FRMACOS EN LA QUIMIOTERAPIA

DE LA HELMINTIASIS
FARMACOQUMICA II
Docente Luisa Amaya Lau

no segmentados,
hermafroditas

segmentados
hermafroditas

cilndricos,
no segmentados
sexos separados

HELMINTOS DE IMPORTANCIA MDICA

CSTODES

Ascaris lumbricoides,
Necator americanus,
Ancylostoma duodenale
Trichuris trichuria
Strongyloides stercoralis
Enterobius vermicularis
Trichinella spiralis

TREMTODOS

Schistosoma mansoni
Schistosoma japonicum
Paragonimus westermani
Fasciola buski

NEMTODOS

Taenia saginata
Taenia solium
Diphilobothrium latum
Hymenolepis nana

FRMACO

TENIASIS

Praziquantel

Cisticercosis
Praziquantel
Neurocisticercosis Albendazol

Infecciones
por cstodos

DIFILOBOTRIOSIS

Niclosamida
Prazicuantel

EQUINOCOCOSIS

Ciruga
Mebendazol
Albendazol

HIMENOLEPIASIS.

Praziquantel
Niclosamida (2)

Cisticercos
Taenia solium

Infecciones
por
nemtodos
intestinales

ASCARIDIASIS

Ascaris lumbricoides
(lombriz intestinal).
Intestino delgado

Albendazol
Mebendazol
Levamisol.
Pirantel

CAPILARIASIS.

Capillaria philippinensis
Intestino

Mebendazol
Albendazol

ENTEROBIASIS.

Enterobius vermicularis
(lombriz intestinal).
Inf.. intestino grueso

Mebendazol,
albendazol
pirantel (2)
Piperazina (2)

ESTRONGILOIDIASIS

Strongyloides stercoralis.
Intestino delgado.

Ivermectina
Albendazol (2)

INFECCIONES POR Ancylostoma duodenale

ANQUILOSTOMA. (anquilostomiasis) y
Necator americanus
(necatoriasis);

Mebendazol y
albendazol

TRICURIASIS.

Albendazol
mebendazol

Trichuris trichiura
Inf. intestino grueso

Infecciones
por
nemtodos
tisulares

LARVA MIGRANS
CUTNEA

Infeccin por larvas de

anquilostomas de animales,
habitualmente Ancylostoma
braziliense y A. caninum que
infecta gatos y perros.

Albendazol

LARVA MIGRANS
VISCERAL

Larva migrans
ocular (ceguera)

La larva migrans visceral

Dietilcarbamacina
(toxocariasis) es una infeccin
producida por las larvas de
Toxocara canis y con menor
frecuencia de T. cati (que
infecta perros y gatos).

TRIQUINELOSIS
(triquinosis)

Infeccin producida por las

larvas de Trichinella spiralis.

Albendazol
Mebendazol
Pirantel

FILARIASIS

Onchocerca volvulus

Ivermectina
DEC, MBZ (2)

FILARIASIS
SISTMICA
(elefantiasis)

Wuchereria bancrofti (90%)

Brugia malayi,
B. timori, que tambin causa
la enfermedad.

Albendazol +
ivermectina
o con citrato de
dietilcarbamazina.

Las helmintosis o parasitosis por vermes afectan a ms

de 2 000 millones de personas en todo el mundo.

Elefantiasis

ANTIHELMNTICOS
Son frmacos que actan en forma local en el
interior de la luz intestinal para expulsar
vermes del tubo digestivo o bien a nivel
sistmico contra los parsitos que estn fuera
de dichas vas.
Hay varios antihelmnticos inocuos, eficaces y
con amplio espectro desarrollados en un
principio para uso veterinario, pero que en la
actualidad se usan en los seres humanos.

