Licuagen

Cilostazol 50 mg
Cilostazol 100 mg
Comprimidos
Industria Argentina
Venta bajo receta
Composicin: vacin de la temperatura y el flujo sanguneo de las extremidades en
Cada comprimido de Licuagen 50 mg contiene: Cilostazol 50.0 mg. pacientes con enfermedad arterial oclusiva crnica de los miembros.
Excipientes: glicolato de almidn sdico 6.0 mg, celulosa microcrista- Farmacocintica.
lina 20.0 mg, lactosa hidratada 67.2 mg, lauril sulfato de sodio 0.8 La farmacocintica del cilostazol y de sus dos metabolitos principales
mg, polivinilpirrolidona 4.5 mg, estearato de magnesio 1.5 mg. es similar en personas sanas y en pacientes con enfermedad vas-
Cada comprimido de Licuagen 100 mg contiene: Cilostazol 100.0 mg. cular perifrica.
Excipientes: glicolato de almidn sdico 12.0 mg, celulosa microcris- Cilostazol se absorbe luego de la administracin oral. La adminis-
talina 40.0 mg, lactosa hidratada 134.4 mg, lauril sulfato de sodio tracin junto con una comida rica en grasas aumenta la Cmx
1.6 mg, polivinilpirrolidona 9.0 mg, estearato de magnesio 3.0 mg. aproximadamente un 90% y el AUC un 25%.
A c c i n t e r a p u t i c a : El cilostazol circula en el plasma unido a protenas, predominante-
Licuagen es un agente antiagregante plaquetario y vasodilatador mente a la albmina en un 95-98%.
perifrico. Cdigo ATC B01A. El cilostazol es eliminado fundamentalmente por metabolismo hep-
tico y posterior excrecin urinaria de los metabolitos. Las principales
I n d i c a c i o n e s : isoenzimas involucradas en este metabolismo son CYP3A4 y, en
Licuagen est indicado para el tratamiento de los sntomas menor medida, CYP2C19. Dos metabolitos son activos, uno de ellos
isqumicos de los miembros (lceras, dolor, claudicacin intermi- posee por lo menos el 50% de la actividad farmacolgica del cilos-
tente, sensacin de fro) debidos a enfermedad arterial oclusiva tazol. Cilostazol y sus metabolitos activos tienen una vida media de
crnica. eliminacin aparente de 11-13 horas.
Propiedades farmacolgicas: Los parmetros farmacocinticos no se alteran en funcin del sexo o
Accin farmacolgica. la edad, incluso en pacientes ancianos, ni en pacientes con enferme-
Mecanismo de accin. dad heptica leve. En pacientes con insuficiencia renal severa existe
Licuagen produce su efecto vasodilatador y antiagregante plaque- un clearance disminuido de 4-trans-hidroxicilostazol, por lo que
tario a travs de la inhibicin especfica de la enzima fosfodiesterasa deber tenerse en cuenta al administrar cilostazol en estos pacientes
tipo III de AMP cclico (AMPc - PDE tipo III), con lo que disminuye la (ver Posologa).
degradacin del AMPc y provoca el aumento de los niveles de AMPc Posologa y modo de administracin:
en el msculo liso vascular y plaquetas. La dosis recomendada de Licuagen en adultos es de 100 mg dos
Efecto antiagregante plaquetario. veces al da, a intervalos regulares, por va oral. Es conveniente que
In vitro, cilostazol inhibe la agregacin plaquetaria inducida por ADP, la dosis sea ingerida una hora antes o bien 2 horas despus del
colgeno, cido araquidnico o epinefrina, como as tambin la desayuno o la cena.
agregacin secundaria de plaquetas humanas, inducida por ADP o Los pacientes pueden responder al tratamiento entre las 2 y 4 sema-
epinefrina. En pacientes con enfermedad arterial oclusiva crnica, nas de iniciado el tratamiento, pero puede necesitarse un tratamiento
cilostazol administrado por va oral previene la agregacin plaque- durante 12 semanas antes de que se observen efectos beneficiosos.
