Farmacología General

López López Brenda Valeria

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Farmacología general
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA

TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Unidad 6. Farmacodinamia
1. Esquematiza los diferentes tipos de receptores farmacológicos y describe
cada uno de ellos. Revisa el Libro de Moron ( archivo adjunto) para
contestar este punto.
Los receptores son estructuras macromoleculares localizadas, en número
variable, en las membranas plasmáticas, en el citoplasma o en el núcleo
celular.
las proteínas de las células constituyen la clase más importante de
macromoléculas con las cuales los fármacos se combinan para producir sus
acciones.
Las proteínas celulares que pueden comportarse en el organismo como
receptores de fármacos se clasifican de modo general en 4 grupos:
 Enzimas. Numerosos fármacos deben su poderosa y eficaz actividad
a su capacidad de inhibir reacciones enzimáticas críticas para la
función celular, al actuar sobre las enzimas que intervienen en la
transformación de los productos endógenos (bien del propio
organismo o de un microorganismo patógeno invasor)

 Canales iónicos. Transportan agua e iones específicos (Na+, K+,

Ca2+, etc.) a favor de un gradiente de concentración y de potencial
eléctrico (gradiente electroquímico). El canal iónico es una proteína
transmembrana constituida por varias subunidades. Los canales
iónicos pueden encontrarse en uno de los siguientes estados:
o Cerrado y disponible para ser activado (reposo).
o Abierto (activo).
o Cerrado, pero sin poder ser activado (inactivo o refractario)
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 Transportadores. Permiten el movimiento de iones y de moléculas

orgánicas pequeñas (aminoácidos, azúcares, etc.) a través de las
membranas celulares. Las proteínas transportadoras poseen sitios de
reconocimiento con los cuales se combina el ligando endógeno que va
a ser transportado. A diferencia de las proteínas canales, los
transportadores solo pueden fijar una o unas pocas moléculas al
mismo tiempo. La unión con el ligando ocasiona que la conformación
del transportador se modifique y transfiera las moléculas al otro lado
de la membrana; pero esto exige que la velocidad de transporte sea
mucho más lenta que la del canal

 Receptores fisiológicos (proteínas receptoras de moléculas

reguladoras fisiológicas) normalmente reciben y transforman las
señales de los ligandos reguladores endógenos, que actúan como
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mediadores químicos de la comunicación intercelular
(neurotransmisores y cotransmisores, hormonas, factores de
crecimiento y autacoides). Una propiedad importante de los receptores
59 fisiológicos que los convierte en "diana" excelente de los fármacos,
es que actúan por mecanismos catalíticos y, por tanto, son
amplificadores de señales bioquímicas

Morón, F., Levy, M. (2002). Farmacología general. Recuperado el 25 de

noviembre de 2021. Sitio web:
file:///C:/Users/Vale/Downloads/Moron,%20Farmacolog%C3%ADa%20General
%20.pdf

2. Resume en media cuartilla lo que entendiste sobre el Artículo de

Farmacodinamia (archivo adjunto)
El artículo de farmacodinamia, habla de forma general, de todos aquellos
términos y conceptos que se encuentran involucrados en esta rama de la
farmacología, la cual refiere al estudio de cómo un fármaco cambia dentro del
organismo y a través de que proteínas puede causar este fármaco, un efecto
determinado, el cual es capaz de estudiarse mediante gráficos y mediante una
población en general o un individuo en específico.
Existen distintos factores ya sea fisiológicos o farmacológicos, que influyen
dentro de una acción, efecto farmacológico y el mecanismo de acción de los
mismos, dentro de los cuales se encuentran principalmente los conceptos de
receptores, los cuales son definidos como una macromolécula celular a la que
es capaz de unirse un fármaco y son importantes debido a que ciertos fármacos
tienen su mecanismo de acción directamente relacionado con estas moléculas,
como es el caso de los fármacos agonistas.
Los fármacos agonistas son aquellos que, al unirse a un receptor, ocasionan un
mismo tipo de respuesta que una sustancia endógena provocaría en condiciones
fisiológicas normales, sin embargo, este agonista puede provocar una respuesta
de mayor magnitud que la sustancia natural original o una más débil. Asimismo,
existen también un término relacionado con este, el cual se denomina
antagonista, y refiere básicamente a cuando una sustancia al unirse a un
receptor, impide que la sustancia endógena desarrolle su acción, bloqueando el
lugar de unión y sin provocar una actividad intrínseca.
Otro de los mecanismos de acción que puede poseer un fármaco (el cual es
definido como un tipo de estrategia que utiliza el fármaco para poder ejercer su
acción dentro del organismo) es la inespecífica, donde en este caso no se
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involucran los receptores, pero tiene más importancia la naturaleza del
medicamento, provocando entonces cambios como alteraciones en el pH, en la
permeabilidad de membranas, modificaciones en la osmolaridad, formación de
compuestos no absorbibles, etc.
Ahora bien, para todo aquello también se involucran parámetros con el fin de
poder medir la acción o efecto farmacológico que se pretende que suceda en el
cuerpo y poder decidir si un fármaco es eficaz y qué tan potente es, dentro de
los cuales se encuentran: el índice terapéutico y los márgenes de seguridad, los
cuales básicamente miden con ayuda de las dosis letales y efectivas, qué tan
seguro es un fármaco dependiendo de sus curvas dosis-respuesta graduales o
cuantales según sea el caso, y así poder brindar a los organismos vivos, una
mejora para la salud de forma segura y eficaz.

