Opioides 1
Opioides 1
Opioides 1
Definición de términos
RESEÑA HISTÓRICA
La palabra opio proviene del griego opion, que significa jugo de amapola.
Los efectos analgésicos de las sustancias derivadas de la planta del opio se
conocen desde la antigüedad.
El Opio, se utilizó inicialmente como euforizante en ritos religiosos y
posteriormente en la medicina primitiva.
En Mesopotamia (4000-3000 a.C.), los sumerios cultivaban amapolas para
extraer opio. A esta flor se le daba el nombre sumerio de Gil, que significaba
alegría y felicidad.
El valor médico de la amapola fue descrito primero en el papiro de Ebers
(1600-1500 a.C.) y más tarde en los trabajos de Hipócrates (463-377 a.C.) en
los que se recomendaban diversos tipos y preparados de la planta para
utilizarse como narcóticos, hipnóticos, catárticos y astringentes.
Al principio del siglo pasado (1806), en Alemania Sertürner separó el ácido
mecónico del opio, produciendo una sustancia a la que llamó morfina (en
honor al dios griego Morfeo).
En Francia, Robiquet aisló la narcotina en 1817 y posteriormente la codeína.
en 1832. En el siglo XVII, T. Sydenham manifestó lo siguiente a sus colegas
“Entre todos los remedios que el Todopoderoso tuvo a bien conceder al
hombre para el alivio de sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz
que la morfina”.
La fenoperidina, derivado de la normeperidina, se sintetizo en 1957 y el
fentanilo, un derivado de la 4- anilinopiperidina en 1960. Estos eran mas
potentes y con mayor margen de seguridad
El sufentanilo, alfentanilo y otros derivados del fentanilo entre 1974 y 1976.
TIPOS DE OPIODES. 1. OPIODES ENDÓGENOS
Las endorfinas son pétidos opiodes endógenos, que se dividen en 3 tipos que tienen
su origen en genes totalmente distintos y no son derivadas unas de otras. Son:
Encefalinas
Dimorfitas
Beta-endorfinas
2. OPIODES EXOGENOS
2.3 Sintéticos: Son compuestos que son sintetizados por completo; tales como:
Meperidina, Tramadol, Metadona, Pentazosina, Nalbufina, Buprenorfina,
Fentanilo, Alfentanil, Sulfentanil, Dextrometorfan, Loperamida, Difenoxilato,
Naloxona, Nalmefene, Naltrexona, Dextropropoxifeno.
RECEPTORES OPIODES
Los opiodes ejercen su acción a través de la ocupación y posterior activación
de los receptores correspondientes. Esta interacción opiode – receptor
ocasiona una alteración en la configuración de la proteína del receptor, que
da lugar a la marcha de una serie de procesos bioquímicos responsables de
los cambios biológicos que aparecen tras la administración de un opiode.
Receptores Mu (μ):
DROGAS DÉBILES
MORFINA:
Propiedades:
Estructura:
Presentación:
Nombres comerciales:
Farmacocinética:
a. Mecanismo de acción:
b. Dosis:
Analgesia:
IV: 2,5 – 15 mg. Niños: 0,05 – 0,2 mg/kg peso, máximo 15 mg. Para
control analgesia: bolos 0,5 – 3 mg (10 – 60 mcg/Kg/). infusión: 0,5 – 10
mg/Hora,
Infusión: 0,5 – 10 mg / hora. Niños: 10 – 200 mcg/kg/hora
IM/SC: 2,5 – 20 mg. Niños: 0,05 – 0,2 mg/kg peso, máximo 15 mg
Rectal: 10 – 20 mg cada 4 horas
Intra – articular: 0,5 – 1 mg. Diluidos en 40 ml de solución salina.
Vía oral: 10 – 30 mg cada 4 horas según necesidades del paciente. 20 –
100 mg OD.
Inducción:
IV: 1 mg/kg.
Epidural:
Bolos: 2 – 5 mg (40 – 100 mcg/Kg), diluidos en 10 ml de solucion salina,
para anestesia local. Para control de la analgesia: Bolos: 0,05 – 0,2 mg (1
– 4 mcg/Kg)
Infusión: 0,1 – 0,2 mg/hora (2 – 20 mcg/Kg/hora).