taria inducida por ADP, colgeno, cido araquidnico o epinefrina. Debe considerarse el iniciar el tratamiento con 50 mg cada 12 horas,
El efecto antiagregante aparece rpidamente y no disminuye con la o disminur la dosis a 50 mg cada 12 horas, en los siguientes casos:
administracin prolongada. Luego de la suspensin de la droga, la a) Administracin simultnea de frmacos inhibidos del CYP3A4
agregacin plaquetaria regresa a los niveles basales entre 48 y 96 como eritromicina, diltiazem, ketoconazol e itraconazol, o inhibidores
horas a medida que disminuye la concentracin plasmtica de del CYP2C19 como omeprazol (ver lnteracciones).
cilostazol, sin que se observe fenmeno de rebote. b) Pacientes con insuficiencia renal severa (clearence de creatinina
Efecto vasodilatador. < 25 ml/min).
En pacientes con enfermedad arterial oclusiva crnica de los miem- Contraindicaciones:
bros, se ha demostrado mediante pletismografa que Licuagen
incrementa el flujo sanguneo a nivel del tobillo y la pantorrilla del Hipersensibilidad conocida o sospechada a alguno de los compo-
miembro isqumico. Estudios de termografa han evidenciado la ele- nentes. Cilostazol y varios de sus metabolitos son inhibidores de la
fosfodiesterasa III. Varios frmacos con este efecto farmacolgico han pacientes que reciban Licuagen .
causado un descenso de la sobrevida comparado con placebo en R ea c c i o n e s a d v e r s a s :
pacientes con insuficiencia cardaca congestiva clase III-IV. - Hemorragias: se ha descripto la aparicin de hemorragias subcu-
Licuagen est contraindicado en pacientes con insuficiencia tneas, y raramente epistaxis, hematuria, hemorragias gastrointesti-
cardaca congestiva de cualquier tipo y severidad. nales, cerebrales e intraoculares. En estos casos debe suspenderse la
Se contraindica el uso de Licuagen en los siguientes pacientes: administracin de cilostazol e indicar el tratamiento apropiado.
- Pacientes con cuadros hemorrgicos, tales coma hemofilia, aumen- - Hipersensibilidad: ocasionalmente pueden aparecer erupciones
to de la fragilidad capilar, hemorragia digestiva, hemorragia del tracto cutneas. Raramente se ha descripto la aparicin de prurito.
urinario, hemoptisis, y hemorragia vtrea, y otros sangrados mayores. Cuando ocurren estos efectos debe suspenderse la administracin
- Mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazarse y de cilostazol.
mujeres en perodo de lactancia (Vase Precauciones) - Neurolgicos: cefaleas, mareos, ocasionalmente vrtigo, insomnio
Advertencias: o somnolencia. En estos casos deben tomarse medidas apropiadas
En las siguientes circunstancias el cilostazol deber ser utilizado bajo tales coma disminuir la dosis de cilostazol. En algunos pacientes
control estricto: pacientes con tendencia al sangrado, pacientes en sensibles, y cuando el tratamiento se inicia con dosis de 100 mg
tratamiento con anticoagulantes (acenocumarol, warfarina, heparina, cada 12 horas, puede observarse cefalea que desaparece espon-
etc.), agentes antiagregantes plaquetarios (aspirina, ticlopidina, etc.) tneamente en 1 a 2 semanas. Este inconveniente suele evitarse
o trombolticos (estreptoquinasa, uroquinasa, altaplase), as como en iniciando el tratamiento con dosis menores (50 mg cada 12 horas) y
pacientes con insuficiencia heptica o renal severas. aumentando posteriormente la misma luego de 2 a 4 semanas.
- Cardiovasculares: ocasionalmente se han descripto palpitaciones,
P r e c au c i o n e s : taquicardia, rubefaccin y sensacin de acaloramiento. Adems se
Embarazo. han informado casos de fibrilacin auricular, extrasstoles auriculares
El uso de citostazol en embarazadas o mujeres con posibilidad de y ventriculares. Raramente se ha informado aumento de la presin
embarazo est formalmente contraindicado, ya que se ha observado arterial. En estos casos deben tomarse medidas apropiadas tales
en animales de experimentacin el descenso en el peso de los neo- como la reduccin de la dosis de cilostazol.
natos, as como el incremento en la incidencia de malformaciones - Gastrointestinales: ocasionalmente se ha descripto malestar abdo-
cardiovasculares, renales y esquelticas. minal, nuseas, vmitos, anorexia, diarrea y distensin abdominal.
