Farmacologia PDF
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CUSCO
FACULTAD DE CIENCIAS AGRARIAS
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA VETERINARIA
SEDE - SICUANI
TEMA:
FARMACOS ANALGESICOS Y ANTI-
INFLAMATORIOS
CURSO: FARMACOLOGIA VETERINARIA II
DOCENTE: M.V. WILTON CALDERON RUIZ
SEMESTRE: SEPTIMO
2017 - I
“FARMACOS ANALGESICOS Y
ANTI INFLAMATORIOS”
Thomas Sydenham
En 1803, un
en 1680, decía: “de El opio y boticario alemán,
entre todos los sus llamado
remedios que Dios derivados Sertürner,
Todopoderoso se ha han sido la consiguió aislar
dignado dar al mejor el principal
hombre para mitigar
sus males, ninguno herramienta alcaloide del
terapéutica opio, al que
es tan universal
disponible denominó
como el opio”. Con
para el morfina (en honor
esta frase se
tratamiento del dios griego de
resume más de
del dolor. los sueños,
6,000 años de
Morfeo)
historia del opio.
El opio (del griego opos=jugo),
extraído de la amapola (Papaver
somniferum) fue empelado por
los griegos y por . los romanos
para aliviar no solo el dolor, sino
también el cansancio y el
sufrimiento.
Los AINEs se encuentran entre los
grupos de fármacos más prescritos y
consumidos en el mundo, con cifras que
hablan de casi un 10 % del total de
prescripciones , sin contar que cada vez,
en muchos países, existen más fármacos
de este grupo disponibles sin receta.
AGONISTAS PUROS:
Actúan como agonistas de ambos Mu
y Kappa.
Los más conocidos son la codeína, la
metadona, la meperidina, el fentalino
y la morfina.
PENTAZONCINA:
Administración por vía oral,
poco usado porque tiene
efectos alucinatorios.
NALOXONA: Administración
parenteral, se usa en las
intoxicaciones por morfina.
CLASIFICACIÓN DE LOS NO
NARCÓTICOS:
AINEs:
Los antiinflamatorios no esteroideo
(cuyo representante más conocido
es la Aspirina) actúan sobre todo
inhibiendo a unas enzimas
llamadas ciclooxigenasa, cruciales
en la producción de prostaglandina,
que es una sustancia mediadora del
dolor.
Además de ser analgésicos, poseen
propiedad antipirética,
antiinflamatoria y algunos actúan
también como anti agregantes
plaquetarios.
ASPIRINA:
El ácido acetilsalicílico o AAS (conocido
popularmente como aspirina), es un fármaco de la
familia de los salicilatos, usado frecuentemente como
antiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor
leve y moderado), antipirético (para reducir la fiebre) y
anti agregante plaquetario (indicado para personas
con riesgo de formación de trombos sanguíneos)
principalmente individuos que ya han tenido un
infarto agudo de miocardio.
NAPROXENO
IBUPROFENO
Usado para
tratar el dolor DICLOFENACO
Muy usado para leve y
tratar el dolor Analgésico,
agudo y crónico,
moderado, la antipirético y
se utiliza mucho fiebre y la antiinflamatorio,
en odontología inflamación, muy similar al PIROXICAM:
en lesiones de requiere dosis naproxeno, Particularmente
partes blandas, de posee una buena eficaz si el dolor
y disminuye administración penetración en se asocia a un
edemas e más elevadas componente
inflamaciones. los tejidos.
que los otros inflamatorio.
Da evitar en AINEs, pero Particularmente
pacientes con su vida media indicado en el
ulceras y es bastante dolor dental post-
pacientes larga (casi 12 operatorio.
embarazadas.
horas cada
dosis).
INDOMETACINA: CELECOXIB
Posee efecto NIMESULIDE
(INIBIDOR (INIBIDOR
antiinflamatorio y SELECTIVO DE ESPECIFICO DE
analgésico, usado COX2): COX2):
para aliviar el No posee un
Es un
dolor sobre todo antiinflamatorio efecto analgésico
en patologías muy efectivo, y es particularmente
dolorosas bien tolerado por elevado, en
crónicas. otros AINEs. estudios se ha
demostrado que
Tiene también Es seguro para tiene un efecto
efectos algunas superior a lo de
secundarios condiciones en que un placebo, pero
bastantes los otros AINEs son muy inferior al de
elevados, como contraindicados, y otros AINEs,
tienen un comienzo como por ejemplo
nausea, vomito, de acción muy
dispepsia y dolor el ibuprofeno o el
rápido. naproxeno.
abdominal.
