SEMINARIO PRÁCTICO Nº 01

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y ABSORCIÓN

VIA DE ADMINISTRACIÓN

Es la ruta de entrada por el cual se introduce un fármaco al organismo para producir sus efectos o sitio donde
se coloca un compuesto farmacológico, el cual ejercerá una acción local o sistémica (también denominada
general).

ABSORCIÓN

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía de

administración. Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas
por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por diversas
vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria). Cualquiera sea la vía de
administración, en primer lugar los fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas
sólidas (p. ej., comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.
I. ACTIVIDADES PROBLEMÁTICAS

1. La figura 1 muestra un grupo de ratas de laboratorio (Rattus norvegicus var. albinus)

que reciben Pentobarbital sódico (Halatal®) a la dosis: 25 mg/kg por cuatro vías de
administración diferentes. Se muestran los distintos periodos de inducción en minutos y
los efectos alcanzados.

Fig. 01

25 mg/kg
6,5%

186 g 210 g 194 g 202 g

Vía Oral Vía Vía Vía
Intraperitoneal Subcutánea Intramuscular
INICIOS DE ACCIÓN
24 minutos 1 minuto 18 minutos 7 minutos
RESPUESTA
Sedación Sedación intensa, Sedación Sedación
ligera moderada intensa,
Hipnosis, Anestesia
Hipnosis
 2. La figura 2 muestra a un conejo de laboratorio (Oryctolagus cunniculus) que recibe
Pentobarbital sódico (Halatal®) a la dosis: 10 mg/kg por vía endovenosa. Se muestra el
efecto de este medicamento.

Fig. 02

10 mg/Kg
6.5 %
Peso: 2.5 kg

FÁRMACO INICIO DE ACCIÓN EFECTO

(seg) FARMACOLÓGIC
O
Pentobarbital 38 Hipnosis profunda, anestesia
sódico

CUESTIONES: (1 y 2)
a. Describa el tipo de medicación y la situación experimental en la que se administran.

Experimento 1y 2: PENTOBARBITAL SÓDICO

BARBITURICOS
PENTOBARBITAL SÓDICO

USO VIAS DE ADMINISTRACIÓN

Es un anestésico general
se una para sedación en VIA POR VÍA ORAL Y VIA
procedimientos largos y INTRAVENOSA RECTAL INTRAPERITONE
que requieren Comienza a actuar Comienza a actuar en AL
inmovilización1 en 1-10 minutos. 15-60 minutos. La La cantidad de
La dosis es de 0,5- dosis es de 2-6 pentobarbital
1 mg/kg1,2 mg/kg y la duración necesaria para
de 2-4 horas1,2 inducir la anestesia
quirúrgica en
ratones (60-90
mg/kg)3
 b. Calcule las dosis (en mL) para cada espécimen de las figuras 1 y 2.

Cálculo según la regla de Turner:

1.DOSIS PARA Rattus norvegicus var. Albinus

 Peso: 186g

𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑥 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑒𝑙 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙/𝑐𝑐 =

𝑚𝑔
(25 (25mg/kg x 0.186kg)
𝑥0.186𝑘𝑔)
𝑘𝑔
𝑚𝑔
65 = 0.071ml
 Peso: 210g 𝑚𝐿

𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑥 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑒𝑙 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙/𝑐𝑐 =

25mg/kg x 0.210kg = 0.080ml

 Peso: 194 65mg/ml

𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑥 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑒𝑙 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙/𝑐𝑐=
25mg/kg x 0.194kg
=0.074ml
65mg/ml
 Peso: 202
𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑥 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑒𝑙 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙/𝑐𝑐=
25mg/kg x 0.202kg =0.077ml

65mg/ml
2. DOSIS PARA Oryctolagus cunniculus

 Peso: 2.5kg
𝐷𝑜𝑠𝑖𝑠 𝑥 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑒𝑙 𝑎𝑛𝑖𝑚𝑎𝑙/𝑐𝑐=
10mg/kg x 2.5kg =0.38ml
65mg/kg
 c. ¿Por qué existe la variación en los periodos de inicio con pentobarbital, si la dosis en
base al peso es la misma?