Nicolau, J. (S.A). Farmacodinamia. Recuperado el 25 de noviembre 2021. Sitio

web: file:///C:/Users/Vale/Downloads/Articulo%20Farmacodinamia.pdf

3. Resuelve los siguientes problemas:

I. En un experimento farmacéutico se determinaron las curvas Dosis-Efecto
del fenobarbital en ratones, los datos se expresan a continuación:
Dosis (mg) % Dosis % Muerte
Hipnosis (mg)
58 0 170 0
78 5 205 5
89 20 222 15
104 60 245 50
115 85 260 80
122 100 285 100
145 100 310 100

a) Determine a partir del gráfico, los siguientes parámetros de seguridad:

MS, MSS, IT
MS=DL50-DE50/DE50(100)=139.88
MSS=DL1-DE99/DE99(100)=54.88
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IT=DL50/DE50=2.40
b) Exprese cuál es el significado de cada uno de los parámetros anteriores
respecto a la seguridad del fármaco.
El índice terapéutico es aquel parámetro que se calcula utilizando los valores
de la dosis letal media y la dosis efectiva media, donde valores menores o
iguales a 2 significan un fármaco inseguro, valores entre 2 y 10 significan un
fármaco medianamente seguro y valores mayores a 10 significan un fármaco
seguro. Este parámetro constituye una medida del margen de seguridad del
medicamento.
Se conoce como margen de seguridad la diferencia entre la dosis eficaz
habitual y la dosis que causa reacciones adversas graves o de riesgo mortal.
Es deseable un margen amplio de seguridad, pero cuando se trata de una
enfermedad grave o peligrosa, o cuando no hay otras opciones, debe
aceptarse un margen de seguridad más estrecho.

Lynch, S. (2019). Efectividad y seguridad de un fármaco. Recuperado el 25

de noviembre de 2021. Sitio web:
https://www.msdmanuals.com/es/hogar/f%C3%A1rmacos-o-
sustancias/introducci%C3%B3n-a-los-f%C3%A1rmacos/efectividad-y-
seguridad-de-un-f%C3%A1rmaco

II. Indica cual es el orden de potencia y el orden de eficacia de las siguientes

curvas, justifica tu respuesta

El orden de eficacia sería A=D>C>B, el de potencia sería C=A>D>B, debido a

que, en la potencia, el fármaco C ya que se dice que un fármaco es más potente
si a menor dosis produce su efecto terapéutico, por lo cual, es el que tiene mayor
efecto al igual que el A, ya que comparando ambas posiciones son similares en
el gráfico, pero el A tiene un valor un poco más alto, y a partir de estos dos,
puede saberse a simple vista que el fármaco D y B alcanzaron su respuesta a
mayores dosis comparados con los ya mencionados no son tan potentes como
los primeros dos. De la misma manera, la eficacia en este caso está determinada
por la magnitud de la respuesta máxima que puede producir un fármaco, por lo
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cual, el fármaco A y D fueron los que alcanzaron un porcentaje de efecto mayor,
llegando al 100% y produciendo un efecto terapéutico mayor al de los demás,
haciéndolos así los fármacos más eficaces.

Nicolau, J. (S.A). Farmacodinamia. Recuperado el 25 de noviembre 2021. Sitio

web: file:///C:/Users/Vale/Downloads/Articulo%20Farmacodinamia.pdf