CARACTERISTISTICAS QUIMICAS DE LOS
OPIOIDES
ABSORCIÓN
Se absorbe en el aparato
gastrointestinal
Se pueden utilizar por vía oral pero en
este caso es en donde varia la
biodisponibilidad
Entre estos tenemos la morfina que
tiene una biodisponibilidad de un 25 %
Y la metadona un 60%
Para poder poner en una u otra vía dependerá del
tipo de fármaco , el uso terapéutico ( no se
empleara la misma vía para una diarrea o
dolor crónico )
La morfina vía oral esta indicada para
pacientes ambulatorios
DISTRIBUCION
Agonistas parciales
Buprenorfina
REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, letargo, nauseas, vomito
efectos colaterales
Depresión respiratoria sobredosis;
enfermedad respiratoria
Estreñimiento, retención urinaria, disuria,
poliquiuria, dolor pacreatobiliar Morfina –
meperidina
Tolerancia Uso continuo Altas dosis; Rxnes
adversas
Síndrome de abstinencia Medicamento,
suspensión y vía de administración
Analgésicos opioides
Morfina: opioide natural. Efectos adversos que
puede producir así como también otros opioides
que calman el dolor son depresión del centro
respiratorio, prurito, espasmos bronquiales,
constipación, nauseas y vómitos.
Codeína: metabolizado a morfina.
MORFINA Y ANALGESICOS OPIODES:
EFECTOS EXITATORIOS
Morfina, meperidina,pentazocina, metadona
e hidromorfona fueron estudiadas.
3 puntos:
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
SNC
- Analgesia Dosis dependiente
- Incremento de la tolerancia al dolor
- No hay pérdida de conciencia
- El paciente localiza el origen del dolor
- Algunos pacientes se tornan eufóricos
Si es Administrada a personas sin
dolor
Disforia
Ansiedad
Confusión Mental
Metadona: analgésico de acción prolongada
Propoxifeno: analgésico . Es potencialmente
muy toxico ya que produce gran depresión del
SNC con convulsiones y dependencia
importante.
Tramadol: analgésico. Efectos adversos que
produce pueden ser también aparte de los
mencionados anteriormente son mareos,
cefaleas, confusión, somnolencia,
estreñimiento, sequedad bucal, sudoración,
fatiga.
AGONISTAS PARCIALES
BUPRENORFINA
* AGONISTA
* AGONISTA PARCIAL
* AGONISTA – ANTAGONISTA
* ANTAGONISTA
AGONISTAS
METADONA Y DERIVADOS
Princialmente agonista :
Propiedades farmacológicas similares a la
morfina.
SNC
- Efectiva actividad analgésica.
- Suprime signos de abstinencia.
AGONISTAS
MEPERIDINA Y DERIVADOS
Principalmente agonistas :
la morfina y derivados.
SNC
- Analgésica rápida
- Equivalencia: 75 – 100 mg = 10 mg
morfina .
- Igual sedación y euforia a dosis equiv.
- A dosis alta: Exitación general de SNC
Temblores, calambres y convulsiones
Tratamiento del dolor con opiaceos
Los opiaceos son analgésicos potentes con
una farmacología compleja que afecta a su
utilización clínica.
Algunos de sus efectos indeseados limitan
su utilización.
Si el tratamiento opioide es el apropiado
(fármaco y dosis) para un paciente con
dolor opioide sensible, la relación beneficio
riesgo es SIEMPRE adecuada.
CONCLUSIONES: Para tratar adecuadamente el dolor se deben
tener en cuenta ciertas consideraciones; el
empleo del medicamento específico para cada
tipo de dolor y poseer un adecuado conocimiento
farmacológico del analgésico que se prescribe
eleva el nivel de asertividad del tratamiento
impuesto.