BENZIMIDAZOLES
El Tiabendazol fue el punto de partida para el
desarrollo de estos antihelmnticos de amplio
espectro. De los cientos de derivados estudiados
los ms tiles en teraputica tuvieron
modificaciones en las posiciones 2, 5 o ambas del
sistema anular de benzimidazol.
El tiabendazol que contiene un radical tiazlico en
posicin 2 es muy activo, pero por su toxicidad a
nivel del SNC, hgado, hipersensibilidad ha sido
reemplazado por el mebendazol y el albendazol,
que son ms inocuos.

TOXOCARIASIS

Mecanismo de accin de BZ

Benzimidazol
Son antihelmnticos de
amplio espectro que
poseen
un
anillo
bicclico en que el
benceno se fusiona a la
posicin 4 y 5 del
imidazol.

MEBENDAZOL
5
2

benzolo

GRUPO
FARMACOFRICO

Otras alteraciones bioqumicas que se

producen en el parsito son
inhibicin de la fumarato reductasa
mitocondrial, desacoplamiento de la
fosforilacin oxidativa y agotamiento
en la captacin de glucosa

Ester carbamato de metilo

El mecanismo de accin implica

inhibicin del sistema de captacin de
la glucosa que da lugar a la deplecin
letal de las reservas de energa en los
helmintos.

ALBENDAZOL

GRUPO
FARMACOFORICO

Su mecanismo de accin implica

alteraciones degenerativas en
las clulas del tegumento y
del intestino del vermes al unirse
a un sitio de unin especfico de
la tubulina, inhibiendo as
la polimerizacin y ensamblaje
de los microtbulos.

Benzimidazoles
TIABENDAZOL

2-(thiazol-4-yl)benzimidazol
Estrongiloidosis, toxocariasis,
triquinosis causada por
Trichinella spiralis.

FLUBENDAZOL

Medicamento veterinario

ADAZOL
ALBACILINA
ALBENDAZOL
ALBENDAZOL FMNDTRIA
ALBENDAZOL GENFAR
ALBENDAZOL INDUQUIMICA
ALBENDAZOL IQFARMA
ALBENDAZOL PORTUGAL
ALBENTEL
CENTAL
DAZOCAN
FINTEL
OLWORM
PARASITEL

ROEMMERS
Albis S.A.
Lafar Corporacin Internacional S.A.C.
Farmindustria S.A. (Planta)
Lab. Genfar Per S.A.
Lab. Induqumica S.A. (Natural World)
Instituto Quimioterpico S.A.
Lab. Portugal S.R.L.
Lab. Elifarma S.A.
Brisafarma S.A.C.
Labex Corporation S.A.C.
(Ver TEVA PERU S.A)
Torres Pharma S.A.C.
Lab. Farmacuticos Markos S.A.

PARASITROL

Laboratorio Farmacutico Medical Per S.A.

PRONTEL
UNIMINTH 200
ZENTEL

Laboratorio Gencopharmaceutical
Ajanta Pharma LTD.
GlaxoSmithKline Per S.A.

MEBENDAZOL

Lab. Portugal S.R.L.

MEBENDAZOL GENFAR

Lab. Genfar Per S.A.

MEBENDAZOL IQFARMA

Instituto Quimioterpico S.A.

MEBENFAR

Lafar Corporacin Internacional S.A.C.

PANTELMIN

Janssen-Cilag

PIPERAZINA

Bloquea la unin neuromuscular y causa una parlisis flcida del Ascaris.

Acta como un agonista de receptor de GABA. Al incrementar la
conductancia del in cloruro en la membrana muscular del parsito, el
frmaco ocasiona hiperpolarizacin y disminuye la excitabilidad que
ocasiona relajacin muscular y parlisis flcida que permite la expulsin
del parsito por peristaltismo.

