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    SUPOSITORIOS

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    Los supositorios y óvulos vaginales se administran por vía rectal o vaginal y generalmente contienen un fármaco disuelto o suspendido en una base grasosa o hidrosoluble. Su fabricación implica fundir o comprimir la base con el fármaco para formar el supositorio, y factores como la solubilidad, tamaño de partícula y pH del fármaco afectan su liberación. Finalmente, los supositorios se envasan individualmente en plástico o aluminio para protegerlos de la humedad y oxidación.

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    SUPOSITORIOS

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    Los supositorios y óvulos vaginales se administran por vía rectal o vaginal y generalmente contienen un fármaco disuelto o suspendido en una base grasosa o hidrosoluble. Su fabricación implica fundir o comprimir la base con el fármaco para formar el supositorio, y factores como la solubilidad, tamaño de partícula y pH del fármaco afectan su liberación. Finalmente, los supositorios se envasan individualmente en plástico o aluminio para protegerlos de la humedad y oxidación.

    Descripción original:

    FORMAS FARMACEÚTICAS

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    Los supositorios y óvulos vaginales se administran por vía rectal o vaginal y generalmente contienen un fármaco disuelto o suspendido en una base grasosa o hidrosoluble. Su fabricación implica fundir o comprimir la base con el fármaco para formar el supositorio, y factores como la solubilidad, tamaño de partícula y pH del fármaco afectan su liberación. Finalmente, los supositorios se envasan individualmente en plástico o aluminio para protegerlos de la humedad y oxidación.

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    Los supositorios y óvulos vaginales se administran por vía rectal o vaginal y generalmente contienen un fármaco disuelto o suspendido en una base grasosa o hidrosoluble. Su fabricación implica fundir o comprimir la base con el fármaco para formar el supositorio, y factores como la solubilidad, tamaño de partícula y pH del fármaco afectan su liberación. Finalmente, los supositorios se envasan individualmente en plástico o aluminio para protegerlos de la humedad y oxidación.

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    Supositorios y vulos vaginales

    Generalidades
    Los supositorios se utilizan principalmente, pero no exclusivamente para la
    administracin de frmacos por va rectal. La aplicacin de otras vas como la
    vagina es menos comn. A su vez tambin existen otros productos tipo
    supositorio que se emplean a travs de otros orificios corporales como oreja,
    nariz y uretra, sin embargo son muy poco empleados.
    Los supositorios se formulan en tamaos diferentes, generalmente 1-4 g. El
    contenido de API vara ampliamente de menos de 0.1% hasta casi 40%.
    Generalmente se encuentran constituidos por el vehculo en el cual se
    incorpora el frmaco y en algn caos se aaden otros aditivos.
    Generalmente se emplean dos clases principales de vehculo:

    Bases Grasas tipo glicerina: En la actualidad son casi exclusivamente


    sintticos o semisintticos, ya no suele utilizarse la manteca de cacao
    debido a sus muchas desventajas; como comportamiento polimorfo,
    inestabilidad qumica, mala capacidad de absorber agua. Etc. Los
    vehculos grasos de tipo semisinttico, algunas veces llamados adeps
    solidus presentan en mucho menor medida los problemas mencionados
    anteriormente. Su composicin general es una mezcla de triglicridos
    con cidos C12-C18, mismos que son saturados.
    Bases hidrosolubles: Son mucho menos utilizadas. Comprenden bases
    clsicas de glicerol-gelatina o jabn, que se utilizan exclusivamente
    como laxantes o en el tratamiento vaginal. Se utilizan tambin los
    marogoles (mezclas de polietilenglicoles de diferente peso molecular). El
    punto de fusin es superior a la temperatura corporal, lo que permite
    que se mezclen con el liquido rectal.

    Excipientes adicionales:

    Para aumentar viscosidad: Se emplean xido de silicona coloidal o


    monoestearato de aluminio (1-2%) aprox. Lo que crear un sistema
    parecido al gel, con una velocidad de liberacin ms lenta.
    Adicin de lecitinas: Es una posibilidad cuando se utilizan cantidades
    de frmacos slidos altas, ya que habr una menor atraccin entre las
    partculas del frmaco, alterando las propiedades de flujo de la
    dispersin en sentido positivo.
    Adicin de agentes surfactantes: Que acten como agentes
    humectantes y favorezcan la liberacin del API
    Caso vulos vaginales: Se preparan principalmente con bases de
    glicerol-gelatina, ya que es una mezcla bien tolerada. Los
    polietilenglicoles se usan en menor medida debido a que favorecen la
    irritacin.

