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    Los antimuscarínicos actúan bloqueando los receptores muscarínicos M2 y M3 en la vejiga, reduciendo la presión intravesical e incrementando la capacidad vesical. Producen efectos adversos como sequedad de boca, visión borrosa y estreñimiento al bloquear receptores muscarínicos en otras áreas. Fármacos como la darifenacina y solifenacina son relativamente selectivos para el receptor M3 y tienen menos efectos en el sistema nervioso central.

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    Los antimuscarínicos actúan bloqueando los receptores muscarínicos M2 y M3 en la vejiga, reduciendo la presión intravesical e incrementando la capacidad vesical. Producen efectos adversos como sequedad de boca, visión borrosa y estreñimiento al bloquear receptores muscarínicos en otras áreas. Fármacos como la darifenacina y solifenacina son relativamente selectivos para el receptor M3 y tienen menos efectos en el sistema nervioso central.

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    Los antimuscarínicos actúan bloqueando los receptores muscarínicos M2 y M3 en la vejiga, reduciendo la presión intravesical e incrementando la capacidad vesical. Producen efectos adversos como sequedad de boca, visión borrosa y estreñimiento al bloquear receptores muscarínicos en otras áreas. Fármacos como la darifenacina y solifenacina son relativamente selectivos para el receptor M3 y tienen menos efectos en el sistema nervioso central.

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    Antimuscarínicos

    Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como


    muscarina. La muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos hongos
    venenosos. La transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar
    principalmente en los ganglios autonómicos, en los órganos inervados por la rama
    parasimpática del SNA, y el sistema nervioso central. Desde el punto de vista
    estructural los receptores muscarínicos son receptores acoplados a proteína G.

    Aunque la selectividad no es absoluta, la estimulación de los receptores M1, M3 y


    M5 produce hidrólisis de los polifosfoinositoles y movilización del Ca2+ intracelular
    como una consecuencia de la activación de la vía Gq-PLC (cap. 8), lo que da por
    resultado diversas respuestas mediadas por Ca2+. En cambio, los receptores
    muscarínicos M2 y M4 inhiben a la adenilatociclasa y regulan canales iónicos
    específicos a través de su acoplamiento con las proteínas G sensibles a la toxina
    pertussis Gi y Go

    Vejiga:
    Músculo detrusor tiene M2 y M3, generando contracción e inicio de la miccion

    Los antagonistas de receptor muscarínico comprenden: ​1) los alcaloides


    naturales, atropina y escopolamina;​ ​2) los derivados semisintéticos de estos
    alcaloides​, que difieren principalmente de los compuestos originarios en sus
    características farmacocinéticas o su duración de acción, y​ 3) los derivados
    sintéticos​, algunos de los cuales muestran selectividad para los subtipos de
    receptores muscarínicos. Entre estos últimos vale la pena de mencionar dos
    categorías, la homatropina y la tropicamida, que tienen una acción de duración más
    breve que la atropina y la metescopolamina, el ipratropio y el tiotropio, que son
    derivados de amonio cuaternarios y no cruzan la barrera hematoencefálica ni
    fácilmente cruzan las membranas. Los derivados sintéticos que poseen algún grado
    de selectividad por el receptor son pirenzepina, la cual muestra selectividad por los
    receptores M1, y darifenacina y solifenacina, que muestran selectividad para los
    receptores M3.
    En general, los antagonistas muscarínicos producen escaso bloqueo de los
    receptores nicotínicos. Sin embargo, los antagonistas derivados de amonio
    cuaternario por lo regular muestran un mayor grado de actividad de bloqueo
    nicotínico y por tanto tienen más posibilidades de interferir en la transmisión
    ganglionar o neuromuscular.

    Fármacos antimuscarinicos:
    Para tratamiento de la vejiga hiperactiva. Estos fármacos reducen la presión
    intravesical, incrementan la capacidad y disminuyen la frecuencia de las
    contracciones al antagonizar el control parasimpático de la vejiga; también pueden
    alterar la sensación vesical durante el llenado. Se pueden utilizar los antagonistas
    muscarínicos para tratar la enuresis en los niños, sobre todo cuando el objetivo es
    un incremento progresivo de la capacidad vesical, y también para reducir la
    polaquiuria e incrementar la capacidad de la vejiga en la paraplejía espástica.

    LI: Liberación inmediata, LP: liberación prolongada

    Las reacciones adversas más importantes son consecuencia del bloqueo del
    receptor muscarínico y consisten en xerostomía, visión borrosa y efectos
    secundarios gastrointestinales como estreñimiento y dispepsia. Los efectos
    antimuscarínicos relacionados con el sistema nervioso central, que consisten en
    somnolencia, mareo y confusión, son muy problemáticos cuando se presentan en
    los pacientes ancianos. Los efectos sobre el sistema nervioso central al parecer son
    menos frecuentes con el trospio, una amina cuaternaria y con la darifenacina y la
    solifenacina; estos últimos fármacos son relativamente selectivos para los
    receptores M3 y por tanto tienen efectos mínimos sobre los receptores M1 en el
    sistema nervioso central, lo cual al parecer tiene una función importante en la
    memoria y la cognición (Kay et al., 2006). Los efectos adversos pueden limitar la
    tolerabilidad de estos fármacos con el uso continuado y disminuye la aceptación por
    el paciente. La xerostomía es la causa más frecuente de suspensión del fármaco.

    La oxibutinina, el más antiguo de los antimuscarínicos utilizados en la actualidad


    para tratar los trastornos que cursan con hiperactividad vesical, conlleva una alta
    frecuencia de efectos secundarios antimuscarínicos, sobre todo xerostomía. Para
    tratar de aumentar la aceptación por el paciente, la oxibutinina se comercializa en un
    sistema transdérmico que se acompaña de una menor frecuencia de efectos
    secundarios que las formulaciones orales de liberación inmediata o prolongada; una
    formulación de oxibutinina en gel tópico también al parecer ofrece efectos
    secundarios más favorables; debido al metabolismo considerable de la oxibutinina
    oral por la isoenzima CYP3A4 entérica y hepática, se utilizan dosis más altas en la
    administración oral que en la transdérmica; puede ser necesario reducir la dosis en
    los pacientes que toman fármacos que inhiben la enzima CYP3A4.

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