DIETILCARBAMAZINA

1
4

N,N-dietil-4-metilpiperazina-1carboxamida
Grupo: agente antifilrico.
Derivado piperaznico filaricida que
destruye las microfilarias y tambin
algunos gusanos adultos de
Wuchereria
bancrofti,
Brugia
malayi y B. timori

(DEC)

Se absorbe casi por completo tras la

adm. oral y se distribuye ampliamente
por los tejidos no adiposos. Sufre una
fuerte y rpida metabolizacin y el
residuo se elimina sin transformar por la
orina en el plazo de 48 horas. El t en el
plasma es de 6-12 horas.
MA: Es un inhibidor del metabolismo
del cido araquidnico en las
microfilarias
parsitas,
lo
que
incrementa su susceptibilidad al sistema
inmunitario del hospedador.
Tratamiento de pacientes con filariasis y
loiasis (primera lnea) y se emplea para
la prevencin de la infestacin canina
por Dirofilaria immitis. Tabletas de 50
mg y 100 mg (dihidrocitrato)

Relacin entre estructura qumica y accin

farmacolgica
La accin sobre scaris y oxiuros depende de la base
piperazina, como tal y como sus sales, pero los
derivados de la misma son de potencia inferior
includa la dietilcarbamazina.
En cambio, la accin sobre las filarias requiere la
sustitucin en la piperazina de los hidrgenos en las
posiciones 1 y 4.
El ms potente y capaz de destruir las microfilarias
circulantes es la dietilcarbamazina, con un grupo
carbamilo sustituido en posicin 1 y un grupo metilo
en posicin 4.

IVERMECTINA
Lactona macroclcica.
Es una mezcla en relacin aproximada 8:2 de 22,23-dihidroavermectina
B1a y 22,23-dihidroavermectina B1b, drogas extradas del cultivo del
Streptomyces avermitilis que demostr ser efectiva en el tratamiento de
la oncocerciasis provocada por
O. volvulus, destruyendo a las
microfilarias que se encuentran bajo la piel y en los ojos.
MA: promueve la liberacin de GABA en las terminaciones presinpticas
de los parsitos, lo que provoca inhibicin de la neurotransmisin de las
interneuronas del cordn central a las neuronas motoras. En los
artrpodos inhibe la neurotransmisin en el nivel de la placa
neuromuscular Una nica dosis reduce en pocos das el nmero de
microfilarias de la piel en un 90%. Este efecto se debe a una
combinacin de la accin microfilaricida y a la inhibicin de la liberacin
de microfilarias a partir del tero del parsito adulto. Una nica dosis
reduce en pocos das el nmero de microfilarias de la piel en un 90%.
Indicaciones: Oncocerciasis, sospechada o diagnosticada a O. volvulus.

Ivermectina

Provoca un incremento de la entrada

de iones cargados negativamente,
sobre todo Cloruros, que producen
hiperpolarizacin y parlisis muscular.

IVERMECTINA GENFAR

Lab. Genfar Per S.A.

KAONOL
QUAMOX

FARMINDUSTRIA
Labotarorios Siegfried S.A.C

HELMIBEN

Cipa
Praziquantel.
Antihelmntico. 150mg Tab. x 4.

Praziquantel
pirazinoisoquinolina

Enfermedades parasitarias de localizacin gastrointestinal y extraintestinal. Esquistosomiasis (S.

mansoni, S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum), cisticercosis.
Es de amplio espectro, que se administra bajo control mdico para erradicar varias especies de
trematodos y cestodos y curar parasitosis como la esquistosomiasis, las teniasis, la paragonimiasis,
la clonorquiasis y la opistorquiasis
Mecanismo de accin: penetra en el parsito y lo paraliza, pues provoca una alteracin en el flujo
de iones de calcio en sus clulas, generando una contraccin muscular o espasmo y disminuyendo
la capacidad del verme para contraerse o relajarse. As, es expelido por el organismo, pues ya no
consigue fijarse en l. Adems, este medicamento parece interferir con la absorcin de la
adenosina por los vermes en el medio de cultivo, de manera que son incapaces de sintetizar las
purinas de novo.