    Factores fisicoqumicos

    Solubilidad del frmaco en el vehculo: Determina si se tendr un


    supositorio en solucin o suspensin. La solubilidad del frmaco en el
    lquido rectal determina la concentracin mxima que se alcanzar y en
    consecuencia la fuerza impulsora de la absorcin.
    Propiedades de superficie: Esto es importante, ya que estas
    partculas se transferirn de una fase a otra. Cuando el frmaco se pone
    en contacto con el vehculo, debe desplazarse aire de su superficie. Si no
    se consigue lo anterior, las partculas pueden formar aglomerados, lo
    que afectar la uniformidad de contenido, porque se crea mayor
    tendencia a la separacin.
    Tamao de partcula: El tamao de partcula del frmaco es un
    parmetro importante tanto tecnolgica como biofarmaceticamente.
    Para evitar sedimentacin excesiva, durante o despus de la
    preparacin, debe limitarse el tamao de partcula. Generalmente es
    recomendable partculas menores a 150 m. Por otro lado a menor
    tamao de partcula, la irritacin al paciente ser menor y a su vez
    mayor velocidad de disolucin tendrn.
    Cantidad de Frmaco: Si aumenta el nmero de partculas presente,
    aumentar tambin la velocidad de formacin de aglomerados. Por otro
    lado como consecuencia, aumentar la viscosidad de la base.
    Influencia del pH: Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y
    favorecer la disolucin. Puesto que fundamentalmente se absorbe la
    fraccin no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre estos dos
    factores. Se intenta conseguir pH= pKa para que el porcentaje de
    frmaco ionizado sea del 50%.
    Tipo de excipiente: Las bases de supositorios deben tener en la
    medida de lo posible escasa afinidad por el frmaco para favorecer la
    cesin del principio activo.

    Mtodos de fabricacin y control de proceso


    Fusin: La base es fundida y mezclada con el frmaco, posteriormente se
    vierte en moldes. El envase primario servir de molde para los supositorios.
    Para garantizar una solidificacin rpida y evitar as la sedimentacin del
    principio activo, debe considerarse durante el fundido de la base que la
    temperatura de la misma no suba demasiado y que no llegue a producirse un
    fundido transparente. Por otra parte debe procurarse que la mezcla, durante el
    vertido, tenga una viscosidad lo ms alta posible y que su temperatura sea
    solamente muy poco superior a la del punto de solidificacin. Es esencial que
    durante este proceso se mantenga la mezcla constantemente agitada con una
    cierta intensidad. Durante el vertido, la misma debe tener un aspecto cremoso.

    Los supositorios suelen separarse fcilmente de los moldes de metal ligero, sin
    embargo con algunos tipos de bases es necesario, o por lo menos
    recomendable, recubrir ligeramente las cavidades de los moldes con parafina
    lquida, para facilitar la extraccin de los supositorios.
    Compresin: La base se mezcla con el frmaco ambos finamente
    pulverizados. Este material se introduce en una prensa para supositorios y
    mediante un pistn desplazado hacia delante por un husillo, se comprime la
    masa en el molde a travs de una pequea abertura. A continuacin, un
    dispositivo extrae los supositorios del molde. Los supositorios obtenidos por
    compresin no tienen la homogeneidad ptima que puede alcanzarse con los
    procedimientos de vertido, y su resistencia a la rotura tambin es menor. Los
    procedimientos de compresin son poco adecuados para la elaboracin de
    supositorios que contengan frmacos lquidos.
    Moldeo: El moldeo implica el tamizado de la base empleada, adicin del
    frmaco, mezclado y, vaciado de la mezcla en cilindros, cortado y
    acondicionado. No requiere equipo especial, sin embargo requiere experiencia
    y tcnica por parte del formulador. Actualmente es poco empleada.

    Otras Consideraciones importantes durante y despus del


    proceso

    Viscosidad: Ya que si la viscosidad es insuficiente, los componentes


    dispersos en la mezcla formarn sedimentos, comprometiendo la
    estabilidad y homogeneidad del producto final.
    Solidificacin: El intervalo entre el punto de fusin y solidificacin debe
    ser ptimo, ya que esto podra dificultar el vertido de la mezcla en los
    moldes si el intervalo es muy corto, o en caso contrario, que el tiempo
    de produccin sea muy largo, con las implicaciones que esto representa.
    Contraccin: Es deseable que se presente una ligera contraccin en el
    volumen del supositorio al momento del enfriamiento, ya que esto
    permitir retirar los mismos del molde.
    Estabilidad: El empleo de los materiales de empaque adecuados es
    importante para garantizar la resistencia a la oxidacin, humedad y luz.
    Contaminacin microbiolgica: Es importante considerar el empleo
    de una base adecuada, as como otros aditivos, que garanticen la
    inocuidad del producto al momento de ser administrado.

    Acondicionamiento
    La mayora de los supositorios se envasa hoy en da de forma individual, en un
    paquete de plstico (PVC) o de papel aluminio. Los requisitos para conseguir

    una buena proteccin contra la humedad y el oxgeno, pueden deducirse de las


    necesidades de cada frmaco y las propiedades del material de envasado

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