Atropin
Atropin je tropanový alkaloid, který má anticholinergní (například halucinogenní) účinky. Je obsažený v rostlinách z čeledi lilkovitých (Solanaceae) např.: rulík zlomocný (Atropa belladonna), blín černý, durman nebo mandragora lékařská. Atropin je racemická směs enantiomerů hyoscyaminu. Poprvé byl izolován roku 1833.
Atropin | |
---|---|
Strukturní vzorec | |
Prostorový model | |
Obecné | |
Systematický název | (1R,3r,5S)-8-methyl-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-yl-(2RS)-2-fenyl-3-hydroxypropanoát |
Ostatní názvy | 1αH,5αH-tropan-3α-yl-(2RS)-2-fenyl-3-hydroxypropanoát |
Sumární vzorec | C17H23NO3 |
Identifikace | |
Registrační číslo CAS | 51-55-8 |
EC-no (EINECS/ELINCS/NLP) | 200-104-8 |
Indexové číslo | 614-010-00-3 |
Vlastnosti | |
Molární hmotnost | 289,4 g/mol |
Teplota tání | 117 °C |
Bezpečnost | |
[1] Nebezpečí[1] | |
H-věty | H330 H300 |
R-věty | R26/28 |
S-věty | (S1/2) S25 S45 |
Některá data mohou pocházet z datové položky. |
Etymologie
editovat- Název je odvozen od rulíku zlomocného (Atropa belladona). Jméno rulíku je odvozeno od neúprosné řecké bohyně osudu Atropos.
Účinky na organismus
editovatAtropin je kompetitivní antagonista acetylcholinových muskarinových receptorů. U intoxikovaného vyvolává velké vzrušení a přechodné psychické změny. Mimo to atropin jako parasympatolytikum vyvolává útlum žlázové sekrece (sucho v ústech), relaxaci hladkého svalstva, tachykardii (zrychlení srdeční činnosti), mydriázu (roztažení zorniček), zvyšuje se nitrooční tlak, nepřímým účinkem atropinu je i zvýšení tělesné teploty (jako důsledek blokády sekrece potu). V menších dávkách zvyšuje atropin touhu po pohybu, zvyšuje sklon k mluvení, k nemotivovanému smíchu či pláči, působí zrakové, sluchové i čichové halucinace jako třeba létání, jízda, otáčení (ty si však intoxikovaný většinou po vystřízlivění nepamatuje). Po požití tohoto alkaloidu se často dostavuje tendence intoxikovaného k agresi. Následuje útlum a spavost, případně vyzvracení bobulí. Je-li atropin předávkován, způsobuje ochrnutí mozku a obrnu dýchacího ústrojí. Intoxikace dávkou nad 50 mg atropinu končí u dospělého většinou kómatem a respirační paralýzou. Občas se však vyskytují jedinci mnohem citlivější u nichž se kritické stavy objevují již po 1 mg atropinu.
Smrtelná dávka atropinu u dítěte se pohybuje kolem 10 mg, u dospělého kolem 100 mg, je tedy v nadměrné dávce silně jedovatý. Toxická dávka pro člověka je tedy 70–100 µg/kg. Jednotlivé dávky perorálně je 2 mg a subkutánně (injekcí pod kůži) 1 mg. Terapeutické dávky u dospělých 0,25–1,0 mg i.v., plná vagolytická (tj zcela blokující účinky bloudivého nervu) dávka je 3 mg i.v., při otravách organofosfáty se podávají i dávky mnohem vyšší.
Atropin se vstřebává rychle sliznicemi, spojivkou pomalu. Hromadí se v ledvinách a játrech, kde je odbouráván. 30–50 % se vylučuje močí nezměněno do 24 hodin. Atropin proniká placentou (5–15 min. po podání), byl zjištěn i v mateřském mléce.
Anglickou říkanku na zapamatování účinků atropinu („hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a wet hen“[2]) lze volně přeložit „rychlý jako zajíc, slepý jako krtek, suchý jako troud, červený jako řepa a vzteklý jako pes“.[3] Rychlost se vztahuje k srdeční akci.
-
Rulík zlomocný obsahuje atropin, smrtící dávka je 10-20 bobulí
-
Od časů Kleopatry byla šťáva rulíku (belladona) používána k rozšíření zornic u žen
-
Durman obsahující atropin a další alkaloidy je zneužíván k dosažení halucinací
Využití
editovatAtropin se používá například v očním lékařství, chirurgii, anesteziologii nebo kardiologii.
Oční lékařství
editovatAtropin způsobuje rozšíření zornic, což napomáhá diagnóze některých očních chorob. Používá se jako oční kapky při léčbě vad či poškození oka, například: keratitidy, skleritidy, iritidy, uveitidy, vředu rohovky. Dále při ošetřování šilhavosti u dětí, po iridektomii, po perforujících poraněních oka, k uvolnění akomodační křeče při latentní hypermetropii. Diagnosticky se užívá při refraktometrii.
Jelikož zvyšuje nitrooční tlak, nesmí se používat u osob trpících glaukomem (zeleným zákalem).
Ostatní
editovatInjekce atropinu jsou používány v léčbě bradykardie (snížená srdeční frekvence). Atropin také slouží jako protijed na otravu organofosfáty (insekticidy a nervovými plyny).
Atropin se také používá k odstranění křečí hladkého svalstva a také k léčení Parkinsonovy choroby.[4]
Protilátka proti atropinu samotnému je fyzostigmin nebo pilokarpin.
Odkazy
editovatReference
editovat- ↑ a b Atropine. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-23]. Dostupné online. (anglicky)
- ↑ HOLZMAN, Robert S. The Legacy of Atropos, the Fate Who Cut the Thread of Life. Anesthesiology. 1998-07-01, roč. 89, čís. 1, s. 241–249. Dostupné online [cit. 2023-10-22]. ISSN 0003-3022. DOI 10.1097/00000542-199807000-00030. (anglicky)
- ↑ VOJTÍŠEK, P. Premedikace u dětí. Pediatrie pro praxi. Roč. 16, čís. 5, s. 375–378. Dostupné online.
- ↑ doc. RNDr. Jirásek, Václav CSc. a RNDr. PhMr. Starý, František. Atlas Léčivých Rostlin;. 2. vyd. Praha: Státní pedagogické nakladatelství, 1989.
Externí odkazy
editovat- Obrázky, zvuky či videa k tématu atropin na Wikimedia Commons
- Slovníkové heslo atropin ve Wikislovníku
- Informace o očních kapkách obsahujících atropin – indikace a kontraindikace použití v očním lékařství
- Lékopis: listy rulíku
- Jana Zikmundová. Atropin [online]. Dostupné online.