Universidad Nacional Autónoma De México

Facultad De Estudios Superiores Cuautitlán

Sección de Bioquímica Y Farmacología Humana
Laboratorio Farmacología General
Grupo 2451

Apellido nombres Serrano Gonzalez Antonio Semestre 2022 – II

Fecha de entrega 04/04/2022

Asesores • EFHyC Elisa Pedraza Vázquez

• EFHyC Jonathan Raymundo García Martínez
• LF Miguel Ángel Trejo Rodríguez
• LF Imelda Jaramillo Ugarte

Cuestionario Previo #5 Taller de Farmacinetica II

1. Investigar y describir que es un modelo farmacocinético y su utilidad.

Modelo farmacocinético: Modelo que describe, explica y predice el comportamiento del

fármaco en los diversos procesos: absorción, distribución y eliminación; mediante los
cambios de concentración en función del tiempo.

2. Esquematice y describa los diferentes modelos farmacocinéticos

(monocompartimental , bicompartimental y multicompartimental)

El modelo farmacocinético Son los más empleados cuando Desde el punto de vista
Multicompartimental
Monocompartimental

Bicompartimental

monocompartimental la droga se administra por bolo matemático estos modelos se

representa al organismo como intravenosos. Los construyen utilizando
un cubo o un tanque de compartimientos de este ecuaciones diferenciales
distribución homogénea, y a modelo se denominan central y lineales. Conceptualmente, el
diferencia de los mamilares o periférico. El compartimiento fármaco tiene un
policompartimentales utilizados central es aquél en el que se comportamiento dinámico y la
por los modelos de cálculo de coloca la droga y del que se velocidad de los procesos se
medicamentos, presupone que toman las muestras para cuantifica mediante constantes
las concentraciones plasmáticas análisis. El compartimiento de velocidad de entrada y salida
de un fármaco son fiel reflejo periférico es el que no tiene del compartimiento.
de las concentraciones en otros comunicación con el exterior e
fluidos o tejidos, y que la intercambia droga con el
eliminación del fármaco es central y está representado
directamente proporcional a los fundamentalmente por el
niveles de dicho fármaco en el líquido intracelular.
organismo

3. ¿Cuál es la ecuación que representa una línea recta?

La ecuación de la recta se expresa de la forma y = ax + b, donde a representa la

pendiente de la recta.

4. ¿Cuál es la ecuación para obtener la pendiente de una recta?

La pendiente de una recta es una constante tomando de dos en dos los infinitos puntos
que forman la recta. a pendiente la denominamos con la letra m.

Desde la ecuación general de la recta, con esta fórmula:

En la ecuación explícita o principal, la pendiente es el coeficiente m de la x:

Otro procedimiento es a partir de las coordenadas de dos puntos de la recta. Es la base

de la ecuación punto-punto:

5. Esquematice el comportamiento de una vía extravascular e intravascular y

las ecuaciones que las representan.

INTRAVASCULAR – El fármaco se deposita directamente en el lecho vascular, vena o

arteria, no existiendo fase de absorción. La biodisponibilidad de esta vía es el 100%

EXTRAVASCULAR – Se describe como todas aquellas vías parenterales diferentes a la

intravascular. La inyección extravascular implica absorción, la cual se da
fundamentalmente a nivel de los capilares sanguíneos.
 6. ¿Qué es?

a) Constante de absorción (Ka): se expresa como la probabilidad que tiene una

molécula de absorberse en la unidad de tiempo.

b) Constante de eliminación (Ke): expresa el porcentaje de fármaco eliminado

cada hora.

c) Volumen de distribución (Vd): relaciona la cantidad de fármaco en el

organismo con la concentración del fármaco en la sangre o en el plasma. Permite
planificar el régimen de dosificación.

d) Aclaramiento plasmático: es el volumen de plasma que queda libre de

fármaco por unidad de tiempo, es decir, la cantidad de sangre “limpiada” por
unidad de tiempo. Viene dado en mililitros por minuto o mililitros por hora.

e) Concentración máxima: es la concentración máxima del fármaco en sangre,

se expresa en miligramos por mililitro.

f) Concentración inicial: Cantidad de un medicamento en un determinado

volumen de plasma sanguíneo, medido como el número de microgramos por
mililitro.

h) Tiempo de vida media: Es el tiempo transcurrido hasta que la concentración

plasmática del fármaco se reduce a la mitad. Nos permite, entre otras cuestiones,
poder conocer el periodo que permanece el fármaco en el organismo, la frecuencia
con la que hay que administrarlo, el tiempo que tardara en eliminarse del
organismo, etc.

