Programa Farmacología I
Programa Farmacología I
Programa Farmacología I
FARMACOLOGÌA I
(153-4124)
Período Académico:
I 2015
PERSONAL:
Dr. Ysrael Centeno. Prof. Asistente. MC. Esp. Cardiología. Coordinador Farmacología 1
Dr. Mario Rivera. Prof. Asistente. MC. Esp. Infectología. Coordinador Farmacología 2
Dra. Marisa Gonsalvez. Prof. Asociado. MC. MSc. Sexología. Coord. Farmacol. Enferm.
Dr. Pedro Parrilla-Álvarez. Prof. Asociado. MC. MSc. Inmunología Jefe Departamento
Ciencias Fisiológicas
Dra. María Martínez-Albino. Prof. Titular. MSc. Farmacología. Prof. Invitada
Dra. Caroline Jaouhari. Prof. Agregado. MC. Esp. Cardiología.
Dr. Francisco De Gouveia. Prof. Instructor. MC. Esp. Medicina Interna. Contratado.
Sra. Eyra Rodríguez. Secretaria.
Sr. Héctor Solis. Auxiliar de Laboratorio
Sr. Mario Lira. Bedel
INTRODUCCIÓN
La farmacología abarca el estudio de: la historia, las propiedades físicas y químicas, las
características farmacocinéticas (absorción, distribución, biotransformación y excreción),
las características farmacodinámicas (mecanismo de acción y efectos), las asociaciones de
los fármacos, efectos bioquímicos y fisiológicos, y los usos con fines terapéuticos o no, de
compuestos biológicamente activos.
Los médicos prescriben así mismo compuestos naturales como hormonas, enzimas e iones
particularmente como terapia de sustitución cuando estos elementos se encuentran
deficitarios en el organismo del paciente.
Si bien es cierto que todas las drogas, por la propia definición de su mecanismo de acción,
poseen la capacidad potencial de producir efectos no buscados e indeseables, hay algunas
que se caracterizan por producir principalmente efectos deletéreos, se denominan tóxicos
y de cuyo estudio se ocupa la toxicología.
De ahí que, para juzgar y tomar una decisión con propiedad en la indicación de un
medicamento, el médico debe conocer bien sus efectos, su mecanismo de acción, su
farmacocinética (absorción, distribución, biotransformación, y excreción) y su toxicidad.
Por esta razón, la farmacología en los estudios de Medicina está ubicada después que el
estudiante ha cursado Fisiología, Patología, Fisiopatología, Parasitología, y Microbiología.
CONFERENCIA INTRODUCTORIA
UNIDAD II
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÒNOMO
1) Generalidades sobre el Sistema Nervioso Autónomo. 1Hr
2) Drogas colinérgicas y manejo farmacológico del sistema colinérgico. 2Hr
3) Drogas anticolinérgicas y su manejo farmacológico 2Hr
4) Drogas adrenérgicas, sus clasificaciones y manejo farmacológico del Sistema
Adrenérgico en determinadas condiciones Fisiopatológicas (Asma). 1Hr
5) Drogas antiadrenérgicas y su empleo farmacológico en determinadas
condiciones Fisiopatológicas de importancia clínico-terapéutica
(Hipertensión, Insuficiencia Coronaria, Arritmias). 3Hr
UNIDAD III
PRINCIPIOS GENERALES DE TOXICOLOGÍA.
1) Generalidades: La Toxicología en el área de la salud.
Clasificación de loa agentes tóxicos. Toxicidad Crónica.
Características de la exposición. Estimación de los riesgos 2Hr
2) Mecanismos básicos de toxicidad. Factores que afectan la acción tóxica.
Antidotismo. Manejo general del paciente intoxicado. Interacción de
tóxicos. 2Hr
3) Toxicidad de metales pesados. Introducción. Factores que influyen en la
toxicidad por metales, plomo y mercurio. Mecanismo de la acción tóxica.
Efectos hematológicos, Renales, Reproductores, Acumulación. Mecanismo
de detoxificación. Indicadores biológico. 2Hr
UNIDAD IV
FARMACOLOGIA DEL S.N.C.
1) Introducción: Función sináptica (Neurotransmisores) y Mecanismo general de
acción de drogas en el S.N.C. 1Hr
2) Manejo Farmacológico de alteraciones psiquiátricas: Psicofármacos
(Antipsicóticos, Ansioliticos y Antidepresivos) 4Hr
3) Manejo farmacológico del paciente con enfermedad de Parkinson:
Antiparkinsonianos 1Hr
4) Uso racional de los sedantes. 1Hr
5) Manejo farmacológico de la epilepsia. Anticonvulsivantes. 2Hr
6) Manejo farmacológico de los opiáceos 2Hr
7) Uso racional de los Anestésicos generales 1Hr
ESTRATEGIAS METODOLOGICAS
En la Unidad II, se han agrupado los temas relativos al estudio de los niveles de acción de
las drogas colinérgicas y adrenérgicas en el Sistema Nervioso Autónomo (S.N.A.) y su
manipulación farmacológica.
La parte teórica del curso será cerrada con la unidad IV, la cual se ocupa del estudio de las
drogas que actúan a nivel del (S.N.C.), y periférico, y su manipulación farmacológica.
METODOLOGÍA
1.-Clases Teóricas.
2.-Trabajos Prácticos de Laboratorio (TPL).
2.-Evaluación (E).
CLASES TEÓRICAS
Tendrán como finalidad informar, estimular el interés y orientar a los alumnos para el
estudio de los temas contenidos en el programa teórico. Se impartirán 22 temas, con un
total de 48 horas por semestre de clases teóricas, el número de horas correspondiente a
cada tema se especifica el programa aparte.