Espina l:
0,1 – 1 mg (2 – 20 mcg/Kg/hora)
Edema pulmonar:
IV: 0,05 – 0,1 MG/kG
c. Inicio de acción:
IV < 1 min
IM = 1-5 min
SC = 15-30 min
VO = 15-60 min
VO liberación lenta = 60-90 min
Epidural / espinal = 15-60 min
d. Efecto máximo:
IV = 5-20 min
IM = 30-60 min
SC = 50-90 min
VO = 30-60 min
VO liberación lenta = 1-4 horas
Rectal= 20-60 min
Epidural / espinal = 90 min
e. Duración:
IV/IM/SC/VO = 2-7 horas
VO liberación lenta = 6-12 horas
Epidural / espinal = 6-24 horas
f. Metabolismo:
Es absorbida rápidamente tras su administración por cualquier vía.
Sigue un modelo tricompartimental.
Su semivida de eliminación varía entre 1,7 – 3,3 horas. Estando prolongada
en neonatos (7 – 8 horas) como en ancianos (4,5 horas).
Presenta unión a proteínas plasmáticas del 35% , principalmente la
albúmina.
Fármaco con escasa liposolubilidad, su penetración en tejidos se hace
lenta. Atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica.
Se metaboliza en el hígado por conjugación obteniéndose 2 metabolitos
principales: morfina- 3 glucuronido (M3G) y la morfina – 6 glucuronido
(M6G).
La M3G no tiene afinidad por los receptores opiodes.
La M6G tiene alta afinidad por los receptores opiodes μ, este es un
metabolito activo que produce analgesia y depresión de la ventilación
acumulándose en pacientes con insuficiencia o fallo renal.
g. Excreción:
Farmacodinamia:
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen
músculo liso.
SNC:
Cardiovascular:
Respiratorio:
Muscular:
Gastrointestinal:
El estreñimiento puede acompañar a la terapia con morfina secundaria a la
reducción de las contracciones peristálticas de los intestinos y aumento del
tono del esfínter pilórico, válvula ileocecal y esfínter anal.
Disminuye el tono del esfínter esofágico inferior y causa síntomas de reflujo.
La morfina epidural puede retrasar el vaciamiento gástrico..
Puede causar vómitos y náuseas por estimulación directa de la zona trigger
quimiorreceptor en el suelo del cuarto ventrículo, por aumento de las
secreciones gastrointestinales y disminución de la propulsión intestinal.
Vías biliares:
Genito – urinario:
Liberación de histamina:
Contraindicaciones:
Reacciones Adversas
Hipotensión, hipertensión,
Cardiovascular:
bradicardia, y arritmias
Broncoespasmo, probablemente
Pulmonar: debido a efecto directo sobre el
músculo liso bronquial
Visión borrosa, síncope, euforia,
SNC:
disforia, y miosis
Espasmo del tracto biliar,
Gastrointestinal: estreñimiento, náuseas y vómitos,
retraso del vaciado gástrico
NALBUFINA:
Propiedades:
Estructura:
Nombre químico: 17-ciclobutilmetil-7,8-dihidro-14-hidroxi-17-nonmorfina
clorhidrato.
Presentación:
Ampollas de 10 mg y 20 mg.
Envases de 5 y 10 ampollas 1 ml. 10 mg/ml
Envases de 10 ampollas 1 ml. 20 mg/ml.
Envases de 1 frasco ampolla 10 ml. 10 mg/ml
Envases de 1 frasco ampolla 10 ml. 20 mg/ml
Nombre comercial:
Nubain
Nalcryn sp.
Bufigen
Farmacocinética:
a. Mecanismo de acción:
tiene una actividad mixta de agonista/antagonista de los receptores opioides.
Estos incluyen los receptores µ (mu), k (kappa), y d (delta), que han sido
recientemente reclasificados como OP1 (delta), OP2 (kappa), y OP3 (µ).
La actividad de la nalbufina sobre los diferentes subtipos de receptores
opioides se asemeja a la de la pentazocina, si bien la nalbufina es más
potente con antagonista de los receptores OP3 y tiene menos efectos
disfóricos que la pentazocina.