7. ¿Cuál es la ecuación para el cálculo de cada uno de los parámetros

anteriores?

Constante de eliminación: k = y/V

Aclaramiento plasmático: UCr (mg/dl) x Vu (ml) x 1,73 /SCr (mg/dl) x 1440 x S

Tiempo de vida media:

8. Investigar y escribir en que consiste el método de los residuales para
obtener la constante de absorción.
 9. Define Biodisponibilidad y Bioequivalencia

Biodisponibilidad: es la fracción de la dosis administrada de fármaco que llega inalterada

al Torrente circulatorio. Depende, entre otros factores, la vía de administración (100% si
es i.v), forma farmacéutica, interacciones con otros fármacos o alimentos, degradación en
el estómago, procesos metabólicos que tienen lugar en el intestino o en el hígado. Se
expresa en forma de porcentaje respecto a la bio disponibilidad de la vía intravenosa, qué
es el 100%. Se refiere, por lo tanto, a la cantidad de fármaco disponible para realizar su
acción.

Bioequivalencia: para poder denominar a 2 productos medicamentosos como tales, no

deben existir diferencias en cuanto a ingredientes activos, potencia, concentración,
presentación y millas de administración.

Investiga las propiedades de los fármacos de los problemas, elabora la siguiente tabla
Usos/indicaciones Absorción Distribución Biotransformación Excreción
terapéuticas
Dipirona Dolor agudo Después de la 4-MAA se une a El principal En voluntarios
Sódica/ moderado o intenso administración oral, las proteínas metabolito de sanos, después de
metamizol postoperatorio o metamizol se hidroliza plasmáticas en un metamizol, 4-MAA, la administración
sódico postraumático, de rápidamente en el jugo 58%. El resto de se metaboliza oral e i.v., se
tipo cólico o de gástrico a su principal los metabolitos de posteriormente en excreta más del 90
origen tumoral. metabolito, la 4- metamizol se el hígado por % de la dosis en la
Fiebre alta que no metilaminoantipirina unen en la oxidación y por orina al cabo de 7
responda a otras (MAA), la cual es siguiente desmetilación días. La vida media
medidas fácilmente absorbida. proporción: 4- seguido de una de eliminación de
terapéuticas Metamizol administrado aminoantipirina acetilación. Los metamizol
incluidos por vía oral se absorbe (48%), 4- principales radiomarcado es de
antipiréticos de casi de forma completa. formilaminoantipiri metabolitos de unas 10 horas.
primera elección La ingesta concomitante na (18%) y 4- metamizol son 4- Para 4-MAA, la vida
de alimentos no tiene acetilaminoantipiri metilaminoantipirina media de
un efecto relevante en na (14%). (4-MAA), 4- eliminación
la farmacocinética de Metamizol puede aminoantipirina (4- después de una
metamizol. atravesar la AA), 4- dosis única por vía
barrera formilaminoantipirin oral es de 2,7
placentaria. Los a (4-FAA) y 4- horas; para los
metabolitos se acetilaminoantipirin demás metabolitos
excretan en la a (4-AcAA). El principales la vida
leche de las estudio de los media de
madres lactantes. cuatro metabolitos eliminación es de
principales de 3,7 a 11,2 horas.
metamizol muestra Los niños eliminan
que los efectos los metabolitos más
antipirético, rápidamente que
analgésico y los adultos.
antiinflamatorio de
metamizol se
pueden atribuir a
 los metabolitos 4-
MAA y 4-AA.