Al iniciarse cada Unidad se suministrarán los Objetivos Específicos para cada tema a tratar.
Este material tiene la finalidad de que el estudiante prepare su clase antes de asistir la
exposición, permitiendo además una mejor comprensión y preparación del tema.
TRABAJOS DE LABORATORIO
Esta actividad constituye parte sustancial del Curso de Farmacología y tiene como finalidad
dar la oportunidad para que el estudiante ejecute los pasos más importantes e
indispensables en la obtención de conocimientos, habilidades y destrezas en un proceso de
autoformación y le servirá además para conocer las limitaciones y desventajas del método
experimental como instrumento cognoscitivo. En este sentido las actividades prácticas
tendrán como propósito lograr que el estudiante:
1.-Integre los conocimientos que desarrolle sus destrezas a través de la aplicación a modelos
experimentales.
2.-Evalúe los alcances y limitaciones del método experimental.
3.-Desarrolle habilidades para el trabajo en equipo.
4.-Desarrolle hábitos para el autoaprendizaje.
Se espera que cada uno de los estudiantes se mantenga activo e interesado de lo que está
sucediendo con su sustrato o animal de experimentación durante el desarrollo de su
trabajo práctico.
Para cada actividad de laboratorio habrá una sesión explicativa sobre materiales y
metodología del experimento. El curso será dividido en dos grupos de prácticas: A y B.
(Martes o Miércoles)
Una vez establecidos los diferentes grupos de Laboratorio no se permitirán cambios para
otro equipo, y los estudiantes deben realizar las prácticas el día que les corresponda. Se
recomienda ver los Horarios para detalle, tales como hora, día, fecha de cada práctica.
Para cada uno de los trabajos de laboratorio podrán realizarse 1 o más sesiones.
ACTIVIDADES EVALUATIVAS
Los trabajos de Laboratorio se evaluarán mediante informes, quices y otras estrategias que
considere el docente. Durante la realización de cualquier actividad (demostración,
experimento o discusión) los estudiantes podrán ser interrogados.
Cada evaluación generará una nota práctica
Una vez culminadas las actividades prácticas se realizará un Examen final de prácticas el cual
evaluará todas las actividades realizadas.
El Promedio de notas prácticas (orales y escritas) representará el 60% de la nota práctica,
mientras que el Examen Final de Prácticas el 40%. A la nota pràctica obtenida por el
estudiante se le calculará el 20% que formará parte de la nota previa.
La nota previa se calculará sumando el 20% de la nota práctica más el 50% del promedio
de las notas obtenidas en los exámenes parciales, lo que totalizará 70% de la nota
necesaria para tener derecho a tomar el examen final de la materia.
Se establece como requisito para tener derecho al examen final que el 70% no sea menor
de 3,5 sobre la escala de 0 a 10 puntos. Igualmente los estudiantes que no acumulen 2
puntos enteros de nota previa NO TENDRÁN DERECHO AL EXAMEN DE REPARACIÓN.
TIPOS DE EXAMEN
Los tipos de exámenes pueden ser ESCRITOS Y ORALES. Los exámenes escritos podrán
contener preguntas de: desarrollo largo, desarrollo corto, desarrollo estructurado,
selección única, apareamiento de respuestas, completación, verdadero o falso con
razonamiento, etc.
La distribución de temas para cada uno de los parciales será de acuerdo a la siguiente
programación:
PRIMER PARCIAL: UNIDAD I
SEGUNDO PARCIAL: UNIDAD II Y III
TERCER PARCIAL: UNIDAD IV
EXAMEN FINAL Y DE REPARACIÓN: TODA LA MATERIA.
El examen final teórico tendrá las mismas características mencionadas para los exámenes
parciales en cuanto la modalidad de las preguntas, salvo que contendrá preguntas sobre
todas las Unidades de la materia.
El examen de reparación es un examen de mayor complejidad que el final, y estará
concebido como la última oportunidad dada al estudiante que alcanza una nota previa
igual o superior a dos (2) e inferior a tres coma cinco (3,5) puntos, o que fracasó en el
examen final y desea aún intentar aprobar la asignatura.
A esta actividad tienen derecho los estudiantes que NO hayan perdido el curso por
inasistencia.
Consideramos que el estudiante debe tener dominio completo del contenido del curso para
ser promovido en este examen, el cual será de idénticas características y sometido a las
mismas leyes de corrección que el Examen Final.
Los estudiantes que acumulen más del 25% de inasistencia en las clases teóricas o el 20%
en las actividades prácticas, de acuerdo al Reglamento de Asistencias a Clases (Título 1,
disposiciones generales U.D.O. ) , perderá el curso por INASISTENCIA.
Las actividades a las cuales se les controlará la asistencia a los estudiantes, serán las de
Laboratorio. Con relación a ello es pertinente aclarar que el total de asistencias
obligatorias a estas actividades es de 10 (cuyo 20% es 2 ). Es decir, con dos faltas se
perderá el curso por inasistencia.
BIBLIOGRAFÍA
Dadas las interrelaciones de la Farmacología con las otras ramas de la Medicina, resultaría
altamente difícil precisar un solo texto que cubra extensa y precisamente todo lo relativo
a la Farmacología: De allí que recomendamos al estudiante procurar en lo posible, revisar
más de un texto. Entendemos las limitaciones del medio ambiente bio-psico-social de
nuestros estudiantes, pero se hace imprescindible conminarlos a profundizar sus
conocimientos y a fomentar el hábito de la Revisión Bibliográfica.
