Antipsicóticos - 2019

Mervin Chávez Castillo
Médico Cirujano
• La psicosis es una alteración severa del estado mental caracterizada por la
pérdida del contacto con la realidad, y definida operativamente como la
presencia de delirios o alucinaciones.
• La enfermedad psicótica modelo es la esquizofrenia.
Síntomas Positivos Síntomas Negativos

Alucinaciones Anhedonia
Delirios Aplanamiento Afectivo
Pensamiento Desorganizado Asociabilidad
Lenguaje Desorganizado Abulia
Conducta Desorganizada Alogia
Mecanismos de
Clasificación Efectos Terapéuticos
Acción
Neurolépticos Neurolepsis
Tranquilizantes
Antagonismo D2 Sedante/Hipnótico
Mayores
Antagonismo:
Antipsicóticos Antipsicótico
5HT2A
5HT2C
Antagonistas M Estabilizador del
Dopaminérgicos H1 Humor
α1
SERT Antiobsesivo
NET
Efectos Adversos
Vía Mesolímbica
Área Tegmental Ventral – Núcleo Accumbens
↑ DA= Síntomas Positivos
CPF
Vía Mesocortical
Área Tegmental Ventral – Corteza Prefrontal
HT CE ↓ DA= Síntomas Negativos
NAc Vía Nigroestriatal

Sustancia Negra – Cuerpo Estriado
HF ↓ DA= Efectos Adversos
SN
Extrapiramidales
ATV
Vía Tuberoinfundibular
ATV Hipotálamo - Hipófisis
↓ DA= Efectos Adversos
Endocrinos
Antipsicóticos de Primera Generación
Haloperidol Trifluoperazina Clorpromazina

Antagonismo de los Receptores D2
Pre-S Vía Mesolímbica

Área Tegmental Ventral – Núcleo Accumbens
Vía Mesocortical
↓ DA= Síntomas Negativos
Vía Nigroestriatal
↓ DA= Síntomas
Extrapiramidales
Hipotálamo - Hipófisis
Post-S ↓ DA= Síntomas Endocrinos
Antipsicóticos de Segunda Generación (Atípicos)
Antagonismo de los Receptores D2 Clozapina Olanzapina Quetiapina
Ziprasidona Risperidona Aripiprazol
Antagonismo de los Receptores 5HT2A
Vía Mesolímbica
Pre-S Área Tegmental Ventral – Núcleo Accumbens
5HT2A
Vía Mesocortical
↓ DA= Síntomas Negativos
Vía Nigroestriatal
↓ DA= Síntomas
Extrapiramidales
Hipotálamo - Hipófisis
Post-S ↓ DA= Síntomas Endocrinos

D2 D4 D3 5HT2A 5HT2C 5HT1A M H1 α1
Hipnótico/Sedante
Ansiolítico
Estabilizador del Humor
Anti-obsesivo
↓Umbral Convulsivo
Antiemético
Termorregulación
Efectos anticolinérgicos
Alteraciones cognitivas
Alteraciones metabólicas
Hipotensión
Cardiotoxicidad ? ? ? ? ? ? ? ? ?
Potencia
D2 M H1 α1 “Incisivos”
Trifluoperazina +++++ + + +
Pimozide +++++ + + +
Flufenazina ++++ + + +
Haloperidol ++++ + + +
Tiotixeno ++++ + +++ ++
Perfenazina +++ + ++ ++
Loxapina +++ ++ +++ ++
Tioridazina +++ +++ +++ +++
Levomepromazina +++ +++ ++++ ++++
Clorpromazina +++ ++++ ++++ ++++ Sedantes
D2 D4 D3 5HT2A 5HT2C 5HT1A M H1 α1
Clozapina + +++ ++ ++ ++ +++ +++ +++
Olanzapina + + ++ ++ + ++ +++ ++
Quetiapina + ++ ++ ++ ++ +++ +
Risperidona +++ ++ ++ +++ + ++ +++
Paliperidona ++ ++ ++ +++ + ++ +++
Iloperidona ++ ++ ++ + + +++
Lurasidona ++ ++ +++ ++
Ziprasidona ++ +++ +++ ++ + + +++
Aripiprazol +++ +++ +++ +++ ++ ++ ++
Cariprazina + +++ ++ + + + +
Amisulpride ++ ++
Fármaco Ventajas Desventajas
Casos refractarios Agranulocitosis
Clozapina Eficacia anti-suicidio Convulsiones
Miocardiopatía
Síndrome Metabólico
Olanzapina Escaso metabolismo hepático Síndrome Metabólico
Efecto antidepresivo notorio
Quetiapina Vida media corta Síndrome Metabólico
Disociación rápida
Efecto antidepresivo notorio
Versatilidad en dosificación
Risperidona Alta potencia SEP dosis-dependientes
Mayo efecto anti-obsesivo Mayor hiperprolactinemia
Paliperidona Alta potencia SEP dosis-dependientes
Sin metabolismo hepático Mayor hiperprolactinemia
Iloperidona Alta potencia SEP dosis-dependientes
Escaso metabolismo hepático Mayor hiperprolactinemia
Fármaco Ventajas Desventajas
Lurasidona Menor aumento de peso Extenso metabolismo hepático
Menor efecto cognitivo
Ziprasidona Menor aumento de peso Prolongación QT
Efecto antidepresivo y ansiolítico Agitación psicomotriz
Activación psicomotriz
Aripiprazol Menor aumento de peso Agitación psicomotriz
Menor hiperprolactinemia
Cariprazina Menor aumento de peso Agitación psicomotriz
Menor efecto cognitivo
Amisulpride Mayor mejoría en síntomas negativos Agitación psicomotriz
Farmacocinetica
• Esquizofrenia y otros trastornos del espectro de la esquizofrenia.
• Otros cuadros clínicos con síntomas psicóticos.
• Agitación psicomotriz.
• Síndrome confusional.
• Insomnio.
• Ansiedad (no primera elección).
• Trastorno bipolar.
• Trastorno depresivo mayor.
• Trastorno obsesivo-compulsivo.
• Trastornos del espectro del autismo.
• Trastorno por déficit de atención e hiperactividad.
• Otros trastornos con alteraciones conductuales.
• Enfermedad de Huntington y otros trastornos hipercinéticos.
• Antiemético (casos severos).
• Coadyuvante en analgesia/anestesia.
Gracias.

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NAc Vía Nigroestriatal

Haloperidol Trifluoperazina Clorpromazina

Pre-S Vía Mesolímbica

Post-S ↓ DA= Síntomas Endocrinos

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