopirrolato/indacaterol Inhalado (DPI) 1 inhalación (glucopirrolato Efectos secundarios de los anticolinérgicos y de los agonistas β2

15.6 mcg/indacaterol 27.5 mcg) dos veces al como en el caso anterior
día Tratamiento de mantenimiento de la COPD

Umeclidinio/vilanterol Inhalado (DPI) una inhalación (umeclidinio
62.5 mcg/25 mcg vilanterol) una vez al día

Tiotropio/olodaterol Inhalación (inhalador de niebla), dos
inhalaciones (con 2.5 mcg de tiotropio/2.5
mcg de olodaterol por inhalación) una vez al
día

Corticoesteroides inhalados: Tratamiento de mantenimiento del asma

Dipropionato de Inhalado (MDI, DPI); 88 mcg (1 atomización = Más efectos sistémicos que otros corticoesteroides inhalados: el

beclometasona (BDP) 44 mcg) dos veces al día BDP biodisponible por vía oral se convierte en un metabolito
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No superar los 440 mcg dos veces al día activo, el monopropionato de beclometasona, tras su
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Efectos locales: disfonía, candidiasis
Efectos sistémicos: supresión del crecimiento, hematomas,
 día

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Corticoesteroides inhalados: Tratamiento de mantenimiento del asma

Dipropionato de Inhalado (MDI, DPI); 88 mcg (1 atomización = Más efectos sistémicos que otros corticoesteroides inhalados: el

beclometasona (BDP) 44 mcg) dos veces al día BDP biodisponible por vía oral se convierte en un metabolito
No superar los 440 mcg dos veces al día activo, el monopropionato de beclometasona, tras su
absorción
Efectos locales: disfonía, candidiasis
Efectos sistémicos: supresión del crecimiento, hematomas,
supresión suprarrenal

Propionato de fluticasona Inhalado (MDI, DPI); 50, 100, 250 mcg 2 Menos efectos sistémicos que el BDP

inhalaciones, dos veces al día Efectos locales: disfonía, candidiasis
No superar los 1 000 mcg diarios

Budesonida Inhalado a través de un nebulizador de Menos efectos sistémicos que el BDP

chorro una vez al día o dividido en 2 dosis Se utiliza en niños menores de 8 años que no pueden usar DPI
(dosis máxima diaria de 0.5 mg/día) Efectos locales: disfonía, candidiasis

Ciclesonida Inhalado (MDI) 80 mcg dos veces al día Menos efectos sistémicos de todos los corticoesteroides

inhalados; puede ser eficaz una vez al día
Efectos locales: disfonía, candidiasis

Inhaladores combinados ICS/LABA: Tratamiento de mantenimiento en el asma y la COPD

Propionato de Inhalado (DPI) Utilizar la dosis más baja que mantenga el control del asma

fluticasona/salmeterol Dosis inicial en función de la gravedad del Utilizar solo en la COPD grave o cuando ocurren en forma
asma simultánea el asma y la COPD
Efectos adversos como en el caso de los corticoesteroides
inhalados y los LABA
Budesonida/formoterol Inhalado (MDI) (80 mcg de budesonida y 4.5
mcg de formoterol por inhalación) dos veces
al día

Furoato de Inhalado (DPI) 1 inhalación (furoato de
fluticasona/vilanterol fluticasona 100 mcg/vilanterol 25 mcg) una
vez al día

Corticoesteroides sistémicos: Ciclo corto o mantenimiento oral para el asma (y la COPD)

Prednisona Oral: 40 a 80 mg una vez al día o dosis La prednisona se convierte en prednisolona en el hígado

Prednisolona divididas durante 3 a 10 días para las Equimosis, aumento de peso, edema, osteoporosis, diabetes,
agudizaciones cataratas, supresión suprarrenal (cap. 46)
Dosis mínima de mantenimiento

Succinato de IM/IV: 100 a 500 mg cada 12 h para el asma Solo si el paciente no puede tomar esteroides orales

hidrocortisona aguda grave

Metilprednisolona IV: 100 a 1000 mg para el asma aguda grave Rara vez indicado a causa de los efectos secundarios de los

esteroides

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Antileucotrienos (modificadores de leucotrienos) para el mantenimiento del asma
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Montelukast Zafirlukast Oral: montelukast (10 mg una vez al día); Menos eficaz que los corticoesteroides inhalados en el asma
Zileutón zafirlukast (20 mg dos veces al día); zileutón Cefalea, síndrome de Churg­Strauss
 hidrocortisona aguda grave
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Metilprednisolona IV: 100 a 1000 mg para el asma aguda grave Rara vez indicado a causa de los efectos secundarios de los
esteroides

Antileucotrienos (modificadores de leucotrienos) para el mantenimiento del asma

Montelukast Zafirlukast Oral: montelukast (10 mg una vez al día); Menos eficaz que los corticoesteroides inhalados en el asma

Zileutón zafirlukast (20 mg dos veces al día); zileutón Cefalea, síndrome de Churg­Strauss
(600 mg cuatro veces al día o 1 200 mg dos Zileutón puede causar disfunción hepática (no usar si hay
veces al día) aumento de las concentraciones de alanino aminotransferasa)

Metilxantinas: Tratamiento de mantenimiento complementario del asma grave y la COPD

Teofilina (oral) La aminofilina (IV) está indicada para las Interacción con fármacos que afectan al CYP1A2; cuadro 44–2

Aminofilina (IV) agudizaciones graves que no responde a los Náusea, cefalea, diuresis, arritmias, convulsiones
agonistas β nebulizados; acción más corta
que la teofilina

Inhibidor de la fosfodiesterasa

Roflumilast COPD Inhibidor de la PDE4

Asma leve con inflamación principalmente No utilizar en caso de broncoespasmo
neutrofílica Contraindicado en caso de enfermedad hepática grave
Sujeto a la interacción con inhibidores e inductores de CYP4A3

Inmunomoduladores (consultar el prospecto de envase de la FDA antes de usarlos)

Omalizumab Asma alérgica grave Anti­IgE

Asma no atópica Previene la activación de los mastocitos por IgE

Reslizumab, Mepolizumab ↓ inflamación eosinofílica grave en el asma mAbs; se unen a la IL­5 circulante

Puede ↓ necesidad de corticoides orales

Benralizumab (anticuerpo ↓ inflamación eosinofílica grave en el asma El anticuerpo bloquea el receptor de IL­5

contra el receptor de IL­5) Provoca la apoptosis de los eosinófilos

Dupilumab (anticuerpo Asma de moderada a grave para mejorar la Bloqueador de IL­4Rα

contra los receptores de función pulmonar y reducir las agudizaciones Mejora las enfermedades asociadas con el asma (dermatitis
IL­4/13) atópica, rinosinusitis)

Tezepelumab­ekko (mAb Tratamiento complementario para pacientes Tratar cualquier infección por helmintos antes de su uso

humano contra TSLP) de 12 años o más con asma grave; 210 mg por A medida que avanza el tratamiento, disminuir gradualmente
vía subcutánea cada 4 semanas los esteroides, si es apropiado
Evitar el uso concomitante de vacunas de microorganismos
vivos atenuados

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