FORMAS FARMACEUTICAS
DEFINICIÓN
CLASIFICACIÓN
PREPARADOS LÍQUIDOS
I)SOLUCIONES ACUOSAS:
Soluciones Acuosas Simples
Soluciones Acuosas Dulces o Viscosas:
Simple
Jarabes Con Sabor
Medicinal
Mieles
Mucilagos
Jaleas
II)SOLUCIONES NO ACUOSAS
Soluciones Alcohólicas o Hidroalcohólicas: Espiritus, Elixir, Tintura
Soluciones Etereas : Colodiones
Soluciones Glicerinadas: Glicerinas
Soluciones Oleaginosas: Linimentos, Oleovitaminas.
III)EMULSIONES
IV)SUSPENSIONES:Geles, Lociones, Magmas y Leches, Mezclas.
V)INFUSIONES
VI)DECOCCIONES
VII)SOLUCIONES PARENTERICAS O INYECTABLES
VIII)SOLUCIONES OFTALMICAS O COLIRIOS
PREPARADOS SÓLIDOS
PREPARADOS SEMISÓLIDOS
I.-POMADAS O UNGUENTOS
II.-CREMAS
III.-CATAPLASMA
IV.-EMPLASTOS Y PARCHES
V.-SUPOSITORIOS: Rectales, Vaginales u óvulos
VI.-LAPICES MEDICINALES
AEROSOLES
I.-PRODUCTOS DERMATOLÓGICOS
II.-PREPARADOS PARA OIDO, NARIZ Y GARGANTA
III.-PREPARADOS DENTALES
IV.-PREPARADOS PARA USO RECTAL Y VAGINAL.
PREPARADOS LÍQUIDOS
Son formas farmacéuticas en las que una sustancia medicamentosa se mezcla con un
solvente acuoso o no acuoso.
SOLUCIONES ACUOSAS: Son formas farmacéuticas en las que una sustancia medicamentosa
se mezcla con un solvente acuoso (agua destilada, agua esterilizada, etc.). Son mezclas
homogéneas que se preparan disolviendo un sólido o un gas en agua. Ejemplos: ácidos
acuosos, irrigaciones, enemas, gargarismos, soluciones de lavado (baños), soluciones
nasales, soluciones óticas, colutorios, zumos, etc.
JARABES: Son formas de administración líquidas acuosas casi saturadas de azúcar, el cual
actúa como correctivo y conservador. Son viscosas.
JARABE SIMPLE: Es solo agua y sacarosa
JARABE MEDICADO: Es solo agua, azúcar y algún principio medicamentoso.
JARABE AROMATIZADO O CON SABOR: Es solo agua, sacarosa más diversas
sustancias aromatizadas o de buen sabor.(Goma arábiga, cereza, cacao, naranja)
SOLUCIONES NO ACUOSAS:
SOLUCIONES ALCOHOLICAS O HIDROALCOHOLICAS:
ESPÍRITUS: Conocidos también como esencias. El componente activo del espíritu
puede ser un sólido, líquido o un gas.
ELIXIRES: Líquidos hidroalcohólicos edulcorados, de sabor agradable. Sus
componentes principales son el etanol y el agua. El contenido etílico varía. Pueden
poseer además Glicerina y Jarabe, los cuales son utilizados para aumentar la solubilidad
del agente medicinal o con fines edulcorantes.
TINTURA: Es aquella obtenida por extracción directa de la droga vegetal utilizando
la mezcla hidroalcohólica, o también pueden ser preparadas mediante la discusión de un
extracto.
SOLUCIONES ETEREAS:
COLODIONES: Preparados líquidos que contienen piroxilina en una mezcla de éter
etílico y etanol. Se aplican en la piel con un pincel. Ej. Colodión de Ácido Salicílico.
SOLUCIONES GLICERINADAS:
GLICERINAS: Son soluciones o mezclas de sustancias medicinales en no menos del
50% en peso de Glicerina.
SOLUCIONES OFTALMICAS:
LINIMENTOS: Son mezclas de diversas sustancias en aceite, jabón o emulsiones.
Son aplicadas externamente mediante frotación en el área afectada.
SOLUCIONES OLEAGINOSAS
OLEOVITAMINAS: No son más que aceite de hígado de pescado puro o diluido con
aceite vegetal comestible, o una solución de concentrado vitamínico en aceite de pescado,
o en algún aceite vegetal comestible.
EMULSIONES: Es un sistema bifásico en que un líquido está disperso (fase interna) como
pequeñas gotas en otro líquido (fase externa o dispersante). Las dos fases se separan si no
se incorpora un agente emulsificante. Ej. de Emulsificante naturales: Gelatina, Colesterol,
Yema de huevo, etc.
SUSPENSIONES: Sistema de dos fases formado por un sólido finamente dividido suspendido
en un vehículo en que es insoluble. El estado de subdivisión varia desde partículas que se
asientan con lentitud, hasta partículas que son de naturaleza coloidal.
INFUSIONES: Líquidos extractivos, obtenidos por corta acción del agua a temperatura
próxima a la ebullición sobre sustancias vegetales, seguida de una maceración durante 30
minutos.
PREPARADOS SÓLIDOS:
PÍLDORAS: Formas sólidas constituidas por una base esférica que contienen el agente
medicinal. Generalmente se recubren por capa de azúcar.
PASTILLAS: Son masas sólidas, en forma de disco o cilindros que contienen generalmente
mucílagos y azúcar, destinados a ser disueltos lentamente en la boca, la liberación de sus
ingredientes anestésicos, astringentes, antisépticos, se hace lentamente traduciendo sus
efectos en la boca, faringe y laringe.