Parlisis espstica

 Esta droga no es vermicida ni ovicida; acta en los helmintos como

bloqueante neuromuscular despolarizante y les produce
contraccin repentina, seguida de parlisis. Acta como inhibidor
de la colinesterasa y como estimulante ganglionar. Los helmintos
pierden la capacidad para mantener su posicin en el lumen
intestinal y son expelidos del cuerpo por peristaltismo con la heces.
Se absorbe muy poco y de modo incompleto en el tracto
gastrointestinal. Se elimina por va fecal ms de 50% como frmaco
inalterado y menos de 15% se excreta en orina como metabolitos y
como frmaco inalterado.
Indicaciones: ascariasis y enterobiasis.Infecciones mltiples por
helmintos.

COMBANTRIN
PAMOATO DE PIRANTEL GENFAR

Pfizer S.A.
Lab. Genfar Per S.A.

Es un agente despolarizante y bloqueante

neuromuscular e inhibe la colinesterasa, con lo
que respectivamente causa parlisis espstica
y contractura lenta de estos gusanos.

COMBANTRIN COMPUESTO* (Oxantel y pirantel)

SUSPENSION ORAL Y TABLETAS
Antihelmntico
DESCRIPCION: El oxantel-pirantel es una combinacin de pamoato de oxantel y pamoato de pirantel. El pamoato de pirantel es un
agente antihelmntico, altamente eficaz en el tratamiento de infestaciones por Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides,
Ancylostoma duodenale, Necator americanus y Trichostrongylus orientalis o colubriformis.
El pamoato de oxantel es un agente antihelmntico, altamente efectivo en el tratamiento de infestaciones de nios y adultos con
Trichuris trichiura (tricocfalos) y muestra gran evidencia de actividad contra otros helmintos, incluyendo el Ascaris lumbricoides y
las Uncinarias.
Despus de la administracin en adultos de una dosis nica de 750 mg se observa la mxima concentracin srica entre dos y
cuatro horas, y la mayor parte de las sustancias relacionadas al frmaco son excretadas durante las primeras 12 horas despus de
su administracin.
ACCIONES: El pamoato de oxantel es escasamente absorbido en el tracto gastrointestinal y, aproximadamente, 6 a 8% del total de
la droga es encontrada en la orina humana despus de una dosis de 10 mg/kg, y 0.5 a 1.8% despus de una dosis de 50 mg/kg.
El pamoato de pirantel tiene un efecto bloqueador neuromuscular sobre los helmintos susceptibles. Debido a su accin, el
pamoato de pirantel inmoviliza los Ascaris y su eliminacin se produce sin manifestar excitacin o estimulacin en la migracin de
esos parsitos. En el intestino, el pamoato de pirantel es efectivo contra las formas maduras e inmaduras de los helmintos
susceptibles a su accin. No afecta las fases migratorias de esos parsitos. El pamoato de pirantel no es bien absorbido en el
tracto gastrointestinal. Despus de una dosis nica oral de pirantel de 11 mg/kg, ocurren concentraciones plasmticas pico de 50
a 100 mg/ml dentro de 1 a 3 horas.
Ms de 50% es excretado sin cambio en las heces y menos de 7% es encontrado en la orina sin cambios y en forma de
metabolitos.
INDICACIONES: El oxantel-pirantel est indicado especficamente para el tratamiento de adultos y nios infestados con cualquiera
de los parsitos intestinales siguientes, ya sea que se presenten solos o en infestaciones mixtas:
Trichuris trichiura (tricocfalos).
Enterobius vermicularis (oxiuros).
Ascaris lumbricoides (lombrices).
Ancylostoma duodenale (Uncinarias).
Necator americanus (Uncinarias).
Trichostrongylus orientalis y colubriformis.