•
Equino adulto:
2 ml intraarticular en articulaciones pequeñas o medianas (interfalángicas,
nudo, carpo, tarso-metatarsiana, etc.)
•
4 ml intraarticular en articulaciones grandes (tibio astragalina, femoro-
tibio- rotuliana, etc.)
•
Vía intraarticular con rigurosas medidas de asepsia y antisepsia.
En caso de ser necesario repetir su administración, dejar transcurrir 7 días
entre aplicaciones en una misma articulación.
•
Se recomienda no exceder un total de tres (3) aplicaciones para la misma
articulación.
Glicosaminoglicanos polisulfatados
• Dos compuestos por PGAGs son disponible en lo
Estados Unidos y Canadá: Adequan y polisulfato de
pentosano.
El ácido hialurónico es también un PGAG pero difiere
en estructura.
estos medicamentos (Al menos tanto como se
entiende) y su supuesto mecanismo de acción son
similares. . Además, el uso profiláctico debe ser
considerado en animales Predisposición al daño
articular
Efectos farmacológicos
• La degradación del cartílago se retrasa en presencia
de PGAG. Aunque los mecanismos de acciones
protectoras no son conocidas.
Adequan ha sido aprobado para
su uso en perros para el
tratamiento de la osteoartritis.
también podrían considerarse
como terapia en animales que
son propensos a desarrollar
osteoartritis por cualquier razón.
El tratamiento que se inicia
antes de que la articulación esté
marcadamente dañada es más
probable para tener éxito.
Uso clínico
Adequan en Perros tratados 10
veces con la dosis
recomendada desarrolla
hematomas. Los candidatos
quirúrgicos probablemente no
deben ser tratados con
Adequan el día o antes a la
cirugía a menos que los estudios
de la coagulación no indicaran
ningún efecto.
Usos clinicos
Los GAG se encuentran en la
matriz extracelular de todo el
organismo, La concentración de
los diversos GAG varía según el
órgano; por ejemplo, el ácido
hialurónico se encuentra en
mayor concentración en el
humor vítreo, tejido conjuntivo,
líquido sinovial y cartílago,
componente esencial del
líquido sinovial, donde es
químicamente ligado a los
proteoglicanos en el cartílago
articular.
Ácido Hialurónico
su modo de acción no es cierto, pero
se supone que funciona como
lubricante aumentando la viscosidad
de líquido sinovial. También puede
actuar como un antiinflamatorio.
Los estudios en caballos apoyan su
eficacia en el tratamiento de la
osteoartritis. Después de la inyección
intraarticular, la droga persiste en las
articulaciones durante varios días.
La vida media en Caballos es de 96
horas, pero no se encontraron
estudios sobre perros. Existe ácido
hialurónico en pesos moleculares
variables.
ACIDO HIALURONICO
La vitamina C puede degradar el Ácido
hialurónico, cantidades elevadas de
vitamina C pueden reducir el peso
molecular del Ácido hialurónico,
reduciendo su eficacia como molécula de
retención de agua y su capacidad de
actuar como lubricante articular.
En un estudio en ratas, el recambio y
metabolismo del Ácido hialurónico se
vieron afectados por la edad, la
composición de la dieta y la ingesta
calórica. La restricción calórica mantiene
los niveles de Ácido hialurónico similares
a aquellos de las ratas más jóvenes.
ACIDO HIALURONICO
Los resultados de estudios en animales
hacen evidente que la nutrición inadecuada
durante periodos prolongados de tiempo
afecta de forma importante la formación de
colágeno. Estas disfunciones en la formación
y concentración del colágeno se encuentran
en muchas de las alteraciones del tejido
conjuntivo.
No está claro si se trata de un efecto
directo de la falta de magnesio o de
zinc en la dieta. Aunque se sabe que la
deficiencia de ambos afecta
directamente la síntesis de Ácido
hialurónico.
GLICOSAMINOGLICANOS
MODIFICADOS SINTACTICAMENTE
GLICOSAMINOGLICANOS
• los glicosaminoglicanos resultan de la
polimerización de unidades disacáridos
elementales, constituidos generalmente
por una molécula de hexosamina,
portadora o no de grupos sulfatos, y una
molécula de ácido hexuronico, presentando
un marcado carácter acido.