SELLOS U OBLEAS: Consisten en dos trozos cóncavos preparados de harina y agua, que al
unirlos permiten colocar en su interior polvos medicinales, ofreciendo un recipiente
comestible para la administración oral de drogas sólidas de mal sabor.
GRANULADOS: Son preparados secos en que las sustancias activas se mezclan en húmedo
como excipientes hasta formar una pasta que luego se hace pasar mecánicamente a través
de unas mallas de poros apropiados. El producto final se seca y se ofrece para ser
dosificado con medidas caseras.
POLVOS: La sustancia medicinal pulverizada se mezcla con otros diluyentes secos y con
azúcar, si es para uso interno. Representa un sistema pobre de dosificación, resultando
más ventajoso el granulado.
SALES EFERVESCENTES: Son polvos granulados que contienen Ácido Tartárico y Cítrico
mezclados con Bicarbonato de Sodio y otras sales en estado de desecación. Al ser
disueltos en agua, reaccionan y forman una bebida carbónica.
La vaselina es compatible con una gran cantidad de medicamentos. Estas bases son oclusivas
y casi anhidras lo que provee una estabilidad óptima para los antibióticos. La desventaja
es que son untuosas, pueden manchar la ropa y son difíciles de limpiar. Son poco
aceptadas por el paciente.
EMPLASTOS Y PARCHES: Son sustancias para la aplicación externa preparadas con tales
materiales y de tal consistencia que se adhieran a la piel y se fijan a un apósito. Tienen
como finalidad proveer protección y sostén o producir una acción aclusiva y de
maceración para que la medicación esté en íntimo contacto con la piel. Ejemplo:
Nifrodisk.
AEROSOLES
Se define como la suspensión de partículas finas, líquidas o sólidas, en una fase externa
gaseosa (aire u otro gas), que se presenta por lo general en envases presurizados.
Los aerosoles están destinados a administrarse por vía inhalatoria y por vía tópica. Se usan
por su acción local en las áreas nasal, faríngea, pulmonar y cutánea, así como por su
efecto sistémico inmediato al pasar al torrente sanguíneo (terapia inhalatoria).
El tamaño de las partículas debe ser menor de 50 micras y en el mejor de los casos deben
medir de 3 a 6 micras para obtenerse una respuesta terapéutica máxima.
BIBLIOGRAFÍA:
Gennaro, A. REMINTON: CIENCIA Y PRACTICA DE LA FARMACIA. Editorial Médica
Panamericana. Buenos Aires. 2000.
PRACTICA No. 2
SINERGISMO Y ANTAGONISMO EN UN PREPARADO DE RECTO ABDOMINAL
DE SAPO . CURVA DOSIS-RESPUESTA
I. I-OBJETIVOS:
1) Observar el efecto de la Acetilcolina sobre el recto abdominal de sapo.
2) Demostrar el efecto potenciador de la Neostigmina (PROSTIGMINA) sobre el
ejercido por la Acetilcolina en el mismo preparado.
3) Observar el efecto antagónico de la d-tubocurarina sobre el ejercido por la
Acetilcolina.
4) Construir las respectivas curvas Dosis-respuesta con los datos obtenidos.
5) Interpretar farmacodinámicamente los resultados expuestos en las curvas al Dosis-
respuesta.
II-EQUIPO DE TRABAJO;
1) Animal: Sapo.
2) Material: Baño de órgano aislado, Quimógrafo con papel ahumado, frasco de
mariotte, Tubos de gama, Jeringas, Pipetas de 1 a 10 ml. (Graduadas), Tubos de
ensayo, Vasos de precipitado, Gradilla, material de cirugía, hilo, plastilina, algodón,
gasa, etc.
3) Drogas y soluciones:
Acetilcolina: 10 mg/ml.
Neostigmina: 0,5 mg/ml.
d-Tubocuranina : 0,5 mg/ml.
Solución Ringer para sapo.
III-PROCEDIMIENTOS:
1. Descerebre y demedule un sapo.
2. Practique una incisión abdominal media. Levante la piel, mida 3cm de longitud y 0,5 de
ancho de recto abdominal, pase un hilo y ate los extremos.
3. Corte el músculo por los dos extremos, introdúzcalo en el baño ya calibrado (volumen
10ml), previamente lleno de solución de Ringer a temperatura ambiente con burbujeo
fino de aire.
4. Fije el extremo inferior al tapón, conecte el superior a la palanca inscriptora,
previamente calibrada, según le indicó su Instructor (brazo anterior de 8 cm, brazo
posterior de 1 cm; para obtener una magnificación de 1:8).
5. Coloque una sobrecarga de 1-2grs. tenga cuidado de que el músculo no sobresalga de
la solución. Registre en el Quimógrafo a velocidad de 2 mm/min. Deje estabilizar por un
período prudencial la preparación y entre tanto disponga lo necesario para la
administración de las drogas.
6. Obtenga un registro de la actividad contráctil del preparado. Agregue al baño las
drogas en el orden descrito más adelante. Las dosis indicadas son las más apropiadas, pero
recuerde que pueden ser modificadas de acuerdo a la sensibilidad de la preparación.
Procure no añadir volúmenes superiores a 0,3 ml. Si quiere dosis mayores use una
solución más concentrada. Para cada lectura, observe el efecto máximo detenga el
Quimógrafo y lave la preparación.
7. Acetilcolina: Curva control. Acumulada. 10µg, 20µg, 40 µg, 80 µg, 160 µg, 320 µg,
640 µg, 1280 µg, etc
Para administrar una dosis sucesiva debe esperar a que ocurra el efecto máximo de la dosis
anterior. De no ocurrir ningún efecto esperar 2 minutos.
