Benzodiacepinas

BENZODIACEPINAS
CARACTERÍSTICAS
● Para transtornos del sueño y ansiedad.
● Funcionan como moduladores positivos de los receptores GABA-A, que es un
receptor ionotrópico. Cuando el neurotransmisor GABA se une al receptor, permite
una entrada de iones de Cl-, al ser negativo hiperpolariza la membrana, estando más
negativa es más difícil de despolarizar, por lo que la acción de GABA es inhibitoria.
Las benzodiacepinas se unen a un sitio alostérico del receptor GABA-A (NO se une
en el sitio del neurotransmisor GABA). Cuando se une solamente las
benzodiacepinas (Sin el neurotransmisor GABA) no pasa nada, ya que la
benzodiacepina es un modulador positivo, no un agonista, por lo que se necesita que
se una GABA y cuando están al mismo tiempo, se va a aumentar la conductancia de
cloro, incrementando la hiperpolarización, por lo que se deprime el SNC, es decir,
son depresoras del SNC.
● Cuando hay estrés, las benzodiacepinas lo disminuye, pero el efecto de la
benzodiacepina se acaba y vuelve el estrés, por lo que la persona vuelve y consume
la benzodiacepina y así sucesivamente en el tiempo. Cuando llega la última dosis y
se acaban las tabletas, el organismo está esperando la siguiente dosis, pero ya no
hay más, por lo que el estrés va a aumentar el doble y se entra en un síndrome de
retiro, que se se trata con benzodiacepinas, por lo que las benzodiacepinas generan
fármaco dependencia. Son medicamentos de control especial, se deben recetar con
un formulario especial que está controlado por estupefacientes.
RECEPTORES GABA-A
Está conformado por 5 subunidades (2 α, 2 β y 1 γ), cada una es una proteína. Las
benzodiacepinas se une a la subunidad γ, en el cerebelo los receptores GABA-A no poseen
subunidad γ, por lo que las benzodiacepinas no provoca efectos cerebelosos (no va a haber
problemas de coordinación motora). El neurotransmisor GABA se une a la subunidad α, al
igual que el alcohol (Que también es un modulador positivo de los receptores GABA-A) y
los barbitúricos. Todos estos fármacos serán depresores del SNC, ya que aumentan la
conductancia de cloro.
CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIACEPINAS

Vida media corta (30Min-1h)
● Midazolam: Hipnótico 🡪 Inducir sueño. Algunos anestesiólogos lo utilizan como
inductor anestésico.
● Compuestos Z: No son benzodiacepinas, en su mecanismo de acción funcionan
igual, como Zolpidem y Zopiclona.
Estos son medicamentos de pijama, se toma el medicamento y se acuesta.
● paciente con insomnio
● paciente con calidad de sueño
● pacientes con interrupción en el sueño
Vida media intermedia (8-12h)
Efecto ansiolítico: Estos medicamentos, hacen que entres en tranquilidad, mas no genera
placer. El efecto se acaba puesto que se debe administrar otra dosis, generando así
FÁRMACO DEPENDENCIA.
● LorazepamF
● Alprazolam
Vida media larga (24-48h)
Efecto ansiolítico
● Diazepam
● Clonazepam
NOTA: Los de vida media intermedia y larga son fármacos que tienen un efecto
ansiolítico, quitan la ansiedad y los nervios. Estas benzodiacepinas pueden ser hipnóticas,
pero se puede combatir la hipnosis.
USO DE LAS BENZODIACEPINAS

● Ansiedad
● Terrores nocturnos
● Estrés postraumático (Ya que producen amnesia).
● Estatus convulsivos (Midazolam-Lorazepam-Diazepam).
● Inductores anestésicos.
● Trastornos del sueño.
SUEÑO
Día
La luz solar llega a la formación reticular y estimula neuronas que producen histamina, sus
axones van hacia el locus ceruleus (que produce noradrenalina) y la glándula pineal (que
produce melatonina), liberando histamina que llega a los receptores H1, lo que produce que
haya un aumento en la liberación de noradrenalina por parte de locus ceruleus (Lo que
provoca estar alerta) y una disminución en la liberación de melatonina por parte de la
glándula pineal (Lo que provoca que la persona esté despierta).
Noche
No hay luz, por lo que la actividad de la formación reticular disminuye y hay poca
actividad de los receptores H1, generando una disminución en la liberación de
noradrenalina (Lo que provoca somnolencia) por parte del Locus Ceruleus y aumento de la
melatonina por parte de la glándula pineal (Lo que induce sueño).
ANTIHISTAMÍNICOS
De día hay luz, por lo que hay una alta actividad de las neuronas histaminérgicas, pero al
dar un antihistamínico, que es antagonista de los receptores, bloquea los receptores H1,
induciendo sueño por disminución de la noradrenalina y aumento de la melatonina.
Ejemplo: Hidroxicina, para la rinitis
ALTERACIONES DEL SUEÑO

Antes de darle un medicamento al paciente para el sueño se debe realizar higiene del sueño
(La habitación queda restringida a 2 cosas: dormir y sexo, no realizar ninguna otra
actividad).
Hay 2 tipos de persona:
Dificultad para conciliar el sueño (Problema en la inducción del sueño)
Tratamiento:
Zolpidem y Zopiclona
● Son compuestos Z, funcionan igual que las benzodiacepinas, son moduladores
positivos de los receptores GABA-A con vida media corta (1h a 1h:30).
● Se debe ir a la cama apenas la persona se lo tome, ya que su efecto es rápido.
Sueño intermitente (Problema en mantener el sueño)
Tratamiento:
Antihistamínicos (vida media larga, no se elimina fácil, su efecto es prolongado)
● Tiene una vida media larga, por lo que genera somnolencia al día siguiente.
● Se pueden utilizar para cinetosis (mareo por movimiento).
● También para vertigo - antagonista de H3 Betahistina, funciona en el aparato
coclear y controla el vértigo, es el primero en usar pero algunos pacientes utilizan
antihistamínicos.
● Antigripales, y alergias
Existen antihistamínicos sedantes (si pasa BHE) y anti-sedantes (no pasa BHE),
dependiendo si pasan o no BHE.
Ejemplos de sedantes: Hidroxicina, difenhidramina, dimenhidrinato.
Ejemplos de anti-sedantes: Loratadina, cetirizina.
Riesgo de intoxicación de benzodiacepinas

● Estupor
● Por lo general hay midriasis
● Bradicardia
● Depresión respiratoria
● Disminución de ruidos intestinales
Dx. Te lo da el tratamiento
Se utiliza el fármaco Flumazenil, este compite con las benzodiacepinas por su sitio
alostérico y entonces en esta competencia disminuye la actividad de las benzo.

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