Relacin entre estructura qumica y accin

farmacolgica
Los compuestos de antimonio poseen dos acciones quimioterpicas
fundamentales: a) en la leishmaniasis accin sobre protozoarios-,
siendo ms potentes en general los compuestos denominados
pentavalentes; b) en la esquistosomiasis accin sobre helmintos-,
siendo ms activos los antimoniales llamados trivalentes.
Los compuestos trivalente son ms txicos para el organismo
husped que los pentavalentes y de los primeros el tartrato de
antimonio y potasio es el ms txico; esto se debe a la facilidad con
que esta sustancia libera el antimonio de accin irritante y txica
metal pesado-, mientras que un compuesto orgnico como el
estibofeno y sobre todo los antimoniales llamados pentavalentes,
mucho ms estables, con unin ms potente del antimonio en la
molcula, poseen menores acciones txicas.

Antileishmanisicos
Es una infeccin producida por el protozoo parsito Leishmania.
Se puede clasificar en visceral, cutnea o mucocutnea.
Puede cursar con una lesin cutnea localizada autolimitada, pero tambin se
puede manifestar como una enfermedad progresiva diseminada. En reas
endmicas, suele existir un reservorio de la enfermedad en un husped
mamfero y los vectores habituales son moscas de las arenas.
LEISHMANIASIS VISCERAL. La leishmaniasis visceral (kala-azar) se produce
por Leishmania donovani y L. infantum (Viejo Mundo) y por L. chagasi
(Nuevo Mundo), y habitualmente responde inicialmente a los compuestos
de antimonio pentavalente, antimoniato de meglumina o
estibogluconato sdico. Tanto la dosificacin como la duracin del
tratamiento deben ajustarse segn la respuesta clnica. Se considera que
los pacientes estn clnicamente curados cuando no se detectan parsitos
en los aspirados esplnicos y medulares. Sin embargo, hay que repetir las
biopsias a los 3 y 12 meses porque la recidiva es frecuente. Los
antimoniales combinados con alopurinol, isetionato de pentamidina y
anfotericina B se han mostrado eficaces en pacientes con recidiva que no
haban respondido a los antimoniales en monoterapia.

 LEISHMANIASIS CUTNEA. Comprende dos enfermedades. La

variedad del Viejo Mundo est causada por L. tropica, L. major, L.
infantum y L. aethiopica. La variedad del Nuevo Mundo est
causada por L. amazonensis, L. mexicana, L. peruviana, L.
guyanensis, L. panamensis y L. braziliensis. Estas enfermedades se
caracterizan por una reaccin mediada por clulas de intensidad
variable en el punto de la inoculacin. La variedad del Nuevo
Mundo tiende a ser ms grave y lenta de curacin. Las infecciones
causadas por L. major, L. mexicana, L. tropica y L. peruviana
responden a la inyeccin intralesional de compuestos de antimonio.
Las lesiones leves con frecuencia curan de manera espontnea. Sin
embargo, es preferible tratar las infecciones por L. tropica a fin de
reducir la transmisin, pues los humanos parecen ser el nico
husped. Cuando la lesin est inflamada o ulcerada o en caso de
obstruccin del drenaje linftico o destruccin del cartlago, hay
riesgo de desfiguracin o incapacidad, hay que administrar
antimoniales por va sistmica y local. Las infecciones por L.
braziliensis y la menos frecuente L. panamensis deben tratarse con
antimoniales, a causa del riesgo de afectacin mucosa. L. aethiopica
responde peor a las dosis convencionales y si no hay afectacin
cutnea difusa hay que dejar curar las lesiones espontneamente.
Las infecciones por L. guyanensis deben tratarse con pentamidina.

LEISHMANIASIS MUCOCUTNEA. Es una infeccin producida por L. braziliensis y L.