La administración de dosis sucesiva será suspendida una vez alcanzado el efecto máximo de
la droga, esto es cuando una dosis sucesiva no provoque ningún efecto diferente a la
anterior.
8. Curva de Acetilcolina en presencia de Neostigmina.
Neostigmina: 10 µg, esperar 10 minutos. Lavar. Repetir el paso 7.
9. Curva de Acetilcolina en presencia de d-tubocurarina.
D-tubocurarina: 100 µg, esperar 5 minutos. Lavar. Repetir el paso 7.
10. Grafique la curva dosis-respuesta de Acetilcolina en ausencia y presencia de
Neostigmina. Grafique para ello logaritmo de la dosis contra el porcentaje de la respuesta
máxima obtenida.
11. Grafique las curvas de dosis-respuesta de Acetilcolina en ausencia y en presencia de d-
tubocurarina. Grafique para ello el logaritmo de las dosis contra el porcentaje de la
respuesta máxima obtenida. Tomando como 100% la respuesta máxima obtenida con
Acetilcolina.
12. Analice farmacodinámicamente estos resultados.
BIBLIOGRAFÍA:
EQUIPO DE TRABAJO
Animal: Perro.
Material: Mesa de cirugía, quimógrafo, manómetro de mercurio, equipo de
desección, cánulas traqueal y arterial, tubo de polietileno, jeringas y agujas, hilo, marerial
de vidrio.
PROCEDIMIENTO
I. Anestesie un perro con pentobarbital sódico (40 mg/Kg-p), por vía intraperitoneal.
Coloque una cánula en la tráquea y diseque la carótida.
Identifique en la región femoral los vasos femorales.
Canule la arteria femoral con el objeto de registrar sobre el quimógrafo, la presión arterial.
Diseque la vena femoral e introduzca en ella un catéter de polietileno, a fin de administrar
luego las drogas.
Animal: Perro.
Material: Igual al trabajo practico No. 3
Soluciones: Epinefrina 1 mcg/ml.
Epinefrina 10 mcg/ml.
Norepinefrina 1 mcg/ml.
Norepinefrina 10 mcg/ml.
Isoproterenol 10 mcg/ml.
Efedrina 10 mg/ml.
Dihidroergotamina 2 mg/ml.
PROCEDIMIENTO
I y II : Igual al trabajo práctico No. 3
III) Desarrolle el experimento según el orden siguiente:
1. Compresión carotidea bilateral durante 15 segundos.
2. Epinefrina.......................................... 0,1 mcg/kg.
3. Epinefrina.......................................... 1 mcg/kg.
4. Norepinefrina..................................... 0,1 mcg/kg.
5. Norepinefrina..................................... 1 mcg/kg.
6. Isoproterenol...................................... 1 mcg/kg.
7. Efedrina……………………………. 1 mg/kg.
8. Efedrina............................................. 1 mg/kg.
9. Efedrina............................................. 1 mg/kg.
10. Clonidina o Prazosín.........................
11. Repetir del 1 al 8
FARMACOLOGIA GENERAL
Objetivos Específicos:
OBJETIVOS ESPECIFICOS:
TEMA 4: BIOTRANSFORMACIÓN
El propósito de ésta sesión es dar a conocer a los estudiantes los mecanismos que dispone el
organismo para inactivar a cambiar de actividad a las diferentes drogas.
El propósito de este tema es dar a conocer a los estudiantes las diferentes vías utilizadas por
el organismo para excretar las drogas e importancia de las mismas.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
3. Definir las siguientes dosis de acuerdo a la distribución poblacional de los efectos: Dosis
Efectiva cincuenta (DE 50), Dosis letal cincuenta (DL 50), Dosis efectiva cien (DE 100) etc.
4. Diferenciar entre si y dar ejemplos sobre los términos siguientes: efectos farmacológicos:
principal y colateral.
BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:
a) Textos:
Goth, A,: 12ava Edición. Editorial Médica Panamericana. México 1990. Cubre
descriptivamente, sin profundizar gran parte de los objetivos.
Goldstein, A.L., Aronow and S.M. KALMAN: 2da. Edición en inglés, 1980. Se sugiere la
lectura de la introducción de algunos capítulos y temas. Leer algunos ejemplos, se
recomienda para aquellos estudiantes que deseen fundamentar sus conocimientos o como
texto de consulta.
Dipalma: 4ta. Edición en inglés. Se sugiere para objetivos Números: 1, 2, 3, 5. 1971.
b. Articulos:
1. Robinson, D.S. "PHARMACOKINETICS MECHANISM OF DRUG INTERACTION
POSTGRADUATE MEDICINE" 57 (Nro. 2). 55-62. 1975.
c. BIBLIOGRAFÍA ADICIONAL
1. Cohen, N. S. and M. E. Armstrtrong. "DRUG INTERACTIONS". A handbook for clinical
use. The Williams & Wilkins C o. Baltimore. 1.980.
TEMAS:
1. Generalidades del S.N.A.
2. Drogas Colinérgicas.
3. Drogas Anticolinérgicas.
4. Drogas Adrenérgicas
5. Drogas Antiadrenérgicas.
3. Discutir los criterios anatómicos y fisiológicos que determinan la clasificación de las partes
del Sistema Nervioso Autónomo en:
-Cráneo sacral o parasimpático
-Toracolumbar o simpático.
4. Discutir las diferencias funcionales de ambas partes del Sistema Nervioso Autónomo
sobre órganos específicos:
-Globo ocular
-Corazón
-Aparato respiratorio
-Músculo liso de los vasos sanguíneos sistémicos.
-Aparato gastrointestinal
-Vísceras pelvianas
-Función exocrina.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Definir su concepto.