La variación se da debido a la via de administración en la cual se realiza; por ejemplo

en la administración por via oral esta se absorbe en el estomago; pasando por la
circulación porta ;y luego a la circulación sistema y después se da el efecto; es decir
que por via oral la biodisponibilidad disminuye; por que no todo el fármaco que
ingreso no llegara completo a via sistema por lo cual hará efecto si pero no en el
tiempo requerido.
En la via intraperitoneal; la absorción del fármaco es mucho mayor debido a que
ingresa directo a la cavidad peritoneal; se emplea para casos de insuficiencia renal
entre otros.
En la via subcutánea; el fármaco ingresa directo al tejido subcutaneo; y su efecto no
será el mismo debido a que el tejido subcutáneo no hay irrigación debido a que es
una de las cajas superficiales de la piel por lo que su efecto es menor; en esta via
presentan una baja vascularización, por lo que el fármaco se va degradar
rápidamente. En la vía subcutánea es utilizada para que los fármacos presenten un
efecto más prolongado y sostenido, pero no es útil en la administración de grandes
volúmenes ni de sustancias oleosas.
En la via intramuscular; el fármaco por mecanismo ya sea de difusión facilitada o
simple se absorbe; e ingresa a la circulación sistémica para que pueda generar su
efecto; por lo tanto, su biodisponibilidad aumenta y su efecto se dará de manera más
rápida.

d. Deduzca las consecuencias clínicas de esta experiencia farmacológica.

Seria lo mas recomendable usar la via intravenosa; siempre y cuando se quiera que el
medicamento haga efecto de una manera mas rápida; debido a que su biodisponibilidad es
mucho mayor por que el fármaco ingresa directo a la circulación mayor. Para poder elegir
este tipo de administración se debe adecuar la dosis y también la compatibilidad de los
fármacos a administrar porque de no ser asi se puede ocasionar un efecto toxico a la persona
e incluso la muerte debido a que este ingresa directo a circulación sistémica.
3. En la Figura 3 se muestra un conejo (Oryctolagus cunniculus) que recibe dos fármacos,
atropina y adrenalina por vía conjuntival (tópica). Luego de tamponar los medicamentos
se administran a razón de dos gotas en cada ojo. La variable es el diámetro pupilar que
se mide con una regla milimetrada.

Fig. 3

Atropina Sulfato Epinefrina

clorhidrato Oryctolagus Cunniculus

Gotero Regla

Control Diámetro Pupilar (mm)

Oj Dosi
Fármacos Basal Post Fármaco
o s
(La (Gota
0' 5' X 5' 10'15'
do) s)
Atropi Derecho II 4 4 4 5 10 10
na
Sulfat
o
 Epinefrin Izquierd I 5 5 5 5 8 7
a o I
Clorhidrat
o

CUESTIONES:
a. Describa el tipo de medicación y la situación experimental en la que se administran.

ATROPINA
La atropina inhibe los receptores de acetilcolina, tanto central como periféricos, en los órganos
blanco del sistema nervioso parasimpático. La atropina es un inhibidor colinérgico muscarínico
reversible, por lo que sus efectos pueden ser revertidos compitiendo contra concentraciones
mayores de acetilcolina o agonistas colinérgicos. Estos receptores muscarínicos afectan el
musculo liso en lo s ojos, evitando el estímulo constrictor parasimpático hacia el musculo pupilar
constrictor. En el tracto intestinal al bloquear la estimulación vagal del musculo liso, promueve
una disminución drástica de la motilidad intestinal (aunque no la abole completamente ya que el
tracto gastrointestinal cuenta con un sistema nervioso entérico). Asimismo, promueve la
relajación de la musculatura lisa en la vejiga urinaria. También regulan el sudor, la salivación y la
actividad de glándulas mucosas, ya que estas dependen de un estímulo parasimpático directo en
sus glándulas respectivas. Los receptores colinérgicos
cardíacos asociados con fibras del nervio vago afectan la
frecuencia cardíaca y las funciones generales de percepción y
funciones cognitivas, así como también la coordinación
motora. La inhibición muscarínica por medio de la atropina
resulta en taquicardia, dilatación pupilar, pérdida de la
acomodación, incapacidad para sudar y por ende inhabilidad
para regular temperatura, resequedad de las mucosas, parálisis gastrointestinal y retención
urinaria. En el SNC la inhibición muscarínica causa convulsiones, coma, coreoatetosis y
disfunción perceptual y cognitiva4
EPINEFRINA