panamensis. En esta forma de la enfermedad, las lesiones primarias no curan y
pueden extenderse a la mucosa. Con frecuencia responde a los antimoniales y, en
caso de recidiva, suelen ser eficaces pautas de tratamiento ms prolongados. Los
pacientes que todava no responden deben recibir anfotericina B o isetionato de
pentamidina, aunque ningn tratamiento es muy satisfactorio. Dada la resistencia
a los antimoniales, las infecciones por L. aethiopica deben tratarse con
pentamidina desde el principio hasta la curacin completa.
Para el tratamiento del edema farngeo o traqueal producido por la inflamacin
intensa, secundaria a la liberacin de antgenos de los parsitos muertos, puede
ser necesaria la administracin urgente de corticoides durante la primera fase del
tratamiento.
Los antibiticos tambin pueden ser necesarios para tratar infecciones
secundarias, y slo la ciruga plstica puede eliminar las cicatrices desfigurantes.
LEISHMANIASIS CUTNEA DIFUSA. La leishmaniasis cutnea difusa se suele
producir tras la infeccin por L. amazonensis, L. aethiopica o L. mexicana y se trata
habitualmente con compuestos antimoniales, pero las recadas son frecuentes y
puede ser necesario repetir varias tandas de isetionato de pentamidina hasta que
se haya adquirido inmunidad clnica.

Compuestos de antimonio pentavalente

El antimoniato de meglumina es un compuesto de antimonio pentavalente representativo en el tratamiento de la
leishmaniasis; el estibogluconato sdico puede ser una alternativa
Inyeccin (Solucin para inyeccin), antimonio pentavalente (como antimoniato de meglumina) 85 mg/ml, ampolla 5
ml; antimonio pentavalente (como estibogluconato sdico) 100 mg/ml, envase 100 ml
Indicaciones:
Contraindicaciones: enfermedades renales graves; lactancia
Precauciones: ingesta de dieta rica en protenas durante todo el tratamiento y, si es posible, correccin del dficit de
hierro y otras carencias nutricionales; alteracin renal y heptica.; vigilancia de la funcin cardaca, renal y heptica-en
caso de alteracin hay que reducir la dosis o retirar el tratamiento; gestacin-hay que tratar sin demora la leishmaniasis
visceral potencialmente mortal; las inyecciones intravenosas se deben administrar de manera lenta durante 5 minutos
(para reducir el riesgo de trombosis local) y detenerlas si aparece dolor subesternal o al toser; enfermedad
mucocutnea ; hay que tratar las infecciones intercurrentes (por ejemplo, neumona)

ENFERMEDAD MUCOCUTNEA. El tratamiento eficaz de la leishmaniasis mucocutnea puede inducir inflamacin

intensa alrededor de las lesiones (puede ser grave si hay afectacin farngea o traqueal).puede requerir corticoides

ADMINISTRACIN. El antimoniato de meglumina se puede administrar por inyeccin intramuscular profunda. El

estibonato sdico se puede administrar por inyeccin intramuscular o por inyeccin intravenosa lenta (durante 5
minutos como mnimo). Ambos se pueden administrar por va intralesional

Efectos adversos: anorexia, nusea, vmitos, dolor abdominal, cambios ECG (pueden requerir reduccin de la
dosis o retirada), cefalea, letargia, mialgia; aumento de enzimas hepticas; alteracin renal; dolor subesternal o
con la tos (vase precauciones); raramente anafilaxia, fiebre, sudoracin, sofocos, vrtigo, hemorragia nasal o
gingival, ictericia, erupcin; dolor y trombosis con la administracin intravenosa; dolor con la inyeccin
intramuscular

Pentamidina, isetionato

La pentamidina es un antiprotozoario y un frmaco activo sobre Pneumocystis complementario

Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), isetionato de pentamidina vial 200 mg, vial 300 mg
Indicaciones: leishmaniasis ; tripanosomiasis africana neumona por Pneumocystis carinii (seccin 6.4.5)
Contraindicaciones: alteracin renal grave
Precauciones: riesgo de hipotensin grave tras la administracin (se recomienda determinar la presin arterial basal y administrar el frmaco con el
paciente acostado); hay que vigilar la presin arterial durante la administracin y el perodo de tratamiento; hipotensin o hipertensin;
hipoglucemia o hiperglucemia; alteracin heptica; leucopenia, trombocitopenia, anemia; inmunodeficiencia-en caso de deterioro agudo de mdula
sea, funcin renal o pancretica, hay que suspender el tratamiento; alteracin renal (Apndice 4); gestacin-hay que tratar sin demora la
leishmaniasis visceral potencialmente mortal (Apndice 2); lactancia (Apndice 3); vigilancia de laboratorio segn las recomendaciones del fabricante
Posologa:
Leishmaniasis visceral (que no responden o no toleran los compuestos de antimonio pentavalente), por inyeccin intramuscular profunda o por
infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 4 mg/kg 3 veces a la semana durante 5-25 semanas o ms, hasta que dos aspirados esplnicos consecutivos
separados 14 das sean negativos
Leishmaniasis cutnea (L. aethiopica, L. guyanensis), por inyeccin intramuscular profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 3-4 mg/kg
una o dos veces a la semana hasta que la lesin ya no sea visible; la recada es poco frecuente
Leishmaniasis cutnea difusa (L. aethiopica), por inyeccin intramuscular profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 3-4 mg/kg una vez a
la semana, y seguir durante 4 meses como mnimo despus de que no se detecten los parsitos en las pruebas cutneas; la recada es frecuente
durante los primeros meses hasta adquirir la inmunidad
Leishmaniasis mucocutnea (L. braziliensis, L. aethiopica), por inyeccin intramuscular profunda o por infusin intravenosa, ADULTOS y NIOS 4
mg/kg 3 veces a la semana durante 5-25 semanas o ms, hasta que la lesin ya no sea visible
RECONSTITUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante. La va de administracin recomendada es la inyeccin
intramuscular profunda. El isetionato de pentamidina es txico; se requiere precaucin para proteger al personal durante su manejo y administracin
Efectos adversos: nefrotoxicidad; hipotensin aguda-con mareo, cefalea, dificultad respiratoria, taquicardia y sncope tras una inyeccin intravenosa
rpida; hipoglucemia-puede ir seguida de hiperglucemia y diabetes mellitus tipo I; pancreatitis; tambin hipocalcemia, trastornos gastrointestinales,
confusin, alucinaciones, arritmias; trombocitopenia, leucopenia, anomalas de las pruebas hepticas; anemia; hipepotasema; erupcin, sndrome de
Stevens-Johnson; dolor, induracin local, absceso estril y necrosis muscular en el punto de inyeccin

Anfotericina B
Es un frmaco complementario para el tratamiento de la leishmaniasis
Inyeccin (Polvo para solucin para inyeccin), anfotericina B vial 50 mg
Indicaciones: leishmaniasis visceral y mucocutnea que no responde a los compuestos de antimonio pentavalente;
infecciones fngicas
Precauciones: supervisin mdica estrecha durante todo el tratamiento y se requiere dosis inicial de prueba (vase la
nota, ms adelante); alteracin renal (Apndice 4); pruebas de funcin heptica y renal; recuento de clulas hemticas
y vigilancia de electrolitos plasmticos; corticoides (evtense, excepto para tratar las reacciones); gestacin (Apndice
2); lactancia (Apndice 3); evite la infusin rpida (riesgo de arritmias); interacciones: Apndice 1

ANAFILAXIA. La anafilaxia es rara con la anfotericina B por va intravenosa y se aconseja una dosis de prueba antes
de la primera infusin. El paciente debe estar en observacin durante 30 minutos despus de la dosis de prueba
Posologa:

Leishmaniasis visceral y mucocutnea (que no responde a los compuestos de antimonio pentavalente), por
infusin intravenosa, ADULTOS dosis inicial de prueba de 1 mg durante 20-30 minutos, despus 5-10 mg, que se
aumentan 5-10 mg al da hasta un mximo de 0,5-1 mg/kg, que se administra despus a das alternos
(habitualmente se requiere una dosis acumulada total de 1-3 g)