Fenitoína Tratamiento del Después de la El volumen La fenitoína se El fármaco libre

sódica estatus epilepticus administración aparente de metaboliza en su (3%) y los
de tipo tónico- intravenosa la vida distribución es de mayor parte en el metabolitos (97%)
clónico. media plasmática en el 0,5-0,8 l/kg, de hígado, en los son eliminados por
hombre se sitúa entre manera que la microsomas la bilis en el
- Crisis tónico- 10-15 horas. El control fenitoína se hepáticos, intestino, desde
clónicas óptimo sin que se distribuye en el oxidándose a nivel donde vuelven a
generalizadas y presenten signos líquido de uno de los absorberse para ser
crisis parciales clínicos de toxicidad se extracelular e grupos fenilo para finalmente
simples o produce a niveles intracelular. Pasa conjugarse con el excretados por el
complejas. séricos de 10-20 μg/ml. al líquido ácido glucurónico riñón. Una pequeña
- Tratamiento y cefalorraquídeo porción se excreta
prevención de las en su proporción por la saliva. Los
convulsiones en no combinada con metabolitos son
neurocirugía. proteínas (10%); farmacológicament
también atraviesa e inactivos.
- Arritmias la barrera
auriculares y placentaria para
ventriculares, pasar al feto.
especialmente Pasa también a
cuando están leche materna,
causadas por pero en
intoxicación concentración
digitálica inferior a la del
plasma materno.
Aspirina/Ácido Alivio sintomático La absorción del ácido El ácido El ácido La cinética de
acetil salicílico de los dolores acetilsalicílico tras su acetilsalicílico y el acetilsalicílico se eliminación del
ocasionales leves o administración oral en el ácido salicílico se convierte ácido salicílico es
moderados, como tracto gastrointestinal es unen del 80 % al rápidamente en su dosis dependiente
dolores de cabeza, rápida y completa. 90% a las principal metabolito debido a la
dentales, Durante y después de la proteínas activo, el ácido capacidad limitada
menstruales, absorción el ácido plasmáticas, salicílico. El grupo de los enzimas
musculares acetilsalicílico se especialmente a acetilo del ácido hepáticos. La vida
(contracturas) o de convierte en su principal albúmina. El acetilsalicílico media de
espalda metabolito, ácido volumen de comienza a eliminación del
(lumbalgia). salicílico. distribución de separarse por ácido salicílico
Estados febriles. Generalmente, los dosis usuales de hidrólisis incluso oscila entre 2 y 3
niveles plasmáticos se ácido durante el paso a horas tras dosis
alcanzan tras los 18 -30 acetilsalicílico en través de la mucosa bajas y hasta
minutos para el ácido sujetos normales intestinal, pero este alrededor de 15
acetilsalicílico y es de 170 ml/kg. proceso tiene lugar horas tras dosis
después de 0,72 2 El ácido salicílico principalmente en el altas. El ácido
horas para el salicílico, atraviesa hígado. Sus salicílico y sus
respectivamente, fácilmente la metabolitos son metabolitos se
placenta, y a dosis ácidos salicilúrico, excretan
 dependiendo de la altas, se excreta a glucurónido salicil- principalmente por
formulación la leche materna. fenólico, salicilacil vía renal.
glucurónido, ácido
gentísico y ácido
gentisúrico.

Referencias bibliográficas.
- Hoja de seguridad aspirina. (2020):
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/67268/FT_67268.pdf
- Hoja de seguridad fenitoína. (2021):
https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/65372/FichaTecnica_65372.html.pdf
- Hoja de seguridad metamizol. (2022):
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- Rebollo, M. (2009). Farmacologia. Alfa y omega en … Recuperado el 04/04/2022 de
https://masdermatologia.com/PDF/0042.pdf
- Requena, B. (2022). Pendiente de una recta. Universo formulas Recuperado el 04/04/2022
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- Reutemann, S & Formentini, E. (2003). Análisis farmacocinético y administración
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- Saavedra, D & Armentero, Y. (2013). Aplicación web para la realización de estudios
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- Velázquez . (2018). Farmacología Básica y Clínica . CDMX, México : EDITORIAL
PANAMERICANA