CLASIFICACION
sulfatados
• condroitinasulfato A o condRoitina
-4-sulfato
Es abundante en el cartílago y en los
huesos en vías de crecimiento.
también se encuentra en la córnea y
en la piel.
Usos: osteoartritis 50 mg/kg vía oral
• Condroitinasulfato C o
condroitina -6-sulfato
Es abundante en el cartílago,
cordón umbilical y tendones.
• Dermatan sulfato
Está localizado principalmente en piel,
tendones, válvulas cardiacas, aorta.
• el queratan sulfato
está en el cartílago, cornea, hueso, y nucleo
pulposo de los discos intervertebrales.
HEPARINA
No fraccionada
HBPM
sulfato de protamina
• Mecanismos de acción
Farmacocinética
vía parenteral: IV, la aparición del efecto es inmediato, SC .
la vía oral: no se absorbe
en la circulación general se une extensamente a las proteínas
plasmáticas (fibrinógeno, lipoproteínas de baja densidad y
globulinas)
no atraviesa la barrera hematoencefálica , ni accede al leche
.
metabolismo: hígado.
Indicaciones
pequeños animales: tratamiento coagulación intravascular diseminada
(CIA) y enfermedades tromboembolicas .
dosis: 75 y 100 UI/kg vía sc, cada 8h, o 5 y 10 UI/kg/h por infusión
intravenosa
equinos: tratamiento de CIA, así como profilaxis de laminitis.
dosis: 80_100 UI/kg IV c/4-6h
Parámetro monitorizados durante el tratamiento
• tiempo de coagulación, tiempo de protorombina y tiempo parcial de
tromboplastina activada.
• recuento plaquetario y hematocrito
• sangre oculta en heces y orina
• eficacia clínica
EFECTOS TOXICOS
hemorragias
INMUNOFARMACOLOGIA
Huamán Inca Wendy Lucero
Lara Uscamayta Anny
Mamani Yupanqui Yesenia
Mercado Laguna Paolo
• Las sustancias inmunomoduladoras son
fármacos que tienen la capacidad de mejorar
o disminuir las funciones del sistema
inmunitario; pueden ser:
- inmunoestimulantes
- inmunodepresores
FÁRMACOS
INMUNOESTIMULANTES
INMUNOESTIMULANTES DE ORIGEN MICROBIAL
• BCG (Bacilo de Calmette-Guérin)
• Propionibacterium acnes
INMUNOESTIMULANTES DE ORIGEN NATURAL
• Citocinas
INMUNOESTIMULANTES SINTÉTICOS
• Levamisol
• Otros
INMUNOESTIMULANTES DE ORIGEN MICROBIAL
MHC-II CD4
BCG
PERFORINAS
MACRÓFAGO
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
HUMANOS:
VACUNA BCG INTRAPROSTÁTICA EN • CONTRA LA TUBERCULOSIS
PACIENTES CON CÁNCER DE
• CANCER DE VEJIGA
PRÓSTATA
en 3 pacientes se obtuvo:
• IFN -ganma en 2 pacientes
67%
• Interleukina-4 33%
BCG EN FIBROSARCOMA EN PERRO
PROPIONIBACTERIUM ACNES
Corineformes anaerobios
MECANISMO DE ACCIÓN
P. ACNES IFN
TNF
CD4
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
LEUCEMIA EN FELINOS
MELANOMA ORAL MALIGNO CANINO
CITOCINAS
INTERFERONES: (IFN)
INTERFERÓN OMEGA RECOMBINATE
FELINO (RFEIFN). VIRBAGEN OMEGA
Perros:
- 6 a 8 gotas por Kg de peso. Administradas en dosis
única. Dosis recomendada para un efecto
inmunomodulador son 2 a 3 gotas por Kg de peso.
Repetir bajo estricto control médico veterinario.
Administrar a partir de la 2a. Semana de edad.
- Induce la actividad del factor de necrosis tumoral
en ratones y seres humanos.
MACROLIDOS
- La azitromicina y la eritromicina estimulan la
fagocitosis, la quimiotaxis y la actividad citocida
contra Candida albicans, la concentran en los
macrófagos alveolares y leucocitos
polimorfonucleares y son activos contra el
desarrollo bacteriano intracelular.