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    LOSARTAN

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    Losartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda y nefropatía diabética. Se absorbe oralmente en un 33% y alcanza su máxima concentración en 1-4 horas, con una vida media de 2-9 horas. Se metaboliza en el hígado en un 14% y se elimina en un 35% sin cambios en la orina. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

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    LOSARTAN

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    Losartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda y nefropatía diabética. Se absorbe oralmente en un 33% y alcanza su máxima concentración en 1-4 horas, con una vida media de 2-9 horas. Se metaboliza en el hígado en un 14% y se elimina en un 35% sin cambios en la orina. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

    Descripción original:

    LOSARTAN PRINCIPIO ACTIVO

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    Losartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda y nefropatía diabética. Se absorbe oralmente en un 33% y alcanza su máxima concentración en 1-4 horas, con una vida media de 2-9 horas. Se metaboliza en el hígado en un 14% y se elimina en un 35% sin cambios en la orina. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

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    LOSARTAN

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    Losartán es un antagonista de los receptores de angiotensina II utilizado para tratar la hipertensión, hipertrofia ventricular izquierda y nefropatía diabética. Se absorbe oralmente en un 33% y alcanza su máxima concentración en 1-4 horas, con una vida media de 2-9 horas. Se metaboliza en el hígado en un 14% y se elimina en un 35% sin cambios en la orina. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

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    de 6

    LOSARTAN

    1.

    DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

    2-Butil-4-cloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil) benzil] imidazol-5-metanol potsico


    2.

    CDIGO:

    C09CA01

    3.

    INDICACIONES:

    Tratamiento de la hipertensin.
    Tratamiento de los pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.
    Tratamiento de la nefropata diabtica.
    4.

    FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

    Comprimidos de 25mg, 50mg, 100mg.


    Tabletas combinadas

    5.

    FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

    5.1. Generalidades
    5.2. Mecanismo
    accin

    de

    Losartn es un antagonista oral de los receptores de la angiotensina II (tipo


    AT1). La angiotensina II se une al receptor AT1 que se encuentra en muchos
    tejidos (msculo vascular liso, glndula suprarrenal, riones y corazn) y
    produce varias e importantes acciones biolgicas, incluyendo vasoconstriccin
    y liberacin de aldosterona. La angiotensina II tambin estimula la
    proliferacin de las clulas musculares lisas. Los resultados de los bioensayos
    de fijacin y farmacolgicos indican que se une selectivamente al receptor
    AT1. In vitro e in vivo, tanto losartn como su metabolito farmacolgicamente
    activo, el cido carboxlico (E-3174), bloquean todas las acciones fisiolgicas
    importantes de la angiotensina II, independientemente de su origen o va de
    sntesis.
    Durante la administracin de losartn, la eliminacin de la retroaccin
    negativa de la angiotensina II sobre la secrecin de renina da lugar a un
    aumento de la actividad de renina plasmtica que, a su vez, produce
    elevaciones de la angiotensina II en el plasma. Incluso con estas elevaciones,
    se mantienen la accin antihipertensiva y la supresin de la concentracin
    plasmtica de aldosterona, lo que indica que se logra un bloqueo eficaz de los
    receptores de angiotensina II. Se desconoce el efecto fisiolgico del aumento
    de angiotensina II en plasma.
    Losartn se une selectivamente al receptor AT1, y no se une a otros receptores
    hormonales o canales de iones importantes en la regulacin cardiovascular, ni
    los bloquea. Adems, losartn no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que
    degrada la bradicinina. En consecuencia, losartn no va acompaado de
    efectos no directamente relacionados con el bloqueo de los receptores AT1,
    como la potenciacin de los efectos mediados por la bradicinina o la
    produccin de edemas (losartn 1,7 %, placebo 1,9 %). Las consecuencias
    potenciales sobre los receptores AT2 se desconocen.

    Se ha demostrado que losartn bloquea las respuestas a angiotensina I y


    angiotensina II sin modificar la respuesta a la bradicinina, un hallazgo
    compatible con el mecanismo de accin especfico de losartn. Por el
    contrario, se ha visto que los inhibidores de la ECA bloquean las respuestas a
    la angiotensina I y aumentan las respuestas a la bradicinina sin alterar la
    respuesta a la angiotensina II, lo que permite una distincin farmacolgica
    entre losartn y los inhibidores de la ECA.
    En un estudio especficamente diseado para valorar la incidencia de tos en
    pacientes tratados con losartn en comparacin con pacientes tratados con
    inhibidores de la ECA, la incidencia de tos reportada por los pacientes que
    recibieron losartn o hidroclorotiazida fue similar y significativamente menor
    que en pacientes tratados con un inhibidor de la ECA.
    En los pacientes hipertensos no diabticos con proteinuria, la administracin
    de losartn potsico reduce considerablemente esta proteinuria, la excrecin
    fraccional de albmina y la IgG. Losartn mantiene el ndice de filtracin
    glomerular y reduce la fraccin de filtracin. En general, losartn provoca un
    descenso del cido rico srico (generalmente <0,4 mg/dl) que persiste en el
    tratamiento crnico.
    Losartn carece de efectos sobre los reflejos autonmicos, as como de efectos
    prolongados sobre la noradrenalina plasmtica.
    5.3. Absorcinbiodisponibilidad