Lactancia. - Hepticas: se han descripto aumentos ocasionales de transamina-
Las mujeres en tratamiento con cilostazol deben evitar el amaman- sas (TGO, TGP) e ictericia.
tamiento ya que en animales de experimentacin se ha detectado el - Renales: raramente se ha observado aumento de las cifras de urea,
pasaje de droga a la leche materna. uricemia y creatininemia.
Uso peditrico. - Otros: muy raramente se ha descripto la aparicin de neumonitis
No se aconseja el uso de cilostazol en nios pues su eficacia y segu- intersticial eosinfila, anemia, leucopenia, plaquetopenia, fiebre y
ridad no ha sido establecida en este grupo etario. aumento de la glucemia.
Uso en ancianos: Los estudios farmacocinticos no han mostrado Sobredosificacin:
efecto de la edad en el metabolismo, distribucin y eliminacin de La informacin acerca de la sobredosis aguda con cilostazol en
cilostazol. humanos es limitada. Los signos y sntomas de una sobredosis aguda
Interacciones medicamentosas. podran ser: cefalea severa, hipotensin, diarrea, taquicardia y arritmias
- Aspirina: estudios de coadministracin de cilostazol y aspirinas cardacas. Debido a que el cilostazol se une extensamente a las pro-
durante corto plazo sugieren que no hay interacciones clnicamente tenas plasmticas, es improbable que la droga pueda ser removida
significativas entre ambas drogas. No se observ efecto aditivo o por hemodilisis o dilisis peritoneal. En caso de sobredosis, el trata-
sinrgico sobre la agregacin plaquetaria o alteraciones en los par- miento, que debe iniciarse sin demoras, es sintomtico y de sostn.
metros de la coagulacin. Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital
- Warfarina: cilostazol no altera el metabolismo ni la farmacodinamia ms cercano o comunicarse con los Centros de Toxicologa:
de la warfarina (tiempo de protrombina, KPTT, etc.) en estudios a - Hospital de Pediatra Ricardo Gutirrez: (011) 4962-6666/2247
dosis nica. An no hay datos disponibles en condiciones de admi- - Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / (011) 4658-7777
nistracin prolongada. - Centro Nacional de Intoxicaciones: 0800-3330160
- Clopidogrel: no existe informacin con respecto a eficacia y seguri-
dad del uso concomitante de cilostazol y clopidogrel. P r e s en t a c i n :
- Omeprazol: la coadministracin con omeprazol no altera el metabolismo Envases conteniendo 30 comprimidos.
del cilostazol, pero la exposicin sistmica al metabolito 3,4-dehidro- Condiciones de conservacin y almacenamiento:
cilostazol aumenta un 69 % probablemente debido a la potente inhibicin Conservar entre 15 y 30 C.
de la isoenzima CYP2C19 por el omeprazol. (ver Posologa).
- Eritromicina: La inhibicin del metabolismo del cilostazol por la eritro- Mantener todos los medicamentos fuera del alcance de los nios.
micina incrementa el rea bajo la curva del cilostazol y del 4- trans-
hidroxi-cilostazol un 73 y 14% respectivamente (ver Posologa).
- Diltiazem: La coadministracin con diltiazem incrementa aproxima-
damente un 50 % la concentracin de cilostazol (ver Posologa). Esp. Med. aut. por el M.S.
- lnhibidores del citocromo P-450: si bien no se han descripto Certificado N 50.803
interacciones especficas, cilostazol deber administrarse con precau- Laboratorio Elea S.A.C.I.F. y A.
cin y a la mitad de la dosis recomendada, en pacientes que toman Sanabria 2353, CABA.
simultneamente inhibidores de amplio espectro del citocromo P-450, Dir. Tc.: Issac J. Nisenbaum. Farmacutico
tales como ketoconazol, eritromicina, fluoxetina, etc. Elab. en Sanabria 2353, CABA.
Dado que el jugo de pomelo inhibe la fraccin CYP3A4 de la cito- Ultima revisin: Abril / 2003
cromo P450, se deber evitar el consumo de jugo de pomelo en los 35953-01 1-pm-g