Como hormona, la epinefrina actúa en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus acciones varían según
el tipo de tejido y la expresión de los distintos receptores adrenérgicos en cada tejido. Por ejemplo,
la epinefrina causa la relajación del músculo liso en las vías respiratorias pero causa contracciones
en el músculo liso de las arteriolas
La epinefrina actúa uniéndose varios receptores
adrenérgicos. La adrenalina es un agonista no
selectivo de todos los receptores adrenérgicos,
incluyendo los receptores α1, α2, β1, β2, y β3. La unión
de la epinefrina a estos receptores origina una serie de
cambios metabólicos. La unión con los receptores
adrenérgicos α inhibe la secreción de insulina en
el páncreas; estimula la glucogenolisis en el hígado y el músculo; y estimula la glucólisis en el
músculo. La unión con los receptores adrenérgicos β provoca la secreción de glucagón en el
páncreas, acrecienta la secreción de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glándul a
pituitaria e incrementa la lipólisis en el tejido adiposo. Juntos, estos efectos llevan a un incremento
de la glucemia y de la concentración de ácidos grasos en la sangre, proporcionando sustratos para
la producción de energía dentro de las células de todo el cuerpo. La adrenalina es el activador más
potente de los receptores α, es 2 a 10 veces más activa que la noradrenalina y más de 100 veces más
potente que el isoproterenol
 b. Explique las diferencias observadas en los resultados obtenidos con atropina y
epinefrina.
En la administración por vía conjuntival, se observó la dilatación pupilar (midriasis), de los
fármacos en estudio. La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que a nivel ocular actúa
en el musculo radial que se encuentra inervado por receptores adrenérgicos α1, que al interactuar
con este receptor activa la cascada fosfoinositidica, que libera inositol trifosfato y diacilglicerol,
permitiendo que el calcio penetre en las células del musculo, produciéndose la contracción y por
ende la dilatación pupilar5
Mientras que con la atropina se observa el mismo efecto que la efedrina, pues es un antagonista
muscarinico, que impide los efectos de la acetilcolina en el musculo esfínter (receptor M3),
bloqueando así los efectos de este colinérgico, lo que provoca un desequilibrio entre los
adrenérgicos y acetilcolinergicos, a favor de los adrenérgicos que produce el efecto midiatrico 5
c. ¿Por qué la variación en el diámetro pupilar con ambos medicamentos?

Existe un conjunto de fármacos con acción sobre el sistema nervioso autónomo, simpático y
parasimpático, que modifican el tamaño de la pupila. Las acciones de estos fármacos se ejercen
estimulando o paralizando a una de las dos divisiones del sistema y produciendo un desequilibrio
entre ambos sistemas. Los fármacos que estimulan al sistema nervioso simpático y parasimpático,
reciben el nombre de adrenérgicos y colinérgicos respectivamente 6

El diámetro pupilar resulta del balance entre el músculo esfínter de la pupila y las fibras radiales del
iris que tienen, únicamente, inervación autónoma. La constricción de la pupila, modulada por el
músculo esfínter, se debe a la acción de las fibras parasimpáticas que hacen sinapsis en el ganglio
ciliar; es por eso que cuando se administra la atropina genera midriasis debido a la dilatación que
genera; es por eso que al administrar este medicamento observaremos que el diámetro pupilar
aumenta6

d. Explique mediante dibujos la respuesta farmacológica y deduzca las consecuencias

clínicas de esta experiencia.
 La atropina y los anticolinérgicos naturales son agentes muy potentes y de larga duración, es por lo
que sus acciones oculares pueden persistir durante varios días o semanas. Si se utiliza demasiada dosis
de Atropina puede generar efectos adversos como: irritación y enrojecimiento de los ojos, inflamación de
los párpados, sensibilidad a la luz brillante, visión borrosa.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
1. Study R y Barker J: Cellular mechanisms of benzodiacepine action. JAMA 1982; 247:2147-2152.
2. Shader RJ y Greebblatt DJ: Use of benzodiacepines in anxiety disorders. N Eng J Med 1993;
328:1398-1405.
3. Clifford, D. H. (1978). Preanesthesia, Anesthesia, Analgesia y Euthanasia. In: Fox, J. G.; Cohen, BJ.
and Loew, F.M. (eds.). Laboratory Animal Medicine. New York, Academic Press, INC. pp. 536-548
4. Brunton L, Lazo J, Parker K. Goodman & Gilman Bases farmacológicas de la terapéutica, 11ª
edición. McGraw Hill. 2006
5. Roberto DeLucia, Cleopatra S. Planeta, Ricardo M. de Oliveira Filho ( 202pag). Farmacologia
Integrada.sou paulo Brasil.2014.
6. Adams R, Victor M, Ropper AH. Principles of Neurology, 6th ed. New York: McGraw-Hill, 1997