    Oral, 33%

    5.4. Distribucin
    5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas
    Cantidad

    Unidades

    1-4

    Horas

    Va
    (IM, IV, SC, etc)
    Oral

    Observaciones

    5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin


    Cantidad

    Unidades

    Va
    (IM, IV, SC, etc)
    Oral

    Observaciones
    -

    5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo


    Cantidad

    Unidades

    Horas

    Va
    (IM, IV, SC, etc)
    Oral

    Observaciones

    Va
    (IM, IV, SC, etc)
    Oral

    Observaciones

    5.8. Duracin del efecto/accin


    Cantidad

    Unidades

    24

    Horas

    5.9. Vida media


    Caractersticas del
    Paciente

    Vida media
    Cantidad
    Unidades

    Observaciones

    No especificada
    5.10.

    2-9

    Unin a protenas
    Protena

    Horas
    Porcentaje

    Observaciones

    99

    Albumina
    5.11.
    Marcar
    con X
    X

    5.12.
    Marcar
    con X
    X

    6.

    Eliminacin

    Metabolismo/ biotransformacin
    Va
    Heptica

    Grado
    metabolizacin (%)
    14

    Observaciones
    un metabolito activo, el cido carboxlico, y otros
    metabolitos inactivos donde se incluyen dos metabolitos
    principales formados por hidroxilacin de la cadena butil
    secundaria y un metabolito de menor importancia, un N2 tetrazol glucornido.

    Eliminacin
    Va
    Renal

    Grado de eliminacin
    (%)
    35

    Observaciones
    4% de la dosis se elimina por la orina sin modificar, y
    aproximadamente el 6% de la dosis se excreta por la
    orina en forma de metabolito activo.-

    PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

    6.1. Precauciones
    generales

    Hipotensin y desequilibrio hidroelectroltico


    En los pacientes con deplecin del volumen intravascular (p. ej., los tratados con
    dosis altas de diurticos), puede producirse una hipotensin sintomtica. Estos
    cuadros deben corregirse antes de la administracin de losartn, o bien hay que
    utilizar una dosis inicial ms baja. La terapia diurtica debe ser interrumpida
    durante al menos 3 das antes del inicio de la terapia y, si fuese necesario, ms
    adelante se reinstituira un diurtico.
    Se debe tener consideracin especial cuando se administre la terapia a pacientes
    con enfermedad isqumica o cerebrovascular dado que un descenso excesivo en
    la presin arterial podra resultar en un infarto de miocardio o accidente
    cerebrovascular.
    Como sucede con otros frmacos que afectan al sistema renina-angiotensinaaldosterona, puede producirse hipercalemia durante el tratamiento. En pacientes
    de riesgo se recomienda un control estricto del potasio srico.
    Insuficiencia Heptica
    Dado que los datos farmacocinticos existentes demuestran un aumento
    importante de las concentraciones plasmticas de losartn en los pacientes
    cirrticos, debe considerarse el uso de una dosis menor en los pacientes con
    historia de afectacin heptica.
    Insuficiencia Renal
    Como consecuencia de la inhibicin del sistema renina-angiotensina, se ha
    informado de cambios de la funcin renal, incluida insuficiencia renal, en
    individuos susceptibles; estos cambios de la funcin renal pueden ser reversibles
    al suspender el medicamento.
    Otros frmacos que afectan al sistema renina-angiotensina pueden aumentar la

    urea en sangre y la creatinina srica en los pacientes con estenosis bilateral de la


    arteria renal o estenosis de la arteria de un rin nico. Se han comunicado
    efectos similares con losartn; estos cambios de la funcin renal pueden ser
    reversibles al suspenderse el tratamiento.
    Pacientes con Insuficiencia Cardaca
    No se ha estudiado adecuadamente la sustitucin de un inhibidor de la ECA por
    losartn en pacientes con insuficiencia cardaca estable. No se ha estudiado
    adecuadamente el uso concomitante de losartn e inhibidores de la ECA.
    No se debe usar con diurticos ahorradores de potasio.
    Al conducir o manejar maquinaria debe tenerse en cuenta que durante el
    tratamiento con losartn pueden aparecer mareos.
    6.2. Administracin de
    la forma dosificada

    No partir las tabletas, tomar con o sin comidas, leche, agua o cualquier lquido.
    Puede administrarse con otros hipotensores.