Son los efectos agonistas de la nalbufina en los receptores k-1 y k-2 los que
facilitan la analgesia. Se cree que los efectos sobre los receptores kappa
producen alteraciones en la percepción del dolor así como en la respuesta
emocional al mismo, posiblemente alterando la liberación de
neurotransmisores desde los nervios aferentes sensibles a los estímulos
dolorosos.
Como adyuvante de la anestesia, se cree que la nalbufina protege el
organismo frente a las agresiones ocasionadas por la cirugía.
b. Dosis:
Sedación/ analgesia:
IV / IM/ SC: 5 – 10 mg (0,1 – 0,3 mg/Kg)
Inducción:
IV: 0,3 – 3 mg/Kg
Control de analgesia:
Bolos: 1-5 mg (0,02 – 0,1 mg/Kg)
Infusión: 1 – 8 mg/Hr (0,02 – 015 mg/Kg Hr)
c. Inicio de acción:
IV: 2 – 3 minutos
IM/SC: menos de 15 minutos
d. Efecto máximo:
IV: 5 – 15 minutos
e. Duración:
IV/IM/SC: 3 – 6 horas
f. Metabolismo:
g. Excreción:
Se excretan sus metabolitos inactivos en la orina, la bilis y las heces.
Solo el 5% es eliminado por la orina sin metabolizar
Farmacodinamia:
Cardiovascular:
La hipotensión es probablemente debida a un aumento en la secreción de
histamina y/o a una depresión del centro vasomotor en la médula, aunque
este efecto es menor con la nalbufina que otros agonistas opioides.
Respiratorio:
Gastrointestinal:
Genito urinario:
El tono del músculo detrusor de la vejiga, los uréteres y el esfínter es
aumentado, lo que a veces ocasiona retención urinaria.
Contraindicaciones:
Reacciones adversas:
TRAMADOL
Propiedades:
Estructura:
Presentación:
Nombre comercial:
Adolonta
Ceparidin
Tioner
Tradonal
Tralgiol
Zytram
Zytram BID
Tramal.
Farmacocinética:
Mecanismo de acción:
Dosis.
VO/IM/SC: 50-100 mg/6-8 h. Dosis máxima 400 mg al día
Inicio de acción:
VO: Menos de 1 hora.
Efecto máximo:
VO: 2 – 3 horas.
Duración:
VO: 3-6 h
Metabolismo:
Excreción:
Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal
(90%).
Farmacodinamia:
SNC:
inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina.
Respiratorio:
efecto antitusígeno.
dosis analgésicas de tramadol no producen un efecto depresor
respiratorio.
Gastrointestinal:
la motilidad gastrointestinal no se modifica.
Cardiovascular:
son en general leves.
Contraindicaciones:
Reacciones adversas:
http://www.encolombia.com/medicina/Urgenciastoxicologicas/oPIOIDES.htm
http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/dolor.htm
http://www.drscope.com/pac/anestesia-1/b4/an1b4_p24.htm
http://www.news-medical.net/health/Opioid-Types-(Spanish).aspx
http://www.slideshare.net/hadoken/opiodes-presentation
http://www.drscope.com/pac/anestesia-1/b4/an1b4_p25.htm
http://www.scartd.org/arxius/opiacis04.pdf
http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Morfina.htm#TituloPrincipal
http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/morfin
a.htm
http://books.google.co.ve/books?
id=AfgSb8rPQ7QC&pg=PA144&lpg=PA144&dq=excreci
%C3%B3n+de+la+morfina&source=bl&ots=8z28Zc2aN3&sig=UrFv6p3_rH6ti70B
ZWvcdxJyPEI&hl=es&ei=wCl0TfS0J8KqlAed6Y02&sa=X&oi=book_result&ct=res
ult&resnum=5&ved=0CCUQ6AEwBA#v=onepage&q=excreci%C3%B3n%20de
%20la%20morfina&f=false
http://www.findrxonline.com/medicina-archivos/nalbufina.html
http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P5303.HTM
http://www.soliveres.com/libro_farmacos/Tramadol.htm