2. Diferenciar los mediadores químicos a nivel ganglionar y a nivel de la unión
neuroefectora de las porciones del Sistema Nervioso Autónomo.
3. Discutir la síntesis de los mediadores: Adrenérgicos y Colinérgicos, identificando las
modificaciones que se introducen en la molécula base de sus precursores y los factores que
modifican dicho proceso.
BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
6. Explicar razonadamente el uso de las drogas de acción colinérgica en los siguientes casos
clínicos:
a. Atonía gastrointestinal
b. Glaucoma
c. Miastenia gravis
d. Taquicardia paroxística supraventricular
7. Describir el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores reversibles o irreversibles de
la enzima Acetilcolinesterasa.
8. Deducir los posibles usos terapéuticos y efectos tóxicos de los inhibidores reversibles de la
Acetilcolinesterasa: Fisostigmina y Neostigmina.
9. Describir explicativamente, el cuadro clínico producido por la intoxicación con
inhibidores irreversibles de la Acetilcolinesterasa. (Órganofosforado).
10. Analizar las bases farmacológicas para el diagnóstico y tratamiento de la intoxicación
con inhibidores irreversibles de la Acetilcolinesterasa.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
OBJETIVOS ESPECÍFICOS
BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:
BIBLIOGRAFÍA RECOMENDADA:
1. GOTH, A.: Da una idea bastante buena del tema, pero resulta insuficiente en lo que
respecta a relación estructura de la droga y mecanismo, por lo que se recomienda
consultar otros textos.
2. GOODMAN y GILMAN: 9na Edición. 1996 Editorial Panamericana.
OBJETIVOS DE LA UNIDAD IV
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFÉRICO
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el tema, el estudiante estará capacitado para:
1. En relación a circuitos neuronales centrales excitatorios e inhibitorios, señalar su
situación anatómica y funciones de los mismos.
2. Señalar las diferentes sustancias químicas que afectan la actividad neuronal.
3. Diferenciar los conceptos de neurotransmisor, neurohormona, neuromediador y
neuromodulador.
4. Analizar la importancia funcional de cada una de estas sustancias.
5. Discutir los criterios utilizados para identificar a un neurotransmisor.
6. Nombrar algunos de los neurotransmisores centrales incluidos dentro de c/u de los
siguientes grupos: Aminoácidos
Monoaminas
Neuropéptidos.
7. Mencione la localización y posible rol en el SNC de cada uno de los anteriores
neurotransmisores.
8. Explicar para cada uno de los transmisores estudiados los siguientes aspectos:
Almacenamiento
Síntesis
Liberación
Interacción receptorial
Recaptación.
9. Mencionar la acción de agentes farmacológicamente activos que intervienen en cada
una de esas etapas.
10. Explicar los mecanismos generales de acción de drogas en el SNC y los factores que
afectan la intensidad y duración de su efecto.
11. Clasificar las drogas que actúan en el SNC en atención a la generalidad o especificidad
de su acción.
12. Clasificar las drogas que interactúan con el SNC dentro de las categorías:
Presináptica
Postsináptica.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Describirá las bases fisiopatológicas y el cuadro clínico de la Enfermedad de Parkinson.
2. Analizará la vía metabólica para la síntesis del neurotransmisor Dopamina.
3. Establecerá los principios terapéuticos para la Enfermedad de Parkinson.
BIBLIOGRAFÍA
GANONG, W.: Manual de Fisiología Médica.
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición:
Opcional:
MEDRAZO, I.: Open microsurgical autograft of adreneal medulla to the right caudate
nucleus in two patients with intractable Parkinson Disease. The New England Journal of
Medicine. Vol. 316. Nº 14. April 2, 1987.
MOORE, R.: Parkinson Disease. A New Therapy. The New England Journal of Medicine.
Vol. 316. Nº 14. April 2, 1987.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Definir el concepto de psicofármaco.
2. Juzgar el siguiente concepto propuesto por Delay: “El tono psicológico es la resultante
del equilibrio entre el nivel de vigilia y el estado de humor”.
3. Discutir la siguiente clasificación de los Psicofármacos propuesta por Delay, basada en
las modificaciones del tono psicológico:
a. PSICOLÉPTICOS:
a.1. Neolépticos (con acción sobre la vigilia)
a.2. Timolépticos (con acción sobre el humor)
a.2.1. Neurolépticos (tranquilizantes mayores)
a.2.2. Ataráxicos (tranquilizantes menores)
b. PSICOANALÉPTICOS:
b.1. Nooanalépticos (estimulantes de la vigilia)
b.1.1. Psicotónicos
b.2. Timoanalépticos (estimulantes del humor)
b.2.1. Antidepresivos
c. PSICODISLÉPTICOS:
c.1. Alucinógenos
c.2. Onirógenos
4. En base a su acción sobre el tono psicológico, diferenciar entre sí los Psicolépticos,
Psicoanalépticos y Psicodislépticos.
5. Señalando por lo menos tres características principales, diferenciar un Neuroléptico de
un Ataráxico.
6. Clasificar los psicofármacos con criterio clínico práctico en: Antipsicótico, Ansiolítico y
Antidepresivos.
7. Mencionar al menos dos criterios generales a considerar para el uso adecuado de los
Psicofármacos.
8. Analizar los posibles mecanismos de acción de los psicofármacos que permiten explicar
su efecto farmacológico en los procesos psicopatológicos.
9. Discutir el concepto de Autorreceptor en las vías dopaminérgicas y sus implicaciones
en el desarrollo del fenómeno de tolerancia.