RECONSTITUCIN Y ADMINISTRACIN. Segn las recomendaciones del fabricante

Efectos adversos: fiebre, cefalea, anorexia, prdida de peso, nusea y vmitos, malestar, diarrea, dolor muscular y
articular, dispepsia y dolor epigstrico; trastornos de la funcin renal como hipokaliemia, hipomagnesemia y
toxicidad renal; alteraciones hematolgicas; toxicidad cardiovascular (con arritmias); trastornos neurolgicos
(como neuropata perifrica); anomalas de la funcin heptica (suspenda el tratamiento); erupcin; reacciones
anafilactoides (vase antes); dolor y tromboflebitis en el punto de inyeccin

Leishmaniasis

Es una enfermedad infecciosa provocada por el parsito leishmania. Segn la OMS

afecta a unos 12 millones de personas repartidos en 88 pases del mundo.
El tratamiento de esta enfermedad debe realizarse bajo control mdico. Se utilizan los
antimoniales pentavalentes, como el estibogluconato sdico o el antimoniato de
meglumina, administrndose por va intravenosa o intramuscular en dosis nica
diaria. Estn contraindicados en personas que padezcan una insuficiencia renal,
heptica o cardiaca ni en aquellas afectadas por una tuberculosis. Otros
medicamentos utilizados son la anfotericina B, la pentamidina y el ketoconazol.
En relacin a la quimioterapia, las drogas actualmente recomendadas para el
tratamiento de la leishmaniosis incluyen los antimonios pentavalentes (SbV),
Estibogluconato de sodio (Pentostame, GlaxoSmithKline) y antimoniato de
meglumina (Glucantime, Aventis), amfotericina B (Bristol- Myers Squibb) y su
formulacin lipdica AmBisomew (Gilead), y pentamidina (Aventis)
Los SbV fueron introducidos en 1945 y siguieron siendo efectivos para algunas formas
de leishmaniosis; sin embargo, los requerimientos de administracin parenteral por lo
menos 28 das, la eficacia variable contra las diferentes formas de la enfermedad, los
efectos adversos que generalmente producen y la aparicin de parsitos resistentes,
son factores que hacen estos medicamentos poco atractivos
El uso de la diamina, pentamidina y el antibitico amfotericina B como agentes
leishmanicidas ha sido limitado por su toxicidad; sin embargo desde su introduccin
en 1952, la pentamidina ha sido valorada como una segunda lnea de drogas cuando
los agentes antimoniales han mostrado ser inefectivos.

De igual forma, la quimioterapia anti-leishmania mejor con el desarrollo de la

formulacin lipdica de amfotericina B, la cual es menos txica y presenta un perodo
mayor de vida media, pero su alto costo limita su uso masivo
Otros medicamentos potencialmente efectivos son el alopurinol, la mefloquina y la
miltefosina
Aunque stos pueden presentar eficacias similares a las obtenidas con los SbV, los
resultados varan en funcin de la forma clnica de la enfermedad y de la especie de
Leishmania involucrada. As por ejemplo, el alopurinol y la mefloquina que son
medicamentos potencialmente efectivos contra L. (L) mexicana, no lo son para el
tratamiento de la leishmaniasis cutnea causada por L. (Viannia) panamensis y L. (V)
braziliensis en Colombia y Brasil.
Actualmente se tiene como candidato la miltefosina, la cual ha mostrado buenas tasas
de curacin en la India y recientemente en Colombia y que por ser un medicamento
oral representa una buena opcin; sin embargo, dadas las variaciones en cuanto a
eficacia dependiendo de las especies implicadas y la variedad de especies se necesitan
muchos ms estudios.
Mientras ello ocurre, el medicamento ampliamente utilizado es a base de SbV.
Desafortunadamente, el valor clnico de la terapia con los SbV est amenazado por la
aparicin cada vez ms frecuente de fallas, principalmente en la India donde fracasan
aproximadamente el 50% de los tratamientos para leishmaniasis visceral con las dosis
estndares de SbV. Estas fallas teraputicas pueden deberse a variaciones no slo en el
contenido de SbV en los lotes del medicamento, como se ha evidenciado previamente,
sino tambin a la aparicin de parsitos resistentes al SbV .