    6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas


    relacionados
    6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

    6.5. Uso en Embarazo

    No se han observado efectos teratognicos en animales.


    ndice de riesgo en embarazo:
    C: primer trimestre
    D: segundo y tercer trimestre

    6.6. Uso en Lactancia

    Se desconoce si losartn se excreta en la leche humana. Sin


    embargo, se ha demostrado que en la leche de rata hay
    niveles importantes de losartn y de su metabolito activo.
    Debido a la posibilidad de efectos adversos en el lactante,
    debe decidirse si hay que interrumpir la lactancia o suprimir
    el frmaco, teniendo en cuenta la importancia del frmaco
    para la madre.

    6.7. Uso en Pediatra

    No ha sido estudiado en nios menores de 6 aos

    6.8. Uso en Geriatra

    Pacientes mayores de 75 aos de edad: Actualmente la


    experiencia clnica en este grupo de pacientes es limitada; se
    recomienda una dosis inicial ms baja: 25 mg una vez al da.

    6.9. Alteracin de valores corporales y de


    laboratorio

    Pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 con proteinuria,


    los acontecimientos adversos fueron similares a los
    encontrados
    previamente, salvo en el caso de la
    hipercalemia (potasio srico>5.5 mEq/L), que se encontr
    en el 9,9% de los pacientes tratados y en el 3,4% de los
    controles. Las elevaciones de la ALT (SGPT) fueron raras, y
    por lo general se resolvieron al suspender el tratamiento.

    6.10.
    Seguimiento del paciente bajo
    tratamiento

    Medir la presin arterial, evaluar la funcin renal.

    6.11.

    El tratamiento es sintomtico y de soporte

    Toxicologa

    6.12.
    Consideraciones de seguridad
    asociadas a la manipulacin del
    producto
    6.13.
    Consideraciones relacionadas con
    la dieta

    7.

    Controlar dieta y peso corporal, utilizar sustitutos de sal.

    INTERACCIONES:
    Aumenta el efecto/concentraciones de
    Sus efectos/concentraciones se
    disminuidos cuando se administra con
    Sus efectos/concentraciones se
    aumentados cuando se administra con

    8.

    ven
    ven

    Etoricoxid
    AINEs
    Otros antihipertensivos, suplementos de potasio,
    diurticos

    CONTRAINDICACIONES

    Contraindicaciones
    Hipersensibilidad a losartn, a cualquiera de
    los excipientes
    embarazo y lactancia
    Disfuncin renal o heptica
    estenosis de la arteria renal

    9.

    Observaciones
    Contraindicacin absoluta
    Considerar riesgo/beneficio
    Considerar riesgo/beneficio
    Considerar riesgo/beneficio

    EFECTOS ADVERSOS:
    1. Urticaria, prurito.
    3.
    5.
    7.

    Anemia
    Vasculitis, incluyendo
    Schoenlein Henoch.
    Reacciones anafilcticas

    prpura

    9. hiperpotasemia
    11. Hipotensin

    10.

    de

    2.
    4.
    6.

    Depresin
    Mareos
    Tos

    8.

    angioedema incluyendo hinchazn de la


    laringe y glotis
    10. Alteracin del gusto
    12. Astenia, fatiga y vrtigo

    DOSIFICACIN:

    Antihipertensivo
    Grupos de
    pacientes
    Adultos
    Nios > 6aos

    Cantidad
    50
    25-100
    0.7

    Dosificacin
    Frecuencia
    horas
    mg
    24
    24
    mg/kg/da
    24
    Unidades

    Va
    oral
    oral

    Duracin del
    tratamiento

    Observaciones
    Inicio
    Mantenimiento
    Mximo 50mg/da

    Pacientes con disfuncin ventricular izquierda asintomtica


    Hipertrofia diabtica
    Grupos de
    pacientes
    Adultos

    Cantidad

    Unidades

    50-100

    mg

    Dosificacin
    Frecuencia
    Horas
    24

    Va
    oral

    Duracin del
    tratamiento
    -

    Observaciones

    Duracin del
    tratamiento
    -

    Filtracin
    glomerular
    20<CrCl30 ml/min

    Pacientes con disfuncin renal severa


    Grupos
    de
    pacientes
    Adultos

    11.

    Cantidad

    Unidades

    25

    mg

    Dosificacin
    Frecuencia
    Horas
    24

    CONDICIONES
    DE
    RECOMENDADOS

    Va
    oral

    EMPAQUE

    Almacenar a temperaturas menores de 30C

    ALMACENAMIENTO

    Proteger de la luz

    12.

    PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

    13.

    ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

    14.

    INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

    No partir las tabletas, tomar enteras con o sin comida con leche o agua.

    15.

    INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

    NA

    16.

    REFERENCIAS

    Agencia de medicamentos de Espaa. Martindale 34. USP-DI 27

    17.

    FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

    Febrero 2008

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