10. Analizar las diferentes teorías que tratan de explicar la patogenia de la Esquizofrenia,
haciendo especial énfasis en la teoría del neurotransmisor.
11. Utilizando la Clorpromazina como modelo de drogas neurolépticas, compararla con:
Promazina. Tioridazina, Flufenazina, Trifluoperazina, Tiotixeno, Clorprotixeno y
Haloperidol; en aquello relacionado con:
a. Estructura química y relación estructura – actividad.
b. Absorción, distribución, biotransformación y eliminación.
c. Efectos farmacológicos.
d. Efectos indeseables y tóxicos.
e. Indicaciones terapéuticas y contraindicaciones.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Diferenciar los conceptos de hipnosis y sedación.
2. Mencionar las drogas consideradas como hipnóticos y sedantes dentro de los grupos:
a. Derivados del ácido barbitúrico.
b. No barbitúricos.
3. Explicar las bases farmacológicas para clasificar los derivados del ácido barbitúrico
dentro de los siguientes grupos:
a. De acción ultracorta
b. De acción corta o breve
c. De acción intermedia
d. De acción prolongada
4. En base a la fórmula estructural del ácido barbitúrico, relacionar los grupos químicos
que presentan sus derivados con:
a. Acción hipnótica
b. Mayor potencia hipnótica
c. Acción anticonvulsivante
d. Mayor liposolubilidad
5. Analizar la conducta farmacocinética de los barbitúricos, comparando representantes
de los grupos de acción ultracorta, corta y prolongada.
6. Diferenciar el mecanismo de acción de barbitúricos de las Benzodiazepinas.
7. Explicar los efectos de barbitúricos sobre:
a. SNC
b. SNP
c. Sistema respiratorio
d. Sistema cardiovascular
e. Sistema digestivo
f. Sistema urinario
g. Unidad Materno – Placento – Fetal
8. Explicar los mecanismos de tolerancia y dependencia a barbitúricos.
9. Analizar en un cuadro sinóptico las potencias hipnótica y sedante de los Barbitúricos,
comparándolas con Benzodiazepinas y drogas misceláneas (Hidrato de Cloral, Glutetimida
y Meprobamato).
10. Justificar las limitaciones del uso de barbitúricos como hipnóticos y sedantes.
11. Mencionar los usos terapéuticos de barbitúricos.
12. Reconocer la importancia y vigencia de los barbitúricos como drogas utilizadas en
terapéutica anticonvulsivante, mencionando 3 razones que justifiquen su uso.
13. Mencionar 3 contraindicaciones importantes del uso de barbitúricos.
14. Nombrar 3 drogas que interactúan con barbitúricos, produciendo efectos adversos.
15. Para los casos de intoxicación por barbitúricos, mencionar:
a. Signos y síntomas
b. Pruebas de laboratorio útiles en el diagnóstico
c. Barbitúricos más potentes para producirla
d. Medidas terapéuticas para acelerar la eliminación
e. Efectos esperados al administrar bicarbonato, si el diagnóstico señala Fenobarbital u
otro barbitúrico
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema, el estudiante estará capacitado para:
BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
Di PALMA, J.: Drill’s pharmacology in Medicine (última edición en español).
KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. 6ta edición. 1996.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema, el estudiante debe:
1. Definir el término ANALGESIA.
2. Señalar las propiedades que debe poseer un analgésico para ser catalogado como IDEAL.
3. Comparar los conceptos de: Narcótico y Opiáceo.
4. Establecer los criterios de clasificación de los grandes grupos de analgésicos: Opiáceos y
No Opiáceos.
5. Discutir los criterios de clasificación de las drogas opiáceas en:
a. Clasificación Tradicional:
a.1. Alcaloides naturales del opio
a.2. Derivados semisintéticos del opio
a.3. Productos sintéticos similares al opio
a.4. Productos sintéticos con poca tendencia a la toxicomanía
Clasificación Moderna:
b.1. Agonistas potentes
b.2. Agonistas leves a moderados
b.3. Agonistas antagonistas mixtos
b.4. Antagonistas
6. Clasificar esquemáticamente las drogas opiáceas según estructura química y su acción
sobre receptores.
7. Reconocer los grupos químicos que forman parte de la estructura básica de las drogas
opiáceas y relacionarlos con su actividad farmacológica.
8. Ubicar anatómicamente el sitio donde actúan los opiáceos para tener un efecto
analgésico.
9. Discutir los posibles mecanismos de acción de los opiáceos.
10. En relación a los receptores opiáceos:
a. Clasificarlos según su afinidad a diferentes compuestos agonistas.
b. Ubicarlos anatómicamente
c. Analizar los efectos de su estimulación con diferentes compuestos agonistas y
antagonistas.
d. Discutir acerca de su relación con péptidos endógenos.
11. En relación a péptidos endógenos:
a. Clasificarlos según su estructura química
b. Ubicarlos anatómicamente
c. Discutir acerca de su rol fisiológico en el control endógeno del dolor
12. Utilizando la morfina, como modelo de droga opiácea, compararla con: Codeína,
Hidromorfina, Meperidina, Fentanil, Difenoxilato, Metadona, Propoxifeno, Buprenorfina,
Naloxona, Nalorfina y Met-encefalina; en aquello relacionado con:
a. Estructura química
b. Relación estructura química actividad
c. Absorción, distribución, biotransformación y eliminación
d. Efectos sobre órganos y sistemas
e. Potencia analgésica
f. Desarrollo de tolerancia y adicción
g. Indicaciones terapéuticas y contraindicaciones
h. Efectos adversos y contraindicaciones
13. Describir los signos y síntomas de la intoxicación aguda por opiáceos.
14. Emitir un juicio crítico acerca del tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.
15. Discutir los conceptos de Neuroleptoanalgesia y Neuroleptoanestesia.
BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. 6ta edición. 1996.
BOWMAND RAND. Farmacología. Bases Químicas y Patológicas. Aplicaciones Clínicas. 2da
edición. 1984.
BLOOM & COOPER. Bases Bioquímicas de la Neurofarmacología. 2da edición. 1984.
PASTERNAK, G.: Múltiple morphine and enkepaline receptors and relief of pain. JAMA
259(9): 1362-67, March 1988.
YAKSH, T.: The physiology and pharmacology of spinal opiates. Am Rev Pharmacol.
25;433-62. 1985.
Al inicio del estudio de este tema, el estudiante debe estar capacitado para:
1.Explicar las siguientes leyes físicas y fisioquímicas que rigen la presión parcial, la difusión y
la solubilidad de los gases inertes en los líquidos.
a. Ley de Dalton o de las presiones parciales
b. Principios de Fick o de velocidad de difusión
c. Ley de Henry o de solubilidad de un gas en un líquido
d. Coeficiente de solubilidad de Oswald
2. Analizar al menos tres factores (fisioquímicos, ventilatorios, circulatorios y
farmacocinéticos) que determinen la rapidez con la cual una sustancia gaseosa
administrada por la vía respiratoria alcanza cierta presión parcial en el alvéolo, en la
sangre y en el cerebro.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al terminar el estudio de este tema, Usted debe estar en capacidad de:
1. Enunciar los hechos y nombres históricos relacionados con la introducción de los
anestésicos generales en Medicina.
2. Enunciar al menos cinco objetivos que se deben lograr con la Anestesia General.
3. Mencionar cinco características de un Anestésico General ideal.
a. Analgesia
b. Anestesia
c. Anestesia en base
d. Anestésico general
e. Anestesia quirúrgica
f. Anestesia obstétrica
g. Anestesia complementaria o asociativa (balanceada)
h. Premedicación anestésica o preanestésica
4. Mencionar al menos dos características que diferencian los anestésicos generales del
resto de los fármacos utilizados en Medicina.
5. Analizar las diferencias básicas de las tres teorías siguientes que han sido propuestas para
explicar la acción de los anestésicos generales:
a. Teoría lipídica de Meyer y Oberton
b. Teoría de los microcristales hidratados de Pauling
c. Teoría de la alteración de la permeabilidad de la membrana excitable
6. Explicar, considerando la anterior, el mecanismo de acción celular de los anestésicos
generales.
7. Mediante un esquema, explicar el proceso de absorción, distribución y eliminación de
un anestésico general administrado por inhalación.
8. Describir esquemática los principales métodos de administración de los anestésicos
generales.
9. Aplicar las leyes de Dalto, de Henry y el principio de Fick al comportamiento
farmacocinético de un anestésico general administrado por inhalación.
10. Relacionar la solubilidad del anestésico en sangre con la velocidad o tiempo de
inducción.
11. Mediante un análisis del concepto de “Estado de Equilibrio”, interpretar las curvas de
captación y de equilibrio/alvéolo/sangre/tejidos de agentes anestésicos administrados por
inhalación.
12. Utilizando el esquema propuesto por Guedel para la anestesia con éter etílico,
diferenciar las cuatro etapas de la anestesia general, relacionándolas con el nivel de acción
en el SNC.
13. Analizar críticamente la anestesia etérea como medio para realizar un trabajo quirúrgico
adecuado.
14. Definir el concepto de potencia para un anestésico general o la concentración alveolar
mínima (CAM).
15. Reconocer los valores de CAM de los diferentes anestésicos generales.
16. Tomando como modelo el HALOTANO (FLUOTANO); compararlo con el N2,
Enfluorano y Metoxifluorano, en cuanto a:
a. Inducción y despertar
b. Combustibilidad
c. Analgesia
d. Relajación muscular
e. Acciones sobre corazón
f. Vasos: resistencia vascular periférica y flujo
g. Riñón
h. Eliminación y biotransformación
i. Músculo uterino
17. Comparar con el esquema del anestésico ideal:
a. Gases para inhalación: Óxido nitroso y Ciclopropano
b. Líquidos volátiles: Eter etílico, Halotano, Metoxifluorano, Enfluorano e Isofluorano
18. Compara los anestésicos intravenosos con aquellos administrados por inhalación en lo
que respecta a:
a. Farmacocinética
b. Seguridad
c. Indicaciones
19. Para tres agentes anestésicos intravenosos de importancia: Propafol, Clorhidrato de
Quetamina y Pentotal; describir aquellos aspectos farmacológicos relacionados con:
a. Métodos de administración
b. Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
c. Acciones farmacológicas sobre órganos y sistemas
d. Efectos indeseables y toxicidad
e. Uso clínico
20. Exponer los argumentos que sostienen la clasificación del Tiopental Sódico como un
agente hipnótico de uso IV.
21. Señalar un mínimo de tres objetivos que se deseen alcanzar con la medicación
preanestésica.
22. Reconocer aquellas características que hacen que una sustancia sea útil como
medicamento preanestésico.
23. Analizar las indicaciones y efectos indeseables de la Atropina y la Morfina como
fármacos preanestésicos.
24. Mediante un ejemplo, explicar el concepto de neuroleptoanalgesia y anestesia
disociativa.
25. Valorar el alcance y limitaciones de la acupuntura de la producción de analgesia.
BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
MILLER, R.A.: Anestesia. 3era edición. 1990.
ALDRETE, J.A. Tratado Teórico-Práctico de Anestesiología. 1era edición. Editorial Salvat.
México, D.F.